PALUDRINE ® er et legemiddel basert på Proguanylhydroklorid
TERAPEUTISK GRUPPE: Antimalarialer - biguanider
Indikasjoner PALUDRINE ® - Proguanil hydroklorid
PALUDRINE ® brukes vanligvis i forbindelse med klorokin, men noen ganger alene, for profylakse av malaria.
Virkningsmekanisme PALUDRINE ® - Proguanil hydroklorid
PALUDRINE ® er et legemiddel som brukes til å forebygge malign malaria forårsaket av Plasmodium Falciparum.
Den terapeutiske aktiviteten skyldes de metabolske egenskapene til Proguanil, som en gang metaboliseres av cytokrom p450 -enzymet til cycloguanil, der det virker som et hemmersubstrat av dihydrofolatreduktaseenzymet og dermed blokkerer syntesen av folsyre, avgjørende for celler i aktiv replikasjon.
Spesielt begrenser mangelen på folsyre dannelsen av schizoner, nøkkelelementer i ekso-erytrocyt-syklusen og initiativtakerne til erytrocytformen, som da er ansvarlig for de klassiske symptomene, og for lukkingen av parasittens livssyklus.
Den profylaktiske effekten av Proguanil blir ofte kompromittert av samtidig utseende av farmakologiske resistensmekanismer, aktivert av Plasmodium gjennom kontinuerlige mutasjoner av genet som koder for dihydrofolatreduktase.
Det er nettopp av denne grunn at kombinasjonen med andre legemidler, som er nyttige for å begrense den hematogene spredningen av parasitten, blir nødvendig.
Studier utført og klinisk effekt
BESKRIVELSE AV DYR
J Travel Med. 2012 okt. 19: 357-60.
Trender i reseptene mot malaria i Australia, 2005 til 2009.
Les PA.
Interessant studie som evaluerer reseptbelagte antimalarialmedisiner over en 4-års tidsramme. Proguanil generelt i kombinasjon med legemidler som atovaquon er fremdeles i dag et av de mest foreskrevne legemidlene i forebygging av malaria.
FOREBYGGENDE STRATEGIER FOR MALARIA
PLoS One. 2012; 7: e42284.
En langsgående studie som sammenlignet klorokin som monoterapi eller i kombinasjon med artesunat, azitromycin eller atovaquon-proguanil for å behandle malaria.
Laufer MK, Thesing PC, Dzinjalamala FK, Nyirenda OM, Masonga R, Laurens MB, Stokes-Riner A, Taylor TE, Ploughe CV.
Viktig studie i behandling av malariabehandling og forebygging i endemiske territorier som Malawi. Mer presist, bruk over tid av legemidler som atovaquon og proguanil har redusert frekvensen av klorokinresistente plasmodier, og dermed rettferdiggjort en gjeninnføring av dette aktive prinsippet i møte med fremveksten av nye resistensmekanismer mot legemidler som Proguanil.
TOLERABILITET "AV PROGUANIL
Smitt kjemoterapeut. 2013 februar; 19: 20-3.
Spørreskjema-basert analyse av atovaquon-proguanil sammenlignet med mefloquine i kjemoprofylakse av malaria hos ikke-immun japanske reisende.
Kato T, Okuda J, Ide D, Amano K, Takei Y, Yamaguchi Y.
Arbeid som demonstrerer hvordan sammenhengen mellom atovaquon og proguanil generelt er effektiv og tolereres bedre enn mefloquine hos japanske reisende.
Metode for bruk og dosering
PALUDRINE ®
Proguanil hydroklorid 100 mg tabletter
Den profylaktiske ordningen for malaria bør defineres av legen på grunnlag av internasjonale protokoller for forebygging av protozære sykdommer.
Type opplegg, også med tanke på mulig tilknytning til andre legemidler, vil bli definert på grunnlag av pasientens fysiopatologiske egenskaper og graden av endemisk malaria i vertsområdet.
Forebyggende protokoller krever vanligvis langvarig farmakologisk behandling som begynner noen dager før avreise og slutter flere uker etter hjemkomst.
For å optimalisere de farmakokinetiske egenskapene til Proguanil anbefales det å ta stoffet på full mage, med vann og helst alltid samtidig.
Advarsler PALUDRINE ® - Proguanilhydroklorid
Behandlingen med PALUDRINE ® må nødvendigvis foregå med en grundig medisinsk sjekk for å vurdere mulig tilstedeværelse av tilstander som er uforenlige med den Proguanil-baserte behandlingen.
Spesiell forsiktighet bør faktisk være forbeholdt eldre pasienter eller pasienter som lider av nyre -leversykdommer, gitt de farmakokinetiske egenskapene til Proguanil, som krever både en intens hepatisk metabolisme og påfølgende eliminering av nyrene.
Under behandling med PALUDRINE ® er det viktig å nøye følge alle instruksjonene fra legen din, og husk at dette legemidlet kun er egnet for forebygging av malaria og ikke for behandling av akutte episoder.
Sammen med legemiddelbehandling ville det også være hensiktsmessig å anvende enkle hygieneregler for å begrense risikoen for å bite malariavektoren, og dermed forhindre infeksjonsrisiko oppstrøms.
GRAVIDITET OG SPYDNING
PALUDRINE ® er generelt kontraindisert under graviditet og i den påfølgende perioden av amming gitt mangel på arbeider som fullt ut kan karakterisere stoffets sikkerhetsprofil for helsen til fosteret og spedbarnet.
All bruk av dette legemidlet, knyttet til uunngåelige behov, bør kontinuerlig overvåkes av gynekologen din.
Interaksjoner
For å maksimere den profylaktiske effekten av Proguangil ved å begrense utbruddet av alvorlige bivirkninger så mye som mulig, vil det være tilrådelig for pasienten som får PALUDRINE ® å unngå samtidig inntak av:
- Medisiner basert på magnesiumtrisilikat, gitt redusert systemisk absorpsjon av den aktive ingrediensen;
- Orale antikoagulantia, for å øke antikoagulantaktiviteten.
Kontraindikasjoner PALUDRINE ® - Proguanilhydroklorid
PALUDRINE ® er kontraindisert hos pasienter som er overfølsomme overfor virkestoffet eller et av hjelpestoffene i stedet for hos pasienter som lider av alvorlige lever- og nyresykdommer samt gastroduodenalt sår.
Uønskede effekter - bivirkninger
Administrering av Proguanil kan føre til utbrudd av gastro-enteriske reaksjoner med kramper, diaré, forstoppelse, munnsår, stomatitt og bare sjelden mer alvorlige reaksjoner på grunn av overfølsomhet overfor stoffet.
Merk
PALUDRINE ® er et legemiddel som er underlagt obligatorisk resept.
Informasjonen om PALUDRINE ® - Proguanil hydroklorid publisert på denne siden kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.
