Aktive ingredienser: Prulifloxacin
KERAFLOX 600 mg filmdrasjerte tabletter
Indikasjoner Hvorfor brukes Keraflox? Hva er den til?
Keraflox tilhører en gruppe antibiotika kalt fluorokinoloner. Keraflox er indisert for behandling av infeksjoner forårsaket av bakterier som er følsomme for prulifloxacin under følgende forhold:
- Nedre urinveisinfeksjoner (enkel blærebetennelse).
- Nedre urinveisinfeksjoner forbundet med andre medisinske urinkomplikasjoner (komplisert blærebetennelse).
- Plutselig forverring av kronisk bronkitt (oppblussing av kronisk bronkitt).
- Akutt bakteriell rhinosinusitt.
Legen vil diagnostisere og behandle smittsom rhinosinusitt i henhold til nasjonale og lokale retningslinjer for behandling av infeksjoner. Keraflox kan brukes til å behandle smittsom rhinosinusitt hvis symptomer varer mindre enn 4 uker, og i tilfeller der normale antibiotika ikke kan brukes eller ikke har virket.
Kontraindikasjoner Når Keraflox ikke skal brukes
Bruk ikke Keraflox:
- Hvis du er allergisk mot prulifloxacin, andre fluorokinoloner eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet.
- Hvis du er under 18 år.
- Hvis du allerede har hatt seneproblemer etter å ha brukt andre kinoloner, for eksempel betennelse i sener (senebetennelse).
- Hvis du er gravid eller ammer.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Keraflox
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker Keraflox:
- Hvis du har epilepsi eller en sykdom som gjør det mer sannsynlig å utvikle kramper
- Siden endringer i hjerterytmen (sett på EKG, registrering av hjertets elektriske aktivitet) har blitt sett med andre antibiotika som tilhører fluorokinolonklassen, må du fortelle legen din dersom du tidligere har forstyrret hjerterytme. Keraflox har et veldig lavt potensial for induksjon av forlengelse av QT -intervall
- Hvis du tar medisiner for å kontrollere hjerterytmen eller medisiner som kan ha hjerteeffekter som antidepressiva eller andre antibiotika (se "Ta Keraflox sammen med andre medisiner")
- Hvis du lider av glukose-6-fosfat dehydrogenase (G6PD) aktivitetsmangel, da dette stoffet kanskje ikke er egnet
- Hvis du har lever- eller nyreproblemer
- Hvis du lider av laktoseintoleranse, da dette legemidlet inneholder laktose
- Hvis du har opplevd alvorlige anfall av diaré etter bruk av antibiotika. Fortell legen din umiddelbart, og slutte å ta Keraflox hvis du opplever et alvorlig anfall av flytende diaré mens du tar Keraflox. Svart-tjære eller inneholder blod.
Dette legemidlet kan noen ganger forårsake muskel- eller seneproblemer (se 'Mulige bivirkninger').
Fortell legen din umiddelbart og slutte å ta Keraflox hvis du opplever muskelsmerter, muskelsvakhet, mørk urin eller symptomer på senebetennelse som leddhevelse eller smerter mens du tar Keraflox. Berørt skal holdes i ro til legen har undersøkt dem.
Siden dette stoffet kan forårsake dannelse av små krystaller i urinen, er det nødvendig å opprettholde et høyt vanninntak under behandling med Keraflox for å forhindre urinkonsentrasjon.
Overdreven eksponering for sol, ultrafiolette lamper eller solsenger bør unngås under behandling med dette legemidlet, da huden kan være mer sensitiv enn normalt.Slutt å ta dette legemidlet og fortell legen din umiddelbart hvis du får alvorlige solreaksjoner som solbrenthet eller flåning.
Hvis synet ditt synker eller hvis øynene dine på annen måte er svekket, kontakt øyelege umiddelbart.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Keraflox
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler.
Noen legemidler påvirker effekten av Keraflox. Keraflox bør tas 2 timer før eller minst 4 timer etter at du har tatt disse legemidlene.
- Legemidler mot fordøyelsesbesvær, halsbrann eller sår, som cimetidin eller antacida som inneholder aluminium eller magnesium
- Legemidler som inneholder jern eller kalsium
Keraflox kan igjen påvirke effekten av andre medisiner og øke risikoen for bivirkninger.
