TREDAPTIVE ® Nikotinsyre og laropiprant

MERK: MEDISINSK PRODUKT IKKE LENGRE GODKJENT

TREDAPTIVE ® er et stoff basert på nikotinsyre og laropiprant.

TERAPEUTISK GRUPPE: Hypolipidemika - Syntetisk analog av nikotinsyre

Indikasjoner TREDAPTIVE ® Nikotinsyre og laropiprant

TREDAPTIVE ® brukes til behandling av blandet dyslipidemi, preget av høye nivåer av triglyserider og LDL -kolesterol, og ved behandling av heterozygot familiær hyperkolesterolemi.
TREDAPTIVE ® bør administreres synergistisk med statiner, eller som monoterapi, til pasienter som ikke reagerer på behandling med HMG-CoA-reduktasehemmere.
Som enhver lipidsenkende behandling, må du ta TREDAPTIVE ® foran og ledsages av et lipidsenkende diett og konstant fysisk trening.

Virkningsmekanisme TREDAPTIVE ® Nikotinsyre og laropiprant

TREDAPTIVE ® tas oralt, absorberes i mage -tarmkanalen, med en plasmatopp av de aktive ingrediensene etter ca. 4 timer. Biotilgjengeligheten, både for nikotinsyre og for laropiprant, er rundt 70% av dosen som tas. Begge aktive prinsipper gjennomgår en metabolisme ved første passering: ved lave doser gir nikotinsyre nikotinamid, mens den når den er mettet, gir opphav til nikotinsyre (ved konjugering med glycin); laropiprant er i stedet konjugert til acylglukuronid, med delvis reduksjon av dets biologiske funksjonalitet.
De lipidsenkende effektene av stoffet skyldes utelukkende virkningen av nikotinsyre. Når det er kommet til fettvevet bundet til glycin, kan dette aktive prinsippet faktisk samhandle med foreldreløse reseptorer og - gjennom cellulære hendelser som ennå ikke er avklart - hemme lipolyse og frigjøring av fettsyrer i blodstrømmen.
Den reduserte tilstrømningen av ikke-konjugerte fettsyrer til leveren forårsaker en betydelig reduksjon i leversyntesen av triglyserider og lipoproteiner (VLDL og LDL), noe som bidrar til å balansere den lipidemiske profilen på nytt.
Alle disse hendelsene - ledsaget av en økning i HDL -kolesterolemi og gradvis erstatning av små og tette (sterkt aterogene) LDL -kolesterolpartikler med større lipoproteiner - garanterer en reduksjon i kardiovaskulær risiko.
De høye konsentrasjonene av nikotinsyre som er nødvendig for å garantere den lipidsenkende effekten ledsages systematisk av en ubehagelig bivirkning, støttet av den økte produksjonen av prostaglandin D2 og preget av hetetokter. Laropiprant virker på dette nivået, blokkerer DP1 -reseptoren for prostaglandin D2 og forhindrer at kutan vasodilatorisk virkning forårsaker rødme.
Når den terapeutiske effekten er over, elimineres nikotinsyre hovedsakelig i urinen, mens laropiprant elimineres hovedsakelig i avføringen.

Studier utført og klinisk effekt

BETYDNINGEN AV NIKOTINISYRE- / LAROPIPRANTFORENINGEN

Ekspert Opin Farmakoter. 2010 juli; 11: 1715-26.

Laropiprant pluss niacin for dyslipidemi og forebygging av kardiovaskulær sykdom.

Olsson AG.

Nikotinsyre er blant de mest effektive legemidlene for å redusere kardiovaskulær risiko forbundet med hyperlipidemi. Denne egenskapen er fremfor alt gitt ved muligheten til å øke HDL -kolesterolnivået betydelig. Til tross for dette gjenkjenner nikotinsyre grenser hovedsakelig på grunn av høy nødvendig dosering, som veldig ofte forårsaker bivirkninger som de klassiske hetetokter. Foreningen med laropiprant gjør det mulig å redusere bivirkningene av nikotinsyre betydelig, og ivareta dens terapeutiske effekt.

2. TREDAPTIVENS EFFEKTIVITET

Int J Clin Pract. 2008 desember; 62: 1959-70.

Lipidmodifiserende effekt og toleranse for niacin / laropiprant med forlenget frigivelse hos pasienter med primær hyperkolesterolemi eller blandet dyslipidemi.

Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.

Effekten av kombinasjonen av forlenget frigivelse av nikotinsyre og laropiprant har blitt evaluert hos nesten 1500 pasienter som gjennomgår behandling. Resultatene oppnådd etter 20 ukers behandling med 2 gram nikotinsyre og 40 mg laropiprant var ganske positive. Ja, faktisk, en gjennomsnittlig reduksjon av LDL -kolesterol på 18%, av triglyserider på 26% og av totalt kolesterol på 8% er registrert, mens HDL -kolesterol har økt med 20%.

3. NIKOTINSYRE / LAROPIPRANT / SIMVASTATIN KOMBINASJON

Ekspert Opin Undersøk legemidler. 2010 mars; 19: 437-49.

