SANDOMIGRAN - BROSJYRE - BROSJYRER

Main / brosjyrer / 2021

Sandomigran - Brosjyre

Indikasjoner Kontraindikasjoner Forholdsregler ved bruk Interaksjoner Advarsler Dosering og bruksmåte Overdosering Uønskede effekter Holdbarhet og lagring Annen informasjon

Aktive ingredienser: Pizotifen (pizotifenmalatsyre)

Sandomigran 0,5 mg tabletter

Indikasjoner Hvorfor brukes Sandomigran? Hva er den til?

Sandomigran inneholder virkestoffet pizotifen som tilhører en gruppe legemidler som kalles anti-migrene (migrene).

Sandomigran er indisert for forebygging av tilbakevendende hodepine forårsaket av problemer med blodkar som:

typisk eller atypisk migrene (også referert til som tilbakevendende migrene med eller uten aura)
klyngehodepine

Sandomigran er ikke indisert for å stoppe smerter under et migreneanfall.

Kontraindikasjoner Når Sandomigran ikke skal brukes

Ikke ta Sandomigran

dersom du er allergisk mot pizotifen eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet (listet opp i avsnitt 6)
hvis du er gravid eller ammer (se avsnittet "Graviditet og amming")

Sandomigran skal ikke gis til barn under 2 år.

Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Sandomigran

Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker Sandomigran.

Fortell legen din før du bruker Sandomigran:

hvis du har leverproblemer eller hvis du mistenker at du har dem. Legen din vil ha regelmessige tester for å evaluere leverfunksjonen din
hvis du har nyreproblemer
hvis du har trangvinklet glaukom som ikke har blitt behandlet kirurgisk
hvis du lider av urinretensjon f.eks. ved prostatahypertrofi
hvis du har epilepsi
hvis du har risiko for å utvikle en sykdom som kalles porfyri, for eksempel hvis du tidligere har hatt dette med andre medisiner

Vær spesielt forsiktig og fortell legen din:

hvis du opplever tegn på leverproblemer mens du blir behandlet med Sandomigran. Legen din vil fortelle deg å stoppe behandlingen til årsaken til leverproblemene er fastslått
hvis du merker synsproblemer.

Uttakssymptomer som depresjon, skjelvinger, kvalme, angst, ubehag, svimmelhet, søvnforstyrrelser og vekttap er rapportert etter brå seponering av pizotifen (se avsnitt Mulige bivirkninger); En gradvis seponering av behandlingen med Sandomigran anbefales derfor.

Barn

Sandomigran skal ikke gis til barn under 2 år.

Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Sandomigran

Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller kanskje bruker andre legemidler.

Fortell legen din dersom du bruker:

cisaprid (medisin som brukes ved mageproblemer)
adrenerge blokkere (medisiner mot høyt blodtrykk)
beroligende midler og hypnotika (medisiner for å redusere angst og fremme søvn)
antihistaminer (medisiner mot allergi)
monoaminooksidasehemmere (medisiner mot depresjon).

Sandomigran med alkohol

Sandomigran øker effekten av alkohol, så ikke ta denne medisinen med alkohol.

Advarsler Det er viktig å vite at:

Graviditet og amming

Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.

Svangerskap

Hvis du er gravid, vil medisinen bare bli foreskrevet til deg i tilfeller av reelt behov og under direkte tilsyn av legen din.

Foringstid

Ikke bruk Sandomigran mens du ammer.

Kjøring og bruk av maskiner

Dette legemidlet vil påvirke din evne til å kjøre bil og bruke maskiner, da det kan forårsake døsighet, sedasjon og svimmelhet. Ikke kjør eller bruk maskiner mens du blir behandlet med Sandomigran.

Sandomigran inneholder laktose, sukrose og peanøttolje

Dette legemidlet inneholder laktose og sukrose. Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar dette legemidlet. Dette legemidlet inneholder peanøttolje. Ikke bruk den hvis du er allergisk mot peanøtter eller soya.

Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Sandomigran: Dosering

Ta alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din eller apoteket har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.

Voksne

Den anbefalte startdosen er 0,5 mg per dag. Legen din kan gradvis øke dosen.

