Aktive ingredienser: Labetalol
TRANDATE 5 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk
Trandate pakningsvedlegg er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- TRANDATE 5 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk
- Trandate tabletter 100 mg, Trandate tabletter 200 mg,
Indikasjoner Hvorfor brukes Trandate? Hva er den til?
TRANDATE inneholder virkestoffet labetalol, som tilhører en gruppe medisiner kalt alfa- og betablokkere, som slapper av og utvider blodårene, senker blodtrykket og reduserer hjertets arbeid.
Dette legemidlet brukes til å behandle en kraftig økning i blodtrykket (alvorlig hypertensjon), for å bringe det tilbake til det normale i en nødssituasjon.
Kontraindikasjoner Når Trandate ikke skal brukes
Ikke bruk TRANDATE
- hvis du er allergisk mot labetalolhydroklorid eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet (listet opp i avsnitt 6)
- hvis du har hjerteslagsforstyrrelser (2. eller 3. grad atrioventrikulær blokk), dvs. en blokk med forskjellige grader av elektrisk stimulansoverføring mellom den øvre delen av hjertet (atrium) og den nedre delen (ventrikel);
- hvis du har redusert hjertefunksjon, til tross for at du blir behandlet med digitalis, medisiner som brukes til å hjelpe et dårlig fungerende hjerte (hjertesvikt som er motstandsdyktig mot digitalisbehandling);
- hvis du har alvorlig nedsatt nyrefunksjon (alvorlig nyresvikt);
- hvis du har høyere enn normal blodsyre på grunn av diabetes (diabetisk acidose);
- hvis du har et alvorlig hjerteproblem (kardiogent sjokk);
- hvis du har et kraftig blodtrykksfall (alvorlig og markert hypotensjon) eller har en veldig langsom hjerterytme (bradykardi);
- hvis du har svært høyt blodtrykk etter å ha hatt et hjerteinfarkt og det er forskjellige komplikasjoner (hypertensive episoder etter akutt hjerteinfarkt);
Bruk av dette legemidlet er kontraindisert hos barn.
Forholdsregler for bruk Det du trenger å vite før du bruker Trandate
Snakk med legen din eller sykepleier før du får TRANDATE.
Hvis du lider av nedsatt hjertefunksjon (hjertesvikt), vil legen din starte behandling med andre medisiner som brukes mot forskjellige hjerteproblemer, kalt digitalis eller medisiner som kalles diuretika, før du starter behandlingen med dette legemidlet.
Denne medisinen vil bli gitt til deg med stor forsiktighet:
- hvis du lider av leversykdom (leverskade); i dette tilfellet kan legen bestemme å redusere dosen. Leverskade (hepatocellulær skade) kan oppstå under behandling med TRANDATE. Hvis dette skjer med deg, vil du bli utsatt for noen tester for å avgjøre om du skal slutte å ta denne medisinen eller ikke.
- hvis du har eller noen gang har hatt astma, da det kan oppstå alvorlige pusteproblemer (bronkospasme); hvis dette skjer, vil legen din avgjøre om du skal behandle deg med andre medisiner som selektive bronkodilatatorer, dvs. stoffer som utvider bronkiene slik at du kan puste bedre, ved innånding eller med et legemiddel som kalles atropin (1 mg atropin intravenøst) eller om du vil stoppe behandlingen.
For de som driver med sportsaktiviteter: bruk av dette legemidlet uten terapeutisk nødvendighet utgjør doping og kan uansett fastslå positive antidopingtester.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Trandate
Fortell legen din eller sykepleier dersom du bruker, nylig har brukt eller kanskje bruker andre legemidler.
Administrasjon av TRANDATE vil unngås hvis du bruker medisiner som brukes til å senke blodtrykket, kalt kalsiumkanalantagonister som verapamil, da denne kombinasjonen kan føre til alvorlig senking av blodtrykk og hjertesvikt.
Denne medisinen vil bli gitt til deg med stor forsiktighet hvis du bruker:
- Klasse I antiarytmika (f.eks. Disopyramid, kinidin) og amiodaron, medisiner som brukes mot hjerterytmeforstyrrelser.