Et nytt paradigme for behandling av dyslipidemi med kombinasjonsterapi: laropiprant + niacin + simvastatin.

Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.

Sammenhengen mellom simvastatin og nikotinsyre / laropiprant-kombinasjonen kan fullføre den terapeutiske effekten av den lipidsenkende behandlingen, noe som garanterer en synergistisk og komplementær virkning. . Derfor vil denne terapeutiske kombinasjonen garantere en betydelig reduksjon i kardiovaskulær risiko. En av de viktigste begrensningene ved slik behandling ligger i den potensielle økte risikoen for å utvikle leversykdom og rabdomyolyse.

Metode for bruk og dosering

TREDAPTIVE ® Tabletter med modifisert frisetting som inneholder 1000 mg nikotinsyre og 20 mg laropiprant: i de fire første ukene av behandlingen dosen bør være en tablett per dag, og deretter øke til 2 tabletter per dag tatt i en enkelt administrasjon.
Inntak av TREDAPTIVE ® er å foretrekke om kvelden, under middagen eller før du legger deg for å bevare produktets farmakokinetiske egenskaper.
Før og under den farmakologiske intervensjonen med TREDAPTIVE ® er det tilrådelig å følge en sunn livsstil og en fettfattig matplan.

I alle tilfeller, FØR DU TAR TREDAPTIVE ® Nikotinsyre og laropiprant - DU TRENGER FORSKRIFT OG KONTROLL AV LÆGEN DIN.

Advarsler TREDAPTIVE ® Nikotinsyre og laropiprant

Før og under inntaket av TREDAPTIVE ® er det tilrådelig å gjennomføre ikke-farmakologiske inngrep (hypolipidisk diett og fysisk aktivitet) for å redusere lipidinnholdet i blodet. Hvis administrering av legemidlet er nødvendig, bør legen undersøke leverfunksjonen og muskelen til pasienten, vurdere hvorvidt behandling skal gjennomføres eller ikke ved nedsatt lever- og muskelfunksjon eller disposisjon for slike patologier. Disse forholdsreglene er nødvendige for å unngå bivirkninger som påvirker lever og skjelettmuskulatur, dokumentert i litteraturen og spesielt hyppige ved samtidig administrering av HMG-CoA-reduktasehemmere.
Gitt utskillelse av nikotinsyre i urinen og dens virkninger på noen kjente hematokliniske parametere, ville det være tilrådelig å overvåke nyrens funksjonelle kapasitet, fastende blodsukker, urinsyre og fosfatkonsentrasjoner og blodplatetall.
Tilstedeværelsen av laktose blant hjelpestoffene i TREDAPTIVE ® kan være ansvarlig for gastrointestinale bivirkninger, vanlige hos pasienter med glukose / galaktosemalabsorpsjon eller laktaseenzymmangel.
Selv om det ikke er beskrevet noen forstyrrelse av pasientens normale oppfatningsevner, kan tilstedeværelsen av svimmelhet - hyppig spesielt ved starten av behandlingen med TREDAPTIVE ®, kompromittere normal evne til å kjøre kjøretøy og bruke maskiner.

GRAVIDITET OG SPYDNING

Inntak av TREDAPTIVE ® under graviditet og amming anbefales ikke, gitt fravær av studier som er nyttige for å forstå stoffets sikkerhetsprofil på helsen til fosteret, det nyfødte og den gravide kvinnen.

Interaksjoner

Tilstedeværelsen av to forskjellige aktive ingredienser øker signifikant de mulige interaksjonene som stoffet TREDAPTIVE ® kan gjennomføre med andre biologisk aktive molekyler.
Faktisk kan nikotinsyre ved høye doser samhandle med:

1. Antihypertensive medisiner av forskjellige slag, som øker deres hypotensive effekt;
2. Statiner, øker den lipidsenkende effekten;
3. Gallsyresekvestrerende midler, mister en del av sin aktive andel.

Interaksjonene som ble observert for laropiprant var verken farmakokinetiske eller klinisk signifikante.

Kontraindikasjoner TREDAPTIVE ® Nikotinsyre og laropiprant

TREDAPTIVE ® er kontraindisert ved redusert lever- eller nyrefunksjon, ved aktivt magesår, arteriell blødning og overfølsomhet overfor en av forbindelsene.

Uønskede effekter - bivirkninger

Bivirkninger rapportert av pasienter som fikk TREDAPTIVE ® -behandling var generelt forbigående og milde.
Hetetokter, svimmelhet, hodepine, diaré, kvalme, oppkast, erytem, ​​kløe, hudutslett og endringer i blodparametere for transaminaser, glykemi og urinsyre, var de mest beskrevne bivirkningene.
Overfølsomhetsreaksjoner og klinisk mer relevante bivirkninger ble bare funnet i noen få tilfeller, vanligvis i kategorier av pasienter definert med risiko.

Merk

TREDAPTIVE ® kan bare selges på resept.

Informasjonen om TREDAPTIVE ® Nikotinsyre og laropiprant publisert på denne siden kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.