Aktive ingredienser: Piracetam
NOOTROPIL 1200 mg filmdrasjerte tabletter
NOOTROPIL 3 g / 15 ml oral og injiserbar løsning for intravenøs bruk
NOOTROPIL 12 g / 60 ml infusjonsvæske, oppløsning
Hvorfor brukes Nootropil? Hva er den til?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Psykostimulerende midler og Nootropics.
TERAPEUTISKE INDIKASJONER
Behandling av kortikal myoklonus, alene eller i kombinasjon med andre legemidler.
Kontraindikasjoner Når Nootropil ikke skal brukes
Overfølsomhet overfor virkestoffet (piracetam) eller andre derivater av pyrrolidon eller overfor noen av hjelpestoffene.
Piracetam er kontraindisert hos pasienter med hjerneblødning.
Piracetam er kontraindisert hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet.
Piracetam skal ikke brukes til pasienter med Huntington sykdom.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Nootropil
Effekter på blodplateaggregering
På grunn av virkningen av piracetam på blodplateaggregering, anbefales forsiktighet hos pasienter med alvorlig blødning, pasienter med risiko for blødning, for eksempel i tilfeller av magesår, pasienter med underliggende hemostaseforstyrrelser, pasienter som tidligere har hatt blødning i cerebrovaskulær ulykke, pasienter som gjennomgår store blødninger. kirurgi, inkludert tannkirurgi, og pasienter som bruker antikoagulantia eller trombocyttplaster, inkludert lavdose aspirin.
Nyresvikt
Piracetam elimineres av nyrene, og det bør derfor utvises forsiktighet ved nyreinsuffisiens (se "Dose, metode og administreringstidspunkt").
Pensjonister
Ved langtidsbehandling hos eldre er det nødvendig med regelmessig vurdering av kreatininclearance for å tillate dosejustering om nødvendig (se "Dose, metode og tidspunkt for administrering").
Avbrudd
Plutselig seponering av behandlingen bør unngås hos pasienter med myoklonus, da det kan forårsake plutselig tilbakefall eller abstinensbeslag.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Nootropil
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Farmakokinetiske interaksjoner
Siden omtrent 90% av piracetam -dosen skilles ut uforandret i urinen, forventes et lavt interaksjonspotensial å forårsake endringer i piracetams farmakokinetikk.
In vitro hemmer ikke piracetam humane cytokrom P450 isoformer CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 og 4A9 / 11 i konsentrasjoner på 142, 426 og 1422 μg / ml. Ved en konsentrasjon på 1422 μg / ml ble det observert mindre hemmende effekter på CYP 2A6 (21%) og 3A4 / 5 (11%). Imidlertid er Ki -verdiene for inhibering av disse to CYP -isoformene sannsynligvis langt over 1422 μg / ml -konsentrasjonen.Metabolsk interaksjon av piracetam med andre legemidler er derfor usannsynlig.
Skjoldbruskhormoner
Tilfeller av forvirring, irritabilitet og søvnforstyrrelser er rapportert under samtidig behandling med skjoldbruskekstrakter (T3 + T4).
Acenocoumarol
I en enkeltblind, publisert studie utført på pasienter med alvorlig tilbakevendende venøs trombose, endret administreringen av 9,6 g / dag piracetam ikke dosene acenokumarol som var nødvendig for å oppnå INR (International Normalized Ratio) -verdier på 2, 5 til 3,5; i sammenligning med effekten av acenokumarol alene, førte tilsetning av 9,6 g / dag med piracetam til en signifikant nedgang i blodplateaggregering, β-tromboglobulinfrigivelse, fibrinogennivåer og faktorer vonWillebrands (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) og viskositeten til blod og plasma.
Antiepileptika
En dose på 20 g per dag piracetam i 4 uker endret ikke toppen og bunnen av serumnivået av antiepileptika (karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, valproat) hos epileptiske pasienter som fikk stabile doser.
