Aktive ingredienser: Tranexaminsyre
UGUROL 500 mg / 5 ml injeksjonsvæske, oppløsning til intravenøs bruk, til oral og lokal bruk
Ugurol pakningsvedlegg er tilgjengelige for pakninger:- UGUROL 500 mg / 5 ml injeksjonsvæske, oppløsning til intravenøs bruk, til oral og lokal bruk
- UGUROL 250 mg tabletter
Hvorfor brukes Ugurol? Hva er den til?
UGUROL inneholder tranexaminsyre, som tilhører en gruppe legemidler som kalles antihemoragi, antifibrinolytika, aminosyrer.
UGUROL brukes til voksne og barn fra ett år for å forhindre og behandle blødning på grunn av en prosess som hemmer blodpropp som kalles fibrinolyse.
De spesifikke indikasjonene er:
- tung menstruasjonssyklus;
- gastrointestinal blødning;
- blødningsforstyrrelser i urinveiene, etter prostatakirurgi eller urinveisoperasjon;
- hjerte, mage eller gynekologisk kirurgi;
- blødning etter behandling med andre medisiner for å oppløse blodpropper.
Kontraindikasjoner Når Ugurol ikke skal brukes
Bruk ikke UGUROL:
- dersom du er allergisk mot tranexaminsyre eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet
- hvis du har en sykdom som fører til blodpropp;
- hvis du har en tilstand som kalles 'forbrukskoagulopati' der blod begynner å størkne i forskjellige deler av kroppen;
- hvis du har nyreproblemer
- hvis du har hatt anfall tidligere.
På grunn av risikoen for hjerneødem og anfall, anbefales intratekal og intraventrikulær injeksjon og intracerebral applikasjon.
Hvis du tror at noe av dette gjelder deg, eller hvis du har andre spørsmål, snakk med legen din før du tar UGUROL.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Ugurol
Fortell legen din om noe av det følgende gjelder deg for å hjelpe dem med å avgjøre om UGUROL er riktig for deg:
- hvis du har lagt merke til blod i urinen, kan dette skyldes en obstruksjon i urinveiene;
- hvis du er utsatt for blodpropp;
- hvis du har overdreven blodpropp eller blødning i hele kroppen (spredt intravaskulær koagulasjon), er UGUROL kanskje ikke egnet for deg, med mindre du har akutt alvorlig blødning og blodprøver har vist at prosessen som hemmer blodpropp, kalt fibrinolyse, blir aktivert;
- hvis du har hatt anfall UGUROL skal ikke gis. Legen din bør bruke den lavest mulige dosen for å unngå anfall på grunn av behandling med UGUROL;
- hvis du gjennomgår langvarig behandling med UGUROL, bør du være oppmerksom på mulige forstyrrelser i fargesynet, og om nødvendig bør behandlingen avbrytes. Ved langvarig bruk av UGUROL injeksjonsvæske, anbefales regelmessige oftalmologiske undersøkelser (øyeundersøkelser, inkludert synsskarphet, fargesyn, fundus, synsfelt, etc.). Ved patologiske oftalmologiske endringer, spesielt med netthinnesykdommer, må legen din, etter å ha konsultert en spesialist, avgjøre behovet for langvarig bruk av UGUROL injeksjonsvæske, oppløsning i ditt tilfelle.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Ugurol
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler, inkludert reseptfrie, vitaminer, mineraler, urtemedisiner eller kosttilskudd.
Spesielt bør du fortelle legen din dersom du tar:
- andre medisiner som hjelper blodpropp kalt antifibrinolytika;
- medisiner som forhindrer blodpropp kalt trombolytikk;
- orale prevensjonsmidler.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Spør legen din om råd hvis du er gravid eller ammer før du tar UGUROL.
Tranexaminsyre skilles ut i morsmelk, derfor anbefales ikke bruk av UGUROL under amming.
Kjøring og bruk av maskiner
Det er ikke utført studier på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Ugurol: Dosering
Ta dette legemidlet nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller sykepleier hvis du er i tvil.
Bruk hos voksne oralt
- Profylakse
Hvis oppløsningen tas oralt, fortynner innholdet i ampullen med litt sukkervann, er den daglige dosen 1½-2 ampuller Ugurol på 500 mg, start administrasjonen minst 1 dag før operasjonen og fortsetter behandlingen i en periode minst 3-4 dager etter operasjonen.