Fortell legen din dersom du tar:
- Medisiner mot diabetes
- Medisiner for å kontrollere hjertefrekvensen som amiodaron, kinidin eller prokainamid
- Andre antibiotika som erytromycin, klaritromycin eller azitromycin
- Medisiner mot depresjon som amitriptylin, klomipramin eller imipramin
- Probenecid for å redusere urinsyre i blodet
- Fenbufen for å lindre smerter i leddgikt
- Teofyllin for astma eller pustevansker
- Medisiner for å forhindre blodpropp som warfarin
- Nikardipin brukes til å behandle angina (brystsmerter) eller høyt blodtrykk
- Steroider som prednisolon brukes til å behandle allergiske tilstander eller betennelse
Bruk av Keraflox sammen med mat og drikke
Mat og melk kan påvirke effekten av Keraflox. Keraflox bør tas mellom måltider på tom mage og skal ikke tas med melk eller melkerivater.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet, amming og fruktbarhet
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.
Kjøring og bruk av maskiner
Keraflox kan forårsake svimmelhet og forvirring. Hvis du opplever noen av disse symptomene, må du ikke kjøre bil eller bruke farlige verktøy eller maskiner.
Keraflox inneholder laktose
Keraflox inneholder laktose, en sukkertype. Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar dette legemidlet.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Keraflox: Dosering
Ta alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
Keraflox tabletter skal svelges hele med vann og mellom måltider på tom mage. De skal ikke tas med melk eller melkerivater.
Keraflox er kun for voksne. Den anbefalte dosen er:
- For enkel blærebetennelse: en 600 mg tablett en gang.
- For komplisert blærebetennelse: én tablett på 600 mg én gang daglig i opptil 10 dagers behandling.
- For forverring av kronisk bronkitt: en 600 mg tablett en gang daglig i maksimalt 10 dagers behandling.
- For akutt bakteriell rhinosinusitt: en 600 mg tablett en gang daglig i opptil 10 dagers behandling.
Det er nødvendig å drikke rikelig med vann mens du tar Keraflox.
Behandlingsvarigheten avhenger av alvorlighetsgraden av infeksjonen og pasientens respons på behandlingen. Du bør alltid fullføre hele forløpet av tabletter foreskrevet for deg selv om du begynner å føle deg bedre og symptomene dine forsvinner.
Dersom du har glemt å ta Keraflox
Hvis du glemmer å ta en dose, ta den så snart du husker det, med mindre det allerede er tid for neste dose. Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose.
Dersom du slutter å ta Keraflox
Hvis du slutter å ta denne medisinen for tidlig, kan infeksjonen komme tilbake. Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Keraflox
I tilfelle overdosering, kontakt legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehusets akuttmottak. Sykehuslegen din kan trenge å utføre en tømming av magen. Ta alltid med deg pakningen med pakningsvedlegget, enten det fortsatt er Keraflox igjen eller ikke i pakningen.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Keraflox
Som alle andre legemidler kan Keraflox forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Fortell legen din umiddelbart og slutt å ta Keraflox hvis du opplever noen av følgende symptomer etter å ha tatt denne medisinen.
Selv om de er veldig sjeldne, kan disse symptomene være alvorlige.
- Plutselig piping, pustevansker, hevelse i øyelokk, ansikt eller lepper, utslett eller kløe (spesielt over hele kroppen).
- Alvorlig utslett som involverer blemmer på huden og noen ganger i munnen og tungen. Dette kan være symptomer på en tilstand kjent som Stevens Johnson syndrom.
- Alvorlige solreaksjoner som solbrenthet eller peeling.
- Symptomer på betennelse i senene, for eksempel hevelse eller smerter i det berørte lemmet. Oftest påvirker det akillessenen og kan føre til brudd i den. Del som påvirkes av betennelsen bør holdes i ro til legen har undersøkt den.
- Muskelsmerter, muskelsvakhet eller mørk urin.
- Alvorlige anfall av flytende diaré som er tjæresvart eller blodig.
- Lavt blodsukkernivå som kan forårsake tremor og irritabilitet.