Alkohol
Samtidig administrering av alkohol hadde ingen effekt på serumnivåene av piracetam, og alkoholnivået ble ikke påvirket av en oral dose på 1,6 g piracetam.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Advarsler knyttet til hjelpestoffer
Nootropil 1200 mg filmdrasjerte tabletter inneholder ca. 2 mmol (ca. 46 mg) natrium per 24 g piracetam. Dette må tas i betraktning hos personer som har et lavt natriuminnhold.
Nootropil 3 g / 15 ml oral og injiserbar løsning for intravenøs bruk inneholder mindre enn 1 mmol (23 mg) natrium per 24 g piracetam.
Nootropil 12 g / 60 ml infusjonsvæske, oppløsning inneholder ca. 19 mmol (ca. 445 mg) natrium per 24 g piracetam. Dette må tas i betraktning hos personer som har et lavt natriuminnhold.
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner.
Det er ingen tilstrekkelige data om bruk av piracetam hos gravide.
Piracetam krysser morkaken.
Legemiddelnivået hos den nyfødte er omtrent 70 - 90% av de hos moren. Piracetam skal ikke brukes under graviditet med mindre det er klart nødvendig, når fordelene oppveier risikoen og den kliniske tilstanden til mor krever behandling med piracetam.
Piracetam utskilles i morsmelk, og derfor bør behandling med dette legemidlet unngås under amming, eller amming bør avbrytes. Beslutningen om å avbryte amming eller avbryte behandling med piracetam må tas med tanke på fordelene ved amming for barnet og fordelene med piracetambehandling for kvinnen.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Basert på bivirkninger observert ved bruk av stoffet, må det vurderes at piracetam kan forstyrre evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Nootropil: Dosering
Den daglige dosen, delt inn i to eller tre administrasjoner, må begynne med 7,2 g, som kan økes med 4,8 g hver tredje eller fjerde dag opp til maksimalt 24 g.
Behandling med andre anti-myokloniske legemidler bør opprettholdes i samme dosering. Avhengig av den oppnådde kliniske fordelen, bør dosen av andre legemidler av denne typen reduseres om mulig.
Når piracetam er startet, bør behandlingen fortsette så lenge den opprinnelige hjernesykdommen vedvarer.
Spontan utvikling over tid kan forekomme hos pasienter med en akutt episode, og derfor bør det gjøres et forsøk på å redusere eller avbryte medisinbehandling hver sjette måned. Dette bør gjøres ved å redusere piracetam -dosen med 1,2 g annenhver dag (hver tredje til fjerde dag ved Lance og Adams syndrom, for å forhindre muligheten for plutselig tilbakefall eller abstinensbeslag).
Dosejustering hos eldre
Dosejustering anbefales hos eldre pasienter med nedsatt nyrefunksjon (se "Dosejustering hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon" nedenfor).
For langtidsbehandling hos eldre er det nødvendig med regelmessig vurdering av kreatininclearance for å muliggjøre dosejustering om nødvendig.
Dosejustering hos pasienter med nyreinsuffisiens
Den daglige dosen bør individualiseres i henhold til nyrefunksjonen. Se tabellen nedenfor og juster dosen som angitt. Et estimat av pasientens kreatininclearance (CLcr) i ml / min er nødvendig for å bruke denne doseringstabellen.
CLcr i ml / min kan estimeres ut fra bestemmelsen av serumkreatinin (mg / dl) ved å bruke følgende formel:
Dosejustering hos pasienter med nedsatt leverfunksjon
Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med leversvikt alene. For pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon anbefales dosejustering (se "Dosejustering hos pasienter med nyreinsuffisiens" ovenfor).
Administrasjonsmåte
Piracetam må administreres oralt og kan tas med eller uten mat. Tablettene skal svelges med væske.
Det anbefales å ta den daglige dosen ved å dele den i like deler som skal tas 2 til 4 ganger om dagen.
Når parenteral administrering er nødvendig (f.eks. Ved svelgeproblemer, bevisstløshet), kan Nootropil administreres intravenøst med samme anbefalte daglige dose.
