Aktive ingredienser: Acetazolamid
DIAMOX 250 mg tabletter
Indikasjoner Hvorfor brukes Diamox? Hva er den til?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Antiglaukom, vanndrivende, antiepileptisk legemiddel.
TERAPEUTISKE INDIKASJONER
Diamox er indisert ved behandling av hjertesviktødem.
Hos pasienter med rådende venstre hjertesvikt oppnås utmerkede resultater, med forsvunnet lungeødem og forbedring av dyspné etter noen dager.
Diamox er også indikert ved glaukom
I tillegg til glaukom, er Diamox effektivt i situasjoner der det oppstår okulært ødem.
Diamox er også angitt som et adjuvans ved behandling av epilepsi.
De beste resultatene ble oppnådd hos unge personer som led av petit mal, men gunstige resultater ble oppnådd i en betydelig prosentandel av tilfeller av grand mal av blandede former, myokloniske spasmer, etc.
Kontraindikasjoner Når Diamox ikke skal brukes
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene.
Acetazolamid kan forårsake en mild acidose; bruk av dette ved hyperkloremisk acidose kan derfor være kontraindisert.
Hypokalemi
Hyponatremi
Acetazolamid er også kontraindisert i tilfeller av åpen nyre- og leverinsuffisiens, inkludert skrumplever (på grunn av risiko for hepatisk encefalopati).
Langvarig administrering av acetazolamid er kontraindisert hos personer som lider av kronisk ikke-kongestiv vinkellukkende glaukom (behandlingen kan tillate en organisk lukking av vinkelen mens forverringen av glaukom er skjult av senking av intraokulært trykk).
Acetazolamid er generelt kontraindisert under graviditet og amming (se avsnitt Spesielle advarsler)
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Diamox
Selvmordstanker og atferd har blitt rapportert hos pasienter behandlet med antiepileptika i sine forskjellige indikasjoner.En metaanalyse fra placebokontrollerte, randomiserte antiepileptiske legemiddelstudier viste også en liten økning i risikoen for selvmordstanker og oppførsel. Mekanismen for denne risikoen er ukjent, og tilgjengelige data verken tyder på eller utelukker muligheten for økt risiko med acetazolamid som tillegg i antiepileptisk behandling.
Derfor bør pasientene overvåkes for tegn på selvmordstanker og oppførsel, og passende behandling bør vurderes. Pasienter (og omsorgspersoner) bør oppsøke lege hvis tegn på selvmordstanker eller oppførsel dukker opp.
Dødelige hendelser har oppstått på grunn av alvorlige reaksjoner på acetazolamid (sulfonamider og sulfonamidderivater), som Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, fulminant levernekrose, agranulocytose, aplastisk anemi og andre bloddyskrasier og anafylaksi. Overfølsomhetsreaksjoner. et sulfonamid eller sulfonamidderivat administreres, uavhengig av administrasjonsveien.
Diamox kan administreres med forsiktighet til hjertepasienter med nyreskade. Når det er markert nyreinsuffisiens, kan imidlertid Diamox, i tillegg til å være kontraindisert, være ineffektiv.
I noen tilfeller var det imidlertid nødvendig å administrere acetozolamid i svært høye doser i kombinasjon med andre diuretika for å gjenopprette diurese i nærvær av fullstendig og vedvarende nyreinsuffisiens.
Acetazolamid bør brukes med forsiktighet hos pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom og emfysem på grunn av mulig forverring av acidose og hos pasienter som tar høye doser aspirin, ettersom takypné, anoreksi, søvnighet og forvirring kan oppstå, om enn sjelden., Sløvhet, koma og døden. I tilfelle advarselssymptomer oppstår, vil det være nødvendig å stoppe behandlingen og kontakte den behandlende legen for nødvendige tiltak.
Behandling med acetazolamid kan forårsake ubalanse i elektrolytt, hyponatremi og hypokalemi, samt metabolsk acidose. Derfor anbefales periodisk overvåking av serumelektrolytter. I tillegg bør det utvises spesiell forsiktighet hos pasienter med tilstander assosiert med eller predisponert for ubalanser i elektrolytt og syre / base, for eksempel pasienter med nedsatt nyrefunksjon (inkludert eldre pasienter), pasienter med tidligere nefrolithiasis, pasienter med diabetes mellitus og pasienter med nedsatt nyrefunksjon. ventilasjon. alveolær.