- Nummenhet, tap av smertefølelse.
- Rødhet og hudskall (dermatitt).
- Dannelse av små krystaller i urinen uten symptomer.
Andre mulige bivirkninger er:
Vanlige bivirkninger (hos færre enn én av ti pasienter):
- Magesmerter
Mindre vanlige bivirkninger (hos færre enn én av 100 pasienter):
- Føler meg uvel
- Diaré, oppkast, betennelse i magen
- Hodepine, svimmelhet
- Kløe eller utslett
- Tap av Appetit
Sjeldne bivirkninger (hos færre enn én av 1000 pasienter):
- Feber, hetetokter
- Endringer i smak
- Forstyrret søvn, forvirring eller søvnighet
- Hørselsreduksjon
- Rødhet og irritasjon i øynene
- Magesmerter, vind, oppblåsthet, fordøyelsesbesvær eller halsbrann, unormal avføring
- Irritasjon av lepper, tunge eller munn eller soppinfeksjon (oral moniliasis)
- Muskelspasmer, muskelskader
- Tørr og kløende hud (eksem), overfølsomhet for lyse eller røde flekker på huden (elveblest)
- Økte leverenzymer synlige i blodprøver
- Føler meg urolig
- Munnsår
- Leddsmerter spredte seg over hele kroppen
- Økte nivåer av albumin (protein) i blodet
- Økte nivåer av kalsium i blodet
- Økning i antall hvite blodlegemer
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også melde fra om bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Må ikke oppbevares over 30 ° C.
Oppbevares i den originale beholderen.
Ikke bruk Keraflox etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i måneden.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Annen informasjon
Hva Keraflox inneholder
Virkestoff er prulifloxacin. Hver filmdrasjert tablett inneholder 600 mg prulifloxacin.
Andre innholdsstoffer er: laktosemonohydrat; mikrokrystallinsk cellulose; kroskarmellosenatrium; povidon; vannfri kolloidal silika; magnesiumstearat; hypromellose; propylenglykol; titandioksid (E171); talkum; jernoksid (E 172).
Beskrivelse av hvordan Keraflox ser ut og innholdet i pakningen
Keraflox tabletter er gule, avlange, filmdrasjerte og er tilgjengelige i esker som inneholder én blister med 1, 2, 5 tabletter eller to blister med 5 tabletter.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
KERAFLOX 600 MG -TABLETTER LAGET MED FILM
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Hver filmdrasjerte tablett inneholder 600 mg Prulifloxacin
Hjelpestoffer med kjent effekt: hver filmdrasjerte tablett inneholder 76 mg laktose
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Filmdrasjerte tabletter.
Avlange, gule, filmdrasjerte tabletter.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Keraflox er indisert for behandling av infeksjoner forårsaket av følsomme stammer, i følgende patologier:
• akutte ukompliserte infeksjoner i nedre urinveier (enkel blærebetennelse);
• kompliserte nedre urinveisinfeksjoner;
• forverring av kronisk bronkitt;
• akutt bakteriell rhinosinusitt.
Akutt bakteriell bihulebetennelse må diagnostiseres tilstrekkelig i samsvar med nasjonale eller lokale retningslinjer for behandling av luftveisinfeksjoner. For behandling av bakteriell rhinosinusitt bør Keraflox bare brukes hos pasienter der symptomvarigheten er mindre enn 4 uker, og når bruk av andre vanligvis anbefalte antibakterielle midler for den første behandlingen av en slik infeksjon anses som upassende, eller i tilfelle av som disse ble funnet å være ineffektive.
Ved behandling av pasienter med smittsomme sykdommer må lokale egenskaper knyttet til antibiotikasensitivitet tas i betraktning.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosering
Den indikative dosen er begrenset til voksne, og er som følger:
• pasienter med ukompliserte akutte infeksjoner i nedre urinveier (enkel blærebetennelse): bare en tablett på 600 mg er tilstrekkelig;
• pasienter med kompliserte nedre urinveisinfeksjoner: en 600 mg tablett én gang daglig i opptil 10 dagers behandling.
• pasienter med forverring av bronkitt: én tablett på 600 mg én gang daglig i maksimalt 10 dagers behandling.
