Aktive ingredienser: Terazosin
TERAPROST 2 mg tabletter
TERAPROST 5 mg tabletter
TERAPROST 10 mg tabletter
Indikasjoner Hvorfor brukes Teraprost? Hva er den til?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Alfa-adrenerge reseptorantagonister
TERAPEUTISKE INDIKASJONER
Funksjonsforstyrrelser i den første fasen av godartet prostatahypertrofi.
Kontraindikasjoner Når Teraprost ikke skal brukes
Teraprost er kontraindisert:
Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor virkestoffet "terazosin", overfor andre kinazoliner (prazosin, doxazosin) eller overfor noen av hjelpestoffene.
Hos personer med en historie med ortostatisk hypotensjon.
Pasienter med en historie med micturition syncope bør ikke behandles med alfa-blokkerende legemidler.
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Teraprost
Terazosin -behandling krever regelmessig klinisk overvåking. Legemidlet kan forårsake hypotensjon. Spesiell oppmerksomhet må derfor rettes mot evalueringen av trykket til pasientene som behandles.
Terazosin, i likhet med andre alfa-blokkerende legemidler, kan forårsake senking av blodtrykk, episoder av lipotymi, ortostatisk hypotensjon og synkope, spesielt assosiert med de første eller første dosene av behandlingen (første doseeffekt) eller når dosen økes.
Lignende effekter kan også oppstå hvis behandlingen avbrytes i mer enn noen få doser og deretter startes på nytt.
Pasienter bør informeres om symptomene på ortostatisk hypotensjon og rådes til å sitte eller ligge i disse tilfellene (se også avsnittene "Spesielle advarsler - Påvirkning av evnen til å kjøre bil og" bruke maskiner "og" Bivirkninger ").
Tilfeller av synkope forbundet med raske doseøkninger eller introduksjon av antihypertensive medisiner er også rapportert.
Derfor bør enhver samtidig antihypertensiv behandling startes med forsiktighet.
Samtidig bruk av fosfodiesterase type 5 -hemmere (f.eks. Sildenafil, tadalafil, vardenafil) og Teraprost kan føre til symptomatisk hypotensjon hos noen pasienter. For å minimere risikoen for å utvikle ortostatisk hypotensjon, bør pasienten stabiliseres på alfa-blokkeringsbehandling før behandling med fosfodiesterase type 5-hemmere påbegynnes.
Siden sannsynligheten for at slike fenomen oppstår kan reduseres vesentlig ved å starte behandlingen med den laveste doseringen (1 mg) ved sengetid og øke dosene gradvis, anbefales det å følge instruksjonene i avsnittet "Dose, metode og tid. administrasjon ".
For å minimere risikoen for ortostatisk hypotensjon, bør pasientene også overvåkes nøye, spesielt ved starten av behandlingen.
Pasienten bør også bli advart om mulig utbrudd av disse effektene og informert om tiltakene som skal treffes for å håndtere dem.
I tilfelle en episode beskrevet ovenfor, bør pasienten plasseres i liggende stilling og behandles - om nødvendig - med passende støttende tiltak.
Oftere kan andre symptomer forbundet med blodtrykksfallet oppstå, nemlig svimmelhet, svimmelhet, døsighet og hjertebank. Pasienter i yrker som symptomene som er beskrevet kan utgjøre en potensiell risiko for, bør behandles med særlig forsiktighet.
Advarsel pasienten om at hvis du føler symptomer på blodtrykksfall, er det nødvendig å sitte eller ligge. mens disse symptomene ikke alltid er ortostatiske, må du være nøye når de kommer fra en sittende eller liggende stilling.
Etter de første 12 timene etter oppstart av behandlingen, etter eskalering av dosen eller etter at behandlingen er startet på nytt etter avbrudd, bør pasientene informeres om muligheten for synkopale og ortostatiske symptomer og unngå å kjøre bil eller delta i risikofylte aktiviteter. (Se også avsnittet "Spesielle advarsler" - Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner).
På grunn av sin vasodilaterende virkning, bør terazosin brukes med forsiktighet hos pasienter med noen av følgende hjertesykdommer.
- Lungeødem på grunn av aorta- eller mitralstenose;
- Alvorlig hjertesvikt;
- Høyre ventrikkelinfarkt forårsaket av lungeemboli eller perikardial effusjon;
- Venstre ventrikkelinfarkt med lavt trykk.
