Aktive ingredienser: Haloperidol
HALDOL 1 mg tabletter
HALDOL 5 mg tabletter
HALDOL 2 mg / ml orale dråper, oppløsning
HALDOL 10 mg / ml orale dråper, oppløsning
HALDOL 5 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk
Hvorfor brukes Haldol? Hva er den til?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Antipsykotisk derivat av butyrofenon.
TERAPEUTISKE INDIKASJONER
Tabletter og orale dråper, løsning:
Psykomotorisk uro ved:
- maniske tilstander, demens, oligofreni, psykopati, akutt og kronisk schizofreni, alkoholisme, kompulsiv, paranoid, histrioniske personlighetsforstyrrelser.
Vrangforestillinger og hallusinasjoner i tilfelle:
- akutt og kronisk schizofreni, paranoia, akutt mental forvirring, alkoholisme, (Korsakoffs syndrom), hypokondriase, personlighetsforstyrrelser av paranoid, schizoid, schizotypisk, antisosial type, noen tilfeller av grensetypen.
- Koreiforme bevegelser.
- Agitasjon, aggresjon og fluktreaksjoner hos eldre personer.
- Tics og stamming.
- Han retched.
- Hikke.
- Alkoholuttakssyndromer.
Injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk:
Motstandsdyktige former for psykomotorisk spenning, akutt vrangforestillings- og / eller hallusinatorisk psykose, kronisk psykose.
Bruk av produktet i høye doser bør begrenses til behandling av resistente former for: psykomotoriske eksitasjonssyndrom, akutt vrangforestillings- og / eller hallusinatorisk psykose, kronisk psykose.
Kontraindikasjoner Når Haldol ikke skal brukes
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene.
Komatostater, pasienter sterkt deprimert av alkohol eller andre stoffer som er aktive på sentralnervesystemet, endogene depresjoner uten agitasjon, Parkinsons sykdom.
Asteni, nevrose og spastiske tilstander på grunn av lesjoner i basalgangliene (hemiplegi, multippel sklerose, etc.) Kjent eller mistenkt graviditet, amming og hos barnet i de to første leveårene
Klinisk signifikant hjertesykdom (f.eks. Nylig akutt hjerteinfarkt, dekompensert hjertesvikt, arytmier behandlet med klasse Ia og III antiarytmika).
QTc -intervallforlengelse.
Emner med en familiehistorie med arytmi eller torsades de pointes
Ukorrigert hypokalemi.
Samtidig bruk av QTc -forlengende medisiner.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Haldol
Sjeldne tilfeller av plutselig død er rapportert hos psykiatriske pasienter behandlet med antipsykotiske legemidler, inkludert HALDOL.
Vær forsiktig hos pasienter med kardiovaskulær sykdom eller en familiehistorie med QT -forlengelse.
HALDOL skal ikke administreres intravenøst, ettersom intravenøs administrering av haloperidol har vært assosiert med en økt risiko for QT -forlengelse og Torsade de Pointes. Utfør et grunnleggende EKG før du starter behandlingen (se avsnittet "Kontraindikasjoner").
Overvåk EKG under behandlingen basert på pasientens kliniske tilstand.
Under behandlingen, reduser dosen hvis QT -forlengelse observeres, og avslutt hvis QTc er> 500 ms.
Periodisk kontroll av elektrolytter anbefales.
Unngå samtidig behandling med andre nevroleptika.
En omtrent tre ganger økning i risikoen for cerebrovaskulære hendelser ble observert i randomiserte kliniske studier versus placebo hos en populasjon av pasienter med demens som ble behandlet med noen atypiske antipsykotika. Mekanismen for denne økte risikoen er ukjent. En økt risiko for andre antipsykotika eller andre pasientpopulasjoner kan ikke utelukkes. HALDOL bør brukes med forsiktighet hos pasienter med risikofaktorer for slag.
HALDOL bør administreres med forsiktighet i følgende tilfeller:
- Hvis pasienten eller noen andre i familien har en historie med blodpropp (trombi), ettersom medisiner som disse har vært forbundet med dannelse av blodpropper.
- alvorlige kardiopatiske pasienter på grunn av mulig forbigående arteriell hypotensjon og / eller anginal smerte (i dette tilfellet ikke bruk adrenalin da HALDOL kan blokkere hypertensiv aktivitet med ytterligere paradoksal trykkreduksjon) og i alle fall hos eldre eller deprimerte personer ;
- epileptiske pasienter og de som er utsatt for anfall (f.eks. alkoholuttak, hjerneskade), ettersom det er rapportert at HALDOL kan forårsake anfall.
- pasienter med kjent allergi eller som tidligere har hatt allergiske reaksjoner på legemidler eller med leukopeniserende tilstander;
- under den maniske fasen av syklisk psykose på grunn av muligheten for en rask endring i humøret mot depresjon;
- ettersom haloperidol metaboliseres i leveren, anbefales det å administrere det med forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon;
- ved samtidig antiparkinsonbehandling, må sistnevnte fortsettes etter suspensjon av HALDOL som har lengre elimineringstid, for å unngå utseende eller forverring av ekstrapyramidale symptomer. Legen bør vurdere muligheten for økt intraokulært trykk i tilfeller der HALDOL administreres sammen med antikolinerge legemidler, inkludert antiparkinson;
- tyroksin kan lette toksisiteten til HALDOL. Derfor bør produktet administreres med stor forsiktighet hos pasienter med hypertyreose. Antipsykotisk behandling i sistnevnte bør ledsages av tilstrekkelig tyrostatisk behandling;
- ved schizofreni kan responsen på behandling med antipsykotiske legemidler bli forsinket. Selv når medisiner stoppes, kan det hende at gjenopptakelsen av symptomene ikke vises synlig på flere uker eller måneder;
- akutte abstinenssymptomer inkludert kvalme, oppkast og søvnløshet er svært sjelden beskrevet etter brå seponering av høye doser antipsykotiske legemidler. Psykotisk tilbakefall kan også forekomme, så en gradvis tilbaketrekning anbefales.
- HALDOL skal ikke brukes alene i tilfeller der depresjon er dominerende. HALDOL kan assosieres med antidepressiva under tilstander hvor depresjon og psykose sameksisterer.
Legemidlet bør administreres under tilsyn av psykiateren.
HALDOL 5 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk
Pasienten bør konsultere legen sin for å bli instruert om den mest riktige metoden for administrering av stoffet.