For å overvåke hematologiske reaksjoner som er vanlige for alle sulfonamider, anbefales fullstendig blodtelling og blodplateundersøkelse før du starter og under behandling med acetazolamid. Hvis det skjer betydelige endringer, er det viktig å stoppe behandlingen umiddelbart og sette i gang passende behandling.
Både økninger og reduksjoner i blodsukkernivået er rapportert hos pasienter behandlet med acetazolamid. Dette bør tas i betraktning hos pasienter med nedsatt glukosetoleranse eller diabetes mellitus.
I høydevariasjonene med hensyn til havnivået, er en gradvis stigning tilrådelig for å unngå et akutt angrep av høydesyke. Hvis det oppstår alvorlige former for høydesyke, for eksempel lungeødem eller hjerneødem fra høyden, når du klatrer raskt og bruker acetazolamid, eliminerer dette ikke muligheten for nedstigning.
Pediatrisk bruk
Sikkerhet og effekt av acetazolamid hos barn er ikke fastslått. Veksthemming har blitt rapportert hos barn som får langtidsbehandling, antatt å være for sekundær eller kronisk acidose.
Geriatrisk bruk
Metabolsk acidose, som kan være alvorlig, kan forekomme hos eldre med nedsatt nyrefunksjon.
Ved utelatelse av doser, fortsett behandlingen i henhold til doseringsplanene anbefalt av den behandlende legen.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Diamox
DIAMOX forbedrer den vanndrivende virkningen av kvikksølv.
Kliniske og eksperimentelle data fører til at DIAMOX og miotika, om enn med forskjellige mekanismer, virker additivt når de administreres samtidig.
Acetazolamid administrert samtidig med fenytoin modifiserer metabolismen av fenytoin og kan øke serumnivået til sistnevnte. DIAMOX kan øke eller intensivere utbruddet av osteomalasi hos noen pasienter som får kronisk fenytoinbasert terapi. Derfor anbefales forsiktighet hos pasienter som får samtidig kronisk behandling.
Acetazolamid administrert samtidig med karbamazepin kan øke serumnivået til sistnevnte.
Diamox -dosejustering kan være nødvendig hos pasienter behandlet med hjerte -glykosider eller antihypertensive midler.
Ved å redusere den gastrointestinale absorpsjonen av primidon, kan DIAMOX redusere serumkonsentrasjonene av primidon og dets metabolitter, med en mulig påfølgende reduksjon i den antikonvulsive effekten.
I tillegg tilrådes det også forsiktighet ved start, stopp eller endring av Diamox -dosen hos pasienter som får primidon.
På grunn av de mulige tilleggseffektene med andre karbonsyreanhydrasehemmere, anbefales samtidig bruk ikke.
Acetazolamid kan forsterke virkningen av amfetamin og trisykliske antidepressiva fordi det forsinker eliminering av dem
Acetazolamid er et sulfonamidderivat, kryssfølsomhet mellom acetazolamid, sulfonamider og andre sulfonamidderivater er mulig.
Acetazolamid kan forsterke effekten av andre folsyreantagonister.
Både økninger og reduksjoner i blodsukkernivået er rapportert hos pasienter som får acetazolamid. Dette bør tas i betraktning hos pasienter behandlet med antidiabetika.
Ved å øke urin -pH i nyretubuli, reduserer acetazolamid urinutskillelsen av kinidin og kan øke effekten.
Ved å øke pH i urinen kan acetazolamid forhindre den antiseptiske virkningen av metenaminforbindelser i urinen.
Bruk av samtidig natriumbikarbonatbehandling øker risikoen for dannelse av nyrestein hos pasienter som tar acetazolamid.
Ved samtidig administrering kan acetazolamid øke blodnivået av cyklosporin (forsiktighet tilrådes ved administrering av acetazolamid til pasienter som får cyklosporin).
Til slutt kan DIAMOX redusere virkningen av aspirin og litium fordi det letter eliminering av dem.
Interferens med laboratorietester og andre diagnostiske tester
Sulfonamider kan gi en falsk negativ eller reduksjon i verdier av fenolsulfonftalein i urin og eliminering av fenolrøde for urinproteiner, for ikke-proteinfraksjonen av serum og for urinsyre i serum.Acetazolamid kan føre til en økning av krystallnivået i urin.
Acetazolamid forstyrrer HPLC -metoden for teofyllinbestemmelse. Acetazolamidinterferens med teofyllinanalysen avhenger av løsningsmidlet som brukes i ekstraksjonen; acetazolamid kan ikke forstyrre andre teofyllinanalysemetoder.