Bruk hos pasienter med nedsatt leverfunksjon
Som med alle legemidler som metaboliseres i leveren, bør terazosin brukes med spesiell forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Siden det ikke er tilgjengelige data om pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, anbefales det å unngå bruk i disse tilfellene.
Forsiktighet anbefales også når terazosin administreres samtidig med legemidler som kan påvirke levermetabolismen.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Teraprost
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Hos pasienter som fikk terazosin pluss ACE -hemmere eller diuretika, var forekomsten av svimmelhet eller relaterte bivirkninger høyere enn i den totale populasjonen av pasienter behandlet med terazosin i kliniske studier.
Forsiktighet bør utvises når terazosin administreres sammen med andre antihypertensive midler (ACE-hemmere, beta-reseptorblokkere, kalsiumantagonister og diuretika) for å unngå mulighet for signifikant hypotensjon. Hvis terazosin tilsettes et vanndrivende eller annet antihypertensivt middel, kan det være nødvendig å redusere dosen og en ny titrering.
Samtidig bruk av fosfodiesterase type 5 -hemmere (f.eks. Sildenafil, tadalafil, vardenafil) og Teraprost kan føre til hypotensive symptomer hos noen pasienter (se avsnittet "forsiktighetsregler").
Kombinert bruk av terazosin med andre alfa-reseptorblokkere anbefales ikke.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Hvis svimmelhet, ørhet eller hjertebank blir plagsom, må du informere behandlende lege slik at han eller hun kan vurdere å justere dosen. Langsiktig administrering av Terazosin ga ingen klinisk signifikante endringer i de viktigste laboratorieparametrene (glykemi, urikemi, kreatininemi, azotemi og transaminasemi); stoffet kan derfor brukes til diabetespasienter, hyperurikemiske pasienter og hos eldre.
Du rådes til å informere øyelege om din nåværende eller tidligere behandling med terazosin før du gjennomgår grå stær (tåkelegg av linsen). Terazosin kan forårsake komplikasjoner under operasjonen som kan behandles hvis spesialisten er "advart i tide.
Graviditet og amming
Legemidlet er ikke beregnet på bruk hos kvinner.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Svimmelhet, ørhet eller søvnighet kan oppstå i forbindelse med inntak av startdosen eller ved glemte doser og påfølgende gjenoppstart av terazosinbehandling. Pasienter bør ta hensyn til den mulige utbruddet av slike bivirkninger og omstendighetene der de kan skje.
Unngå å kjøre bil eller utføre farlig arbeid innen omtrent de første 12 timene etter å ha tatt startdosen, eller hvis dosen økes.
Viktig informasjon om noen av ingrediensene
TERAPROST tabletter inneholder laktose. Ved konstateret intoleranse for sukker, kontakt legen din før du tar medisinen.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Teraprost: Dosering
Den generelt effektive dosen er mellom 5 og 10 mg administrert en gang daglig. Den effektive dosen bør oppnås gradvis, og starter med 1 mg (1/2 2 mg delbar tablett) som skal tas om kvelden før sengetid (startdose).
Deretter, med ukentlige eller to ukers mellomrom, kan den daglige dosen dobles til 2 mg og økes til 5 mg eller 10 mg (1 tablett på 5 mg eller 10 mg) i en enkelt daglig administrering.
Administrasjonsmåte
Etter å ha tatt startdosen, bør pasienten unngå brå endringer i posisjon eller aktiviteter som kan påvirkes av svimmelhet eller tretthet. Dette gjelder spesielt for eldre. Denne forholdsregelen må også overholdes når den første tabletten tas ved hver doseøkning. Følgende tabletter av hver styrke kan tas om morgenen.
Hvis administrasjonen av legemidlet avbrytes i flere dager, må behandlingen gjenopptas på samme måte fra startdosen (1 mg).
Nyresvikt
Farmakokinetiske studier indikerer at pasienter med nedsatt nyrefunksjon ikke krever endringer i anbefalt dosering.
Leverinsuffisiens
Se avsnittet "Forholdsregler for bruk".
Barn
Sikkerhet og effektkriterier hos barn er ikke fastslått.