HALDOL i ampullformulering bør administreres intramuskulært.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Haldol
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Ikke administrer samtidig med QT -forlengende medisiner som noen klasse Ia antiarytmika (f.eks. Kinidin, disopyramid og prokainamid) og klasse III (f.eks. Amiodaron, sotalol), noen antihistaminer, andre antipsykotika og noen antimalarialmedisiner (f.eks. Kinin og meflokin) og også moxifloxacin. Denne listen skal bare betraktes som veiledende og ikke uttømmende
Svak til moderat økning i haloperidolkonsentrasjon har blitt rapportert i farmakokinetiske studier ved administrering med legemidler som itrakonazol, nefazodon, buspiron, venlafaksin, alprazolam, fluvoksamin, kinidin, fluoksetin, serthalin, klorpromazin og prometazin. QTc -økning ble observert når haloperidol ble administrert i kombinasjon med metabolske hemmere ketokonazol (400 mg / dag) eller paroksetin (20 mg / dag) .I dette tilfellet kan haloperidol -dosen trenge å reduseres.
Ikke administrer samtidig med legemidler som forårsaker elektrolyttforstyrrelser.
Samtidig bruk av diuretika, spesielt de som kan forårsake hypokalemi, bør unngås.
Kombinasjonen med andre psykofarmaka krever spesiell forsiktighet og årvåkenhet fra legens side for å unngå uventede uønskede effekter av interaksjon. Som alle nevroleptika kan HALDOL forsterke CNS -deprimerende virkning av andre legemidler, inkludert alkohol, hypnotika, beroligende midler eller sterke smertestillende midler. En forbedring av disse effektene er også rapportert når den kombineres med metyldopa.
HALDOL kan redusere de antiparkinsoniske effektene av levodopa.
HALDOL hemmer metabolismen av trisykliske antidepressiva og øker plasmanivået.
l kronisk behandling med enzymatiske aktivatorer som karbamazepin, fenobarbital, rifampicin, i kombinasjon med HALDOL forårsaker en signifikant reduksjon i plasmanivået av haloperidol; Derfor bør dosen av HALDOL korrigeres på riktig måte ved samtidig behandling. Etter at du har stoppet disse legemidlene, kan det hende at dosen av HALDOL må reduseres.
I sjeldne tilfeller har følgende symptomer blitt rapportert ved samtidig bruk av litium og HALDOL: encefalopati, ekstrapyramidale symptomer, tardiv dyskinesi, nevroleptisk ondartet syndrom, hjernestammeforstyrrelser, akutt hjernesyndrom og koma. De fleste av disse symptomene var reversible. Det er fortsatt kontroversielt om disse symptomene er relatert til samtidig administrering eller om de er manifestasjonen av en tydelig klinisk episode. Likevel anbefales det at pasienter som behandles samtidig med HALDOL og litium, avbrytes behandlingen umiddelbart hvis disse oppstår.
HALDOL kan motvirke virkningen av adrenalin og andre sympatomimetiske midler og reversere de hypotensive effektene av adrenerge midler, for eksempel guanetidin.
Det er rapportert om en "antagonistisk virkning på" effekten av antikoagulerende fenindion
Advarsler Det er viktig å vite at:
Neuroleptisk ondartet syndrom
Et potensielt dødelig symptomkompleks kalt Neuroleptic Malignant Syndrome er rapportert under behandling med antipsykotiske legemidler. Kliniske manifestasjoner av dette syndromet er: hyperpyreksi, muskelstivhet, akinesi, vegetative lidelser (uregelmessigheter i puls og blodtrykk, svette, takykardi, arytmier); endringer i bevisstheten som kan utvikle seg til stupor og koma. Behandlingen av S.N.M. den består i å umiddelbart avbryte administreringen av antipsykotiske legemidler og andre ikke-essensielle legemidler og innføre intensiv symptomatisk terapi (det må utvises spesiell forsiktighet for å redusere hypertermi og korrigere dehydrering). Hvis gjenopptakelse av antipsykotisk behandling anses som avgjørende, bør pasienten overvåkes nøye.
Ved bruk av noen større nevroleptika, inkludert HALDOL, er det rapportert om tilfeller av bronkopneumoni, sannsynligvis begunstiget av dehydrering på grunn av redusert følelse av tørst, hemokonsentrasjon og redusert lungeventilasjon; forekomsten av slike symptomer, spesielt hos eldre, krever rask og tilstrekkelig behandling.
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner.
HALDOL er kontraindisert under graviditet og amming.
Følgende symptomer har blitt observert hos nyfødte babyer til mødre som har tatt konvensjonelle eller atypiske antipsykotika, inkludert HALDOL i løpet av siste trimester (siste tre måneder av svangerskapet): risting, muskelstivhet og / eller svakhet, søvnighet, uro, pusteproblemer og vanskeligheter med å matinntak. Kontakt barnet ditt hvis barnet ditt viser noen av disse symptomene.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
HALDOL kan forårsake sedasjon og redusert oppmerksomhet, spesielt ved høyere doser og i begynnelsen av behandlingen; disse effektene kan forsterkes av alkohol. Pasienter bør rådes til ikke å kjøre bil eller bruke maskiner under behandlingen før reaksjonen mot legemidlet er fastslått.
Sikkerhetsdata tilgjengelig for den pediatriske populasjonen indikerer risiko for ekstrapyramidale symptomer, inkludert tardiv dyskinesi og sedasjon. Ingen langsiktige sikkerhetsdata er tilgjengelige.
Viktig informasjon om noen av ingrediensene i HALDOL
HALDOL tabletter inneholder laktose og 1 mg tabletter inneholder også sukrose. Hvis legen din har diagnostisert en intoleranse overfor noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar denne medisinen.
HALDOL orale dråper inneholder para-hydroksybenzoater. De kan forårsake allergiske reaksjoner (til og med forsinket)
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Haldol: Dosering
De foreslåtte doseringene er kun veiledende ettersom doseringen er strengt individuell og varierer i henhold til pasientens respons. Dette betyr at i den akutte fasen er det ofte nødvendig med en progressiv økning i doser, etterfulgt av en gradvis reduksjon i vedlikeholdsfasen, for å etablere den minimale effektive dosen. Høye doser bør bare gis til pasienter som har reagert dårlig på lavere doser.