• pasienter med akutt bakteriell rhinosinusitt: en 600 mg tablett en gang daglig i opptil 10 dagers behandling.
Ved kompliserte nedre urinveisinfeksjoner og akutt forverring av kronisk bronkitt, avhenger behandlingsvarigheten av sykdommens alvorlighetsgrad og pasientens kliniske forløp og må uansett fortsette i minst 48-72 timer fra remisjonen / forsvinningen av symptomer.
På grunn av mangel på spesifikke studier er det ikke mulig å bestemme dosering hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (pasienter med kreatininclearance leverinsuffisiens. Derfor er monitorering av plasmanivåer av legemidlet hos disse pasientene den mest pålitelige metoden for dosejustering.
Administrasjonsmåte
Keraflox tabletter skal svelges hele med vann og administreres i henhold til matinntak (se pkt. 4.5).
04.3 Kontraindikasjoner
- Overfølsomhet overfor prulifloxacin, overfor andre kinolon -antibakterielle midler eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt. 6.1.
- Barn før puberteten eller gutter under 18 år med ufullstendig skjelettutvikling.
- Pasienter med en historie med senesykdommer relatert til administrering av kinoloner.
- Graviditet og amming (se pkt. 4.6).
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Som med andre kinoloner, bør Keraflox brukes med forsiktighet hos pasienter med CNS -lidelser som kan disponere for anfall eller senke anfallsterskelen.
Noen av de andre stoffene som tilhører fluorokinolonklassen har vært assosiert med tilfeller av QT -intervallforlengelse Prulifloxacin har et svært lavt potensial for induksjon av QT -intervallforlengelse.
Som ved administrering av andre legemidler i samme terapeutiske klasse, oppstår senebetennelse sjelden. Oftest påvirker det akillessenen og kan føre til brudd. Risikoen for senebetennelse og senerupturer er økt hos eldre pasienter og hos pasienter som får kortikosteroider.
Pasienter bør rådes til ved tegn på senebetennelse, myalgi, smerte eller leddbetennelse å avbryte behandlingen og å holde det eller de berørte lemmene i ro til diagnosen senebetennelse er utelatt.
Eksponering for sol eller ultrafiolette stråler kan forårsake fototoksisitet hos pasienter som behandles med prulifloxacin, så vel som med andre kinoloner. Overdreven eksponering for sol eller ultrafiolette stråler bør unngås under behandling med Keraflox; ved fototoksisitet, bør behandlingen avsluttes.
Pasienter med latente eller kjente defekter i glukose-6-fosfat dehydrogenaseaktivitet er utsatt for hemolytiske reaksjoner når de behandles med kinolonantibakterielle midler, og derfor bør Keraflox brukes med forsiktighet.
Som rapportert for andre kinoloner, kan rabdomyolysefenomener sjelden forekomme, preget av myalgi, asteni, økte plasma -CPK- og myoglobinverdier og rask forringelse av nyrefunksjonen. I disse tilfellene bør pasienten overvåkes nøye og passende korrigerende tiltak tas, inkludert muligens stopp av behandlingen.
Bruk av kinoloner er noen ganger relatert til begynnelsen av krystalluri; pasienter behandlet med denne klassen av produkter må opprettholde en tilstrekkelig vannbalanse for å unngå urinkonsentrasjon.
Toleransen og effekten av Keraflox hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er ikke evaluert.
Lokale og / eller nasjonale retningslinjer for riktig bruk av antibakterielle stoffer bør vurderes når du foreskriver antibiotikabehandling.
Legemidlet inneholder laktose; Derfor bør pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon ikke ta denne medisinen.
Synsforstyrrelser
Hvis synet blir svekket eller det oppstår noen effekter på øynene, bør øyelege konsulteres umiddelbart.