- Injeksjonsoppløsningen i ampuller bør administreres intravenøst ved injeksjon over flere minutter.
- Infusjonsvæsken skal administreres kontinuerlig, med anbefalt daglig dose, over en periode på 24 timer.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt en overdose Nootropil
Ved utilsiktet inntak / inntak av overdreven dose Nootropil, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Symptomer
Ingen ytterligere bivirkninger spesifikt knyttet til overdosering av piracetam ble rapportert. Den høyeste rapporterte overdosen med piracetam innebar å ta 75 g oralt, assosiert med hemoragisk diaré med magesmerter, som mest sannsynlig var forårsaket av den ekstremt høye dosen sorbitol i formuleringen som ble brukt.
Behandling
Ved akutt og betydelig overdose kan tømming av magen utføres ved mageskylling eller induksjon av oppkast. Det er ingen spesifikk motgift mot overdosering av piracetam.Behandling vil derfor være symptomatisk og kan omfatte hemodialyse.
Utvinningseffektiviteten til dialysatoren for piracetam er omtrent 50-60%.
Spør lege eller apotek hvis du har spørsmål om bruk av Nootropil.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Nootropil
Som alle legemidler kan Nootropil forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
til. Oppsummering av sikkerhetsprofilen
Dobbeltblindede, placebokontrollerte kliniske studier eller kliniske farmakologiske studier, som sikkerhetsdata er tilgjengelige på (hentet fra UCB Documentation Data Bank fra juni 1997), inkluderte mer enn 3000 personer som mottok piracetam, uten at indikasjon skilles, farmasøytisk form, daglig dosering eller egenskaper ved befolkningen.
b. Tabell over bivirkninger
Bivirkninger rapportert i kliniske studier og etter markedsføring er listet nedenfor, klassifisert etter systemorgan og frekvens.Frekvensen er definert som: svært vanlig (≥1 / 10), vanlig (≥1 / 100,
Forstyrrelser i blod og lymfesystem:
Ikke kjent: blødningsforstyrrelse
Immunsystemet:
Ikke kjent: anafylaktoid reaksjon, overfølsomhet
Psykiatriske lidelser:
Vanlig: nervøsitet
Mindre vanlige: depresjon
Ikke kjent: uro, angst, forvirring, hallusinasjoner
Nevrologiske sykdommer:
Vanlig: hyperkinesis
Uvanlig: søvnighet
Ikke kjent: ataksi, balanseforstyrrelse, forverret epilepsi, hodepine, søvnløshet
Øre- og labyrintforstyrrelser:
Ikke kjent: svimmelhet
Karsykdommer:
Sjelden: tromboflebitt (kun for injiserbar form), hypotensjon (kun for injiserbar form)
Gastrointestinale lidelser:
Ikke kjent: magesmerter, smerter i øvre del av magen, diaré, kvalme, oppkast
Hud- og subkutant vevssykdom:
Ikke kjent: angioneurotisk ødem, dermatitt, kløe, urticaria
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet:
Mindre vanlige: asteni
Sjelden: smerter på injeksjonsstedet (kun for injiserbar form), pyreksi (kun for injiserbar form)
Diagnostiske tester:
Vanlig: vektøkning
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Informer lege eller apotek dersom noen av bivirkningene blir alvorlige, eller du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er trykt på pakken.
Utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
ADVARSEL: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i måneden.
Denne medisinen krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
Legemidler bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
OPPBEVAR LÆGEMIDLET UTILGJENGELIG FOR BARN.
Sammensetning og farmasøytisk form
SAMMENSETNING
Filmdrasjerte tabletter
1 tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: Piracetam 1200 mg.
Hjelpestoffer: Kjerne: Macrogol 6000, silika, kolloidalt vannfritt, magnesiumstearat, kroskarmellosenatrium.
Belegg: Opadry Y-1-7000, bestående av: Hypromellose, Titandioksid, Macrogol 400; Opadry OY-S-29019, bestående av: Hypromellose og Macrogol 6000.