VOKSNE
1) Som nevroleptika
akutt fase: akutte episoder med schizofreni, delirium tremens, paranoia, akutt forvirring, Korsakoffs syndrom, akutt paranoia: 5 mg for intramuskulær bruk gjentas hver time til tilstrekkelig symptomkontroll er oppnådd og i alle fall opptil maksimalt 20 mg / dag.
Ved oral administrering kan doser mellom 2 og 20 mg / dag administreres enten som en enkelt dose eller som delte doser.
kronisk fase: kronisk schizofreni, kronisk alkoholisme, kroniske personlighetsforstyrrelser: for oral administrering: 1-3 mg tre ganger daglig. i forhold til den individuelle responsen.
Maksimal daglig dose bør imidlertid ikke overstige 20 mg.
2) I kontroll av psyko-motorisk agitasjon
akutt fase: mani, demens, alkoholisme, personlighets- og atferdsforstyrrelser, hikke, koreiforme bevegelser, tics, stamming:
5 mg for intramuskulær bruk som skal gjentas hver time til tilstrekkelig symptomkontroll er oppnådd og i alle fall opptil maksimalt 20 mg per dag
kronisk fase: for oral administrering: fra 0,5 mg-1 mg tre ganger daglig til 2-3 mg tre ganger daglig avhengig av den individuelle responsen.
3) Som hypnotisk for oral administrering: 2-3 mg i en enkelt dose, om kvelden før du legger deg.
4) Som et antiemetisk middel
ved oppkast av sentral opprinnelse: 5 mg for intramuskulær bruk
Ved profylakse ved postoperativ oppkast: 2,5 - 5 mg for intramuskulær bruk ved slutten av operasjonen.
PENSJONISTER
Ved behandling av eldre pasienter må doseringen fastsettes nøye av legen, som må vurdere en mulig reduksjon av dosene angitt ovenfor.
Pediatrisk populasjon
Sikkerhet og effekt av haloperidol er ikke fastslått hos den pediatriske populasjonen.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Haldol
Symptomer:
Manifestasjoner av overdosering er de som stammer fra en opphøyelse av de kjente farmakologiske effektene og bivirkningene. Hovedsymptomene er: intense ekstrapyramidale reaksjoner, hypotensjon og sedasjon. En ekstrapyramidal reaksjon manifesterer seg med muskelstivhet og generalisert eller lokal tremor.
I ekstreme tilfeller kan pasienten manifestere en koma-tilstand med respirasjonsdepresjon og alvorlig arteriell hypotensjon, noe som fører til en sjokklignende tilstand. Risikoen for ventrikulære arytmier muligens forbundet med forlengelse av QT -intervallet i elektrokardiogrammet bør også vurderes.
Behandling:
Det er ingen spesifikk motgift. Behandlingen er først og fremst støttende. Aktivt kull kan gis.
Hos komatiske pasienter bør det etableres et patentluftvei ved trakeostomi eller intubasjon. Åndedrettsdepresjon kan kreve kunstig åndedrett. EKG og vitale tegn bør overvåkes til EKG er normalisert.
Alvorlige arytmier bør behandles med passende antiarytmiske tiltak.
Hypotensjon og sirkulasjonskollaps kan behandles ved intravenøs infusjon av væsker, plasma eller konsentrert albumin eller bruk av vasopressormidler som dopamin eller noradrenalin.Adrenalin bør ikke brukes, da det kan forårsake alvorlig hypotensjon i nærvær av HALDOL
Ved alvorlige ekstrapyramidale reaksjoner bør antiparkinsonmedisiner (f.eks. Benztropinmesylat: 1-2 mg im eller iv) administreres parenteralt.
Ved utilsiktet inntak / inntak av overdreven dose HALDOL, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
HVIS NOEN tviler på bruken av HALDOL, SPØR DIN LÆGE ELLER FARMAKT
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Haldol
Som alle andre legemidler kan HALDOL forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Bivirkninger rapportert av pasienter som tar HALDOL er listet opp nedenfor:
- Nervesystemet: ekstrapyramidale lidelser, hyperkinesi, tremor, hypertoni, dystoni, søvnighet, bradykinesi, svimmelhet, akatisi, dyskinesi, hypokinesi, tardiv dyskinesi, motorisk dysfunksjon, ufrivillige muskelsammentrekninger, nevroleptisk ondartet syndrom, nystagmus, parkinsonisme.
- Øyesykdommer: synsforstyrrelser, okulogyrisk krise, tåkesyn.
- Mage -tarmlidelser: forstoppelse, munntørrhet, hypersekresjon av spytt, oppkast, kvalme.
- Karsykdommer: ortostatisk hypotensjon, hypotensjon.
- Reproduksjonssystem og brystsykdommer: erektil dysfunksjon, amenoré, ubehag i brystet, brystsmerter, galaktoré, dysmenoré, seksuell dysfunksjon, menstruasjonsforstyrrelser, menoragi, priapisme, gynekomasti.
- Undersøkelser: vektøkning, forlenget QT -elektrokardiogram, vektreduksjon.
- Endokrine lidelser: hyperprolaktinemi, upassende sekresjon av det antidiuretiske hormonet.
- Psykiatriske lidelser: redusert libido, tap av libido, uro, psykotiske lidelser, forvirringstilstand, depresjon, søvnløshet.
- Hjerteforstyrrelser: takykardi, torsade de pointes (torsade de pointes), ventrikkelflimmer, ventrikulær takykardi, ekstrasystole.
- Muskel- og bindevevssykdommer: trismus, stiv nakke, muskelstivhet, muskelspasmer, muskuloskeletale smerter, muskelsammentrekninger.
- Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet: gangforstyrrelser, plutselig død, ansiktsødem, ødem, hyponatremi, hypertermi.
- Forstyrrelser i det hemolifopoietiske systemet: agranulocytose, pancytopeni, trombocytopeni, leukopeni, nøytropeni.
- Immunsystemet: anafylaktisk reaksjon, overfølsomhet.
- Ernærings- og metabolismeforstyrrelser: hypoglykemi.
- Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum: bronkospasme, laryngospasme, larynxødem, dyspné.
- Sykdommer i lever og galleveier: akutt leversvikt, hepatitt, kolestase, gulsott, unormale leverfunksjonstester.
- Hud og subkutan vev: leukocytoklastisk vaskulitt, eksfoliativ dermatitt, urticaria, lysfølsomhetsreaksjoner, utslett, kløe, hyperhidrose.
