Generellitet
Azelainsyre er en mettet dikarboksylsyre, som forekommer naturlig i hvete, bygg, rug og olivenolje (spesielt i harsk olje). Interesse for dette stoffet - produsert i betydelige mengder av soppen Malassezia furfur, som vanligvis ligger på menneskelig hud - stammer fra noen egenskaper som er spesielt nyttige innen dermatologi.
Azelainsyre har faktisk en depigmenterende og hemmende aktivitet mot 5 -alfa -reduktase. Som sådan brukes den topisk - i en konsentrasjon på 20% - i produkter beregnet på behandling av hårtap på androgenetisk basis. til dette har azelainsyre også vist seg å være effektiv i behandling av andre plager, for eksempel akne og melasma.
Eiendom
Azelainsyre er en forbindelse med mange egenskaper, og av denne grunn brukes den mye og effektivt i det dermatologiske feltet.
Mer spesifikt har azelainsyre:
- Antibakterielle egenskaper.
- Hemmende aktivitet mot keratinocyttproliferasjon.
- Antiinflammatorisk og antiradikal aktivitet.
- Depigmenterende handling.
Bruker
Som nevnt, i kraft av de mange egenskapene, brukes azelainsyre i behandlingen av ulike hudlidelser og brukes også for å bekjempe hårtap.
Mot kviser
Anti-akne-aktiviteten til azelainsyre stammer sannsynligvis fra dens bakteriostatiske og bakteriedrepende virkning mot mikroorganismer som avgjør de overfladiske lagene i epidermis, forårsaker hudlesjoner som er karakteristiske for acne vulgaris ( Propionibacterium acnes).
Denne bakteriostatiske og bakteriedrepende virkningen skyldes den hemmende aktiviteten til azelainsyre mot enzymatiske systemer som er avgjørende for aktivering av mitokondriell respirasjonskjede og for syntese av nukleinsyrer og proteiner.
I tillegg til de nevnte handlingene, har azelainsyre vist aktivitet radikal åtsel (anti frie radikaler), potensielt nyttig fra et antialdringssynspunkt, men også verdifullt for å motvirke de inflammatoriske fenomenene som følger med akne.
Av alle disse grunnene regnes azelainsyre fortsatt som et av de første legemidlene som brukes i beskjedne former for akne.
Mot rosacea
Selv om årsakene til rosacea ennå ikke er fullstendig avklart, antas det at inflammatoriske prosesser fortsatt spiller en grunnleggende rolle i denne patologien.
Takket være de interessante antiinflammatoriske egenskapene har azelainsyre vist seg å være veldig nyttig i behandlingen av rosacea.
I detalj skyldes effektiviteten av azelainsyre i dette området dens evne til å modulere den inflammatoriske responsen på nivået av keratinocytter gjennom en rekke mekanismer, for eksempel:
- Hemming av proinflammatorisk cytokinsyntese;
- Hemming av frigjøring av reaktive oksygenarter (frie radikaler eller ROS) av nøytrofile;
- En "scavenger" -handling av frie radikaler som allerede er dannet (radikal scavenger).
Som depigmenter
Azelainsyre utøver en hemmende virkning mot tyrosinase, nøkkelenzymet for syntese av melanin; i denne forstand er den aktiv fremfor alt på nivået av hyperaktive melanocytter, mens den sparer normale. Som sådan er det mye brukt i behandlingen av melasma.
Mot hårtap
Det er velkjent at androgenetisk alopecia, den vanligste årsaken til hårtap hos både menn og kvinner, er knyttet til virkningen av androgener i et genetisk disponert terreng. I denne forstand spiller den follikulære konsentrasjonen av enzymet 5-alfa-reduktase, som omdanner testosteron til dihydrotestosteron, den viktigste synderen i opphavet til skallethet, en ledende rolle. Stamatiadis-studier et al. har vist hvordan azelainsyre in vitro har en veldig sterk hemmende aktivitet mot 5-alfa-reduktaseenzymet; denne effekten er ikke direkte (som i tilfellet med progesteron), men stammer fra inhibering av NADP-reduktase med blokkering av produksjonen av NADPH (nøkkelenzym av 5-alfa-reduktase). Følgelig, på nivå med hårpæren, den metabolske skjebnen til testosteron er ikke lenger orientert mot syntesen av dihydrotestosteron, men mot oksidasjonen til androstenedion og estron (sistnevnte med en positiv aktivitet på hårets helse).
Sammenhengen med pyridoksin og sink ser ut til å potensere effekten av azelainsyre in vitro.
Mot hudens aldring
I kraft av dets virkning mot frie radikaler - derfor antioksidantegenskapene - antas det at azelainsyre kan være et effektivt middel mot rynker og aldring.
Vanligvis, når det brukes som en anti-rynke og anti-aging behandling, er azelainsyre en del av en kremaktig eller fet formulering, men i disse tilfellene må konsentrasjonen nødvendigvis være lavere enn den som brukes til å bekjempe de nevnte lidelsene, for å unngå ubehagelige bivirkninger.
Faktisk, i anti-aging behandlinger, bør konsentrasjonen av azelainsyre være rundt 3%, mot 10-20% som er tilstede i produkter for medisinsk-dermatologisk bruk.
Bivirkninger
Til tross for at det er et aktivt prinsipp som normalt tolereres godt, er azelainsyre imidlertid ikke fri for å forårsake bivirkninger. Av denne grunn bør bruken bare utføres etter råd fra legen og under hans tilsyn.
Hovedbivirkningen indusert av azelainsyre er hudirritasjon som kan være forbundet med:
- Prikking;
- Kløe
- Rødhet;
- Tørr hud.
I de mest alvorlige tilfellene - og fremfor alt ved feil og / eller overdreven bruk av azelainsyre - kan det også oppstå virkelige forbrenninger i applikasjonsområdet.
Andre bivirkninger inkluderer:
- Urtikaria;
- Brennende eller smerte på applikasjonsstedet;
- Hudutslett;
- Tap av følelse i korrespondanse til det behandlede området;
- Peeling av huden på applikasjonsstedet;
- Erythema;
- Urtikaria;
- Depigmentering av det behandlede området (dette skal betraktes som en uønsket effekt når azelainsyre brukes ved behandling av akne og rosacea, mens det representerer en ønsket effekt når det brukes mot melasma).
Til slutt, hos sensitive personer, kan bruk av azelainsyre forårsake allergiske reaksjoner og sensibilisering.