Antidoping test:
Acetazolamid kan forårsake falske positive antidopingtester
Advarsler Det er viktig å vite at:
Pasienter behandlet med Diamox -pasienter som tidligere har gjennomgått behandling med kvikksuridiuretika, kan holdes i god stand. Videre kan DIAMOX om nødvendig kombineres med diuretika hos pasienter med dårlig diurese (se også avsnitt "Interaksjoner").
Involvering av nyrefunksjon kan hindre effekten av Diamox som vanndrivende middel, men dette er ikke en absolutt kontraindikasjon.
Ved å øke dosene er det ingen økning i diurese, døsighet og / eller parestesi kan forekomme og ofte også en reduksjon i selve diurese.
Bruk av Diamox utelukker ikke andre behandlinger som digitalis, sengeleie, diettfattig væske og natrium.Hvis overfølsomhetsreaksjoner eller andre alvorlige reaksjoner oppstår, må behandling med acetazolamid seponeres.
Graviditet og amming
Acetazolamid, administrert oralt eller parenteralt, har vist teratogene effekter (lemfeil) hos mus, rotter, hamstere og kaniner. Tilstrekkelige kontrollerte studier har ikke blitt utført hos gravide kvinner. Derfor bør acetazolamid brukes under graviditet. Bare hvis de potensielle fordelene berettiger det. risiko for fosteret.
Selv om det ikke er rapportert embryo-fetotoksiske eller teratogene effekter i litteraturen, som sikkert kan tilskrives acetazolamid hos mennesker, anbefales det ikke å bruke det i første trimester av svangerskapet.
På grunn av muligheten for alvorlige bivirkninger av Diamox hos spedbarn som ammes, bør det tas et valg om å avbryte amming eller behandling, med tanke på stoffets betydning for moren.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Siden noen mulige bivirkninger (døsighet og forvirring) kan redusere reaksjonsevnen, anbefales forsiktighet ved kjøring og bruk av maskiner.
OPPBEVAR LÆGEMIDLET UTILGJENGELIG FOR BARN
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Diamox: Dosering
For å oppnå diurese anbefales det som en optimal dose å administrere 1-1 / 2 tablett (fra 250 til 375 mg) i henhold til vekt (5 mg per kg), en gang daglig om morgenen.
Ved akutt og sekundær kongestiv glaukom anbefales vanligvis 1 tablett Diamox (250 mg) hver 4. - 6. time (4 til 6 tabletter på 24 timer). Det er også mulig - i noen tilfeller - å få en forbedring ved administrering av 1 tablett (250 mg) hver 8. - 12. time (fra 2 til 3 tabletter på 24 timer). I noen akutte tilfeller av spesiell alvorlighetsgrad anbefales det å starte behandling med administrering av 2 tabletter (500 mg), etterfulgt av 1 tablett (250 mg) hver 4. - 6. time.
Ved epilepsi oppnås de beste resultatene med doser mellom 8 og 30 mg / kg kroppsvekt, dvs. ved administrasjon - i gjennomsnitt - fra 1 og en halv til 4 tabletter på 24 timer.
Når du ønsker å administrere Diamox i tillegg til antiepileptisk behandling som allerede er på plass eller i stedet for det, er det tilrådelig å starte behandlingen ved å administrere 1 tablett (250 mg) daglig, og deretter gradvis øke den daglige dosen av Diamox til de angitte doseringene er nådd. ovenfor
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Diamox
Ved overdose, da det ikke finnes noen motgift, bør behandlingen være symptomatisk og støttende.
Elektrolyttubalanse, utvikling av sur tilstand og effekter på sentralnervesystemet må forventes. Serumelektrolyttnivåer (spesielt kalium) og pH i blodet bør overvåkes.
Støttende terapi er nødvendig for å bringe elektrolyttbalansen og pH tilbake til det normale. Den sure tilstanden kan korrigeres med administrering av bikarbonat.
Til tross for sin høye erytrocyttfordeling og plasmaproteinbinding, er Diamox dialyserbar.Dette kan være svært viktig for behandling av overdosering av Diamox ved nyreinsuffisiens.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Diamox
Uønskede effekter som oftest sees i de innledende behandlingsstadiene inkluderer: parestesi og spesielt en prikkende følelse i ekstremiteter, anoreksi, nedsatt hørsel, tinnitus, tap av matlyst, endret smak og gastrointestinale forstyrrelser som kvalme, oppkast og diaré; polyuri, av og til søvnighet og forvirring.