Pensjonister
Farmakokinetiske studier utført hos eldre indikerer at det ikke er nødvendig med noen vesentlig endring av anbefalt dosering, men spesiell forsiktighet er nødvendig for dosetitrering av terazosin.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Teraprost
Skulle administrering av terazosin forårsake akutt hypotensjon, er kardiovaskulære støtteintervensjoner av primær betydning. Restabilisering av blodtrykk og normalisering av hjertefrekvens kan oppnås ved å holde pasienten i liggende stilling. Hvis dette tiltaket viser seg utilstrekkelig, bør sjokktilstanden behandles med masseutvidere, og om nødvendig kan vasopressorer brukes senere. Nyrefunksjonen bør overvåkes og generelle støttende tiltak iverksettes etter behov. Dialyse er kanskje ikke gunstig da laboratoriedata indikerer en høy grad av binding av terazosin til proteiner.
Ved utilsiktet inntak av overdrevne doser av legemidlet, informer legen din eller gå til nærmeste sykehus.
Hvis du har tvil om bruk av teraprost, ta kontakt med din lege eller apotek.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Teraprost
Som alle medisiner kan TERAPROST forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Terazosin, som andre alfa-adrenerge reseptorantagonister, kan forårsake synkope. Synkopale manifestasjoner oppstod i et tidsintervall som varierte fra 30 til 90 minutter fra startdosen av legemidlet. Synkope har noen ganger forekommet i forbindelse med raske doseøkninger eller introduksjon av et annet antihypertensivt middel.
Syncope antas å skyldes en overdreven ortostatisk hypotensjonseffekt; men noen ganger ble synkopeepisoder innledet av tegn på alvorlig supraventrikulær takykardi med hjertefrekvens på 120 til 160 slag i minuttet.
Ved synkope bør pasienten ligge og hjelpe til med støttebehandling etter behov.
I tilfelle pasienten raskt går fra en sittende eller liggende stilling til en stående stilling, kan det oppstå episoder med svimmelhet, svimmelhet eller besvimelse. Pasienter bør informeres om dette og instrueres til å legge seg ned så snart slike symptomer oppstår og deretter bli sittende i noen minutter før de reiser seg for å forhindre gjentakelse av slike episoder.
Disse bivirkningene er selvbegrensende og går i de fleste tilfeller ikke igjen etter den første behandlingsperioden eller under påfølgende omprøving.
I kliniske studier var forekomsten av ortostatiske hypotensive hendelser høyere hos pasienter i alderen 65 år og eldre (5,6%), sammenlignet med de yngre enn 65 år (2,6%).
Rapportering av bivirkninger med terazosin
De vanligste bivirkningene var asteni, hjertebank, kvalme, perifert ødem, svimmelhet, søvnighet, nesestopp / rhinitt og amblyopi / tåkesyn. I tillegg er følgende tilfeller rapportert: ryggsmerter, hodepine, takykardi, ortostatisk hypotensjon, synkope, ødem, vektøkning, smerter i ekstremiteter, nedsatt libido, depresjon, nervøsitet, parestesi, svimmelhet, dyspné, bihulebetennelse og impotens.
Andre bivirkninger rapportert i kliniske studier eller rapportert under markedsføring, men ikke klart assosiert med bruk av terazosin, inkluderer følgende: brystsmerter, ødem i ansiktet, feber, magesmerter, nakkesmerter, skuldersmerter, vasodilatasjon, arytmi, forstoppelse, diaré , xerostomi, dyspepsi, flatulens, oppkast, gikt; artralgi, leddgikt, leddforstyrrelser, myalgi, angst, søvnløshet, bronkitt, epistaxis, influensasymptomer, faryngitt, rhinitt, forkjølelsessymptomer, kløe, utslett, økt hoste, svette, nedsatt syn, konjunktivitt, tinnitus, urinfrekvens, urinveisinfeksjon og urininkontinens som hovedsakelig finnes hos kvinner i overgangsalderen Minst to tilfeller av alvorlige anafylaktoide reaksjoner er registrert samtidig med administrering av terazosin.
Erfaring etter markedsføring: Det har vært rapporter om trombocytopeni og priapisme. Atrieflimmer er rapportert; et årsak og virkning -forhold er imidlertid ikke fastslått.
Laboratorietester: Små, men signifikante nedganger i hematokrit, hemoglobin, leukocytter, totalt proteininnhold og albumin har blitt observert i kontrollerte kliniske studier Disse laboratorieresultatene antyder muligheten for hemodilusjon. prostata spesifikke antigen (PSA) nivåer.
