Hva er agmatin?
Agmatin er et derivat av aminosyren arginin. Det er en "biogen amin også produsert av nevroner i sentralnervesystemet (hjernen) og lagret i de relaterte synaptiske vesiklene, hvor den lagres for opptak, frigjøres ved depolarisering og deretter inaktiveres av agmatinase" enzymet. I den menneskelige hjerne ser det ut til at agmatin fungerer som en nevromodulator / nevrotransmitter ved å binde seg til forskjellige reseptormål; i eksperimentelle modeller har det også vist interessante nevrobeskyttende effekter.
Agmatin er hentet fra dekarboksylering av arginin av enzymet arginin-dekarboksylase, men syntesen er IKKE rettet mot seg selv siden det er et mellomprodukt av polyaminer (cellevekstfaktorer). Den samme reaksjonen utføres av tarmbakteriefloraen på matrester som inneholder arginin, hvis biotransformasjon til agmatin (igjen omdannet til putrescin) bidrar til å gi avføringen den karakteristiske og ubehagelige lukten.
Funksjoner
Agmatine er en biologisk regulator og fungerer som en ekte nevrotransmitter / nevromodulator; funksjonene til agmatin er (eller rettere sagt, BØR VÆRE) fra:
- * BLOKK (ANTAGONISME) av postsynaptiske reseptorer for NMDA (N-metyl-D-aspartat), hvis fysiologiske agonist er glutaminsyre; stimulering av disse reseptorene har en effekt av å øke inntaket av natrium og spesielt kalsium i nevronene, etterfulgt av aktivering av forskjellige prosesser:
- aktivering av nitroksidsyntetase som produserer "nitrogenoksid (NO) som ansvarlig for syntesen av GMP-syklisk i nerveender; derfor hemmer agmatin syntesen av nitrogenoksid, men til tross for dette ser det fortsatt ut til å ha vasodilaterende og hypotensive effekter
- aktivering av a proteinkinase C som regulerer blokkering av magnesium (Mg).
- aktivering av "ornitin-dekarboksylase som fremmer syntesen av polyaminer øke innflytelsen av kalsium (Ca)
- aktivering av fosfolipase A2 som fører til en forbedring av presynaptisk frigjøring og en hemming av glialopptak av "glutaminsyre (spennende nevrotransmitter og forløper for GABA eller γ-aminosmørsyre; sistnevnte er en regulator for nevronell eksitabilitet og er direkte involvert i vedlikehold av muskeltonus).
- Binder reseptorene α2-adrenerge: deres aktivering bestemmer en nedgang i produksjonen av noradrenalin (negativ tilbakemelding) og i sekresjonen av insulin på bukspyttkjertelen. Likevel ser det ut til at den samlede effekten av agmatin favoriserer frigjøring av katekolaminer fra kromaffin andrenerge celler (Li et al., 1994), og insulin fra bukspyttkjertel-B-celler (Sener et al., 1989)
- Bind imidazolin og nikotinreseptorer
- Fremme frigjøring av peptidhormoner som: GH (somatotropin - anabole hormoner) og LH (luteotropin - stimulerer frigivelsen av testosteron - anabole hormoner).
- På samme måte som salpetersyre forårsaker det vasodilatasjon og øker glomerulær filtreringshastighet; forskerne har faktisk bemerket at infusjon av arginin forårsaker en økning i glomerulær filtrering selv når nitrogenoksid syntetase er hemmet; denne effekten oppstår imidlertid ikke når enzym arginin decarboxylase er hemmet.
Agmatin og arginin kosttilskudd
Agmatin er derfor et aminosyrederivat av arginin, som for sine virkelige eller antatte funksjoner brukes som ingrediens i noen argininbaserte produkter som tar sikte på å øke endotelet nitrogenoksid (ON) (les den dedikerte artikkelen: nitrogenoksid).
Målet med å tilsette agmatin for å fremme nitrogenoksidsyntese er å blokkere ENDOGENO transformasjon av arginin til agmatin, og følgelig implementere biotilgjengeligheten av arginin for produksjon av nitrogenoksid..
Faktisk inhiberes arginindecarboxylase -enzymet av kalsiumioner og polyaminer, derfor representerer agmatin en feedback -hemmer av dette enzymet (en effekt som er nødvendig for å unngå overdreven akkumulering av agmatin på syntesestedet).
I følge denne teorien vil den betydelige tilstedeværelsen av eksogent agmatin påvirke den metabolske destinasjonen til arginin, og lede det mer mot produksjon av nitrogenoksid i stedet for omdannelse til endogent agmatin.
Videre brukes agmatin for sin påståtte antidepressiv aktivitet (Zomkowski et al., 2002; Taksande et al., 2009), anti-smerte (Onal et al., 2004), angstdempende (Lavinsky et al., 2003), antikonvulsiv (Bence et al., 2003), antiproliferativ (Isome et al., 2007), nevrobeskyttende (Olmos et al., 1999), letter romlig hukommelse (Liu og Bergin, 2009) og stimulerer utskillelsen av insulin og andre anabole hormoner (GH og testosteron). Ofte, i informative artikler for å presse de relaterte kommersielle produktene, blir alle disse antatte gunstige effektene forbedret og gitt til leseren uten den minste kritikk, uten å understreke at dette fortsatt er foreløpige bevis.
Bivirkninger
Agmatin er et molekyl som fremdeles er lite kjent og studert; ingen bivirkninger knyttet til inntaket er kjent, men det er velkjent at arginintilskudd (der agmatin er tilstede) potensielt allergifremkallende (symptomer: respiratoriske komplikasjoner, hudutslett, svie og kløe). Hos mus har agmatin vist seg å øke kaloriinntaket og diettpreferansen for karbohydrater hos mette rotter (Prasad og Prasad, 1996); dette kan lette en uønsket økning i appetitt, derav vekt, hos brukeren.
For større sikkerhet, før du tar kosttilskudd med agmatin, kontakt legen din og sjekk om det er noen biokjemisk interaksjon med legemidlene som brukes for alle samtidige behandlinger.