Den gjennomsnittlige vedlikeholdsdosen er 1,5 mg per dag, gitt i flere doser i løpet av dagen eller en gang om kvelden.

Hvis Sandomigran ikke har noen effekt ved disse dosene, kan legen din gradvis øke dosen til 3 - 4,5 mg daglig i 3 doser.

Bruk hos barn over to år og ungdom

Den anbefalte startdosen er 0,5 mg per dag.

Legen din kan øke dosen til 1,5 mg som skal tas i flere doser i løpet av dagen eller en gang om kvelden.

Sandomigran skal ikke gis til barn under 2 år.

Bruk hos pasienter med alvorlige nyre- eller leverproblemer (nyre- eller leversvikt)

Hvis du har lever- eller nyresvikt, vil legen din være ekstra forsiktig når du foreskriver Sandomigran og bestemme hvilken dose som er best for deg.

Dersom du har glemt å ta Sandomigran

Ikke ta en dobbel dose som erstatning for en glemt tablett.

Hvis du slutter å bruke Sandomigran

Ikke slutte å ta Sandomigran uten først å sjekke med legen din.

Imidlertid anbefales gradvis seponering av Sandomigran -behandlingen ettersom depresjon, tremor, kvalme, angst, ubehag, svimmelhet, søvnforstyrrelser, vekttap og bevissthetstap er rapportert etter brå seponering av pizotifen (virkestoffet i Sandomigran).

Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet

Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Sandomigran

Ved utilsiktet inntak av en overdose Sandomigran, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.

Hvis du har tatt for mye Sandomigran, kan du oppleve døsighet, kvalme, oppkast, tørr munn, rask hjerterytme, feber, lavt blodtrykk, pustevansker, blå misfarging av hud og slimhinner, svimmelhet, forvirring, tap av bevegelseskoordinasjon, sedasjon, redusert aktivitet i sentralnervesystemet, opphisselsestilstand (hos barn), nedsatt respiratorisk aktivitet, kramper (spesielt hos barn), koma.

Hos barn kan det oppstå hallusinasjoner, problemer med koordinering av bevegelser, faste og utvidede pupiller, rødme i ansiktet og feber, noe som kan utvikle seg til koma og kollaps av hjerte og lunger.

Legen din vil behandle inntak av en overdose Sandomigran i henhold til din tilstand.

Bivirkninger Hva er bivirkningene av Sandomigran

Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.

Svært vanlige bivirkninger (kan forekomme hos flere enn 1 av 10 personer)

økt appetitt
vektøkning

Vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 personer)

sedasjon (inkludert søvnighet)
svimmelhet
kvalme
tørr i munnen
utmattelse

Mindre vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 100 personer)

forstoppelse

Sjeldne bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 1000 personer)

allergiske reaksjoner
hevelse i ansiktet på grunn av væskeansamling (ansiktsødem)
depresjon
sentralnervesystemstimulering (f.eks. aggresjon, agitasjon)
hallusinasjoner
angst
prikking
hudreaksjoner: elveblest og hudutslett (utslett)
muskelsmerter (myalgi)

Svært sjeldne bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 000 personer)

kramper

Bivirkninger med ukjent frekvens (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data)

økning i noen leverenzymer som indikerer leverproblemer
gulfarging av hud, slimhinner og øyne (gulsott)
leverbetennelse (hepatitt)
muskel kramper

Abstinenssymptomer etter brå seponering av pizotifen

Depresjon, tremor, kvalme, angst, ubehag, svimmelhet, søvnforstyrrelser, vekttap og bevissthetstap er rapportert etter brå seponering av pizotifen.

Rapportering av bivirkninger

Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.

Utløp og oppbevaring

Denne medisinen krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.

Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.

Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen etter Utløpsdato. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.

Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.

Deadline "> Annen informasjon

Sammensetning av Sandomigran

Den aktive ingrediensen er pizotifenmalatsyre. Hver belagt tablett inneholder 0,73 mg pizotifenmalatsyre (tilsvarende 0,50 mg pizotifen)
Andre innholdsstoffer er magnesiumstearat, talkum, povidon, maisstivelse, laktosemonohydrat, titandioksid, hydrogenert peanøttolje, kolloidal vannfri silika, makrogol 6000, sukrose, stearinsyre, mikrokrystallinsk cellulose, cetylalkohol.

