Aktive ingredienser: Mesalazine (5-ASA)
PENTASA 500 mg tabletter med modifisert frigjøring
PENTASA 1 g depottabletter
Pentasa pakningsvedlegg er tilgjengelige for pakningsstørrelser: - PENTASA 500 mg tabletter med modifisert frigjøring, PENTASA 1 g granulat med depottabletter
- PENTASA 1 g suppositorier
- PENTASA 4 g / 100 ml rektal suspensjon
Indikasjoner Hvorfor brukes Pentasa? Hva er den til?
Pentasa inneholder virkestoffet mesalazin, som tilhører en gruppe legemidler som kalles salisylater, intestinale antiinflammatoriske midler som brukes til å behandle ulcerøs kolitt og Crohns sykdom.
Ulcerøs kolitt er en sykdom i tykktarmen (tykktarmen) og endetarmen der tarmens indre foring blir rød og hovent (betent), med symptomer som hyppige tarmbevegelser og blodig avføring, ledsaget av magekramper.
Når det gis for en akutt episode av ulcerøs kolitt, jobber Pentasa langs hele tykktarmen og endetarmen for å behandle betennelse og redusere symptomer. Tablettene kan også tas for å forhindre at ulcerøs kolitt kommer tilbake.
I den alvorlige aktive fasen kan assosiasjon med kortisonmedisiner være tilrådelig.
Kontraindikasjoner Når Pentasa ikke skal brukes
Ikke bruk Pentasa
- dersom du er allergisk mot virkestoffet eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet (listet opp i avsnitt 6)
- hvis du er allergisk mot en klasse med legemidler som kalles salicylater (f.eks. aspirin)
- hos barn under 6 år
- i løpet av de siste ukene av svangerskapet og under amming (se "Graviditet, amming og fruktbarhet")
- hvis du har alvorlige nyre- eller leverproblemer.
Forholdsregler for bruk Det du trenger å vite før du bruker Pentasa
Snakk med legen din eller apoteket før du bruker Pentasa:
- hvis du er allergisk mot sulfasalazin (allergi mot salisylater)
- hvis leveren din fungerer dårlig eller dårlig
- hvis du lider av nyreproblemer. Mesalazin induserer nefrotoksisitet (nyretoksisitet), så det må seponeres hos pasienter som utvikler nedsatt nyrefunksjon under behandlingen.
- hvis du blir behandlet med medisiner som kan påvirke nyrefunksjonen din, for eksempel ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) og azatioprin, da de kan øke risikoen for nyreaksjoner
- hvis du blir behandlet med azatioprin eller 6-merkaptopurin og tioguanin, da dette er medisiner som kan øke risikoen for bloddyskrasi (blodforstyrrelser). Behandlingen bør reduseres eller avsluttes i nærvær av disse bivirkningene
- hvis du har særlig langsom fordøyelse i magen eller er bærer av pylorisk stenose (innsnevring av den delen av magen som leder inn i tynntarmen)
- hvis du har pusteproblemer som astma.
Spesielt i den innledende fasen av behandlingen kan legen be om urin og blodprøver for å evaluere funksjonen til nyrene, leveren.
Barn og ungdom
Pentasa anbefales ikke til barn under 6 år.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Pentasa
Fortell legen din dersom du bruker, nylig har brukt eller kanskje bruker andre medisiner, inkludert de som kan tas uten resept.
Dette er spesielt viktig hvis du tar medisiner som:
- Azatioprin, 6-merkaptopurin og tioguanin (kjent som 'immunsuppressive' legemidler som reduserer immunsystemets aktivitet).
- Coumarin antikoagulantia (medisiner som øker tiden det tar for blod å størkne). For eksempel warfarin.
Pentasa med mat og drikke
Dette legemidlet kan tas med mat og drikke (se avsnitt 3).
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet, amming og fruktbarhet
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.
Pentasa bør brukes med forsiktighet under graviditet eller amming, og bare hvis det er absolutt nødvendig (se også avsnitt 2 "Ikke bruk Pentasa").
Blodforstyrrelser har blitt observert hos spedbarn til mødre behandlet med Pentasa.
Allergiske reaksjoner som diaré hos nyfødte kan ikke utelukkes.