- Terapi
Hvis oppløsningen tas oralt og fortynner innholdet i ampullen i litt sukkervann, er den daglige dosen 1-2 ampuller Ugurol på 500 mg 3 ganger daglig eller ½-1 ampull Ugurol på 500 mg 6 ganger daglig .
Oral administrering er spesielt indikert:
- i hemoragiske manifestasjoner som oppstår i indremedisin, otolaryngologi og tannbehandling; for forberedelse av kirurgiske inngrep der det antas at blødninger fra plasminisk aktivering kan oppstå;
- ved hypermenoré;
- hos gynekologiske edelstener, i blærebetennelse og hemoragisk proktitt etter strålebehandling for genital karsinom;
- for vedlikehold av intravenøse behandlinger for å forhindre gjentakelse av blødning.
Intravenøs bruk hos voksne
UGUROL løsning gis som en langsom injeksjon i en vene. Legen din vil bestemme riktig dose for deg og hvor lenge du må ta den.
Bruk hos voksne for lokal bruk
For lokal applikasjon av UGUROL 500 mg / 5 ml løsning, bruk innholdet i 1 hetteglass og hell det direkte på blødningsstedet eller påfør det med en tidligere gjennomvåt gasbind.
Direkte lokal påføring eller ved hjelp av gasbind, som tidligere er gjennomvåt i oppløsningen, er spesielt indikert for blødning på oro-nasofaryngealt nivå der man ønsker rask hemostase.
Bruk hos barn
Hvis UGUROL -løsning gis til et barn fra ett år, vil dosen beregnes ut fra barnets vekt. Legen din vil bestemme riktig dose for barnet ditt og hvor lenge du må ta det.
Bruk hos eldre
Det er ikke nødvendig å redusere dosen med mindre det er påvist nyreinsuffisiens.
Bruk hos pasienter med nyreproblemer
Hvis du har nyreproblemer, reduseres dosen tranexaminsyre basert på en blodprøve (serumkreatininnivå).
Bruk hos pasienter med leverproblemer
Det er ikke nødvendig å redusere dosen.
Administrasjonsmåte
UGUROL løsning skal administreres sakte i en vene
UGUROL løsning må ikke injiseres i en muskel.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Ugurol
Hvis du får mer UGUROL enn anbefalt dose
Hvis du får mer UGUROL enn anbefalt dose, kan du ha et forbigående blodtrykksfall. Fortell legen din eller apoteket umiddelbart.
Dersom du har glemt å ta UGUROL
Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose.
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Ugurol
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Følgende bivirkninger har blitt observert med UGUROL:
Vanlige (kan ramme opptil 1 av 10 pasienter)
- effekter på mage og tarm: kvalme, oppkast, diaré.
Mindre vanlige (kan ramme 1 til 10 brukere av 1000)
- effekter på huden: utslett
Ikke kjent (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data)
- ubehag med hypotensjon (lavt blodtrykk), spesielt hvis injeksjonen ble gitt for raskt;
- blodpropp;
- effekter på nervesystemet: kramper;
- effekter på øynene: synsforstyrrelser inkludert nedsatt fargesyn;
- virkninger på immunsystemet: allergiske reaksjoner.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på esken etter "Utløper den". Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Hva UGUROL inneholder
Den aktive ingrediensen er tranexaminsyre.
Hvert 5 ml hetteglass inneholder 500 mg tranexaminsyre. Den andre komponenten er vann til injeksjonsvæsker.
Hvordan UGUROL ser ut og innholdet i pakningen
UGUROL 500 mg / 5 ml injeksjonsvæske, oppløsning til intravenøs bruk, til oral og lokal bruk, eske med 5 ampuller
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
UGUROL 500 MG / 5 ML LØSNING TIL INJEKSJON FOR INTRAVENØS BRUK FOR ORAL ELLER LOKAL BRUK
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
en 5 ml ampull inneholder: aktiv ingrediens: tranexaminsyre 500 mg
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1
03.0 LEGEMIDDELFORM
Injeksjonsvæske, oppløsning til intravenøs bruk, til oral eller lokal bruk.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Forebygging og behandling av blødninger på grunn av generalisert eller lokal fibrinolyse hos voksne og barn fra ett år.