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger. Informer lege eller apotek dersom noen av bivirkningene blir alvorlige, eller du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Utløp og oppbevaring
UTLØP: se utløpsdatoen som er angitt på pakningen
Utløpsdatoen refererer til det intakte produktet, riktig lagret.
ADVARSEL: Ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Deadline "> Annen informasjon
SAMMENSETNING:
TERAPROST 2 mg tabletter
Hver tablett inneholder:
- Aktiv ingrediens: Terazosin hydroklorid 2H2O 2,374 mg lik Terazosin base 2 mg;
- Hjelpestoffer: Laktose, Maisstivelse, Talkum, Magnesiumstearat, E-110
TERAPROST 5 mg tabletter
- Hver tablett inneholder:
- Aktiv ingrediens: Terazosin hydroklorid 2H2O 5,935 mg lik Terazosin base 5 mg;
- Hjelpestoffer: Laktose, Maisstivelse, Talkum, Magnesiumstearat, E-132, E-110
TERAPROST 10 mg tabletter
Hver tablett inneholder:
- Aktiv ingrediens: Terazosin hydroklorid 2H2O 11,87 mg lik Terazosin base 10 mg;
- Hjelpestoffer: Laktose, E-132, Maisstivelse, Talkum, Magnesiumstearat
LEGEMIDDELFORM OG INNHOLD
Tablett
TERAPROST 2 mg: Blister med 10 delbare tabletter
TERAPROST 5 mg: Blisterpakning med 14 delbare tabletter
TERAPROST 10 mg: Blister med 14 tabletter
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency).Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN -
Terapeut
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING -
Hver 2 mg tablett inneholder:
Aktivt prinsipp
Terazosinhydroklorid 2H2O 2,374 mg
lik Terazosin base 2,00 mg
Hver 5 mg tablett inneholder:
Terazosinhydroklorid 2H2O 5,935 mg
lik Terazosin base 5,00 mg
Hver 10 mg tablett inneholder:
Terazosinhydroklorid 2H2O 11,87 mg
lik Terazosin base 10,00 mg
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1
03.0 LEGEMIDDELFORM -
Tablett
04.0 KLINISK INFORMASJON -
04.1 Terapeutiske indikasjoner -
Funksjonsforstyrrelser i den første fasen av godartet prostatahypertrofi.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte -
Dosering
Den generelt effektive dosen er mellom 5 mg og 10 mg administrert en gang daglig.
Den effektive dosen bør oppnås gradvis, og starter med 1 mg (1/2 delbar 2 mg tablett) som skal tas om kvelden før sengetid (startdose).
Deretter, med ukentlige eller to-ukentlige mellomrom, kan den daglige dosen dobles til 2 mg og økes til 5 mg eller 10 mg (1 tablett på 5 mg eller 10 mg, i en enkelt daglig administrasjon.
Administrasjonsmåte
Etter å ha tatt startdosen, bør pasienten unngå brå endringer i posisjon eller aktiviteter som kan påvirkes av svimmelhet eller tretthet. Dette gjelder spesielt for eldre. Denne forholdsregelen må også overholdes når den første tabletten tas ved hver doseøkning. Følgende tabletter av hver styrke kan tas om morgenen
Hvis administrasjonen av legemidlet blir avbrutt i flere dager, må behandlingen gjenopptas på samme måte, fra startdosen.
Nyresvikt
Farmakokinetiske studier indikerer at pasienter med nedsatt nyrefunksjon ikke krever endringer i anbefalt dosering.
Leverinsuffisiens
Se avsnitt 4.4 Spesielle advarsler og forsiktighetsregler for bruk.
Barn
Sikkerhet og effektkriterier hos barn er ikke fastslått.
Pensjonister
Farmakokinetiske studier utført hos eldre indikerer at det ikke er nødvendig med noen vesentlig endring av anbefalt dosering, men spesiell forsiktighet er nødvendig for dosetitrering av terazosin.
04.3 Kontraindikasjoner -
TERAPOST er kontraindisert:
Hos pasienter med overfølsomhet overfor virkestoffet "terazosin", overfor andre kinazoliner (prazosin, doxazosin) eller overfor noen av hjelpestoffene;
Hos personer med en historie med ortostatisk hypotensjon.