Beskrivelse av utseendet til Sandomigran og innholdet i pakningen

Hver pakke Sandomigran 0,5 mg tabletter inneholder 20 tabletter.

Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.

Ytterligere informasjon om Sandomigran finnes i kategorien "Sammendrag av egenskaper". 01.0 LEGEMIDLETS NAVN - 02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING - 03.0 LEGEMIDDELFORM - 04.0 KLINISKE OPPLYSNINGER - 04.1 Terapeutiske indikasjoner - 04.2 Dosering og administrasjonsmåte - 04.3 Kontraindikasjoner - 04.4 Spesielle advarsler og passende forsiktighetsregler for bruk - 04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon - 04.6 Graviditet og amming - 04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner - 04.8 Bivirkninger - 04.9 Overdosering - 05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER - 05.1 "Farmakodynamiske egenskaper - 05.2 Farmakokinetiske egenskaper" - 05.3 Prekliniske sikkerhetsdata - 06.0 FARMACEUTISKE OPPLYSNINGER - 06.1 Hjelpestoffer - 06.2 Uforlikelighet " - 06.3 Holdbarhet" - 06.4 Spesielle forholdsregler ved lagring - 06.5 Primæremballasjen og innholdet i pakningen - 06.6 Instruksjoner for bruk og håndtering - 07.0 INNEHAVER AV GODKJENNING ALL "PLASSERING PÅ MARKEDET - 08.0 MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER - 09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN - 10.0 DATO FOR GJENNOMGANG AV TEKSTEN - 11.0 FOR RADIOFORSKRIFTER, HELE DATA OM INTERN STRÅLINGSDOSIMETRI - 12.0 FOR RADIOPPONERING

01.0 LEGEMIDLETS NAVN -

SANDOMIGRAN 0,5 MG BELEGGTE TABLETTER

02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING -

1 tabletter inneholder:

Aktivt prinsipp:

Pizotifenmalatsyre ............................................... 0,730 mg

(lik 0,50 mg base).

Hjelpestoffer med kjente effekter : laktosemonohydrat, hydrogenert peanøttolje, sukrose.

For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.

03.0 LEGEMIDDELFORM -

Belagte tabletter.

04.0 KLINISK INFORMASJON -

04.1 Terapeutiske indikasjoner -

Profylaktisk behandling av tilbakevendende vaskulær hodepine, for eksempel:

- Typisk eller atypisk migrene

- Cluster hodepine

International Classification of Headache Disorders 2nd Edition (ICHD-II) er en standardklassifisering av hodepine som brukes av leger og beskriver lidelsene ovenfor som følger: profylaktisk behandling av tilbakevendende migrene med eller uten aura og klyngehodepine.

Sandomigran er ikke indisert for å stoppe migreneanfallet som pågår.

04.2 Dosering og administrasjonsmåte -

Generell befolkning

Start med 0,5 mg per dag; dosen kan økes gradvis. Den gjennomsnittlige vedlikeholdsdosen er 1,5 mg per dag i delte doser eller som en enkelt dose om kvelden. I spesielt resistente tilfeller kan legen gradvis nå doser på opptil 3 - 4,5 mg per dag, fordelt på 3 doser.

Pediatrisk populasjon (barn og ungdom fra 2 år på)

Start med 0,5 mg; dosen kan økes til 1,5 mg i delte doser eller 1 mg som en enkelt kveldsdose. Sandomigran skal ikke gis til eldre barn mindre enn 2 år (se 4.3).

Spesielle populasjoner

Nyre- og leverinsuffisiens

Forsiktighet bør utvises hos pasienter med nyre- og leverinsuffisiens, og dosejustering kan være nødvendig (se pkt. 5.2 Klinisk farmakologi / farmakokinetikk / spesielle populasjoner).

04.3 Kontraindikasjoner -

Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1. Sandomigran skal ikke gis til eldre barn mindre enn 2 år.