Oral og injiserbar løsning for intravenøs bruk
1 ampull på 15 ml inneholder:
Aktiv ingrediens: Piracetam 3 g.
Hjelpestoffer: Natriumacetat, Iseddik, Vann til injeksjonsvæsker.
Oppløsning for infusjon
Hver flaske på 60 ml inneholder:
Aktiv ingrediens: Piracetam 12 g.
Hjelpestoffer: Natriumacetat, Vann til injeksjonsvæsker, Iseddik, Natriumklorid.
LEGEMIDDELFORM OG INNHOLD
Filmdrasjerte tabletter. Eske med 40 i blister.
Oral og injiserbar løsning for intravenøs bruk. 15 ml hetteglass. Eske med 12.
Oppløsning for infusjon. 60 ml flaske.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
NOOTROPIL
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Nootropil 1200 mg filmdrasjerte tabletter
Hver tablett inneholder 1200 mg piracetam.
Nootropil 3 g / 15 ml oral og injiserbar løsning for intravenøs bruk
Hvert 15 ml hetteglass inneholder 3 g piracetam.
Nootropil 12 g / 60 ml infusjonsvæske, oppløsning
Hver flaske på 60 ml inneholder 12 g piracetam.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Nootropil 1200 mg filmdrasjerte tabletter
Hvite, avlange, filmdrasjerte tabletter med riss og merket N / N.
Nootropil 3 g / 15 ml oral og injiserbar løsning for intravenøs bruk
Klar og fargeløs løsning.
Nootropil 12 g / 60 ml infusjonsvæske, oppløsning
Klar og fargeløs løsning.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Behandling av kortikal myoklonus, alene eller i kombinasjon med andre legemidler.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Den daglige dosen, delt inn i to eller tre administrasjoner, må begynne med 7,2 g, som kan økes med 4,8 g hver tredje eller fjerde dag opp til maksimalt 24 g.
Behandling med andre anti-myokloniske legemidler bør opprettholdes i samme dosering. Avhengig av den oppnådde kliniske fordelen, bør dosen av andre legemidler av denne typen reduseres om mulig.
Når piracetam er startet, bør behandlingen fortsette så lenge den opprinnelige hjernesykdommen vedvarer.
Spontan utvikling over tid kan forekomme hos pasienter med en akutt episode, og derfor bør det gjøres et forsøk på å redusere eller avbryte medisinbehandling hver sjette måned. Dette bør gjøres ved å redusere piracetam -dosen med 1,2 g annenhver dag (hver tredje til fjerde dag ved Lance og Adams syndrom, for å forhindre muligheten for plutselig tilbakefall eller abstinensbeslag).
Dosejustering hos eldre
Dosejustering anbefales hos eldre pasienter med nedsatt nyrefunksjon (se "Dosejustering hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon" nedenfor). For langtidsbehandling hos eldre er det nødvendig med regelmessig vurdering av kreatininclearance for å muliggjøre dosejustering om nødvendig.
Dosejustering hos pasienter med nyreinsuffisiens
Den daglige dosen bør individualiseres i henhold til nyrefunksjonen. Se tabellen nedenfor og juster dosen som angitt. Et estimat av pasientens kreatininclearance (CLcr) i ml / min er nødvendig for å bruke denne doseringstabellen.
CLcr i ml / min kan estimeres ut fra bestemmelsen av serumkreatinin (mg / dl) ved å bruke følgende formel:
Dosejustering hos pasienter med nedsatt leverfunksjon
Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med leversvikt alene. For pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon anbefales dosejustering (se "Dosejustering hos pasienter med nyreinsuffisiens" ovenfor).
Administrasjonsmåte
Piracetam må administreres oralt og kan tas med eller uten mat. Tablettene skal svelges med væske.
Det anbefales å ta den daglige dosen ved å dele den i like deler som skal tas 2 til 4 ganger om dagen.
Når parenteral administrasjon er nødvendig (f.eks. Ved svelgeproblemer, bevisstløshet), kan piracetam administreres intravenøst med samme anbefalte daglige dose.