Forstyrrelser i immunsystemet
Dødelige hendelser har oppstått på grunn av alvorlige reaksjoner på acetazolamid (sulfonamider og sulfonamidderivater), for eksempel Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, fulminant levernekrose, agranulocytose, aplastisk anemi og andre bloddiskrasier og anafylaksi.
Overfølsomhetsreaksjoner kan oppstå hvis et sulfonamid eller sulfonamidderivat administreres, uavhengig av administrasjonsveien.
Systemiske patologier
Hodepine, ubehag, tretthet, feber, rødme, veksthemming hos barn, slapp lammelse, anafylaksi, tørst, rødme
Gastrointestinale lidelser
Gastrointestinale forstyrrelser som kvalme, oppkast og diaré
Hepatobiliære lidelser
Nedsatt leverfunksjon, hepatitt eller gulsott.
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Bloddiskrasi, for eksempel aplastisk anemi, agranulocytose, leukopeni, trombocytopeni og trombocytopenisk purpura, pancytopeni, benmargsdepresjon.
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser
Metabolsk acidose og elektrolyttubalanse, inkludert hypokalemi med forekomst av svært sjelden intestinal paralytisk ileus, hyperurikemi, ammoniummetabolisme, hyponatremi, osteomalasi med langtidsbehandling med fenytoin, tap av matlyst, smakssykdom, hyperglykemi, hypoglykemi.
Nervesystemet lidelser
Søvnighet, parestesi (inkludert nummenhet og kløe i ekstremiteter og ansikt), depresjon, spenning, ataksi, forvirring, kramper, svimmelhet.
Hud og subkutant vev
Allergiske hudreaksjoner inkludert urtikaria, utslett, pemphigus, lysfølsomhet, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.
Øre- og labyrintforstyrrelser
Hørselsforstyrrelser, tinnitus, nærsynthet. Tilfeller av koroidal effusjon etter grå stær har blitt rapportert svært sjeldne.
Nyrer og urinveier
Krystalluri, økt risiko for nefrolithiasis ved langtidsbehandling, hematuri, unormal leverfunksjon, kolestatisk gulsott, glykosuri, nyresvikt.
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via Det italienske legemiddelkontoret, nettstedet: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Utløp og oppbevaring
Advarsel: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Utløpsdato: sjekk utløpsdatoen som er trykt på pakken.
Gyldighetsperioden er ment for produktet i intakt emballasje, lagret riktig.
OPPBEVAR LÆGEMIDLET UTILGJENGELIG FOR BARN
Oppbevares ved høyst 25 ° C
SAMMENSETNING
Diamox 250 mg tabletter
En tablett inneholder:
Aktivt prinsipp:
Acetazolamid 250 mg
Hjelpestoffer: Natriumstivelsesglykolat, Povidon K29-32, dibasisk kalsiumfosfatdihydrat, maisstivelse, magnesiumstearat.
LEGEMIDDELFORM OG INNHOLD
250 mg tabletter
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
DIAMOX 250 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
DIAMOX 250 mg tabletter
Hver tablett inneholder:
Aktivt prinsipp
Acetazolamid (2-acetylamino-1,3,4 tiadiazol-5-sulfonamid) 250 mg.
For hjelpestoffer se avsnitt 6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Tabletter til oral bruk.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
DIAMOX er indisert for behandling av hjertesviktødem.
Hos pasienter med rådende venstre hjertesvikt oppnås utmerkede resultater, med forsvunnet lungeødem og forbedring av dyspné etter noen dager.
DIAMOX er også indikert ved glaukom.
I tillegg til glaukom, er DIAMOX effektivt i situasjoner der det oppstår okulært ødem.
DIAMOX er også indikert som et adjuvans ved behandling av epilepsi.
De beste resultatene ble oppnådd hos unge personer som led av petit mal, men gunstige resultater ble oppnådd i en betydelig prosentandel av tilfeller av grand mal, blandede former, myokloniske spasmer, etc.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
For å få diurese, anbefales det som en optimal dose å administrere 1-½ tablett (250 til 375 mg) etter vekt (5 mg per kg) en gang daglig om morgenen.
Administrert oralt og daglig, gir DIAMOX en klar kontroll over ødem, med stor lettelse for pasienten.
For å oppnå tilfredsstillende resultater hos pasienter med alvorlig høyre hjertesvikt med betydelig effusjoner, er det noen ganger også nødvendig å ty til paracentese; senere er likvide samlinger av mindre og mindre enhet.