Hvis barnet opplever diaré, bør amming avbrytes.
Kjøring og bruk av maskiner
Behandling med Pentasa påvirker normalt ikke evnen til å kjøre bil og / eller bruke maskiner.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Pentasa: Dosering
Bruk alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din eller apoteket har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
Den anbefalte dosen er:
Voksne:
Ved ulcerøs kolitt
Akutt behandling: opptil 4 g mesalamin en gang daglig eller delt inn i 2-4 administrasjoner
Vedlikeholdsbehandling: Det anbefales å starte med 1500 mg mesalamin per dag, fordelt på 3 doser.
Ved Crohns sykdom
Akutt behandling: opptil 3-4 g mesalamin per dag, delt inn i 2-3 administrasjoner.
Vedlikeholdsbehandling: Det anbefales å starte med 3 g mesalamin per dag, fordelt på 3 administrasjoner.
Bruk hos barn
Barn fra 6 år
Det anbefales generelt at halvparten av dosen til voksne gis til barn opptil 40 kg kroppsvekt og den normale dosen til voksne over 40 kg.
- Akutt behandling: starter med 30-50 mg / kg / dag i separate administrasjoner. Maksimal dose: 75 mg / kg / dag i separate administrasjoner. Den totale dosen bør ikke overstige 4 g / dag (maksimal voksen dose).
- Vedlikeholdsbehandling: starter med 15-30 mg / kg / dag i separate administrasjoner. Den totale dosen bør ikke overstige 2 g / dag (anbefalt voksen dose).
Tablettene eller posene kan tas under eller kort tid etter et måltid. Pentasa kan tas med vann eller yoghurt. Tablettene kan svelges hele, eller alternativt kan de også knuses eller oppløses i et glass eller skje med litt vann.
Pentasa tabletter eller granulat må ikke tygges. Etter åpning av posen må granulatene tas innen 24 timer (se "Hvordan lagre Pentasa").
Hvis du har glemt å ta Pentasa
Hvis du har glemt å ta en dose Pentasa, ta neste planlagte dose til vanlig tid.
Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose.
Hvis du slutter å ta Pentasa
Legen din vil fortelle deg hvor lenge behandlingen vil vare. Snakk med legen din før du stopper behandlingen med dette legemidlet.
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Pentasa
Hvis du har tatt flere tabletter eller poser enn du burde, må du kontakte legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Pentasa
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 personer):
- Hodepine
- Diaré
- Magesmerter
- Kvalme
- Han retched
- Flatulens (tarmgass)
- Hudutslett, som elveblest, erytem.
Sjeldne bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 1000 personer):
- Svimmelhet
- Mio- og perikarditt (betennelse i visse deler av hjertet)
- Akutt pankreatitt (akutt betennelse i bukspyttkjertelen) og økte amylaser (enzymer i bukspyttkjertelen).
Svært sjeldne bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 000 personer):
- Blodforstyrrelser, som eosinofili (økning i en type hvite blodlegemer som kalles eosinofiler), anemi (reduksjon i røde blodlegemer), aplastisk anemi (en form for anemi preget av utilstrekkelig produksjon av blodceller av alle typer i beinmargen) leukopeni (reduksjon i hvite blodlegemer), trombocytopeni (reduksjon i blodplater), agranulocytose (reduksjon i en type hvite blodlegemer som kalles granulocytter), pancytopeni (reduksjon i alle blodceller)
- Overfølsomhetsreaksjoner (allergi) inkludert allergisk utslett, anafylaktisk reaksjon, legemiddelreaksjon med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS), erythema multiforme og Steavens-Johnson syndrom (SJS)
- Legemiddelfeber
- Perifer neuropati (patologisk tilstand som påvirker nerver i hender og føtter)
- Allergisk alveolitt, allergiske reaksjoner og lungesykdommer (lungefibrotiske reaksjoner, inkludert pustevansker (dyspné), hoste, bronkospasme, eosinofil lungebetennelse, interstisiell lungesykdom, lungeinfiltrasjon, lungebetennelse)
- Pancolitis (betennelse i tykktarmen)
- Leverforstyrrelser (økte leverenzymer, kolestatiske indekser og bilirubin, hepatoksisitet, inkludert hepatitt, kolestatisk hepatitt, skrumplever, leversvikt)
- Alopecia (hårtap eller tynning) reversibel
- Muskelsmerter (myalgi), leddsmerter (artralgi), tilfeller av lupus erythematosus-lignende immunreaksjoner
- Nyresykdommer (akutt og kronisk interstitiell nefritt, nefrotisk syndrom, nyresvikt, urinfarging)
- Oligospermi (lav konsentrasjon av sæd i sæd) reversibel.