• Injeksjonsvæsken, oppløsningen i ampuller skal administreres intravenøst ved injeksjon i flere minutter.
• Infusjonsvæsken skal administreres kontinuerlig, med anbefalt daglig dose, over en 24 -timers periode.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet (piracetam) eller andre derivater av pyrrolidon eller overfor noen av hjelpestoffene.
Piracetam er kontraindisert hos pasienter med hjerneblødning.
Piracetam er kontraindisert hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet.
Piracetam skal ikke brukes til pasienter med Huntington sykdom.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Effekter på blodplateaggregering
På grunn av virkningen av piracetam på blodplateaggregering, anbefales forsiktighet hos pasienter med alvorlig blødning, pasienter med risiko for blødning, for eksempel i tilfeller av magesår, pasienter med underliggende hemostaseforstyrrelser, pasienter som tidligere har hatt blødning i cerebrovaskulær ulykke, pasienter som gjennomgår store blødninger. kirurgi, inkludert tannkirurgi, og pasienter som bruker antikoagulantia eller trombocyttplaster, inkludert lavdose aspirin.
Nyresvikt
Piracetam elimineres renalt, og det bør derfor utvises forsiktighet ved nyreinsuffisiens (se pkt.4.2).
Pensjonister
Ved langtidsbehandling hos eldre er det nødvendig med regelmessig vurdering av kreatininclearance for å muliggjøre dosejustering om nødvendig (se pkt.4.2).
Avbrudd
Plutselig seponering av behandlingen bør unngås hos pasienter med myoklonus, da det kan forårsake plutselig tilbakefall eller abstinensbeslag.
Advarsler knyttet til hjelpestoffer
Nootropil 1200 mg filmdrasjerte tabletter inneholder ca. 2 mmol (ca. 46 mg) natrium per 24 g piracetam. Dette må tas i betraktning hos personer som har et lavt natriuminnhold.
Nootropil 3 g / 15 ml oral og injiserbar løsning for intravenøs bruk inneholder mindre enn 1 mmol (23 mg) natrium per 24 g piracetam.
Nootropil 12 g / 60 ml infusjonsvæske, oppløsning inneholder ca. 19 mmol (ca. 445 mg) natrium per 24 g piracetam. Dette må tas i betraktning hos pasienter med lavt natriuminnhold.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Farmakokinetiske interaksjoner
Siden omtrent 90% av piracetam -dosen skilles ut uforandret i urinen, forventes et lavt interaksjonspotensial å forårsake endringer i piracetams farmakokinetikk.
In vitro, piracetam ikke hemmer humane hepatiske cytokrom P450 isoformer CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 og 4A9 / 11 ved konsentrasjoner på 142, 426 og 1422 mcg / ml.
Ved konsentrasjonen på 1422 mcg / ml ble det observert mindre hemmende effekter på CYP 2A6 (21%) og 3A4 / 5 (11%). Imidlertid er Ki -verdiene for inhibering av disse to CYP -isoformene sannsynligvis godt over konsentrasjonen på 1422 mcg / ml. Metabolske interaksjoner av piracetam med andre legemidler er derfor usannsynlige.
Skjoldbruskhormoner
Tilfeller av forvirring, irritabilitet og søvnforstyrrelser er rapportert under samtidig behandling med skjoldbruskekstrakter (T3 + T4).
Acenocoumarol
I en enkeltblind, publisert studie utført på pasienter med alvorlig tilbakevendende venøs trombose, endret administreringen av 9,6 g / dag piracetam ikke dosene acenokumarol som var nødvendig for å oppnå INR (International Normalized Ratio) -verdier på 2, 5 til 3,5; i sammenligning med effekten av acenokumarol alene, førte tilsetning av 9,6 g / dag piracetam til en signifikant nedgang i blodplateaggregering, frigjøring av b-tromboglobulin, fibrinogennivåer og faktorer vonWillebrands (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) og viskositeten til blod og plasma.