Pasienter som tidligere er behandlet med kvikksølvdiuretika, kan holdes i god stand med DIAMOX, som imidlertid kan være nødvendig å kombinere med DIAMOX selv for å gjenoppta diurese i noen spesielt resistente tilfeller (se pkt. 4.5).
Involvering av nyrefunksjon kan hindre effekten av DIAMOX som vanndrivende middel, men dette er ikke en absolutt kontraindikasjon (se pkt. 4.4).
Bruken av DIAMOX utelukker ikke andre behandlinger som digitalis, sengeleie, diettfattig væske og natrium.
Ved akutt og sekundær kongestiv glaukom anbefales vanligvis 1 DIAMOX-tablett (250 mg) hver 4.-6. Time (4 til 6 tabletter på 24 timer). Det er også mulig - i noen tilfeller - å få en forbedring ved administrering av 1 tablett (250 mg) hver 8. -12. Time (fra 2 til 3 tabletter på 24 timer). I noen akutte tilfeller av spesiell alvorlighetsgrad anbefales det å starte behandling med administrering av 2 tabletter (500 mg), etterfulgt av 1 tablett (250 mg) hver 4-6 time.
Ved epilepsi oppnås de beste resultatene med doser fra 8 til 30 mg per kg kroppsvekt, dvs. ved administrasjon - i gjennomsnitt - fra 1 og en halv til 4 tabletter på 24 timer.
Når det er ønskelig å administrere DIAMOX i tillegg til antiepileptisk behandling som allerede pågår eller i stedet for det, anbefales det å starte behandling med DIAMOX ved å administrere 1 tablett (250 mg) daglig, og deretter gradvis øke den daglige dosen av DIAMOX til den når posologiene angitt ovenfor.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor acetazolamid eller overfor noen av hjelpestoffene.
Acetazolamid kan forårsake en mild acidose; bruk av dette ved hyperkloremisk acidose kan derfor være kontraindisert.
Intoleranse overfor sulfonamider
Siden acetazolamid er et sulfonamidderivat, er kryssfølsomhet mellom acetazolamid, sulfonamider og andre sulfonamidderivater mulig.
På grunn av virkningen kan acetazolamid være kontraindisert i tilfeller der det er en klar reduksjon i serumnatrium- og / eller kaliumnivåer.
Acetazolamid er også kontraindisert i tilfeller av leverinsuffisiens, personer med levercirrhose kan utvikle hepatisk encefalopati; ved åpen nyreinsuffisiens og binyreinsuffisiens.
Langvarig administrering av acetazolamid er kontraindisert hos personer med kronisk ikke-kongestiv vinkellukkende glaukom.
Acetazolamid er kontraindisert under graviditet og amming (se pkt. 4.6)
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Selvmordstanker og atferd har blitt rapportert hos pasienter behandlet med antiepileptika i sine forskjellige indikasjoner. En metaanalyse fra placebokontrollerte, randomiserte antiepileptiske legemiddelstudier viste også en liten økning i risikoen for selvmordstanker og oppførsel. Mekanismen for denne risikoen er ukjent, og tilgjengelige data verken tyder på eller utelukker muligheten for økt risiko med acetazolamid som tillegg til antiepileptisk behandling.
Derfor bør pasientene overvåkes for tegn på selvmordstanker og oppførsel, og passende behandling bør vurderes. Pasienter (og omsorgspersoner) bør oppsøke lege hvis tegn på selvmordstanker eller oppførsel dukker opp
Dødelige hendelser har oppstått på grunn av alvorlige reaksjoner på acetazolamid (sulfonamider og sulfonamidderivater), for eksempel Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, fulminant levernekrose, agranulocytose, aplastisk anemi og andre bloddiskrasier og anafylaksi.
Overfølsomhetsreaksjoner kan oppstå hvis et sulfonamid eller sulfonamidderivat administreres, uavhengig av administrasjonsveien.
Hvis det oppstår overfølsomhet eller andre alvorlige reaksjoner, bør behandlingen med acetazolamid seponeres.
Acetazolamid bør brukes med forsiktighet hos pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom og emfysem på grunn av mulig forverring av acidose og hos pasienter som tar høye doser aspirin, siden takypné, anoreksi, søvnighet og forvirring, om enn sjelden., Sløvhet, koma og død. I tilfelle advarselssymptomer oppstår, vil det være nødvendig å avbryte behandlingen og ta nødvendige forholdsregler.
Økning av dosen fører ikke til en økning i diurese, men døsighet og / eller parestesi kan forekomme og ofte også en reduksjon i diurese i seg selv.