Pasienter med en historie med micturition syncope bør ikke behandles med alfa-blokkerende legemidler.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk -
Siden prostatakreft og godartet prostatahypertrofi kan forårsake de samme symptomene, er det nødvendig å utelukke tilstedeværelsen av prostatakreft før du starter behandling med TERAPROST.
Terazosin -behandling krever regelmessig klinisk overvåking.
Legemidlet kan forårsake hypotensjon. Spesiell oppmerksomhet må derfor rettes mot evalueringen av trykket til pasientene som behandles.
Terazosin, i likhet med andre alfa-blokkerende legemidler, kan forårsake senking av blodtrykk, episoder av lipotymi, ortostatisk hypotensjon og synkope, spesielt assosiert med de første eller første dosene av behandlingen (første doseeffekt) eller når dosen økes.
Lignende effekter kan også oppstå hvis behandlingen avbrytes i mer enn noen få doser og deretter startes på nytt.
Tilfeller av synkope forbundet med raske doseøkninger eller introduksjon av antihypertensive legemidler er også rapportert, og derfor bør enhver samtidig antihypertensiv behandling startes med forsiktighet.
Samtidig bruk av fosfodiesterase type 5 -hemmere (f.eks. Sildenafil, tadalafil, vardenafil) og TERAPROST kan føre til symptomatisk hypotensjon hos noen pasienter. For å minimere risikoen for å utvikle ortostatisk hypotensjon, bør pasienten stabiliseres på alfa-blokkeringsbehandling før behandling med fosfodiesterase type 5-hemmere påbegynnes.
Siden sannsynligheten for at disse fenomenene oppstår kan reduseres vesentlig ved å starte behandlingen med den laveste doseringen (1 mg) ved sengetid og øke dosene gradvis, anbefales det å følge instruksjonene i avsnitt 4.2 Dosering og administrasjonsmåte nøye.
For å minimere risikoen for ortostatisk hypotensjon, bør pasientene overvåkes nøye, spesielt ved starten av behandlingen.
Pasienten bør advares om mulig utbrudd av disse effektene og informeres om tiltakene som skal treffes for å håndtere dem.
I tilfelle en episode beskrevet ovenfor, bør pasienten plasseres i liggende stilling og behandles - om nødvendig - med passende støttende tiltak.
Oftere kan andre symptomer forbundet med blodtrykksfallet oppstå, nemlig svimmelhet, svimmelhet, døsighet og hjertebank.
Pasienter i yrker som symptomene som er beskrevet kan utgjøre en potensiell risiko for, bør behandles med særlig forsiktighet.
Advarsel pasienten om at hvis du føler symptomer på blodtrykksfall, er det nødvendig å sitte eller ligge. med tanke på at disse symptomene ikke alltid er av ortostatisk art, må du være nøye når de oppstår fra en sittende eller liggende stilling.
Etter de første 12 timene etter oppstart av behandlingen, etter eskalering av dosen eller etter oppstart av behandlingen etter avbrudd, bør pasientene informeres om muligheten for synkopale og ortostatiske symptomer og unngå å kjøre bil eller delta i risikofylte aktiviteter. (Se også avsnitt 4.7).
På grunn av sin vasodilaterende virkning, bør terazosin brukes med forsiktighet hos pasienter med ett av følgende hjertesykdommer:
lungeødem på grunn av aorta- eller mitralstenose;
alvorlig hjertesvikt;
høyre ventrikkelinfarkt forårsaket av lungeemboli eller perikardial effusjon;
venstre ventrikkelinfarkt med lavt trykk.
Bruk hos pasienter med nedsatt leverfunksjon
Som med alle legemidler som metaboliseres i leveren, bør terazosin brukes med spesiell forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Siden det ikke er tilgjengelige data om pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, anbefales det å unngå bruk i disse tilfellene.
Forsiktighet anbefales også når terazosin administreres samtidig med legemidler som kan påvirke levermetabolismen.
TERAPROST tabletter inneholder laktose. Derfor bør legemidlet ikke brukes til pasienter med sjeldne arvelige problemer som galaktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.
Langsiktig administrering av Terazosin ga ingen klinisk signifikante endringer i de viktigste laboratorieparametrene (glykemi, urikemi, kreatininemi, azotemi og transaminaseemi); stoffet kan derfor brukes til diabetespasienter, hyperurikemiske pasienter og hos eldre.