Kontraindisert under graviditet og amming (se pkt. 4.6).

04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk -

Leverskader er rapportert, alt fra økte transaminase -nivåer til alvorlig hepatitt. Behandling med pizotifen bør avbrytes hvis det er kliniske tegn på nedsatt leverfunksjon under behandlingen og til årsaken til leverabnormaliteten er bestemt. Pizotifen bør brukes med forsiktighet hos pasienter med kjent eller mistenkt nedsatt leverfunksjon som bør gjennomgå passende laboratorietester med jevne mellomrom.

Pizotifen utøver en svak antikolinerg effekt, og derfor er forsiktighet nødvendig ved behandling av pasienter med ubehandlet smalvinklet glaukom eller urinretensjon (f.eks. Prostatahypertrofi). Gitt muligheten for forstyrrelser i innkvarteringen, anbefales det å ta hensyn til eventuelle endringer i synet.

Hos epileptiske pasienter ble bivirkninger som kramper observert oftere. Pizotifen bør brukes med forsiktighet hos epileptiske pasienter.

Pizotifen har porfyrinogent potensial og bør brukes med forsiktighet hos sårbare pasienter og bare hvis sikrere alternativer ikke er tilgjengelige.

Abstinenssymptomer som depresjon, skjelvinger, kvalme, angst, ubehag, svimmelhet, søvnforstyrrelser og vekttap er rapportert etter brå seponering av pizotifen (se pkt. 4.8 Bivirkninger): en gradvis seponering av behandlingen anbefales derfor.

Viktig informasjon om noen av hjelpestoffene

Pizotifen inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp -laktasemangel eller glukose / galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta denne medisinen.

Pizotifen inneholder hydrogenert peanøttolje. Raffinert peanøttolje kan inneholde peanøttproteiner. Monografien til European Pharmacopoeia gir ingen analyse for restproteiner.

Pizotifen inneholder sukrose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjon eller sukras isomaltase-mangel bør ikke ta denne medisinen.

04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon -

Følgende legemidler kan utvise legemiddelinteraksjoner når de administreres i kombinasjon med pizotifen.

Kjente interaksjoner som skal vurderes

Pizotifen metaboliseres i stor grad i leveren, hovedsakelig ved N-glukuronidering. En økning i plasmakonsentrasjonen av pizotifen etter samtidig administrering av utelukkende glukuroniderte legemidler kan ikke utelukkes.

Cisaprid

Samtidig administrering av pizotifen og cisaprid kan føre til redusert effekt av cisaprid.

Adrenerge blokkere

Pizotifen motvirker den hypotensive effekten av adrenerge blokkere.

Midler i sentralnervesystemet

Pizotifen kan forsterke de sentrale effektene av beroligende midler, hypnotika, antihistaminer (inkludert noen kalde preparater) og alkohol.

De antikolinerge effektene av pizotifen kan forlenges og forsterkes ved samtidig inntak av I-MAO.

04.6 Graviditet og amming -

Svangerskap

Bare begrensede data er tilgjengelige om bruk av pizotifen under graviditet; derfor er det tilrådelig å foreskrive Sandomigran kun under graviditet hvis det er klart nødvendig (se pkt. 4.3).

Foringstid

Selv om pizotifenkonsentrasjoner som finnes i melken til behandlede mødre sannsynligvis ikke vil ha noen effekt på det nyfødte, anbefales ikke bruk av Sandomigran under amming (se pkt. 4.3).

Fruktbarhet

Studier på hann- og hunnrotter, selv ved de høyeste evaluerte dosene, 30 mg / kg, identifiserte ingen effekt på fruktbarhet, kullstørrelse, overlevelsesrate, misdannelser eller vektøkning av avkommet.

04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner -

Maskineri

Pizotifen har stor innflytelse på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.

Pizotifen kan forårsake sedasjon, søvnighet og svimmelhet. Derfor må du være forsiktig når du kjører kjøretøy eller betjener maskiner.

Pasienter som behandles med pizotifen med episoder med sedasjon og / eller døsighet, bør følsomhet for å avstå fra å kjøre bil eller delta på aktiviteter der nedsatt oppmerksomhet kan sette seg selv eller andre i fare.