Sykdom forbundet med Clostridium difficile
Hvis diaré oppstår under eller etter behandling med prulifloxacin (selv flere uker etter behandling), spesielt hvis det er alvorlig, vedvarende og / eller blødning, kan det være et resultat av sykdom assosiert med Clostridium difficile (Clostridium difficile-assosiert sykdom, CDAD). Alvorlighetsgraden av CDAD kan variere fra mild til livstruende; den alvorligste formen er pseudomembranøs kolitt (se pkt. 4.8). Derfor er det viktig å vurdere denne diagnosen hos pasienter som utvikler alvorlig diaré under eller etter behandling med prulifloxacin. Hvis CDAD mistenkes eller bekreftes, bør pågående behandling med antibakterielle midler, inkludert prulifloxacin, seponeres umiddelbart og passende behandling startes umiddelbart. I denne kliniske tilstanden er anti-peristaltiske legemidler kontraindisert. I tillegg må det iverksettes tilstrekkelige infeksjonskontrolltiltak for å redusere risikoen for overføring.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Samtidig behandling med cimetidin, antacida som inneholder Al og Mg eller preparater som inneholder jern og kalsium reduserer absorpsjonen av Keraflox; derfor bør Keraflox administreres 2 timer før eller minst 4 timer etter at disse preparatene er tatt.
Samtidig inntak av prulifloxacin og melk forårsaker en reduksjon i området under konsentrasjon / tidskurven (AUC) og reduserer urin eliminering av prulifloxacin, mens inntak av mat bremser og reduserer toppnivået.
Urinutskillelsen av prulifloxacin reduseres når det gis sammen med probenecid. Samtidig administrering av fenbufen med noen kinoloner kan føre til økt risiko for anfall, derfor bør administrering av Keraflox og fenbufen vurderes nøye.
Kinoloner kan forårsake hypoglykemi hos diabetespasienter som tar hypoglykemiske legemidler. Samtidig administrering av Keraflox og teofyllin kan forårsake en liten nedgang i teofyllinclearance som ikke forventes å ha noen klinisk relevans. Imidlertid, som med andre kinoloner, er det tilrådelig å overvåke plasmateofyllinnivåer hos pasienter med metabolske lidelser eller som har risikofaktorer.
Kinoloner kan forsterke effekten av orale antikoagulantia som warfarin og dets derivater; Hvis disse produktene administreres samtidig med Keraflox, anbefales nøye overvåking med protrombintest eller andre pålitelige koagulasjonstester.
Prekliniske data har vist at nikardipin kan potensere fototoksisiteten til prulifloxacin. Ingen klinisk signifikante interaksjoner ble observert under den kliniske utviklingen av Keraflox etter samtidig administrering med andre legemidler som vanligvis brukes til behandling av pasienter med tilstandene oppført i pkt.4.1.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Det foreligger ingen kliniske data om bruk av prulifloxacin under etablert graviditet. Dyrestudier indikerte ikke teratogenisitet. Andre toksiske effekter på reproduksjon ble bare påvist ved mors toksisitet (se pkt. 5.3).
Foringstid
Hos rotte viste det seg at prulifloxacin krysser placentabarrieren og passerer i store mengder inn i morsmelk. Som med andre kinoloner har prulifloxacin vist seg å forårsake artropatier hos unge dyr, og derfor er bruk under graviditet og amming kontraindisert.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Kinoloner kan forårsake svimmelhet og forvirring, derfor bør pasienten vite hvordan han reagerer på behandlingen før han kjører eller bruker maskiner eller deltar i aktiviteter som krever årvåkenhet og koordinering.
04.8 Bivirkninger
Bivirkningene som er oppført nedenfor, kan tilskrives kliniske studier utført med Keraflox. De fleste bivirkningene var milde eller moderate i intensitet.
Følgende MedDRA -frekvensverdier ble brukt: svært vanlige (≥ 1/10), vanlige (≥ 1/100,
Følgende bivirkninger er også rapportert (frekvens ikke kjent): anafylaktisk / anafylaktoid reaksjon inkludert angioødem, dyspné, Steven Johnson syndrom, hypoglykemi, hypoestesi, parestesi, tremor, legemiddeldermatitt, rabdomyolyse, fototoksisitet, takykardi, pseudomembranøs kolitt.
Behandling med Keraflox kan være assosiert med asymptomatisk krystalluri uten endringer i kreatininnivåer, med endringer i leverfunksjonsparametere og eosinofili. I de observerte tilfellene var disse endringene asymptomatiske og forbigående.