Under grå stær har noen pasienter, tidligere behandlet eller behandlet med legemidler som inneholder tamsulosin, utviklet Floppy Iris Syndrome (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome), en variant av den lille pupilsyndromet. Det har vært isolerte tilfeller. Med andre alfa -1 adrenerge antagonister og muligheten for en klasseeffekt kan ikke utelukkes Utseendet til dette syndromet kan øke kirurgiske komplikasjoner under operasjonen, kirurgen bør være oppmerksom på nåværende eller tidligere behandling med alfa-1 adrenerge antagonister.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon -
Hos pasienter som fikk terazosin pluss ACE -hemmere eller diuretika, var forekomsten av svimmelhet eller relaterte bivirkninger høyere enn i den totale populasjonen av pasienter som fikk terazosin i kliniske studier.
Forsiktighet bør utvises når terazosin administreres sammen med andre antihypertensive midler (ACE-hemmere, beta-reseptorblokkere, kalsiumantagonister og diuretika) for å unngå mulighet for signifikant hypotensjon. Hvis terazosin tilsettes et vanndrivende eller annet antihypertensivt middel, kan det være nødvendig å redusere dosen og en ny titrering.
Samtidig bruk av fosfodiesterase type 5 -hemmere (f.eks. Sildenafil, tadalafil, vardenafil) og TERAPROST kan føre til hypotensive symptomer hos noen pasienter (se pkt. 4.4).
Kombinert bruk av terazosin med andre alfa-reseptorblokkere anbefales ikke.
04.6 Graviditet og amming -
Ikke relevant. Legemidlet er ikke beregnet på bruk hos kvinner.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner -
Svimmelhet, ørhet eller søvnighet kan oppstå i forbindelse med startdosen eller ved glemte doser og påfølgende gjenoppstart av terazosinbehandling Pasienter bør advares om slike mulige bivirkninger og omstendighetene som kan oppstå, for å unngå kjøring eller utfører farlig arbeid omtrent innen de første 12 timene etter å ha tatt startdosen, eller hvis dosen økes.
04.8 Bivirkninger -
Terazosin, som andre alfa-adrenerge reseptorantagonister, kan forårsake synkope. Synkopale manifestasjoner oppstod i et tidsintervall som varierte fra 30 til 90 minutter fra startdosen av legemidlet. Noen ganger har det oppstått synkope i forbindelse med raske doseøkninger eller introduksjon av et antihypertensivt middel.
Syncope antas å skyldes en overdreven ortostatisk hypotensjonseffekt; men noen ganger ble synkopeepisoder innledet av tegn på alvorlig supraventrikulær takykardi med hjertefrekvens på 120 til 160 slag i minuttet.
Ved synkope bør pasienten ligge og hjelpe til med støttende behandling etter behov.
I tilfelle pasienten raskt går fra en sittende eller liggende stilling til en stående stilling, kan det oppstå episoder med svimmelhet, svimmelhet eller besvimelse. Pasienter bør informeres om dette og instrueres til å legge seg ned så snart slike symptomer oppstår og deretter bli sittende i noen minutter før de reiser seg for å forhindre gjentakelse av slike episoder.
Disse bivirkningene er selvbegrensende og går i de fleste tilfeller ikke igjen etter den første behandlingsperioden eller under påfølgende omprøving.
I de kliniske studiene på indikasjon på behandling av godartet prostatahypertrofi (BPH) var forekomsten av ortostatiske hypotensive hendelser høyere hos pasienter i alderen 65 år og eldre (5,6%), sammenlignet med de under 65 år (2,6%) .
Rapportering av bivirkninger med terazosin
De vanligste bivirkningene var asteni, hjertebank, kvalme, perifert ødem, svimmelhet, søvnighet, nesestopp / rhinitt og amblyopi / tåkesyn.
I tillegg er følgende tilfeller rapportert: ryggsmerter, hodepine, takykardi, ortostatisk hypotensjon, synkope, ødem, vektøkning, smerter i ekstremiteter, nedsatt libido, depresjon, nervøsitet, parestesi, svimmelhet, dyspné, bihulebetennelse og impotens.