Antiepileptika
En dose på 20 g per dag piracetam i 4 uker endret ikke toppen og bunnen av serumnivået av antiepileptika (karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, valproat) hos epileptiske pasienter som fikk stabile doser.
Alkohol
Samtidig administrering av alkohol hadde ingen effekt på serumnivåene av piracetam, og alkoholnivået ble ikke påvirket av en oral dose på 1,6 g piracetam.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Det er ikke tilstrekkelige data om bruk av piracetam hos gravide. Dyrestudier har ikke gitt indikasjoner på direkte eller indirekte skadelige effekter på graviditet, embryonal / fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling (se pkt. 5.3).
Piracetam krysser morkaken.
Legemiddelnivået hos den nyfødte er omtrent 70 - 90% av de hos moren. Piracetam skal ikke brukes under graviditet med mindre det er klart nødvendig, når fordelene oppveier risikoen og den kliniske tilstanden til mor krever behandling med piracetam.
Foringstid
Piracetam utskilles i morsmelk, og derfor bør behandling med dette legemidlet unngås under amming, eller amming bør avbrytes. Beslutningen om å avbryte amming eller avbryte behandling med piracetam må tas med tanke på fordelene ved amming for barnet og fordelene med piracetambehandling for kvinnen.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Basert på bivirkninger observert ved bruk av stoffet, må det vurderes at piracetam kan forstyrre evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger
til. Oppsummering av sikkerhetsprofilen
Dobbeltblindede, placebokontrollerte kliniske studier eller kliniske farmakologiske studier, som sikkerhetsdata er tilgjengelige på (hentet fra UCB Documentation Data Bank fra juni 1997), inkluderte mer enn 3000 personer som mottok piracetam, uten at indikasjon skilles, farmasøytisk form, daglig dosering eller egenskaper ved befolkningen.
b. Tabell over bivirkninger
Bivirkninger rapportert i kliniske studier og etter markedsføring er listet nedenfor, klassifisert etter systemorgan og frekvens.Frekvensen er definert som: svært vanlig (≥1 / 10), vanlig (≥1 / 100,
Forstyrrelser i blod og lymfesystem:
Ikke kjent: blødningsforstyrrelse
Immunsystemet:
Ikke kjent: anafylaktoid reaksjon, overfølsomhet
Psykiatriske lidelser:
Vanlig: nervøsitet
Mindre vanlige: depresjon
Ikke kjent: uro, angst, forvirring, hallusinasjoner
Nevrologiske sykdommer:
Vanlig: hyperkinesis
Uvanlig: søvnighet
Ikke kjent: ataksi, balanseforstyrrelse, forverret epilepsi, hodepine, søvnløshet
Øre- og labyrintforstyrrelser:
Ikke kjent: svimmelhet
Karsykdommer:
Sjelden: tromboflebitt (kun for injiserbar form), hypotensjon (kun for injiserbar form)
Gastrointestinale lidelser:
Ikke kjent: magesmerter, smerter i øvre del av magen, diaré, kvalme, oppkast
Hud- og subkutant vevssykdom:
Ikke kjent: angioneurotisk ødem, dermatitt, kløe, urticaria
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet:
Mindre vanlige: asteni
Sjelden: smerter på injeksjonsstedet (kun for injiserbar form), pyreksi (kun for injiserbar form)
Diagnostiske tester:
Vanlig: vektøkning
04.9 Overdosering
Symptomer
Ingen ytterligere bivirkninger spesifikt knyttet til overdosering av piracetam ble rapportert. Den høyeste rapporterte overdosen med piracetam innebar å ta 75 g oralt assosiert med hemoragisk diaré med magesmerter, som mest sannsynlig var forårsaket av den ekstremt høye dosen sorbitol som finnes i formuleringen som ble brukt.