- Graviditet, puerperium og perinatale tilstander: skjelving, muskelstivhet og / eller svakhet, døsighet, uro, pusteproblemer og problemer med å spise er observert hos spedbarn til mødre som har tatt konvensjonelle eller atypiske antipsykotika inkludert HALDOL i løpet av siste trimester (de siste tre måneders graviditet).
Mulige bivirkninger
- Blodpropper (tromber) i venene, spesielt i beina (symptomer inkluderer hevelse, smerter og rødhet i beina), som kan bevege seg gjennom blodårer i lungene og forårsake brystsmerter og pustevansker. Kontakt legen din umiddelbart hvis du merker noen av disse symptomene.
Ytterligere viktig informasjon
- Hos eldre mennesker med demens er det rapportert om en liten økning i antall dødsfall for pasientene som tar antipsykotika sammenlignet med dem som ikke tar dem.
- Eldre pasienter med demens som trenger behandling med HALDOL for å kontrollere oppførselen, kan ha økt risiko for død sammenlignet med å ikke bli behandlet.
- Hvis du har hatt episoder med uregelmessig hjerterytme (hjertebank, svimmelhet, besvimelse), høy feber, muskelstivhet, rask pust, unormal svette eller redusert mental årvåkenhet, må du kontakte legen din umiddelbart. Det kan hende at kroppen din reagerer upassende på medisinen
- Sjeldne tilfeller av QT -forlengelse, ventrikulære arytmier som torsades de pointes, ventrikulær takykardi, ventrikkelflimmer og hjertestans har blitt observert med HALDOL og andre legemidler av samme klasse.
Svært sjeldne tilfeller av plutselig død.
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
"Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Uønskede effekter kan også rapporteres direkte gjennom det nasjonale rapporteringssystemet på "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet. "
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
ADVARSEL: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen. Utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Oppbevaring
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Hetteglass: holdes unna lys.
Medisiner bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Hvordan åpne flasken med dråper
HALDOL er tilgjengelig i 30 ml flasker med dråpeenhet og barnesikker lukking. For å åpne, skyv plastlokket godt ned og skru av. Etter at du har fjernet hetten, hell det nødvendige dråpene med dråperen
SAMMENSETNING
HALDOL 1 mg tabletter
En tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 1 mg. Hjelpestoffer: laktose, maisstivelse, sukrose, hydrogenert bomullsfrøolje, talkum.
HALDOL 5 mg tabletter
En tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 5 mg. Hjelpestoffer: laktose, indigo karmin (E 132), maisstivelse, hydrogenert bomullsfrøolje, talkum.
HALDOL 2 mg / ml orale dråper, oppløsning
En ml løsning inneholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 2 mg. Hjelpestoffer: melkesyre, metylpara-hydroksybenzoat, renset vann.
HALDOL 10 mg / ml orale dråper, oppløsning
En ml løsning inneholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 10 mg. Hjelpestoffer: melkesyre, metylparahydroksybenzoat, propylparahydroksybenzoat, renset vann.
HALDOL 5 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk
En ml inneholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 5 mg. Hjelpestoffer: melkesyre, vann til injeksjonsvæsker.
LEGEMIDDELFORM OG INNHOLD
30 tabletter à 1 mg
30 tabletter à 5 mg
30 ml orale dråper 2 mg / ml
30 ml orale dråper 10 mg / ml
5 ampuller med 1 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk 5 mg / ml.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
HALDOL
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
1 mg tabletter
En tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: Haloperidol 1 mg
Hjelpestoff: laktose
5 mg tabletter
En tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: Haloperidol 5 mg
Hjelpestoff: laktose
2 mg / ml orale dråper, oppløsning
En milliliter inneholder:
Aktiv ingrediens: Haloperidol 2 mg
Hjelpestoffer: metyl-para-hydroksybenzoat, propyl-para-hydroksybenzoat
5 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk
En milliliter inneholder:
Aktiv ingrediens: Haloperidol 5 mg
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Tabletter
Orale dråper, løsning
Injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Tabletter og orale dråper, løsning:
Psykomotorisk uro ved:
- maniske tilstander, demens, oligofreni, psykopati, akutt og kronisk schizofreni, alkoholisme, kompulsiv, paranoid, histrioniske personlighetsforstyrrelser.
Vrangforestillinger og hallusinasjoner i tilfelle:
- akutt og kronisk schizofreni, paranoia, akutt mental forvirring, alkoholisme (Korsakoffs syndrom), hypokondriase, personlighetsforstyrrelser av paranoid, schizoid, schizotypisk, antisosial type, noen tilfeller av grensetypen;
- Koreiforme bevegelser;
- Agitasjon, aggresjon og fluktreaksjoner hos eldre personer;
- Tics og stamming;
- Han retched;
- Hikke;
- Alkoholuttakssyndrom.
Injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk:
Motstandsdyktige former for psykomotorisk spenning, akutt vrangforestillings- og / eller hallusinatorisk psykose, kronisk psykose.
Bruk av produktet i høye doser bør begrenses til behandling av resistente former for: psykomotoriske eksitasjonssyndrom, akutt vrangforestillings- og / eller hallusinatorisk psykose, kronisk psykose.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
De foreslåtte doseringene er kun veiledende ettersom doseringen er strengt individuell og varierer i henhold til pasientens respons. Dette betyr at i den akutte fasen er det ofte nødvendig med en progressiv økning i doser, etterfulgt av en gradvis reduksjon i vedlikeholdsfasen, for å etablere den minimale effektive dosen. Høye doser bør bare gis til pasienter som har reagert dårlig på lavere doser.
HALDOL i ampullformulering bør administreres intramuskulært (se pkt. 4.4 Advarsler og forsiktighetsregler ved bruk).
VOKSNE
1) Som nevroleptika
akutt fase : akutte episoder med schizofreni, delirium tremens, paranoia, akutt forvirring, Korsakoffs syndrom, akutt paranoia.
5-10 mg I.M. gjentas hver time til tilstrekkelig kontroll med symptomene er oppnådd og i alle fall opptil maksimalt 60 mg / dag.
Ved oral administrering kan det være nødvendig å doble de ovennevnte dosene
kronisk fase : kronisk schizofreni, kronisk alkoholisme, kroniske personlighetsforstyrrelser.