Andre bivirkninger rapportert i kliniske studier eller rapportert under markedsføring, men ikke klart assosiert med bruk av terazosin, inkluderer følgende: brystsmerter, ødem i ansiktet, feber, magesmerter, nakkesmerter, skuldersmerter, vasodilatasjon, arytmi, forstoppelse, diaré , xerostomi, dyspepsi, flatulens, oppkast, gikt; artralgi, leddgikt, leddlidelser, myalgi, angst, søvnløshet, bronkitt, epistaxis, influensasymptomer, faryngitt, rhinitt, forkjølelsessymptomer, kløe, utslett, økt hoste, svette, nedsatt syn, konjunktivitt, tinnitus, urinfrekvens, urinveisinfeksjon og urininkontinens som hovedsakelig finnes hos postmenopausale kvinner.
Minst to tilfeller av alvorlige anafylaktoide reaksjoner er registrert i forbindelse med administrering av terazosin.
Etter markedsføring: Det er rapportert tilfeller av trombocytopeni og priapisme. Atrieflimmer er rapportert, men årsak og virkning -forhold er ikke fastslått.
Laboratorietest: Små, men signifikante nedganger i hematokrit, hemoglobin, leukocytter, totalt proteininnhold og albumin har blitt observert i kontrollerte kliniske studier. Disse laboratorieresultatene tyder på muligheten for hemodilusjon. Terazosin fortsatte i opptil 24 måneder hadde ingen signifikant effekt på prostata spesifikt antigen ( PSA) nivåer.
04.9 Overdosering -
Skulle administrering av terazosin forårsake akutt hypotensjon, er kardiovaskulære støtteintervensjoner av primær betydning. Restabilisering av blodtrykk og normalisering av hjertefrekvens kan oppnås ved å holde pasienten i liggende stilling. Hvis dette tiltaket viser seg utilstrekkelig, bør sjokktilstanden behandles med masseutvidere, og om nødvendig kan vasopressorer brukes senere. Nyrefunksjonen bør overvåkes og generelle støttende tiltak iverksettes etter behov. Dialyse er kanskje ikke gunstig da laboratoriedata indikerer en høy grad av binding av terazosin til proteiner.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER -
05.1 "Farmakodynamiske egenskaper -
Farmakoterapeutisk gruppe: Alfa-adrenerge reseptorantagonister, ATC-kode: G04CA3
TERAPROST (Terazosin Hydrochloride) er et alfa-1-adrenergt reseptorblokkerende middel. Kjemisk er det et kinazolinderivat 1- (4-amino-6,7-dimetoksy-2-kinazolinyl) -4-[(tetrahydro-2-furanyl) karbonyl] -piperazin, HCl, dihydrat.
Bruk ved godartet prostatahyperplasi (BPH)
Noen studier indikerer at alfa1-adrenerge reseptorantagonisme er nyttig for å forbedre urodynamikk hos pasienter med kronisk blæreobstruksjon, for eksempel godartet prostatahyperplasi.
Symptomer på godartet prostatahyperplasi (BPH) er hovedsakelig forårsaket av tilstedeværelsen av en forstørret prostata og av den økte tonen i den glatte muskelen i utgangsåpningen av urinblæren og prostata, som reguleres av alfa1-adrenerge reseptorer.
Terazosin har blitt vist i in vitro-eksperimenter for å motvirke fenylefrininduserte sammentrekninger av humant prostatavev. I kliniske studier har det blitt vist at terazosin er i stand til å forbedre urodynamikk og symptomer hos pasienter med godartet prostatahyperplasi (BPH).
Administrering av TERAPROST i perioder lengre enn 6 måneder ga ikke klinisk signifikante endringer som kan tilskrives legemidlet i følgende laboratorieparametere: glukose, urinsyre, kreatinin, BUN, leverfunksjon, elektrolytter.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper -
Absorpsjon
Terazosin absorberes godt (80-100%). Terazosin har en minimal "first pass" -effekt, og den nesten fulle dosen av terazosin er tilgjengelig systemisk. Høyeste plasmakonsentrasjon oppnås omtrent 1-2 timer etter oral administrering i fastende tilstand.
Biotilgjengeligheten påvirkes ikke vesentlig av matinntaket.
Fordeling
Omtrent 90-94% av terazosin binder seg til plasmaproteiner. Proteinbinding er uavhengig av de totale konsentrasjonene av den aktive ingrediensen.