Under behandling med Keraflox kan forekomst av bivirkninger og laboratorieavvik som ikke er nevnt ovenfor, men rapportert for de andre kinolonene, ikke utelukkes.
Farmakovigilansdata for prulifloxacin og etter markedsføring viser sporadiske rapporter om tendinopati (se 4.4 Advarsler og forsiktighetsregler ved bruk).
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Oral administrering av mus, rotter og hunder (hann og hunn) av enkeltdoser på opptil 5000 mg / kg hadde ingen dødelige effekter.
Ingen informasjon er tilgjengelig om overdose hos mennesker; Keraflox har blitt administrert opptil en dose på 1200 mg / dag i 12 dager hos friske frivillige som viser god toleranse generelt.
Ved akutt overdose bør magen tømmes ved å fremkalle brekninger eller mageskylling, pasienten bør følges nøye og behandles med symptomatisk terapi.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: fluorokinoloner.
ATC -kode: J01MA17.
Prulifloxacin er et antibakterielt stoff som tilhører klassen fluorokinoloner med et bredt spekter av virkninger og høy effekt. Etter oral administrering absorberes prulifloxacin fra mage -tarmkanalen og omdannes umiddelbart til ulifloxacin, dets aktive metabolitt (se pkt. 5.2).
Virkningsmekanisme. Keraflox har vist seg å være aktiv in vitromot et bredt spekter av Gram-positive og Gram-negative stammer. Prulifloxacin utøver sin antibakterielle virkning ved selektivt å hemme DNA-gyrase, et vitalt enzym som finnes i bakterier, som er involvert i DNA-duplisering, transkripsjon og reparasjon.
Motstandsmekanisme. Utbruddet av antibiotikaresistens mot prulifloxacin (så vel som andre fluorokinoloner) skyldes vanligvis spontane mutasjoner i det bakterielle DNA -gyrasedomenet. In vitro er det observert kryssresistens med andre fluorokinoloner.
På grunn av de spesielle mekanismene for resistens mot fluorokinoloner, er det ingen kryssresistens mellom prulifloxacin og antibiotika av forskjellige klasser, derfor kan Keraflox være effektiv selv i nærvær av bakteriestammer som er resistente mot aminoglykosider, penicilliner, cefalosporiner og tetracykliner.
Inhiberingsintervaller. De er definert på grunnlag av NCCLS antibakterielle aktivitetsdata og farmakokinetiske parametere for produktet. Følgende inhiberingsområder foreslås: Følsom: MIC ≤ 1 mcg / ml, Mellom: MIC> 1 til
Antibakterielt spekter. Det bør vurderes at prevalensen av ervervet resistens for utvalgte arter kan variere geografisk og over tid, derfor er lokal informasjon om resistens ønskelig, spesielt ved behandling av alvorlige infeksjoner. Om nødvendig, og hvis lokal forekomst av resistens kan gjøre stoffets nytteverdighet tvilsomt, er det tilrådelig å søke ekspertråd.
Dataene som er rapportert i tabellen nedenfor indikerer det antibakterielle spekteret av prulifloxacin:
* Arter som viser en naturlig mellomfølsomhet.
Annen informasjon. I in vitro-studier ble den antibakterielle virkningen av prulifloxacin preget av bedre bakteriell penetrasjon og en mer forlenget post-antibiotisk effekt enn referansefluorokinolonene.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
a) Generelle egenskaper
Prulifloxacin er prodrug av den aktive metabolitten, ulifloxacin.
Absorpsjon - Hos mennesker absorberes prulifloxacin raskt (Tmax = ca. 1 time) og transformeres til ulifloxacin; etter en enkelt administrering på 600 mg er gjennomsnittlig maksimal plasma for ulifloxacin 1,6 mcg / ml og AUC er 7,3 mcg * t / ml. steady-state, som nås innen 2 dager etter initiering av dosering én gang daglig, er Cmax og AUC henholdsvis 2,0 mcg / ml og 7,6 mcg * t / ml.
Mat forsinker og reduserer maksimal plasmakonsentrasjon av ulifloxacin, men endrer ikke AUC.