De spesifikke indikasjonene er:
• blødning forårsaket av generalisert eller lokal fibrinolyse, for eksempel:
- menoragi og metrorragi,
- gastrointestinal blødning,
- urinblødningsforstyrrelser, etter prostatakirurgi eller kirurgiske inngrep som involverer urinveiene;
• ENT -kirurgi (adenoidektomi, tonsillektomi, tannekstraksjoner);
• gynekologisk kirurgi eller obstetriske lidelser;
• thorax og abdominal kirurgi og andre større operasjoner som kardiovaskulær kirurgi;
• behandling av blødninger på grunn av administrering av et fibrinolytisk middel.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosering
Voksne
- Oral profylakse
Hvis oppløsningen tas oralt, fortynner innholdet i ampullen med litt sukkervann, er den daglige dosen 1½-2 ampuller Ugurol på 500 mg, start administrasjonen minst 1 dag før operasjonen og fortsetter behandlingen i en periode minst 3-4 dager etter operasjonen.
- Oral terapi
Hvis oppløsningen tas oralt og fortynner innholdet i ampullen i litt sukkervann, er den daglige dosen 1-2 ampuller Ugurol på 500 mg 3 ganger daglig eller ½-1 ampull Ugurol på 500 mg 6 ganger daglig .
Oral administrering er spesielt indikert:
- ved hemoragiske manifestasjoner som oppstår i indremedisin, otolaryngologi og tannbehandling;
- for forberedelse av kirurgiske inngrep der det antas at blødning fra plasminisk aktivering kan oppstå;
- ved hypermenoré;
- ved gynekologiske edelstener, blærebetennelse og hemoragisk proktitt etter strålebehandling for genital karsinom;
- for vedlikehold av terapier som initieres intravenøst for å forhindre gjentakelse av blødning.
- Intravenøs terapi
Voksne
Med mindre annet er foreskrevet, anbefales følgende doser:
1. standardbehandling av lokal fibrinolyse:
0,5 g (1 x 5 ml ampull) til 1 g (2 x 5 ml ampuller) tranexaminsyre ved langsom intravenøs injeksjon (= 1 ml / minutt) to eller tre ganger om dagen
2. standardbehandling av generalisert fibrinolyse:
1 g (2 ampuller på 5 ml) tranexaminsyre ved langsom intravenøs injeksjon (= 1 ml / minutt) hver 6-8 time, tilsvarende 15 mg / kg kroppsvekt.
Nyresvikt
Ved nyreinsuffisiens som kan innebære risiko for akkumulering, er bruk av tranexamsyre kontraindisert hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens (se pkt. 4.3). For pasienter med lett til moderat nedsatt nyrefunksjon, bør dosen tranexaminsyre reduseres basert på serumkreatininnivået.
Leverinsuffisiens
Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.
Pensjonister
Det er ikke nødvendig å redusere dosen med mindre det er påvist nyreinsuffisiens.
- Terapi for lokal applikasjon
Innholdet i 1 ampull brukes normalt, som må helles direkte på blødningsstedet eller påføres med en tidligere gjennomvåt gasbind.
Direkte lokal påføring eller ved hjelp av gasbind, som tidligere er gjennomvåt i oppløsningen, er spesielt indisert for blødning på det orale, neshorn-faryngeale nivået der rask hemostase er ønsket.
Pediatrisk populasjon
Data om effekt, dosering og sikkerhet for de godkjente indikasjonene som beskrevet i avsnitt 4.1 er begrenset.
- Oral profylakse
Administrer oppløsningen oralt med en daglig dose på 5-10 mg / kg ved å starte administrasjonen minst 1 dag før operasjonen og fortsette behandlingen i minst 3-4 dager etter operasjonen.
Hvis du tar oppløsningen gjennom munnen, fortynn innholdet i hetteglasset med litt sukkervann.
- Oral terapi
Administrer oppløsningen oralt i en dose på 10-20 mg / kg 3 ganger daglig eller 5-10 mg / kg 6 ganger daglig.
For å ta løsningen, se "Profylakse".