04.8 Bivirkninger -

Bivirkninger er oppført i henhold til frekvens ved bruk av følgende konvensjon: Svært vanlige (≥ 1/10); vanlig (≥ 1/100,

De hyppigste bivirkningene er: stimulering av appetitt, vektøkning og sedasjon (inkludert søvnighet og tretthet).

Tabell 1

Forstyrrelser i immunsystemet Sjelden Overfølsomhetsreaksjoner, ansiktsødem Metabolisme og ernæringsforstyrrelser Veldig vanlig Økt appetitt og kroppsvektøkning Psykiatriske lidelser Sjelden Depresjon, sentralnervesystemstimulering (f.eks. Aggresjon, uro), hallusinasjoner, søvnløshet, angst Nervesystemet lidelser felles Sedasjon (inkludert søvnighet), svimmelhet Sjelden Parestesi Veldig sjelden Kramper Gastrointestinale lidelser felles Kvalme, tørr munn Uvanlig Forstoppelse Hud- og subkutant vevssykdom Sjelden Elveblest, utslett Muskuloskeletale og bindevevssykdommer Sjelden Myalgi Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet felles Utmattelse

Bivirkninger fra spontane rapporter etter markedsføring

Følgende ytterligere bivirkninger basert på spontane rapporter etter markedsføring har blitt observert med pizotifen. Siden disse reaksjonene ble rapportert frivillig fra en befolkning med usikker størrelse, er det ikke alltid mulig å estimere frekvensen pålitelig.

Hepatobiliære lidelser

Økte leverenzymer, gulsott, hepatitt.

Muskel- og bindevevssykdommer

Muskel kramper.

Abstinenssymptomer

Uttaksreaksjoner er observert etter en brå seponering av pizotifen, derfor anbefales en gradvis seponering av behandlingen (se pkt. 4.4). Uttakssymptomer kan omfatte: depresjon, tremor, kvalme, angst, ubehag, svimmelhet, søvnforstyrrelser, vekttap og bevissthetstap.

Rapportering av mistenkte bivirkninger

Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Overdosering -

Symptomer: døsighet, kvalme, oppkast, munntørrhet, takykardi, pyreksi, hypotensjon, dyspné, cyanose, svimmelhet, forvirring, ataksi, sedasjon, CNS -depresjon, opphisselsestilstand (hos barn), respirasjonsdepresjon, kramper (spesielt hos barn), koma .

Rus fra antihistaminer kan forårsake hallusinasjoner hos barn, inkoordinering, tilstedeværelse av faste og utvidede pupiller, rødhet i ansiktet og feber, med mulig utvikling mot koma og kardiorespiratorisk kollaps.

Behandling: administrering av aktivt kull anbefales; mageskylling kan bare være nyttig hvis inntaket har blitt gjort i svært kort tid. Om nødvendig, start symptomatisk behandling og overvåke kardiovaskulære og respiratoriske symptomer. Benzodiazepiner kan administreres i eksitatoriske tilstander eller i nærvær av kramper.

05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER -

05.1 "Farmakodynamiske egenskaper -

Farmakoterapeutisk gruppe: anti-migrene / annen anti-migrene.

ATC -kode: N02C X01.

Pizotifen er preget av en flerverdig hemmende effekt av biogene aminer, for eksempel serotonin, histamin og tryptamin. Det har også en antibradykinin og beroligende effekt og svake antikolinerge egenskaper. Pizotifen er indisert for migreneprofylakse ved å redusere angrepsfrekvensen.

Pizotifen har også appetittstimulerende egenskaper.

05.2 "Farmakokinetiske egenskaper -

Absorpsjon

Etter oral administrering absorberes legemidlet raskt og nesten fullstendig fra mage -tarmkanalen. Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet etter oral administrering er ca. 80%. Etter en enkelt oral administrering av 2 mg pizotifen var gjennomsnittlig maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) av pizotifen og metabolitten målt sammen omtrent 5 ng / ml (Tmax 5,5 timer). Etter gjentatt administrering av 1 mg tre ganger daglig i seks dager, gjennomsnittlig maksimal steady-state plasmakonsentrasjon ble observert 4 timer etter administrering (Cmax, ss: 14 ng / ml) og gjennomsnittlig lav plasmakonsentrasjon var omtrent 11 ng / ml (Cmin, ss).