Fordeling - Hos mennesker øker lunge / plasmaforholdet mellom gjennomsnittskonsentrasjonen av Keraflox over tid, og etter 24 timer opprettholder den aktive metabolitten ulifloxacin gjennomsnittlige vevskonsentrasjoner 5 ganger høyere enn i plasma, noe som bekrefter resultatene oppnådd hos dyret. konsentrasjonene av ulifloxacin i lunge og nyre var høyere enn i plasma (henholdsvis 1,2 - 2,8 ganger og 3-8 ganger).
På samme måte viste menneskelige data om vevspenetrasjon av ulifloxacin i paranasale bihuler, med hensyn til AUC, et vev-til-plasma-forhold på 3,0 i ethmoid og 2,4 i turbinatene.
Proteinbinding hos mennesker, vurdert begge in vitro at ex vivo, er omtrent 50%, uavhengig av legemiddelkonsentrasjonen.
Den lave konsentrasjonen av ulifloxacin som finnes i cerebrospinalvæsken etter i.v. hos hunden og gjentatt administrering p.o. hos mennesker indikerer det at ulifloxacin nesten ikke krysser blod -hjerne -barrieren.
Biotransformasjon - Den metabolske profilen til prulifloxacin hos dyr og mennesker er sammenlignbar. Dyrestudier har vist at metabolismen av prulifloxacin begynner under tarmabsorpsjon og fullføres med at den passerer inn i leveren.
I tillegg til transformasjonen til ulifloxacin, har andre mindre metabolitter blitt identifisert, for eksempel diolformen og noen derivater som glukuronid, oksoderivat og etylendiamino-derivater, hvis konsentrasjon og aktivitet er ubetydelig sammenlignet med det aktive prinsippet.
Ingen signifikante interaksjoner med cytokrom P-450 isoenzymer ble observert i in vitro-studier, bortsett fra en liten inhibering av CYP1A1 / 2 som tilsvarer en liten nedgang i teofyllinklarering. Siden metylxantiner, og spesielt teofyllin, utgjør hovedsubstratet for CYP1A1 / 2 -isoenzymet, kan graden av interaksjon med andre substrater av isoenzymet (se warfarin) betraktes som bare lavere.
Eliminering-Halveringstiden til den aktive metabolitten, ulifloxacin, er omtrent 10 timer etter enkelt og gjentatt steady-state administrering hos mennesker, mens den hos dyr (rotter, hunder og aper) varierer mellom 2 og 12 timer.
Studier med det merkede produktet hos mennesker har vist at eliminering hovedsakelig skjer via fekal måte. Etter oral administrering av 600 mg utgjør radioaktiviteten i urin og avføring totalt ca. 95%. Disse resultatene bekrefter det som er vist i tidligere studier på dyr (rotter, hunder og aper).
Mengden ulifloxacin som skilles ut i urinen er 16,7% av den administrerte dosen på molær basis, og nyreclearance for ulifloxacin er omtrent 170 ml / min.
Renal eliminering av ulifloxacin skjer ved glomerulær filtrering og ved aktiv sekresjon.
b) Egenskaper hos pasienter
Den farmakokinetiske profilen til prulifloxacin hos eldre har vist seg å være lik den hos voksne, uten endring med alderen, og derfor anses dosering ikke nødvendig for eldre pasienter.
Hos pasienter med mild eller moderat nyreinsuffisiens, når oral administrering av Keraflox 600 mg, når gjennomsnittlig plasmatopp for ulifloxacin verdier mellom 1,30 og 1,62 mcg / ml. AUC-verdiene varierer mellom 13,71 og 23,33 mcg * t / ml og halveringstiden mellom 12,3 og 32,4 timer. Renal clearance av ulifloxacin reduseres sammenlignet med friske frivillige avhengig av graden av insuffisiens.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Gjentatt toksisitet. I toksisitetsstudier med gjentatte doser var leddbrusk, nyre, mage -tarmkanalen og lever de viktigste målorganene. Med doser opptil 3 ganger høyere enn de terapeutiske, ble det ikke observert toksiske effekter på ledbrusk (unghunder); med doser opptil 6, 10 og 12 ganger høyere enn de terapeutiske, ble det ikke observert toksiske effekter i lever (hunder) og nyre (hunder og rotter).