For oral administrering: 1-3 mg tre ganger daglig, opptil 10-20 mg tre ganger daglig, avhengig av individuell respons.
2) I kontroll av psyko-motorisk agitasjon
akutt fase : mani, demens, alkoholisme, personlighets- og atferdsforstyrrelser, hikke, koreiforme bevegelser, tics, stamming: 5-10 mg I.M.
kronisk fase :
For oral administrering: fra 0,5-1 mg tre ganger daglig til 2-3 mg tre ganger daglig avhengig av individuell respons.
3) Som hypnotisk:
For oral administrering: 2-3 mg i en enkelt dose, om kvelden før sengetid.
4) Som et antiemetisk middel:
Ved oppkast av sentral opprinnelse: 5 mg I.M.
Ved profylakse ved postoperativ oppkast: 2,5-5 mg I.M. på slutten av intervensjonen.
PENSJONISTER
Ved behandling av eldre pasienter må doseringen fastsettes nøye av legen som må vurdere en mulig reduksjon av dosene angitt ovenfor.
Pediatrisk populasjon
Sikkerhet og effekt av haloperidol er ikke fastslått hos den pediatriske populasjonen.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene.
Komatostater, pasienter sterkt deprimert av alkohol eller andre stoffer som er aktive på sentralnervesystemet, endogene depresjoner uten agitasjon, parkinsons sykdom, asteni, nevrose og spastiske tilstander på grunn av lesjoner i basalganglier (hemiplegi, multippel sklerose, etc.).
Klinisk signifikant hjertesykdom (f.eks. Nylig akutt hjerteinfarkt, dekompensert hjertesvikt, arytmier behandlet med klasse Ia og III antiarytmika).
QTc -intervallforlengelse.
Emner med en familiehistorie med arytmi eller torsades de pointes.
Ukorrigert hypokalemi.
Samtidig bruk av QTc -forlengende medisiner.
Kjent eller mistenkt graviditet, amming og hos barnet i de to første leveårene.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Utfør et grunnleggende EKG før du starter behandlingen (se avsnitt 4.3).
Overvåk EKG under behandlingen basert på pasientens kliniske tilstand.
Under behandlingen, reduser dosen hvis QT -forlengelse observeres, og avslutt hvis QTc er> 500 ms.
Periodisk kontroll av elektrolytter anbefales.
Unngå samtidig behandling med andre nevroleptika.
Sjeldne tilfeller av plutselig død er rapportert hos psykiatriske pasienter behandlet med antipsykotiske legemidler, inkludert HALDOL.
Tilfeller av venøs tromboembolisme (VTE) er rapportert med antipsykotiske legemidler.Pasienter behandlet med antipsykotiske legemidler har ofte ervervet risikofaktorer for VTE; Derfor må alle mulige risikofaktorer for VTE identifiseres før og under HALDOL -behandling og forebyggende tiltak.
Økt dødelighet hos eldre mennesker med demens
Data fra to store observasjonsstudier har vist at risikoen for død er litt økt hos eldre mennesker med demens som er behandlet med antipsykotika enn hos ubehandlede. Det er utilstrekkelige data for å estimere risikostørrelsen nøyaktig og årsaken til den økte risikoen er ikke kjent.
HALDOL er ikke lisensiert for behandling av demensrelaterte atferdsforstyrrelser.
Eldre pasienter med demensrelatert psykose behandlet med antipsykotiske legemidler viser økt risiko for død. Analyse av sytten placebokontrollerte kliniske studier (10 ukers modal varighet), hovedsakelig hos pasienter som fikk atypiske antipsykotiske legemidler, viste en 1,6 til 1,7 ganger økt risiko for død hos legemiddelbehandlede pasienter sammenlignet med placebo. ukes kontrollert klinisk studie med et typisk legemiddel, var dødeligheten omtrent 4,5% hos legemiddelbehandlede pasienter sammenlignet med omtrent 2,6% i den medikamentbehandlede gruppen. placebo Selv om dødsårsakene varierte, så det ut til at de fleste dødsfallene var kardiovaskulære (f.eks. hjertesvikt, plutselig død) eller smittsom (f.eks. lungebetennelse). Observasjonsstudier tyder på at behandling med konvensjonelle antipsykotika, i likhet med atypiske antipsykotika, kan øke dødeligheten. I denne sammenhengen er det uklart om den økte dødeligheten observert i observasjonsstudier kan tilskrives til antipsykotika eller omvendt til noen egenskaper hos pasienter.
Kardiovaskulære effekter
Tilfeller av forlengelse av QT -intervall og / eller ventrikulære arytmier, i tillegg til sjeldne tilfeller av plutselig død, har blitt rapportert svært sjelden med haloperidol og kan forekomme oftere ved høye legemiddeldoser og hos predisponerte pasienter.
Siden QT -intervallforlengelse er observert under HALDOL -behandling, anbefales forsiktighet hos pasienter med tilstander som predisponerer for QT -forlengelse (forlenget QT -syndrom, hypokalemi, ubalanse i elektrolytt, medisiner som forårsaker QT -forlengelse., Kardiovaskulær sykdom, familiehistorie med QT -forlengelse), spesielt hvis HALDOL administreres parenteralt (se pkt. 4.5).
Risikoen for forlengelse av QT -intervallet og / eller ventrikulære arytmier kan øke med høye doser (se pkt. 4.8 og 4.9) eller når legemidlet administreres parenteralt.
HALDOL skal ikke administreres intravenøst, ettersom intravenøs administrering av haloperidol har vært assosiert med en økt risiko for QT -forlengelse og Torsade de Pointes.
Takykardi og hypotensjon er også rapportert hos sporadiske pasienter.
Neuroleptisk ondartet syndrom
Som andre antipsykotiske legemidler har HALDOL også blitt assosiert med nevroleptisk malignt syndrom: en sjelden og særegen respons preget av hypertermi, generalisert muskelstivhet, autonom ustabilitet, endret bevissthetstilstand. Hypertermi er ofte et tidlig symptom på dette syndromet. Antipsykotisk behandling bør avbrytes umiddelbart og passende støttende behandling og nøye overvåking iverksettes.