DIAMOX kan administreres med forsiktighet til hjertepasienter med nyreskade: Når det er markert nedsatt nyrefunksjon, kan imidlertid administrering av DIAMOX være ineffektiv.
I noen tilfeller var det imidlertid nødvendig å administrere acetazolamid i svært høye doser i kombinasjon med andre diuretika for å gjenopprette diurese i nærvær av fullstendig og vedvarende nyreinsuffisiens.
Behandling med acetazolamid kan forårsake ubalanse i elektrolytt, hyponatremi og hypokalemi, samt metabolsk acidose. Derfor anbefales periodisk overvåking av serumelektrolytter. I tillegg bør det utvises spesiell forsiktighet hos pasienter med tilstander assosiert med eller predisponert for ubalanser i elektrolytt og syre / base, for eksempel pasienter med nedsatt nyrefunksjon (inkludert eldre pasienter), pasienter med tidligere nefrolithiasis, pasienter med diabetes mellitus og pasienter med nedsatt nyrefunksjon. ventilasjon. alveolær.
For å overvåke hematologiske reaksjoner som er vanlige for alle sulfonamider, anbefales fullstendig blodtelling og blodplateundersøkelse før oppstart og under behandling med acetazolamid. Hvis det skjer betydelige endringer, er det viktig å stoppe behandlingen umiddelbart og sette i gang passende behandling.
Både økninger og reduksjoner i blodsukkernivået er rapportert hos pasienter behandlet med acetazolamid. Dette bør tas i betraktning hos pasienter med nedsatt glukosetoleranse eller diabetes mellitus.
I høydevariasjonene med hensyn til havnivået er det tilrådelig å gradvis klatre for å unngå et akutt angrep av høydesyke. Hvis det oppstår alvorlige former for høydesyke, for eksempel lungeødem eller høydehjerneødem, når du klatrer raskt og bruker acetazolamid, eliminerer dette ikke muligheten for rask nedstigning.
Pediatrisk bruk
Sikkerhet og effekt av acetazolamid hos barn er ikke fastslått.
Veksthemming har blitt rapportert hos barn som får langtidsbehandling, antatt å være for sekundær eller kronisk acidose.
Geriatrisk bruk
Metabolsk acidose, som kan være alvorlig, kan forekomme hos eldre med nedsatt nyrefunksjon.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
DIAMOX forbedrer den vanndrivende virkningen av kvikksølv.
Kliniske og eksperimentelle data fører til at DIAMOX og miotika, om enn med forskjellige mekanismer, virker additivt når de administreres samtidig.
Acetazolamid administrert samtidig med fenytoin modifiserer metabolismen av fenytoin og kan øke serumnivået til sistnevnte. DIAMOX kan øke eller intensivere utbruddet av osteomalasi hos noen pasienter som får kronisk fenytoinbasert terapi. Derfor anbefales forsiktighet hos pasienter som får samtidig kronisk behandling.
Acetazolamid administrert samtidig med karbamazepin kan øke serumnivået til sistnevnte.
DIAMOX dosejustering kan være nødvendig hos pasienter behandlet med hjerteglykosider eller antihypertensive midler.
Ved å redusere den gastrointestinale absorpsjonen av primidon, kan DIAMOX redusere serumkonsentrasjonene av primidon og dets metabolitter, med en mulig påfølgende reduksjon i den antikonvulsive effekten.
I tillegg tilrådes det også forsiktighet ved start, stopp eller endring av Diamox -dosen hos pasienter som får primidon.
På grunn av de mulige tilleggseffektene med andre karbonsyreanhydrasehemmere, anbefales samtidig bruk ikke.
Acetazolamid kan forsterke virkningen av amfetamin og trisykliske antidepressiva fordi det forsinker eliminering.
Acetazolamid er et sulfonamidderivat, kryssfølsomhet mellom acetazolamid, sulfonamider og andre sulfonamidderivater er mulig.
DIAMOX og miotics virker, hvis de administreres samtidig, på en additiv måte. Acetazolamid kan forsterke effekten av andre folsyreantagonister.
Både økninger og reduksjoner i blodsukkernivået er rapportert hos pasienter som får acetazolamid. Dette bør tas i betraktning hos pasienter behandlet med antidiabetika.
Ved å øke urin -pH i nyretubuli, reduserer acetazolamid urinutskillelsen av kinidin og kan øke effekten.