Noen av bivirkningene kan også tilskrives selve sykdommen.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Etter åpning av posene kan granulatet lagres i 24 timer, hvoretter det må kastes.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen etter "Utløpsdato". Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden. Denne datoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Deadline "> Annen informasjon
Hva Pentasa inneholder
Tablett med endret utgivelse:
- Den aktive ingrediensen er mesalamin
- Andre innholdsstoffer er: polyvinylpyrrolidon, etylcellulose, magnesiumstearat, talkum, mikrokrystallinsk cellulose.
Dose med granulater med forlenget frigivelse:
- Den aktive ingrediensen er mesalamin
- Andre innholdsstoffer er: etylcellulose, mikrokrystallinsk cellulose.
Beskrivelse av hvordan Pentasa ser ut og innholdet i pakken
Pentasa 500 mg tabletter med modifisert frigjøring: Tablettene er presentert med små hvitgrå til lysebrune flekker og en skårelinje. 500 mg er påtrykt på den ene siden og PENTASA på den andre. Eske med 50 tabletter.
Pentasa-poser 1 g granulat med utvidet frigjøring: hvittgrå til hvitt-lysebrune granulater. Pakke med 50 poser.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN -
PENTASA
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING -
En tablett med modifisert frisetting inneholder: mesalamin (5-amino-salisylsyre) 500 mg.
En pose med depottabletter inneholder: mesalazin (5-amino-salisylsyre) 1 g.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM -
Modifiserte utgivelser, tabletter med små hvittgrå til lysebrune flekker, skårelinje og avtrykk: 500 mg på den ene siden, PENTASA på den andre.
Granulater med forlenget frigjøring, hvit-grå til hvit-lysebrun i fargen.
04.0 KLINISK INFORMASJON -
04.1 Terapeutiske indikasjoner -
Ulcerøs kolitt. Crohns sykdom.
Pentasa er indisert både i behandlingen av den aktive fasen av sykdommen og i forebygging av tilbakefall. I den alvorlige aktive fasen kan assosiasjon med kortisonbehandling være tilrådelig.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte -
Dosering
Dosen bør tilpasses den enkelte pasient ut fra sykdommens alvorlighetsgrad. Ved ulcerøs kolitt
Akutt behandling: opptil 4 g mesalamin en gang daglig eller delt inn i 2-4 administrasjoner.
Vedlikeholdsbehandling: det anbefales å starte med 1500 mg mesalamin per dag, fordelt på 3 doser.
Ved Crohns sykdom
Akutt behandling: opptil 3-4 g mesalamin per dag, delt inn i 2-3 administrasjoner.
Vedlikeholdsbehandling: Det anbefales å starte med 3 g mesalamin per dag, fordelt på 3 administrasjoner.
Pediatrisk populasjon
Det er bare begrenset dokumentasjon på effekt hos barn (6-18 år). Barn fra seks år
Akutt behandling: må etableres individuelt, starter med 30-50 mg / kg / dag i separate administrasjoner. Maksimal dose: 75 mg / kg / dag i separate administrasjoner. Den totale dosen bør ikke overstige 4 g / dag (maksimal voksen dose).
Vedlikeholdsbehandling: må etableres individuelt, starter med 15-30 mg / kg / dag i separate administrasjoner. Den totale dosen bør ikke overstige 2 g / dag (anbefalt voksen dose).
Det anbefales generelt at halvparten av dosen til voksne gis til barn opptil 40 kg kroppsvekt og den normale dosen til voksne over 40 kg.
Administrasjonsmåte
Pentasa tabletter eller granulat må ikke tygges.
Tablettene eller posene kan tas under eller kort tid etter et måltid. Du kan også bryte tablettene eller la dem gå i oppløsning i et glass eller på en skje med vann. Pentasa kan tas med vann eller yoghurt.