- Intravenøs terapi
Hos barn fra ett år, for gjeldende godkjente indikasjoner beskrevet i avsnitt 4.1, er dosen rundt 20 mg / kg / dag. Imidlertid er det få data om effekt, dosering og sikkerhet for disse indikasjonene.
Det er ingen uttømmende evalueringer av effekt, dosering og sikkerhet av tranexamsyre hos barn som gjennomgår hjertekirurgi. Tilgjengelige data er begrenset og presenteres i avsnitt 5.1.
Administrasjonsmåte
a) Intravenøst
Administrasjon må nødvendigvis skje ved langsom intravenøs injeksjon.
b) muntlig
Oralt er løsningen hovedsakelig indikert hos barn eller hos pasienter med svelgevansker.
c) For lokal bruk
Instruksjoner for åpning av hetteglasset
Hetteglassene er utstyrt med en sikkerhetsforåpning og må åpnes som følger:
- plasser hetteglasset som angitt i figur 1;
- trykk med tommelen over den FARGEDE PRINTEN som vist på figur 2.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1.
Akutt venøs eller arteriell trombose (se pkt. 4.4).
Fibrinolytiske tilstander på grunn av forbrukskoagulopati, bortsett fra i tilfeller der det er dominerende aktivering av det fibrinolytiske systemet med akutt alvorlig blødning (se pkt. 4.4).
Alvorlig nyreinsuffisiens (risiko for akkumulering).
Anfallshistorie.
Intratekal og intraventrikulær injeksjon, intracerebral applikasjon (risiko for cerebralt ødem og kramper).
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Ovennevnte indikasjoner og administrasjonsmåte må følges nøye:
• intravenøse injeksjoner bør gis sakte
• Tranexaminsyre må ikke administreres intramuskulært.
Kramper
Tilfeller av anfall er rapportert i forbindelse med behandling med tranexamsyre. Ved koronar bypass -transplantasjon (CABG) har de fleste tilfeller oppstått etter intravenøs (IV) injeksjon av høye doser tranexaminsyre. Med lavere anbefalte doser tranexaminsyre, forekomsten av postoperative anfall var den samme som hos ubehandlede pasienter.
Synsforstyrrelser
Vær oppmerksom på mulige synsforstyrrelser, inkludert synshemming, tåkesyn, nedsatt fargesyn og, om nødvendig, behandling bør stoppes. Ved langvarig bruk av tranexaminsyre til injeksjonsvæske, anbefales det regelmessige oftalmologiske undersøkelser (øyeundersøkelser, inkludert synsskarphet, fargesyn, fundus, synsfelt, etc.). Ved patologiske oftalmologiske endringer, spesielt med patologier i netthinnen, bør legen avgjøre, etter å ha konsultert en spesialist, behovet for langvarig bruk av tranexamsyre, injeksjonsvæske, oppløsning i hvert enkelt tilfelle.
Hematuri
Ved hematuri i øvre urinveier er det fare for urinrørsobstruksjon.
Tromboemboliske hendelser
Før du bruker tranexaminsyre, bør risikofaktorer for tromboembolisk sykdom vurderes.Tranexaminsyreoppløsning hos pasienter med en historie med tromboembolisk sykdom eller hos de med en "høy forekomst av tromboemboliske hendelser i" familiehistorien (pasienter med høy risiko for trombofili) til injeksjon skal bare administreres dersom legen uttrykkelig har angitt det, etter konsultasjon med en ekspert i hemostaseologi og under nøye medisinsk tilsyn (se pkt. 4.3).
Tranexaminsyre bør administreres med forsiktighet hos pasienter som tar p -piller på grunn av økt risiko for trombose (se pkt. 4.5).