Ved å øke pH i urinen kan acetazolamid forhindre den antiseptiske virkningen av metenaminforbindelser i urinen.
Bruk av samtidig natriumbikarbonatbehandling øker risikoen for dannelse av nyrestein hos pasienter som tar acetazolamid.
Ved samtidig administrering kan acetazolamid øke blodnivået av cyklosporin (forsiktighet tilrådes ved administrering av acetazolamid til pasienter som får cyklosporin).
Til slutt kan DIAMOX redusere virkningen av aspirin og litium fordi det letter eliminering av dem.
Interferens med laboratorietester og andre diagnostiske tester
Sulfonamider kan gi en falsk negativ eller reduksjon i verdier av fenolsulfonftalein i urin og eliminering av fenolrøde for urinproteiner, for ikke-proteinfraksjonen av serum og for urinsyre i serum.Acetazolamid kan føre til en økning av krystallnivået i urin.
Acetazolamid forstyrrer HPLC -metoden for teofyllinbestemmelse. Acetazolamidinterferens med teofyllinanalysen avhenger av løsningsmidlet som brukes i ekstraksjonen; acetazolamid kan ikke forstyrre andre teofyllinanalysemetoder.
Antidoping test:
Acetazolamid kan forårsake falske positive antidopingtester.
04.6 Graviditet og amming
Acetazolamid, administrert oralt eller parenteralt, har vist teratogene effekter (lemfeil) hos mus, rotter, hamstere og kaniner. Tilstrekkelige kontrollerte studier har ikke blitt utført hos gravide kvinner. Derfor bør acetazolamid brukes under graviditet. Bare hvis de potensielle fordelene berettiger det. risiko for fosteret.
På det menneskelige feltet har stoffet blitt brukt til behandling av gestose i en dose på 250 mg hver 3. dag med 1 g / dag uten skadelige effekter på fosteret.
Selv om det ikke er rapportert embryo-fetotoksiske eller teratogene effekter i litteraturen, som sikkert kan tilskrives acetazolamid hos mennesker, anbefales det ikke å bruke det i første trimester av svangerskapet.
For muligheten for alvorlige bivirkninger av DIAMOX hos spedbarn som ammes, må det tas et valg om man skal avbryte amming eller behandling, med tanke på stoffets betydning for moren.
Acetazolamid utskilles i morsmelk, og det er en mulighet for bivirkninger hos spedbarn. Acetazolamid bør bare brukes av ammende kvinner hvis den potensielle fordelen begrunner den potensielle risikoen for barnet.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Siden noen mulige bivirkninger (døsighet og forvirring) kan påvirke evnen til å reagere, anbefales forsiktighet ved kjøring og bruk av maskiner.
04.8 Bivirkninger
Uønskede effekter som oftest sees i de innledende behandlingsstadiene inkluderer: parestesi og spesielt en prikkende følelse i ekstremiteter, anoreksi, nedsatt hørsel, tinnitus, tap av matlyst, endret smak og gastrointestinale forstyrrelser som kvalme, oppkast og diaré; polyuri, av og til søvnighet og forvirring.
Forstyrrelser i immunsystemet
Dødelige hendelser har oppstått på grunn av alvorlige reaksjoner på acetazolamid (sulfonamider og sulfonamidderivater), for eksempel Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, fulminant levernekrose, agranulocytose, aplastisk anemi og andre bloddiskrasier og anafylaksi.
Overfølsomhetsreaksjoner kan oppstå hvis et sulfonamid eller sulfonamidderivat administreres, uavhengig av administrasjonsveien.
Systemiske patologier
Hodepine, ubehag, tretthet, feber, rødme, veksthemming hos barn, slapp lammelse, anafylaksi, tørst, rødme.
Gastrointestinale lidelser
Gastrointestinale forstyrrelser som kvalme, oppkast og diaré.
Hepatobiliære lidelser
Nedsatt leverfunksjon, hepatitt eller gulsott.
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Bloddiskrasi, for eksempel aplastisk anemi, agranulocytose, leukopeni, trombocytopeni og trombocytopenisk purpura, pancytopeni, benmargsdepresjon.
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser
Metabolsk acidose og elektrolyttubalanse, inkludert hypokalemi med forekomst av svært sjelden intestinal paralytisk ileus, hyperurikemi, ammoniummetabolisme, hyponatremi, osteomalasi med langtidsbehandling med fenytoin, tap av matlyst, smakssykdom, hyperglykemi, hypoglykemi.