04.3 Kontraindikasjoner -
Overfølsomhet overfor virkestoffet, overfor salisylater eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1.
Barn under 6 år.
Siste uker med graviditet og amming (se pkt. 4.6). Alvorlig nyre- eller leverinsuffisiens.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk -
Tilbakefall av objektive og subjektive symptomer kan oppstå både etter avsluttet behandling og under utilstrekkelig vedlikeholdsbehandling. Mulig forekomst av overfølsomhetsreaksjoner innebærer umiddelbar suspensjon av behandlingen. Hos pasienter som har langsom fordøyelse eller er bærere av pylorisk stenose, kan det noen ganger være mulig å få en frigjøring av 5-ASA allerede i magen, med påfølgende magesirritasjon og tap av effekt av legemidlet.
Pentasa bør brukes med forsiktighet hos pasienter som er allergiske mot sulfasalazin (risiko for allergi mot salisylater). Ved akutte intoleransreaksjoner som magekramper, akutte magesmerter, feber, alvorlig hodepine og utslett, bør behandlingen avsluttes umiddelbart.
Forsiktighet tilrådes hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Parametere for leverfunksjon, slik som ALAT eller ASAT, bør evalueres ved oppstart og under behandling, etter legens skjønn.
Bruk av Pentasa anbefales ikke hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Nyrefunksjonen bør overvåkes regelmessig (f.eks. Serumkreatinin), spesielt i den innledende fasen av behandlingen. Mesalazin induserer nefrotoksisitet, derfor bør det avbrytes hos pasienter som utvikler nedsatt nyrefunksjon under behandlingen Ved samtidig bruk av andre nefrotoksiske midler, for eksempel NSAID og azatioprin, bør hyppigheten av overvåkning av nyrefunksjon økes.
Pasienter med lungesykdommer, spesielt astma, bør overvåkes nøye under behandlingen.
Overfølsomhetsreaksjoner mot mesalamin (mitt og perikarditt) og svært sjelden alvorlige bloddyskrasier er rapportert sjelden. Blodprøver for differensielle blodtall anbefales ved initiering og under behandling, etter legens skjønn. Samtidig behandling med mesalamin kan øke risikoen for bloddyskrasi hos pasienter som får azatioprin eller 6-merkaptopurin eller tioguanin. (Se pkt. 4.5) Behandling bør være avbrytes hvis disse bivirkningene er mistenkt eller oppstår.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon -
Samtidig behandling med PENTASA og azatioprin eller 6-merkaptopurin eller tioguanin har vist en høyere frekvens av myelosuppressive effekter i flere studier, og selv om interaksjonsmekanismen ikke er fullstendig etablert, ser det ut til å være en sammenheng. Regelmessig overvåking anbefales. Hvite blodlegemer og tiopurindosen bør justeres deretter.
Mesalamin kan redusere antikoagulerende effekt av warfarin.
04.6 Graviditet og amming -
Pentasa bør brukes med forsiktighet under graviditet eller amming, og bare hvis de potensielle fordelene oppveier, etter legens vurdering, de mulige risikoene. Mesalazin krysser placentabarrieren og konsentrasjonen i navlestrengsplasma er lavere enn det i mors plasma. Acetyl-mesalazinmetabolitten ble funnet i lignende konsentrasjoner i navlestrengs- og maternellplasma.I flere observasjonsstudier ble det ikke rapportert om noen teratogene effekter, og det er ingen tegn på signifikant risiko ved bruk av mennesker. Dyrestudier med oral mesalazin indikerte ikke direkte eller indirekte bivirkninger med hensyn til graviditet, embryo-fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Blodforstyrrelser (pancytopeni, leukopeni, trombocytopeni, anemi) er rapportert hos nyfødte av mødre behandlet med Pentasa.
Mesalamin skilles ut i morsmelk. Konsentrasjonen av mesalamin i morsmelk er lavere enn i mors blod mens metabolitten, acetyl-mesalazin, er i lignende eller høyere konsentrasjoner. Det er "begrenset erfaring" med oral bruk av mesalamin hos ammende kvinner. Det er ikke utført kontrollerte studier med Pentasa under amming. Overfølsomhetsreaksjoner som diaré hos nyfødte kan ikke utelukkes Hvis barnet opplever diaré, bør amming avbrytes.