Disseminert intravaskulær koagulasjon
Pasienter med spredt intravaskulær koagulasjon (DIC) kan i de fleste tilfeller ikke behandles med tranexamsyre (se pkt. 4.3). Hvis det tas en beslutning om administrering av tranexaminsyre, bør dette bare gjøres hos pasienter der det er en "dominerende aktivering av fibrinolytisk system med akutt alvorlig blødning Normalt nærmer den hematologiske profilen seg følgende: redusert lystid for euglobulinproppen, forlenget protrombintid, reduserte plasmanivåer av fibrinogen, faktor V og VIII, plasminogen fibrinolysin og alfa-2 makroglobulin; normale plasmanivåer av protrombinkomplekset, dvs. faktor II (protrombin), VIII og X; forhøyede plasmanivåer av fibrinogen nedbrytningsprodukter; normalt antall blodplater. Ovennevnte antar at den underliggende sykdommen ikke endres. for seg selv de forskjellige elementene i denne profilen. I disse akutte tilfeller vanligvis en enkelt dose på 1 g tranexaminsyre eller er det nok til å kontrollere blødning. Administrering av tranexaminsyre i DIC bør bare vurderes hvis tilstrekkelig hematologisk laboratorieutstyr er tilgjengelig og i nærvær av ekspertpersonell.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Ingen interaksjonsstudier er utført. Samtidig behandling med antikoagulantia kan bare skje under nøye oppsyn av en lege med erfaring på dette feltet. Legemidler som virker på hemostase bør administreres med forsiktighet til pasienter behandlet med tranexaminsyre. Det er en teoretisk risiko for en potensiell økning i trombedannelse, slik det skjer med østrogen. Alternativt kan den antifibrinolytiske virkningen av legemidlet antagoniseres med trombolytiske legemidler.
04.6 Graviditet og amming
Kvinner i fertil alder må bruke effektive prevensjonsmidler under behandlingen.
Svangerskap
Det er utilstrekkelige kliniske data om bruk av tranexaminsyre hos gravide kvinner. Selv om dyreforsøk ikke rapporterer teratogene effekter, som en forholdsregel for bruk, anbefales det derfor ikke bruk av tranexaminsyre i første trimester av svangerskapet. Begrensede kliniske data om bruk av tranexaminsyre ved forskjellige blødningsforhold i andre og tredje trimester av svangerskapet har ikke rapportert en skadelig effekt for fosteret.Traneksamsyre kan bare brukes under graviditet hvis de forventede fordelene begrunner den potensielle risikoen.
Foringstid
Tranexaminsyre skilles ut i morsmelk, derfor anbefales ikke amming.
Fruktbarhet
Det er ingen kliniske data om effekten av tranexaminsyre på fruktbarhet.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Det er ikke utført studier på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger
Bivirkninger rapportert i kliniske studier og på grunnlag av erfaring etter markedsføring er listet opp nedenfor etter systemorganklasse.
Tabell med listen over bivirkninger
Bivirkninger rapportert er inkludert i tabellen nedenfor og er oppført etter MedDRAs primære systemorganklasse. Innenfor hver systemorganklasse er bivirkninger rangert etter frekvens. Innenfor hver frekvenskategori er bivirkninger listet opp etter synkende alvorlighetsgrad. Frekvenskategorier er definert som følger: svært vanlig (≥1 / 10); vanlig (≥1 / 100
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å melde fra om eventuelle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Gateadresse.
04.9 Overdosering
Det er ikke rapportert tilfeller av overdosering.
Tegn og symptomer kan være svimmelhet, hodepine, hypotensjon og anfall. Beslag har vist seg å forekomme oftere med økende dose.
Håndtering av overdose bør bestå av støttende behandling.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: hemorragiske midler, antifibrinolytiske midler
ATC -kode: B02AA02
Tranexaminsyre har en anti-hemoragisk aktivitet ved å hemme de fibrinolytiske egenskapene til plasmin.
Det dannes et kompleks som inkluderer tranexaminsyre og plasminogen; tranexaminsyre binder seg til plasminogen når det omdannes til plasmin.
Aktiviteten til tranexaminsyre-plasminkomplekset på fibrinaktivitet er lavere enn aktiviteten til fritt plasmin alene.
utdanning in vitro viste at høye doser tranexaminsyre reduserte komplementaktiviteten.