Legemidlet forlenger ikke QT -intervallet in vivo og viser ikke hemmende effekter på forsinket korreksjon av kaliumstrøm (HERG) in vitro.
Reproduksjonstoksisitet. Reproduksjonstoksisitetsstudier viste ikke teratogenisitet. Effekter på fruktbarhet eller embryonal og fosterutvikling ble bare observert i tilfeller av mors toksisitet.
Mutagenisitet. Standard gentoksisitetsanalyser har vist positive effekter i noen in vitro -tester utført med prulifloxacin i cellekulturer hos pattedyr, men var negative in vivo og i bakterier.
Disse effektene antas å være forbundet med inhibering av topoisomerase II i nærvær av høye konsentrasjoner av prulifloxacin.
Kreftfremkallende potensial. Prulifloxacin ble ikke vist å være kreftfremkallende i en mellomlang sikt initieringsfremmende modell. Langsiktige kreftfremkallende tester er ikke utført.
Antigenisitet. Prulifloxacin ble funnet å ikke ha noen antigene effekter.
Fototoksisitet. Prulifloxacin induserte fototoksiske reaksjoner, selv om det i komparative studier på dyr har vist seg å ha en lavere fototoksisk aktivitet enn for de andre fluorkinolonene som brukes (ofloxacin, enoxacin, pefloxacin, nalidixic acid og lomefloxacin). Mange kinoloner er også fotokomutogene Muligheten for at prulifloxacin også har slike effekter kan ikke utelukkes.
Nefrotoksisitet. Etter gjentatt oral administrering av 3000 mg / kg / dag til rotter, en dosering som var mye høyere enn den terapeutiske dosen hos mennesker, forårsaket prulifloxacin krystalluri ved utfelling av ulifloxacin.
Kardiotoksisitet. Studier utført på hunder har vist at prulifloxacin ikke forårsaker merkbare endringer i elektrokardiogrammet. Spesielt ble det ikke observert noen endringer i QTc verken etter enkelt intravenøs administrering hos den bedøvede hunden, eller etter oral administrering i 6 måneder hos den bevisste hunden, i det hele tatt . dosene administrert. In vitro -studier bekreftet fraværet av hemmende effekter på forsinkede kaliumrettende strømmer (HERG).
Felles toksisitet. Prulifloxacin, på samme måte som andre fluorokinoloner, forårsaket artropati bare hos unge dyr.
Okulær toksisitet. Orale doser på 26,4 eller 58,2 mg / kg / dag prulifloxacin en gang daglig i 52 uker hos aper forårsaket ikke behandlingsrelaterte bivirkninger på okulær funksjon eller morfologi.
Rabdomyolytisk effekt. Doser på opptil 10 mg / kg / dag ulifloxacin administrert intravenøst en gang daglig i 14 påfølgende dager induserte ikke rabdomyolyse hos kaniner.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Cellekjernen
laktosemonohydrat,
mikrokrystallinsk cellulose,
kroskarmellosenatrium,
povidon,
kolloidal vannfri silika,
magnesiumstearat
Belegg
Hypromellose,
propylenglykol,
titandioksid (E171),
talkum,
jernoksid (E172).
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant
06.3 Gyldighetsperiode
3 år
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Må ikke oppbevares over 30 ° C.
Oppbevares i originalemballasjen.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Kartong som inneholder 1 blister med 1, 2, 5 filmdrasjerte tabletter eller 2 blisterpakninger med 5 filmdrasjerte tabletter.
Blister i koblet materiale (polyamid / aluminium / PVC) varmeforseglet med dekkmateriale (aluminium / PVC).
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
Ubrukte medisiner og avfall fra denne medisinen må kastes i henhold til lokale forskrifter.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Crinos S.p.A. - Via Pavia, 6. - 20136 Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Eske med 1 filmdrasjert tablett med 600 mg A.I.C. 035680014
Eske med 2 filmdrasjerte tabletter på 600 mg A.I.C. 035680026
Eske med 5 filmdrasjerte tabletter på 600 mg A.I.C. 035680038
Eske med 10 filmdrasjerte tabletter på 600 mg A.I.C. 035680040
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første godkjenning: 21. juni 2004
Dato for fornyelse av autorisasjon: 21. juni 2009
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Februar 2017