Biotransformasjon
De viktigste metabolittene til terazosin stammer fra demetylering og konjugering.
Eliminering
Omtrent 10% - 20% av oralt administrert terazosin utskilles uendret i henholdsvis urin og avføring.
Omtrent 40% av den administrerte dosen terazosin elimineres i urinen og 60% i avføringen. Den totale eliminasjonshalveringstiden er omtrent 8-13 timer.
Linearitet / ikke-linearitet av farmakokinetikken
Etter oral administrering av terazosin øker AUC og Cmax proporsjonalt med dosen over anbefalt område (2-10 mg).
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata -
Kreftfremkallende: Terazosin har vist seg å produsere godartede svulster i binyremedulla hos hannrotter ved administrering i høye doser over lang tid. Ingen slike hendelser ble observert hos hunnrotter eller i lignende studier på mus. Relevansen av disse funnene i forhold til den kliniske bruken av det aktive prinsippet på mennesker er ikke kjent.
Det var ingen tegn på genotoksisk effekt av terazosin fra in vitro og in vivo studier på stoffets mutagene potensial.
Den orale LD50 hos rotter er lik 5900 mg / kg hos hanner og 6600 hos hunner og var signifikant høyere enn hos mus (3780 mg / kg hos hanner og 4150 hos hunner), men innen samme art. Ingen kjønnsrelaterte forskjeller ble notert.
Tester ble utført på beaglehunder behandlet med terazosin administrert oralt i ett år i doser på 2, 4, 7 og 20 mg / kg / dag. Det var ingen dødelige hendelser, ingen endringer i kroppsvekt, vektøkningskurve og matforbruk ble notert. Til slutt var det ingen endringer i atferd eller tegn på toksiske effekter som kan tilskrives det aktuelle legemidlet, med unntak av en forbigående ptose i øyelokket som ble funnet hos kvinner behandlet med 20 mg / kg / dag.
Ved obduksjonsundersøkelsen ble det ikke observert mikro / makroskopiske endringer av organene som ble undersøkt.
Hos dyr demonstrerer TERAPROST en handling for å redusere perifer vaskulær motstand, gjennom blokkering av alfa-1-reseptorer.
In vitro-studier har vist at TERAPROST motvirker fenylefrininduserte sammentrekninger i humant prostatavev.
Selv om det ikke er påvist noen teratogene effekter i dyreforsøk, er det ikke fastsatt sikkerhetskriterier under graviditet og amming.
Videre viser data fra dyreforsøk at terazosin kan øke graviditetens varighet eller hemme fødsel.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER -
06.1 Hjelpestoffer -
Hver 2 mg tablett inneholder:
Hjelpestoffer:
Laktose, maisstivelse, talkum, magnesiumstearat, E-110
Hver 5 mg tablett inneholder:
Hjelpestoffer:
Laktose, maisstivelse, talkum, magnesiumstearat, E-132, E-110
Hver 10 mg tablett inneholder:
Hjelpestoffer:
Laktose, E-132, Maisstivelse, Talkum, Magnesiumstearat.
06.2 Uforlikelighet "-
Ikke relevant
06.3 Gyldighetsperiode "-
3 år
06.4 Spesielle forholdsregler ved lagring -
Ingen spesielle forholdsregler for lagring
06.5 Emballasje og innhold i emballasje -
Tablettene er pakket i ugjennomsiktige aluminiumsblister av:
10 delbare tabletter på 2 mg
14 delbare tabletter på 5 mg
14 tabletter à 10 mg
06.6 Bruksanvisning og håndtering -
Ingen spesielle instruksjoner
07.0 INNEHAVER AV "MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN" -
MALESCI Pharmacobiological Institute S.p.A. Bagno a Ripoli (FI)
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER -
TERAPROST 2 mg tabletter - 10 delbare tabletter AIC N.: 028651014
TERAPROST 5 mg tabletter - 14 delbare tabletter AIC N.: 028651026
TERAPROST 10 mg tabletter - 14 tabletter AIC N.: 028651053
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN -
TERAPROST 2 mg tabletter - 10 delbare tabletter 16/02/1993 02/2008
TERAPROST 5 mg inkludert - 14 delbare tabletter 16/02/1993 02/2008
TERAPROST 10 mg tabletter - 14 tabletter 19/12/2002 02/2008
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN -
Juni 2009