Pediatrisk populasjon
Barn fra ett år:
I litteraturen ble det identifisert 12 effektstudier ved hjertekirurgi hos barn som inkluderte 1073 barn, 631 behandlet med tranexaminsyre. De fleste studiene var placebokontrollerte. Befolkningen som ble studert var heterogen når det gjelder alder, type operasjon og doseringsregimer. Resultater fra studier av tranexamsyre indikerer mindre blodtap og mindre behov for blodprodukter ved pediatrisk hjertekirurgi med kardiopulmonal bypass (CPB) når det er stor risiko for blødning, spesielt hos cyanotiske pasienter eller hos pasienter som gjennomgår gjentatte kirurgiske inngrep. Den mest passende doseringsplanen ble funnet å være:
- første bolus på 10 mg / kg etter induksjon av anestesi og før snitt i huden,
- kontinuerlig infusjon av 10 mg / kg / t eller injeksjon i primingvæsken til CPB -pumpen i en dose som er passende for CPB -prosedyren, eller i henhold til pasientens vekt ved en dose på 10 mg / kg, eller i henhold til primingvolumet av pumpens CPB, med den siste injeksjonen på 10 mg / kg ved slutten av kardiopulmonal bypass -operasjon.
Selv om studiene involverte et svært begrenset antall pasienter, indikerer de få tilgjengelige dataene at kontinuerlig infusjon er å foretrekke, siden den opprettholdt terapeutiske plasmakonsentrasjoner gjennom hele operasjonen.
Ingen spesifikke dose-effekt og farmakokinetiske studier har blitt utført hos barn.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Maksimal plasmakonsentrasjon av tranexaminsyre oppnås raskt etter en kort intravenøs infusjon, hvoretter plasmakonsentrasjonen synker på en multi-eksponentiell måte.
Fordeling
Plasmaproteinbindingen av tranexaminsyre er omtrent 3% ved terapeutiske plasmanivåer og ser ut til å skyldes sin binding til plasminogen Tranexaminsyre binder seg ikke til serumalbumin. Det opprinnelige distribusjonsvolumet er omtrent 9-12 liter.
Tranexaminsyre krysser morkaken. Etter administrering av en intravenøs injeksjon på 10 mg / kg til 12 gravide kvinner, var serumkonsentrasjonen av tranexamsyre mellom 10 og 53 mcg / ml, mens den i navlestrengen i blodet var mellom 4 og 31 mcg / ml. Tranexaminsyre diffunderer raskt inn i synovialvæsken og synovialmembranen. Etter administrering av en intravenøs injeksjon på 10 mg / kg til 17 pasienter som ble operert i kneet, var konsentrasjonene i ledvæsken lik de som ble observert i de relaterte serumprøvene. Konsentrasjonen av tranexaminsyre i en rekke andre vev tilsvarer en brøkdel av det som observeres i blodet (en hundredel i morsmelk, en tidel i cerebrospinalvæske, en tidel i vandig humor). Tranexaminsyre ble påvist i sæd, der den hemmer fibrinolytisk aktivitet, men ikke påvirker sædmigrasjon.
Utskillelse
Det skilles hovedsakelig ut i urinen som uforandret legemiddel. Urinutskillelse via glomerulær filtrering er den viktigste eliminasjonsveien. Renal clearance er lik plasmaclearance (110-116 ml / min). Tranexaminsyreutskillelse er omtrent 90% i løpet av de første 24 timene etter intravenøs administrering av 10 mg / kg kroppsvekt. Halveringstiden for tranexaminsyre er omtrent 3 timer.
Spesielle populasjoner
Plasmakonsentrasjonen øker hos pasienter med nyreinsuffisiens.
Det er ikke utført spesifikke farmakokinetiske studier på barn.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Ikke-kliniske data viser ingen spesifikk fare for mennesker basert på konvensjonelle studier av sikkerhetsfarmakologi, toksisitet ved gjentatt dosering, gentoksisitet, kreftfremkallende potensial og reproduksjonstoksisitet.
Epileptogen aktivitet ble observert ved intratekal bruk av tranexamsyre hos dyr.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Et 500 mg hetteglass med tranexaminsyre / 5 ml inneholder:
vann til injeksjonsvæsker.
06.2 Uforlikelighet
Ingen.
06.3 Gyldighetsperiode
5 år
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Ingen
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
eske med 5 ampuller på 500 mg / 5 ml
eske med 6 ampuller à 500 mg / 5 ml
06.6 Bruksanvisning og håndtering
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
A.I.C. 021458029 - "500 mg / 5 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk, for oral og lokal bruk" 5 ampuller
A.I.C. 021458031 - "500 mg / 5 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk, for oral og lokal bruk" 6 ampuller
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Ugurol har vært på markedet siden mai 1970 / 31. mai 2005
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Desember 2013