Dyrestudier av mesalamin har ikke vist effekter på mannlig og kvinnelig fruktbarhet.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner -
Det er usannsynlig at behandling med Pentasa påvirker evnen til å kjøre bil og / eller bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger -
Bivirkninger er oppført nedenfor etter organ, organ / system og MedDRA -frekvens. Frekvenser er definert som: veldig vanlig (1/10) vanlig (≥ 1/100 a
Hyppigheten av bivirkninger basert på kliniske studier og overvåkingsrapporter etter markedsføring
(*) mekanismen for hvordan mesalazin induserer myo- og perikarditt, pankreatitt, nefritt og hepatitt er ukjent, men det er sannsynligvis allergisk.
Det er viktig å merke seg at mange av bivirkningene også kan tilskrives IBD selv.
Rapportering av mistenkte bivirkninger.
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering -
Akutt opplevelse hos dyret:
Orale doser av mesalamin opptil 5 g / kg hos griser eller enkelt intravenøse doser av mesalazin opptil 920 mg / kg hos rotter var ikke dødelige.
Erfaring fra mennesker:
Begrenset klinisk erfaring med overdosering indikerer ikke nyre- eller levertoksisitet. En spesifikk motgift er ikke kjent, og behandlingen er symptomatisk og støttende. Behandling av overdose hos mennesker:
Symptomatisk behandling på sykehus. Nøye overvåking av nyrefunksjonen.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER -
05.1 "Farmakodynamiske egenskaper -
Farmakoterapeutisk gruppe: intestinale antiinflammatoriske midler, aminosalisylsyre og analoger.
ATC: A07EC02.
Mesalamin har vist seg å være den aktive ingrediensen i sulfasalazin, som brukes til behandling av ulcerøs kolitt, Crohns sykdom og proktitt.
Kliniske studier viser at den terapeutiske verdien av mesalazin, etter oral eller rektal administrering, ser ut til å skyldes en lokal effekt på den betente tarmslimhinnen i stedet for en systemisk.
IBD -pasienter tilstede: økt leukocyttmigrasjon, unormal cytokinproduksjon, økt produksjon av arakidonsyremetabolitter, spesielt leukotrien B4, og økt dannelse av frie radikaler i den betente tarmslimhinnen. Mesalazin har, både in -vitro som in -vivo, en farmakologisk effekt som hemmer leukocyttkjemotaksi, reduserer produksjonen av cytokiner og leukotriener og nøytraliserer frie radikaler Det er foreløpig ukjent hvilke av disse mekanismene som spiller en dominerende rolle i den kliniske effekten av mesalazin.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper -
Lokal tilgjengelighet: den terapeutiske aktiviteten til mesalazin avhenger mest sannsynlig av stoffets lokale kontakt med det syke tarmslimhinneområdet.
Pentasa doseposer og tabletter med modifisert frigjøring består av mesalamin -mikrogranuler belagt med etylcellulose. Etter administrering og oppløsning av tablettene frigjøres mesalazin kontinuerlig fra de enkelte mikrogranulene gjennom mage -tarmkanalen ved forskjellige enterale pH -forhold.
Mikrogranulene ankommer tolvfingertarmen innen en "time etter administrering, uavhengig av" samtidig matinntak. Gjennomsnittlig transittfrekvens i tynntarmen er omtrent 3-4 timer hos friske frivillige.
Absorpsjon
Basert på urindata fra friske frivillige, absorberes 30-50% av den inntatte dosen etter oral administrering, hovedsakelig i tynntarmen.
Mesalazin kan påvises i plasma så tidlig som 15 minutter etter administrering. Maksimal plasmakonsentrasjon oppnås etter 1-4 timer. Etter en gradvis nedgang vil mesalamin ikke lenger kunne påvises 12 timer etter administrering. Plasmakonsentrasjonskurven for acetylmesalazin følger samme mønster, men konsentrasjonene er generelt høyere og eliminasjonen er langsommere.