Nervesystemet lidelser
Søvnighet, parestesi (inkludert nummenhet og kløe i ekstremiteter og ansikt), depresjon, spenning, ataksi, forvirring, kramper, svimmelhet.
Hud og subkutant vev
Allergiske hudreaksjoner inkludert urtikaria, utslett, pemphigus, lysfølsomhet, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.
Øre- og labyrintforstyrrelser
Forstyrret hørsel, tinnitus, nærsynthet.
Det har vært svært sjeldne rapporter om koroidal effusjon etter grå stær kirurgi.
Nyrer og urinveier
Krystalluri, økt risiko for nefrolithiasis ved langtidsbehandling, hematuri, unormal leverfunksjon, kolestatisk gulsott, glykosuri, nyresvikt.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, da det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -forholdet for legemidlet.
Helsepersonell blir bedt om å melde alle mistenkte bivirkninger via Det italienske legemiddelkontoret, nettsted: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Overdosering
Ved overdose, da det ikke finnes noen motgift, bør behandlingen være symptomatisk og støttende.
Elektrolyttubalanse, utvikling av sur tilstand og effekter på sentralnervesystemet må forventes. Serumelektrolyttnivåer (spesielt kalium) og pH i blodet bør overvåkes.
Støttende terapi er nødvendig for å bringe elektrolyttbalansen og pH tilbake til det normale. Den sure tilstanden kan korrigeres med administrering av bikarbonat.
Til tross for sin høye erytrocyttfordeling og plasmaproteinbinding, er DIAMOX dialyserbart, noe som kan være svært viktig for behandling av overdosering av DIAMOX ved nyreinsuffisiens.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: antiglaukom og miotiske preparater; karbonanhydrasehemmere.
A.T.C -kode: S01EC01.
Acetazolamid er et oralt vanndrivende middel og lav toksisitet syre-baseregulator. Det er en enzymatisk hemmer som virker spesifikt på karbonsyreanhydrase; det er ikke et kvikksølv. Dens vanndrivende effekt skyldes inhibering av den reversible reaksjonen av hydrering av karbondioksid og dehydrering av karbonsyre som oppstår i nyrene.
Som et resultat elimineres HCO 3 - ioner, natrium, vann og kalium gjennom nyrene. Dermed oppstår en diurese og alkalinisering av urinen. Hundre ganger høyere dose enn den aktive dosen hos hunder gir bare eliminering av kalium, i dobbel mengde. Hos mannen er det ikke observert en nedgang i kalium, selv etter 6 måneders behandling.
Det diskuteres fortsatt om fordelene observert ved bruk av acetazolamid ved epilepsi kan tilskrives en direkte hemming av karbonsyreanhydrase på nivået av CNS. eller en mild stoffindusert tilstand av acidose.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Acetazolamid absorberes raskt fra mage-tarmkanalen, maksimale plasmanivåer oppnås innen to timer etter oral administrering. Den biologiske halveringstiden er omtrent 8 timer. Legemiddel-proteinbindingen varierer fra 90 til 95%. Hos mennesker metaboliseres ikke legemidlet og skilles ut uendret i urinen; ca. 80% av en oral dose utskilles etter 8-12 timer. Acetazolamid diffunderer inn i CSF, krysser morkaken, passerer inn i melken. Forholdet mellom konsentrasjon i CSF eller vandig humor til plasma er omtrent 1:20.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
LD50 i musen, via i.v. er mellom 3000 og 6000 mg / kg. Legemidlet administrert til hunden oralt i 16 måneder, i en daglig dose på 100 mg / kg, resulterte i markert metabolsk acidose og moderat uttømming av K + -ioner. Hos rotter, med daglige doser på 300 mg / kg i en periode på 6 måneder, ble de samme toksiske effektene observert som hos hunden. Teratogene studier utført på rotter viste misdannelser av forbenene bare i en dosering 20 ganger høyere enn den terapeutiske.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Natriumstivelsesglykolat, povidon k29-32, dibasisk kalsiumfosfatdihydrat, maisstivelse, magnesiumstearat.
06.2 Uforlikelighet
Ingen kjente.
06.3 Gyldighetsperiode
Holdbarhet: 5 år ved romtemperatur.
Den angitte utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
DIAMOX 250 mg tabletter - eske med 12 tabletter à 250 mg i blisterpakninger
06.6 Bruksanvisning og håndtering
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Teofarma S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Salimbene Valley (PV)
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
DIAMOX 250 mg tabletter AIC N. 009277017
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
22.06.1967 - juni 2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Juni 2014