Behandling
Ved akutt og betydelig overdose kan tømming av magen utføres ved mageskylling eller induksjon av oppkast. Det er ingen spesifikk motgift mot overdosering av piracetam.Behandling vil derfor være symptomatisk og kan omfatte hemodialyse. Utvinningseffektiviteten til dialysatoren for piracetam er omtrent 50-60%.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: psykostimulerende midler og nootropika, ATC -kode: N06BX03
Virkestoffet, piracetam, er et pyrrolidon (2-okso-1-pyrrolidinacetamid), et syklisk derivat av gamma-aminosmørsyre (GABA).
Tilgjengelige data tyder på at piracetams grunnleggende virkningsmekanisme verken er celle- eller organspesifikk. For membranen preget av dannelse av mobile legemiddel-fosfolipidkomplekser.Dette resulterer sannsynligvis i en økning i membranstabiliteten, slik at membranen og transmembrane proteiner kan opprettholde eller gjenopprette den tredimensjonale strukturen eller folding som er avgjørende for å utøve sin funksjon.
Piracetam har nevronale og vaskulære effekter.
På nevronalt nivå utøver piracetam sin virkning på membraner på flere måter.
Hos dyr intensiverer piracetam forskjellige typer nevrotransmisjon, hovedsakelig gjennom post-synaptisk modulering av tetthet og aktivitet av reseptorer. læring, hukommelse, oppmerksomhet og bevisst tilstand intensiveres uten utvikling av beroligende eller psykostimulerende effekter. Piracetam beskytter og gjenoppretter kognitive evner hos dyr og mennesker etter forskjellige hjernetraumer som hypoksi, rus og elektrokonvulsive behandlinger. Det beskytter mot endringer i funksjoner og ytelse forårsaket av hypoksi, estimert ved elektroencefalografisk (EEG) og psykometriske evalueringer.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Piracetam absorberes raskt og nesten fullstendig oralt med absolutt biotilgjengelighet nær 100%. Hos fastende pasienter oppnås maksimal plasmakonsentrasjon 1 time etter administrering. Mat påvirker ikke omfanget av piracetamabsorpsjon, men reduserer gjennomsnittlig Cmax -verdi med 17% og øker gjennomsnittlig tmax -verdi fra 1 til 1,5 time. Etter oral administrering av en enkelt 3,2 g dose ble toppkonsentrasjonen estimert til å være 84 mcg / ml; etter administrering av doser på 3,2 g, gjentatt tre ganger om dagen, ble maksimal konsentrasjon estimert til 115 mcg / ml.
Fordeling
Piracetam binder seg ikke til plasmaproteiner, og dets tilsynelatende distribusjonsvolum er estimert til 0,6 l / kg. Piracetam krysser blod -hjerne -barrieren og er målt i cerebrospinalvæske etter administrering av en enkelt intravenøs dose. I cerebrospinalvæske ble t nådd omtrent 5 timer etter administrering og halveringstiden var omtrent 8,5 timer. I dyrehjerne ble de høyeste konsentrasjonene av piracetam funnet i hjernebarken (frontal, parietal og occipital lapp.), I lillehjernen. cortex og i basalganglier Piracetam diffunderer til alle vev unntatt fettvev, krysser placentabarrieren og trenger inn i membranene til isolerte røde blodlegemer.
Biotransformasjon
Piracetam utskilles nesten helt uendret gjennom glomerulær filtrering. Det tilsynelatende fraværet av metabolittdannelse bekreftes også av den betydelige forlengelsen av plasmahalveringstiden hos anuriske pasienter.
Eliminering
Etter intravenøs eller oral administrering er plasmahalveringstiden for piracetam hos voksne ca. 5 timer. Den tilsynelatende totale kroppsclearance for piracetam er 80-90 ml / min. Den viktigste utskillelsesveien er urinveien som den elimineres gjennom 80% til 100% av dosen. Piracetam elimineres ved glomerulær filtrering.
Linjæritet
Farmakokinetikken til piracetam er lineær over et doseområde på 0,8 til 12 g.
Farmakokinetiske egenskaper som halveringstid og clearance påvirkes ikke av dose og behandlingstid.