Tardiv dyskinesi
Som med alle antipsykotiske legemidler kan tardiv dyskinesi forekomme hos noen pasienter på langtidsterapi eller etter avsluttet behandling. Dette syndromet er hovedsakelig preget av ufrivillige rytmiske bevegelser i tungen, ansiktet, munnen eller kjeven. Manifestasjoner kan være permanente hos noen pasienter. Syndromet kan maskeres ved å gjenoppta behandlingen, øke dosen eller bytte til et annet antipsykotisk middel. Behandlingen bør stoppes så snart som mulig.
Ekstrapyramidale symptomer
Som med alle nevroleptika kan ekstrapyramidale symptomer oppstå, f.eks. Skjelving, stivhet, hypersalivasjon, bradykinesi, akatisi, akutt dystoni.
Antikolinerge antiparkinsonmedisiner kan foreskrives om nødvendig, men bør ikke brukes rutinemessig som et forebyggende tiltak. Hvis samtidig behandling med antiparkinsonmedisiner er nødvendig, bør det fortsettes etter seponering av HALDOL, hvis utskillelsen er raskere enn HALDOL, for å unngå utvikling eller forverring av ekstrapyramidale symptomer. Legen bør vurdere hva som er mulig. Økt intraokulært trykk på grunn av antikolinerge legemidler, inkludert antiparkinsonmidler, når de administreres samtidig med HALDOL.
Sikkerhetsdata tilgjengelig for den pediatriske populasjonen indikerer risiko for ekstrapyramidale symptomer, inkludert tardiv dyskinesi og sedasjon. Ingen langsiktige sikkerhetsdata er tilgjengelige.
Anfall / kramper
Anfall utløst av HALDOL har blitt rapportert. Forsiktighet tilrådes hos pasienter med epilepsi og ved tilstander som disponerer for anfall (f.eks. Alkoholuttak og hjerneskade).
Hepatobiliære effekter
Siden HALDOL metaboliseres av leveren, anbefales forsiktighet hos pasienter med leversykdom. Det har vært isolerte rapporter om unormal leverfunksjon eller hepatitt, oftest kolestatisk.
Effekter på det endokrine systemet
Tyroksin kan lette giftigheten til HALDOL. Antipsykotisk behandling hos pasienter med hypertyreose bør bare utføres med stor forsiktighet og bør alltid ledsages av terapi for å oppnå en euthyroid -tilstand.
De hormonelle effektene av nevroleptiske antipsykotika inkluderer hyperprolaktinemi, som kan forårsake galaktoré, gynekomasti og oligo- eller amenoré. Svært sjeldne tilfeller av hypoglykemi og ADH Upassende sekresjonssyndrom er rapportert.
Ytterligere hensyn
Ved schizofreni kan responsen på antipsykotisk behandling bli forsinket. Selv om medisiner stoppes, kan det hende at gjenopptakelsen av symptomer ikke vises synlig på flere uker eller måneder. Akutte abstinenssymptomer inkludert kvalme, oppkast og søvnløshet er rapportert svært sjelden etter brå seponering av høye doser antipsykotiske legemidler. Psykotisk tilbakefall kan også forekomme, så en gradvis tilbaketrekning anbefales. Som med alle antipsykotika bør HALDOL ikke brukes alene i tilfeller der depresjon er dominerende. HALDOL kan assosieres med antidepressiva under tilstander hvor depresjon og psykose sameksisterer.
Viktig informasjon om noen av hjelpestoffene
Tablettene inneholder laktose: Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta denne medisinen.
1 mg-tablettene inneholder også sukrose: pasienter med sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukras-isomaltase-insuffisiens bør ikke ta denne medisinen.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Som med andre antipsykotika, vær forsiktig når du foreskriver haloperidol sammen med andre legemidler som induserer forlengelse av QT -intervallet.
Haloperidol følger flere metabolske veier, inkludert glukuronidering og cytokrom P450 -systemet (spesielt CYP 3A4 eller CYP2D6). Inhibering av disse metabolske veiene med et annet legemiddel eller en reduksjon i enzymatisk aktivitet av CYP 2D6 kan forårsake økt haloperidolkonsentrasjon og økt risiko for bivirkninger inkludert QT -forlengelse.
Svak til moderat økning i haloperidolkonsentrasjon er rapportert i farmakokinetiske studier ved samtidig administrering med substrater eller hemmere av CYP 3A4 eller CYP 2D6 isoenzymer som itrakonazol, nefazodon, buspiron, venlafaksin, alprazolam, fluvoksamin, kinidin, fluoksetazin og . En reduksjon i CYP 2D6 -enzymaktiviteten kan føre til økte konsentrasjoner av haloperidol. Økninger i QTc har blitt observert når haloperidol ble administrert med en kombinasjon av metabolske hemmere ketokonazol (400 mg / dag) og paroksetin (20 mg / dag). Dø). I dette tilfellet kan det være nødvendig å redusere haloperidoldosen.
Forsiktighet bør utvises ved administrering av haloperidol i kombinasjon med legemidler som kan forårsake ubalanse i elektrolytt.
Effekter av andre legemidler på haloperidol
Når langvarig behandling med enzyminduktorer som karbamazepin, fenobarbital, rifampicin legges til HALDOL -terapi, kan det oppstå en signifikant nedgang i haloperidolnivået i plasma. Derfor, under kombinert behandling, bør dosen av HALDOL justeres om nødvendig. Etter seponering av slike legemidler kan det være nødvendig å redusere dosen av HALDOL.
Natriumvalproat, et legemiddel kjent som en glukuronideringshemmer, påvirker ikke plasmanivåene av haloperidol.
Effekter av haloperidol på andre legemidler
Som alle nevroleptika kan HALDOL forsterke CNS -deprimerende virkning av andre legemidler, inkludert alkohol, hypnotika, beroligende midler eller sterke smertestillende midler.
En forbedring av disse effektene er også rapportert når den kombineres med metyldopa.
HALDOL kan motvirke virkningen av adrenalin og andre sympatomimetiske midler og reversere den hypotensive effekten av adrenerge blokkeringsmidler, for eksempel guanetidin.
HALDOL kan redusere de antiparkinsoniske effektene av levodopa.
Haloperidol er en CYP 2D6 -hemmer.
Ikke administrer samtidig med QT -forlengende medisiner som noen klasse Ia antiarytmika (f.eks. Kinidin, disopyramid og prokainamid) og klasse III (f.eks. Amiodaron, sotalol), noen antihistaminer, andre antipsykotika og noen antimalarialmedisiner (f.eks. Kinin og meflokin) og også moxifloxacin.
