Terazosin er en α1-selektiv alfablokker som brukes til å behandle symptomer på godartet prostatahyperplasi.
Avslapping av de glatte musklene i prostata og urinrøret er forbundet med en økning i maksimal hastighet på urinstrømmen og en betydelig reduksjon i obstruksjon, og forbedrer dermed forholdene til de som lider av godartet prostatahyperplasi (BPH). Faktisk er symptomene på BPH hovedsakelig forårsaket av tilstedeværelsen av en forstørret prostata og av økningen i tonen i den glatte muskelen i blæren og prostata, som, som vi har sett, er regulert av alfa1-adrenerge reseptorer. Terazosin forbedrer også symptomer på irritasjon i nedre urinveier forårsaket av lokal glattmuskelkontraksjon.
Imidlertid har terazosin også en ganske hyppig ulempe, som er senking av blodtrykk Siden de fleste pasienter med godartet prostatahyperplasi har en avansert alder, er denne ulempen også en av de vanligste bivirkningene. Senking av blodtrykket med terazosin skjer fordi sistnevnte også induserer avslapning av glattmusklen som omgir de større karene i sirkulasjonssystemet, forårsaker en forstørrelse av disse karene og følgelig reduserer perifer motstand. Denne bivirkningen kan være et problem hos pasienter som allerede lider av arteriell hypotensjon, hvor terazosin kan forårsake svimmelhet og besvimelse. Hvis pasienten besvimer etter administrering av terazosin, anbefales det å legge pasienten ned for å fremme blodsirkulasjonen og om nødvendig søke medisinsk hjelp. Administrering av terazosin forårsaker en reduksjon i blodtrykket, klinisk signifikant, selv hos normotensive individer, som fortsetter i 24 timer etter inntakstidspunktet; manifestasjonen av symptomer avhenger av pasientens individuelle respons og hans vanlige arterielle trykk; derfor kan ortostatiske bivirkninger oppstå, spesielt i begynnelsen av behandlingen med terazosin, hos mange individer.
En annen merkelig effekt som oppstår etter administrering av terazosin er senking av blodkonsentrasjonen av kolesterol. Faktisk har kliniske studier vist at administrering av terapeutiske doser av terazosin er forbundet med en reduksjon, sammenlignet med verdiene før behandlingen, av 2-5% av den totale plasmakolesterolkonsentrasjonen, og en omtrent 3-6% reduksjon i konsentrasjonen av LDL- og VLDL-fraksjonene samlet.
Terazosin absorberes raskt fra mage -tarmkanalen etter oral administrering og når maksimal plasmakonsentrasjon på mindre enn en "time. Terazosin viser også en" høy affinitet for plasmaproteiner, til hvilke omtrent 95% av det absorberte legemidlet binder seg. Det meste av stoffet metaboliseres av leveren, gjennomgår bare en mindre del av den første leverpassasjen, og elimineres deretter i urinen i omtrent 40% og i avføringen for omtrent 60%. Halveringstiden til terazosin er omtrent 12 timer fra tidspunktet for inntak. Kliniske studier har vist at hos pasienter i svært høy alder (eller geriatrisk alder) reduseres clearance (hastigheten på eliminering av stoffet fra kroppen) med omtrent 30% sammenlignet med normen.
Terazosin brukes også til behandling av arteriell hypertensjon, for hvilken den farmakologiske virkningsmekanismen alltid er den samme. Faktisk fører avslapningen av den glatte muskelen rundt arterier og arterioler til en reduksjon i blodtrykket. I denne forbindelse bør det imidlertid huskes at terazosin har en tendens til å ha en litt høyere affinitet for alfa 1 adrenerge reseptorer i urinveiene, noe som gjør det til et mer egnet legemiddel for behandling av symptomer på godartet prostatahyperplasi.
Terazosin ble først introdusert på markedet av legemiddelfirmaet Abott, i USA, i 1987, under det registrerte navnet Hytrin ®; i dag kan terazosin finnes på markedet som et generisk legemiddel under navnet Terazosin, eller under andre oppfunnede navn.
Dosering og bruksmåte
Ulike doser brukes for de forskjellige behandlingene med terazosin, fordi det er viktig at dosen av terazosin justeres i henhold til den individuelle responsen til hver pasient. Faktisk, ved begynnelsen av hver behandling, både symptomene på godartet prostatahyperplasi og arteriell hypertensjon, anbefales det å starte med en dose terazosin på bare 1 mg / dag, som bør administreres før du legger deg. reduserer sjansen for bivirkninger, for eksempel plutselig besvimelse som følge av overdreven senking av blodtrykket.
Hvis terazosin brukes til behandling av arteriell hypertensjon, anbefales det å fortsette med å øke den daglige dosen gradvis, omtrent doble inntaksdosene med ukentlige intervaller, til ønsket terapeutisk respons er oppnådd. Vanligvis imidlertid 2 mg / dag terazosin er tilstrekkelig til å kontrollere blodtrykket, i noen tilfeller kan det være så høyt som 10 mg / dag, og fra flere kliniske studier har det blitt bekreftet at denne dosen kan brukes i lange perioder som en vedlikeholdsdose. I noen tilfeller, i behandling av arteriell hypertensjon, terazosin brukes i kombinasjon med andre antihypertensive medisiner, for eksempel vanndrivende legemidler; i disse tilfellene må dosen av terazosin reduseres, og om nødvendig må dosejusteringen gjentas på nytt Samtidig administrering av terazosin sammen med andre antihypertensive legemidler bør gjøres med stor forsiktighet, fordi det er en risiko for terapeutisk effekt motsatt , det vil si utseendet av alvorlig arteriell hypotensjon.
Selv når terazosin brukes til å behandle symptomer på godartet prostatahyperplasi, anbefales det å justere dosen ved omtrent å doble dosen med jevne mellomrom, hver uke eller annenhver uke, til ønsket terapeutisk respons er oppnådd. Imidlertid er de mest brukte dosene er de på 5 mg / dag og 10 mg / dag, mens forbedringen av symptomene på godartet prostatahyperplasi begynner å vises etter omtrent femten dager fra begynnelsen av administrering av terazosin. For å unngå utbruddet av terazosin. "Ortostatisk hypotensjon er anbefalt å starte behandlingen med 1 mg terazosin tabletter i en uke, deretter fortsette med 2 mg tablettene i de neste to ukene og bytte til 5 mg terazosin tabletter i en uke. Forbedring av symptomer på godartet prostatahyperplasi og respons på behandling bør gjennomgås hver måned.
Bruk av terazosin hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon krever spesiell oppmerksomhet, fordi terazosin metaboliseres nesten utelukkende av leveren og utskilles hovedsakelig av gallegangen; derfor for pasienter som har nedsatt leverfunksjon, nøye justering av terapeutisk dose anbefales.
I begynnelsen av behandlingen med terazosin er det viktig at den første dosen gis til pasienten før sengetid, for å hjelpe kroppen til å venne seg til å senke blodtrykket og for å unngå svimmelhet og plutselig synkope. De andre dosene av behandlingen kan også administreres om morgenen eller på andre tider av dagen, så lenge det er en daglig regelmessighet, som vil følge under hele behandlingsvarigheten.
Administrasjonen av terazosin bør ikke stoppes uten først å konsultere legen din, spesielt hvis den brukes til behandling av arteriell hypertensjon; Hvis behandlingen avbrytes ved en feil, anbefales det å starte administrasjonen av terazosin på nytt i en dose på 1 mg, som skal tas før du legger deg.
Terazosin: kontraindikasjoner og bivirkninger "
.jpg)