Det metabolske forholdet mellom acetyl-mesalazin og mesalamin i plasma etter oral administrering varierer fra 3,5 til 1,3 etter daglige doser på henholdsvis 500 mg x3 og 2 g x3, noe som innebærer doseavhengig acetylering som kan bli utsatt for metning.
Steady state plasmakonsentrasjoner av mesalamin er omtrent 2 μmol / L, 8 μmol / L og 12 μmol / L etter daglige doser på henholdsvis 1,5 g, 4 g og 6 g. For acetylmesalazin er de tilsvarende konsentrasjonene 6 mcmol / l, 13 mcmol / l og 16 mcmol / l.
Fordeling
Mesalazin binder seg til plasmaproteiner for omtrent 50%, acetyl-mesalazin for omtrent 80%. 5-ASA og Ac-5-ASA krysser ikke blod-hjerne-barrieren.
Biotransformasjon
Mesalazin metaboliseres både pre-systemisk av tarmslimhinnen og systemisk i leveren til N-acetyl-mesalazin (acetylmesalazin). En del av acetyleringen skjer også av bakteriefloraen i tykktarmen. Acetylering ser ut til å være uavhengig av pasientens acetylatorfenotype.
Acetylmesalazin antas å være klinisk og toksikologisk inaktiv, men dette er ennå ikke bekreftet.
Eliminering
Plasmahalveringstiden til mesalamin er omtrent 40 minutter og den for acetyl-mesalazin ca. 70 minutter. På grunn av kontinuerlig frigjøring av PENTASA gjennom mage-tarmkanalen kan ikke halveringstiden for mesalazin bestemmes etter oral administrering, men steady-state oppnås etter en behandlingsperiode på 5 dager etter oral administrering.
Begge stoffene skilles ut i urinen og avføringen.
Urinutskillelse består hovedsakelig av acetylmesalazin.
Hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon kan reduksjonen i eliminasjonshastigheten og økningen i den systemiske konsentrasjonen av mesalazin utgjøre en økt risiko for negative nefrotoksiske reaksjoner.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata -
En trygg toksisk effekt på nyrene er påvist hos alle arter. Generelt overskrider toksiske doser de som brukes hos mennesker med 5-10 ganger.
Ingen signifikant toksisitet forbundet med mage -tarmkanalen, leveren eller det hematopoietiske systemet er rapportert hos dyr.
Test in vitro og studier in-vivo de viste ikke mutagene og klastogene effekter. Studier av kreftfremkallende potensial utført hos mus og rotter viste ikke en substansrelatert økning i forekomsten av svulster.
Dyrestudier med oral mesalazin indikerte ikke direkte eller indirekte skadelige effekter med hensyn til fruktbarhet, graviditet, embryo-fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER -
06.1 Hjelpestoffer -
Tabletter: polyvinylpyrrolidon, etylcellulose, magnesiumstearat, talkum, mikrokrystallinsk cellulose.
Doser: etylcellulose, mikrokrystallinsk cellulose.
06.2 Uforlikelighet "-
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode "-
Modifiserte tabletter: 3 år.
Granulater med forlenget frigjøring: 2 år. Etter at posene er åpnet, vises
granulatet er stabilt i 24 timer.
06.4 Spesielle forholdsregler ved lagring -
Denne medisinen krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
06.5 Emballasje og innhold i emballasje -
Tablets med modifisert utgivelse:
Pakke med 50 tabletter (5 blister av aluminium / polyamid-aluminium-polyvinylklorid).
Granulater med utvidet frigivelse:
Pakke med 50 doser granulat. Granulatene finnes i aluminiumsposer.
06.6 Bruksanvisning og håndtering -
Ingen spesielle instruksjoner.
Ubrukte medisiner og avfall fra denne medisinen må kastes i henhold til lokale forskrifter.
07.0 INNEHAVER AV "MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN" -
Ferring S.p.A. - Via Senigallia 18/2 - 20161 MILAN
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER -
500 mg tabletter med modifisert frigjøring, 50 tabletter: 027130071
1 g granulat med utvidet frigjøring, 50 doseposer: 027130083
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN -
Pentasa poser 1g:
Registrering 22. oktober 1998 - Fornyelse av autorisasjon juni 2010
.jpg)