Denne listen skal bare betraktes som veiledende og ikke uttømmende.
Ikke administrer samtidig med legemidler som forårsaker elektrolyttforstyrrelser.
Samtidig bruk av diuretika, spesielt de som kan forårsake hypokalemi, bør unngås.
HALDOL hemmer metabolismen av trisykliske antidepressiva, og øker derved plasmanivået.
Andre former for samhandling
I sjeldne tilfeller har følgende symptomer blitt rapportert ved samtidig bruk av litium og HALDOL: encefalopati, ekstrapyramidale symptomer, tardiv dyskinesi, nevroleptisk ondartet syndrom, hjernestammeforstyrrelser, akutt hjernesyndrom og koma. De fleste av disse symptomene var reversible Det er fortsatt kontroversielt om disse symptomene er relatert til samtidig administrering eller om de er manifestasjon av en tydelig klinisk episode.
Likevel anbefales det at pasienter som behandles samtidig med HALDOL og litium, stoppes behandlingen umiddelbart hvis disse symptomene oppstår.
Det er rapportert om en "antagonistisk virkning på" effekten av antikoagulerende fenindion.
04.6 Graviditet og amming
Dyrestudier har vist en teratogen effekt av haloperidol (se pkt. 5.3).
Spedbarn som er utsatt for konvensjonelle eller atypiske antipsykotika inkludert HALDOL i tredje trimester av svangerskapet, har risiko for bivirkninger inkludert ekstrapyramidale eller abstinenssymptomer som kan variere i alvorlighetsgrad og varighet etter fødselen. Det har vært rapporter om agitasjon, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, åndenød, forstyrrelser i inntaket av mat. Spedbarn bør derfor overvåkes nøye.
Skal ikke brukes ved bekreftet eller antatt graviditet, eller under amming.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
HALDOL kan forårsake sedasjon og redusert oppmerksomhet, spesielt ved høyere doser og i begynnelsen av behandlingen; disse effektene kan forsterkes av alkohol. Pasienter bør rådes til ikke å kjøre bil eller bruke maskiner under behandlingen før reaksjonen mot legemidlet er fastslått.
04.8 Bivirkninger
Data fra kliniske studier
Data fra dobbeltblinde placebokontrollerte studier - bivirkninger rapportert ved ≥ 1% forekomst
Sikkerheten til HADOL (2-20 mg / dag) ble evaluert hos 566 personer (inkludert 284 behandlet med HALDOL og 282 med placebo) som deltok i 3 dobbeltblinde placebokontrollerte kliniske studier, to i behandling av schizofreni og den tredje i behandling av bipolar lidelse.
Bivirkninger rapportert av ≥ 1% av pasientene som ble behandlet med HALDOL i disse studiene er vist i tabell 1.
Tabell 1. Bivirkninger rapportert av ≥ 1% av HALDOL-behandlede personer som deltok i 3 dobbeltblindede HALDOL kliniske forsøk parallelt med placebo.
Aktivt kontrollerte data fra kliniske studier - Bivirkninger rapportert ved ≥ 1% forekomst
Seksten dobbeltblinde, aktivt kontrollerte kliniske studier ble valgt for å bestemme forekomsten av bivirkninger. I disse 16 studiene ble 1295 pasienter behandlet med HALDOL i en dose på 1-45 mg / dag for behandling av schizofreni.
Bivirkningene rapportert av ≥ 1% av HALDOL-behandlede personer observert i disse studiene er vist i tabell 2.
Tabell 2. Bivirkninger rapportert av ≥ 1% av HALDOL-behandlede personer i 16 dobbeltblindkontrollerte kliniske studier av HALDOL
Data fra placebo og aktive kontrollerte kliniske studier - Bivirkninger rapportert ved forekomst
Ytterligere bivirkninger som skjedde i
Tabell 3. Bivirkninger rapportert av
Ettermarkedsføringsdata
De første bivirkningene som ble identifisert som bivirkninger under markedsføringsopplevelsen med haloperidol er inkludert i tabell 4. Gjennomgangen etter markedsføring er basert på gjennomgang av alle tilfeller der den aktive delen av haloperidol (HALDOL og HALDOL DECANOAS) ble administrert. frekvenser er gitt i henhold til følgende konvensjon:
I tabell 4 er bivirkninger vist etter frekvensklasse basert på spontan rapporteringshastighet.
Tabell 4. Bivirkninger under markedsføring med haloperidol (oral, løsning eller dekanoat) rapportert etter frekvenskategori estimert ut fra spontane rapporteringshastigheter
Sjeldne tilfeller av QT -forlengelse, ventrikulære arytmier som torsades de pointes, ventrikulær takykardi, ventrikkelflimmer og hjertestans har blitt observert med HALDOL og andre legemidler av samme klasse.
Svært sjeldne tilfeller av plutselig død.
Tilfeller av venøs tromboemboli, inkludert tilfeller av lungeemboli og tilfeller av dyp venetrombose, er rapportert med antipsykotiske legemidler - Frekvens ikke kjent.
04.9 Overdosering
Symptomer:
Manifestasjoner av overdosering er de som stammer fra en opphøyelse av de kjente farmakologiske effektene og bivirkningene. Hovedsymptomene er: intense ekstrapyramidale reaksjoner, hypotensjon og sedasjon. En ekstrapyramidal reaksjon manifesterer seg med muskelstivhet og generalisert eller lokal tremor.
I ekstreme tilfeller kan pasienten manifestere en koma-tilstand med respirasjonsdepresjon og alvorlig arteriell hypotensjon, noe som fører til en sjokklignende tilstand. Risikoen for ventrikulære arytmier muligens forbundet med forlengelse av QT -intervallet i elektrokardiogrammet bør også vurderes.
Behandling:
Det er ingen spesifikk motgift. Behandlingen er hovedsakelig støttende, men mageskylling eller induksjon av oppkast er fortsatt anbefalt (med mindre pasienten er bedøvet, i koma eller kramper) etterfulgt av administrering av aktivt kull.
Hos komatiske pasienter bør det etableres et patentluftvei ved trakeostomi eller intubasjon. Åndedrettsdepresjon kan kreve kunstig åndedrett. EKG og vitale tegn bør overvåkes til EKG er normalisert.
Alvorlige arytmier bør behandles med passende antiarytmiske tiltak.