Fordeling

Pizotifen distribueres bredt og raskt i hele kroppen med et gjennomsnittlig distribusjonsvolum på 833 L for det overordnede stoffet og 70 L for henholdsvis N-glukuronidmetabolitten. Omtrent 91% av legemidlet er bundet til plasmaproteiner. Distribusjon og eliminering kinetikk har generelt blitt beskrevet som en bi-eksponensiell forfall funksjon med en to-roms modell.

Metabolisme

Pizotifen metaboliseres i stor grad hovedsakelig av leveren ved glukuronidering. Hovedmetabolitten er konjugert N-glukuronid, som utgjør minst 50% av plasmainsponeringen.

Eliminering

Omtrent en tredjedel av den oralt administrerte dosen utskilles av galdeveiene. En betydelig brøkdel av stoffet, som tilsvarer omtrent 18% av den administrerte dosen, finnes i avføringen. Den resterende brøkdelen av den administrerte dosen (ca. 55%) elimineres hovedsakelig som metabolitter i urinen. Mindre enn 1% av den administrerte dosen pizotifen skilles ut uendret via nyrene. Pizotifen og hovedmetabolitten, konjugerte N-glukuronid, elimineres med en halveringstid på ca. 23 timer.

Spesielle populasjoner

Nyresvikt

Det er ikke utført spesifikke farmakokinetiske studier hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Siden pizotifen hovedsakelig elimineres i form av metabolitter i urinen, kan ikke muligheten for akkumulering av inaktive metabolitter som følge av akkumulering av det overordnede legemidlet utelukkes.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør forsiktighet utvises, og dosering kan være nødvendig.

Leverinsuffisiens

Selv om det ikke er utført noen spesifikke farmakokinetiske studier hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, metaboliseres pizotifen i stor grad av leveren og elimineres hovedsakelig som glukuronid i urinen. Vær forsiktig hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, populasjon der dosejustering kan være nødvendig.

05.3 Prekliniske sikkerhetsdata -

Giftighet ved gjentatt dosering

Studier av toksisitet ved gjentatte doser med opptil 2 års varighet ble utført på rotter og hunder. Målorganer identifisert fra histopatologiske funn var lever, nyre og noen ganger skjoldbrusk hos rotter og lever, skjoldbrusk og milt hos hunder. Det ikke observerte effektnivået (NOEL) hos både rotter og hunder var 3 mg / kg, som er 30 ganger maksimal anbefalt daglig dose hos mennesker.

Reproduksjonstoksisitet

Pytozifenhydrogenmalat har blitt evaluert for dets effekter på fruktbarhet og for dets embryotoksiske, fostertoksiske, teratogene og utviklingstoksiske potensial i flere reproduksjons- og utviklingstoksisitetsstudier. Ingen spesifikke reproduktive eller utviklingseffekter ble observert hos mus, rotter eller kaniner opptil de høyeste testede dosene på 30 mg / kg. Denne dosen er 300 ganger høyere enn maksimal anbefalt daglig dose på 0,09 mg / kg for voksne.

Mutagenisitet

Mutagenisitetstester utført in vitro Og in vivo viste ingen mutagent potensial for sykt pizotifenhydrogen.

Kreftfremkallende

2-årige toksisitetsstudier hos rotter avslørte ingen større lesjoner eller masser som kan tilskrives administrering av pizotifenhydrogenmalat i doser på opptil 27 mg / kg, en dose 300 ganger høyere enn den maksimalt anbefalte daglige humane dosen (basert på mg / kg) .

06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER -

06.1 Hjelpestoffer -

Magnesiumstearat; talkum; povidon; maisstivelse; laktosemonohydrat; titandioksid; hydrogenert peanøttolje; vannfri kolloidal silika; makrogol 6000; sukrose; stearinsyre; mikrokrystallinsk cellulose; cetylalkohol.