Egenskaper hos pasienter
Type
I en bioekvivalensstudie som sammenlignet formuleringer ved doser på 2,4 g, var Cmax og AUC omtrent 30% høyere hos kvinner (N = 6) enn hos menn (N = 6). Imidlertid var kroppsvektskorrigert klaring sammenlignbar.
Pensjonister
Hos eldre øker halveringstiden til piracetam og økningen er korrelert med nedsatt nyrefunksjon i denne populasjonen (se pkt. 4.2 "Dosering").
Barn
Ingen formelle farmakokinetiske studier har blitt utført på barn.
Nyresvikt
Piracetam -clearance korrelerer med kreatininclearance. Derfor, hos pasienter med nyreinsuffisiens, anbefales det å justere den daglige dosen av piracetam på grunnlag av kreatininclearance (se pkt. 4.2 "Dosering").
Hos anuriske personer med nyresykdom i sluttstadiet økes halveringstiden til piracetam til 59 timer. Fraksjonsfraksjonen av piracetam var 50 til 60% i en typisk 4-timers dialyseøkt.
Leverinsuffisiens
Påvirkningen av leverinsuffisiens på piracetams farmakokinetikk er ikke evaluert. Siden 80 til 100% av dosen utskilles i urinen som uforandret legemiddel, forventes ikke leversvikt alene å ha signifikante effekter på eliminering av piracetam.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Prekliniske data indikerer at piracetam har lav potensiell toksisitet. Enkeldosestudier har ikke vist noen irreversibel toksisitet etter orale doser på 10 g / kg hos mus, rotter og hunder. Ingen målorganer ble observert i kroniske toksisitetsstudier med gjentatt dosering hos mus (opptil 4,8 g / kg / dag) og rotter (opptil 2,4 g / kg / dag). Milde gastrointestinale effekter (oppkast, endring i avføringskonsistens, økt vannforbruk) ble observert hos hunder etter oral administrering av piracetam i ett år ved økende doser fra 1 til 10 g / kg / dag. På samme måte forårsaket ikke intravenøs administrering av opptil 1 g / kg / dag i 4-5 uker hos rotter og hunder toksisitet. utdanning in vivo og in vitro de viste ikke noe genotoksisk og kreftfremkallende potensial.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Nootropil 1200 mg filmdrasjerte tabletter:
Cellekjernen: Macrogol 6000, vannfri kolloidal silika, magnesiumstearat, kroskarmellosenatrium.
Belegg: Opadry Y-1-7000 bestående av: hypromellose, titandioksid, Macrogol 400; Opadry OY-S-29019 består av hypromellose og Macrogol 6000.
Nootropil 3 g / 15 ml oral og injiserbar løsning for intravenøs bruk:
Natriumacetat, iseddik, vann til injeksjonsvæsker.
Nootropil 12 g / 60 ml infusjonsvæske, oppløsning:
Natriumacetat, iseddik, natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker.
06.2 Uforlikelighet
Ingen kjente.
06.3 Gyldighetsperiode
Filmdrasjerte tabletter: 4 år.
Oral og injiserbar løsning for intravenøs bruk: 5 år.
Løsning for infusjon: 5 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Denne medisinen krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Filmdrasjerte tabletter: blister - eske med 40
Oral og injiserbar løsning for intravenøs bruk: ampuller i klart glass - eske med 12
Løsning for infusjon: klar glassflaske lukket med en gummilukning bestående av klorobutylelastomerer.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle forholdsregler.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - 20151 Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Filmdrasjerte tabletter: A.I.C. 022921098.
Oral og injiserbar løsning for intravenøs bruk: A.I.C. 022921086.
Løsning for infusjon: A.I.C. 022921074.
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Filmdrasjerte tabletter: 13/05/1985 - Fornyelse: juni 2010
Oral og injiserbar løsning for intravenøs bruk: 06/10/1984 - Fornyelse: juni 2010
Løsning for infusjon: 06/10/1984 - Fornyelse: juni 2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
4. februar 2014