Hypotensjon og sirkulasjonskollaps kan behandles ved intravenøs infusjon av væsker, plasma eller konsentrert albumin eller bruk av vasopressormidler som dopamin eller noradrenalin.Adrenalin bør ikke brukes da det kan forårsake alvorlig hypotensjon i nærvær av HALDOL.
Ved alvorlige ekstrapyramidale reaksjoner, bør antiparkinsonmedisiner (f.eks. Benztropinmesylat: 1-2 mg IM eller IV) administreres parenteralt.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: Antipsykotisk, derivat av butyrofenon.
ATC -kode: N05AD01
Haloperidol er et nevroleptikum som tilhører butyrofenongruppen Haloperidol er en kraftig dopaminantagonist; den har lignende affinitet for alle dopaminreseptorundertyper: den er derfor en ikke-selektiv dopaminerg antagonist. Legemidlet har også antagonistisk aktivitet mot α-adrenerge reseptorer, mens det ikke viser antihistaminerg eller antikolinerg aktivitet.
Legemidlets effekt på delirium og hallusinasjoner antas å være knyttet til dopaminerg antagonisme i de mesokortiske og limbiske regionene.
Antagonisme i basalganglier er sannsynligvis årsaken til de ekstrapyramidale motoriske bivirkningene (dystoni, akatisi og parkinsonisme).
Haloperidol har en effektiv psykomotorisk beroligende effekt som bidrar til gunstig virkning på mani og andre agitasjonssyndrom.
Haloperidol har også vist seg å være nyttig for behandling av kroniske smerter, en effekt muligens på grunn av limbisk virkning.
De mer perifere antidopaminerge effektene forklarer aktiviteten mot kvalme og oppkast (antagonisme på nivå med chemoreceptor trigger zone, CTZ), den økte frigivelsen av prolaktin (gjennom antagonismen mot inhiberingsaktiviteten, formidlet av dopamin, av frigivelsen av prolaktin ved adenohypofysen) og avslapningen av gastrointestinale lukkemuskler.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Etter oral administrering er biotilgjengeligheten av legemidlet 60-70% av den administrerte dosen; maksimal plasmakonsentrasjon er nådd mellom 2 og 6 timer. Etter intramuskulær administrering oppnås maksimal konsentrasjon etter 20 minutter.
Fordeling
Haloperidol krysser lett blod-hjerne-barrieren. Legemidlet er 92% bundet til plasmaproteiner. Distribusjonsvolumet ved steady-state (Vdss) er høyt (7,9 ± 2,5 L / kg)
Metabolisme
Haloperidol metaboliseres av flere veier, inkludert enzymet cytokrom P450 (spesielt CYP 3A4 eller CYP 2D6) og glukuronidering.
Eliminering
Terminal plasmahalveringstid (terminal eliminasjon) er i gjennomsnitt 24 timer (12 ÷ 38 timer) etter oral administrering og 21 timer (13 ÷ 36 timer) etter intramuskulær administrering
Utskillelse skjer via fekal (60%) og urinveier (40%). Omtrent 1%av den inntatte dosen utskilles som uendret legemiddel i urinen
Terapeutiske konsentrasjoner
Det har blitt antydet at den terapeutiske responsen oppnås med en rekke haloperidol plasmakonsentrasjoner mellom 4 mcg / l og 20-25 mcg / l.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Ikke-kliniske data basert på konvensjonelle studier av toksisitet ved gjentatt dosering, gentoksisitet og karsinogenisitet avslørte ingen spesiell fare for mennesker.
Hos gnagere har administrering av haloperidol vist en nedgang i fruktbarhet og begrensede teratogene og embryotoksiske effekter.
I flere publiserte studier in vitro, haloperidol har vist evnen til å blokkere hjerte -hERG -kanalen.
I noen studier utført in vivo I dyremodeller forårsaket intravenøs administrering av haloperidol betydelig QTc-forlengelse, ved doser lik 0,3 mg / kg iv, og viste en maksimal blodkonsentrasjon Cmax 3 til 7 ganger høyere enn den effektive plasmakonsentrasjonen på 4-20 ng / ml oppnådd hos mennesker.
Disse intravenøst administrerte dosene som forårsaker forlengelse av QTc -intervallet forårsaket ikke arytmier.I noen studier forårsaket en høyere dose på 1 til 5 mg / kg administrert intravenøst QTc -forlengelse og / eller ventrikulær hjertearytmi. En maksimal plasmakonsentrasjon Cmax 19 til 68 ganger større enn effektive plasmakonsentrasjoner hos mennesker.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
1 mg tabletter: laktose, maisstivelse, sukrose, hydrogenert solsikkefrøolje, talkum.
5 mg tabletter: laktose, indigo karmin (E132), maisstivelse, solsikkefrøolje, talkum
Orale dråper, oppløsning 2 mg / ml: melkesyre, metyl-para-hydroksybenzoat, renset vann.
Injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk: melkesyre, vann til injeksjonsvæsker.
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant
06.3 Gyldighetsperiode
Tabletter:
1 mg: 3 år
5 mg: 5 år
Orale dråper, løsning: 5 år
Injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk: 5 år
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C
Injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk: Holdes unna lys.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
HALDOL 30 tabletter à 1 mg i blister av PVC / aluminium
HALDOL 30 tabletter à 5 mg i blister av PVC / aluminium
HALDOL -flaske 30 ml orale dråper, oppløsning 2 mg / ml i HPDE -flaske med dråpe i LPDE.
HALDOL 5 ampuller med 1 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk 5 mg / ml i ravgule glassampuller av type I.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Orale dråper, løsning:
HALDOL er tilgjengelig i 30 ml flasker med dråpeenhet og barnesikker lukking. For å åpne, skyv plastlokket godt ned og skru av. Etter at du har fjernet hetten, hell det nødvendige dråpene med dråperen.
Injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk:
Bryt hetteglassene som angitt nedenfor.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
- Janssen-Cilag SpA
Via M. Buonarroti, 23
20093 Cologno Monzese (MI)
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
HALDOL 1 mg tabletter: 30 tabletter 025373010
HALDOL 5 mg tabletter: 30 tabletter 025373034
HALDOL 2 mg / ml orale dråper, oppløsning: flaske med 30 ml 025373059
HALDOL 5 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk: 5 ampuller à 1 ml 025373073
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
07.06.1984 / mai 2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Januar 2014