- Sympatomimetikk (adrenalin og noradrenalin), medisiner som brukes ved for lavt blodtrykk eller ved andre sykdommer
- Andre antihypertensiva, da de kan øke effekten av labetalol
- Halothane, et legemiddel som brukes i anestesi fordi samtidig bruk av bedøvelsesmidler med TRANDATE kan føre til at blodtrykket faller for mye Anestesilege bør informeres om gjeldende behandling med Trandate;
- Trisykliske antidepressiva, medisiner som brukes til å behandle depresjon;
- Cimetidin, et legemiddel som brukes til å behandle alvorlige magesår (magesår).
Vær oppmerksom på at bruk av TRANDATE kan gjøre deg mer utsatt for allergiske reaksjoner og samtidig mindre følsom for adrenalin, et stoff som brukes til å behandle alvorlige allergiske reaksjoner.
Tilstedeværelsen av et stoffskifte av labetalol i urinen kan forstyrre urinlaboratorietester.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.
Svangerskap
I løpet av de første 3 månedene av svangerskapet vil denne medisinen bare bli gitt til deg hvis legen din anser det strengt nødvendig fordi det kan forårsake problemer for babyen din, for eksempel:
- reduksjon i blodtrykk (hypotensjon);
- veldig langsom hjerterytme (bradykardi);
- pustevansker (respirasjonsdepresjon);
- lavt blodsukker (hypoglykemi);
- reduksjon i kroppstemperatur (hypotermi);
- redusert respons på andre behandlinger (støttende behandling, f.eks. intravenøse løsninger og glukose), spesielt hvis dette legemidlet har vært brukt i lang tid eller hvis den gravide kvinnen har en sykdom som kalles preeklampsi, preget av høyt blodtrykk, hevelse på grunn av væskeansamling og tilstedeværelsen av protein i urinen;
- intrauterin og neonatal død, etter bruk av dette legemidlet og samtidig eksistens av andre komplikasjoner (bruk av andre legemidler som vasodilatatorer, medisiner som demper respirasjonsfunksjonen, preeklampsi, intrauterin veksthemming og prematuritet);
Av disse grunnene vil du ikke gi denne medisinen på lenge og samtidig som en annen medisin som brukes mot høyt blodtrykk, kalt hydralazin; i tillegg vil vi prøve å ikke forsinke fødselen for mye.
Foringstid
Labetolol (TRANDATE) skilles ut i morsmelk, derfor anbefales ikke amming.
Kjøring og bruk av maskiner
Siden labetalol (TRANDATE) kan forårsake svimmelhet og sløvhet, bør pasienter rådes til å være forsiktige når de kjører bil og bruker maskiner.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Trandate: Dosering
Denne medisinen vil alltid bli gitt deg nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller sykepleier hvis du er i tvil.
Denne medisinen vil bli gitt til deg på et sykehus eller et annet spesialisert senter av en lege eller sykepleier.
Denne medisinen vil bli gitt til deg ved injeksjon i en vene eller injeksjon i en langsom vene (intravenøs infusjon), liggende og forbli i denne stillingen i minst 3 timer etter administrering av TRANDATE.
Den anbefalte dosen for å senke svært høyt blodtrykk raskt er 50 mg, som om nødvendig kan gis hvert 5. minutt opptil maksimalt 200 mg. Hos noen pasienter, for eksempel de med kreftformen feokromocytom, kan maksimal dose være så høy som 300 mg.
Legen din vil overvåke blodtrykket, pulsen (hjertefrekvensen) og, om nødvendig, pusteevnen (respirasjonsfunksjonen) under behandlingen med TRANDATE.
Dette legemidlet vil bli gitt deg i forskjellige hastigheter, avhengig av om det gis for å senke blodtrykket under graviditet eller etter et hjerteinfarkt.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Trandate
Dette legemidlet vil bli gitt til deg av opplært personell, så det er lite sannsynlig at en overdose vil forekomme.
Ved overdosering kan imidlertid hjerte- eller blodsirkulasjonsproblemer som svimmelhet ved å stå opp raskt (postural hypotensjon) eller svært sakte hjerteslag (bradykardi) oppstå.
Legen vil etablere en egnet terapi for behandling av disse symptomene.
Rådfør deg med lege eller sykepleier umiddelbart hvis du tror du har fått en overdose TRANDATE.
Spør lege eller sykepleier hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Trandate
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Følgende bivirkninger kan oppstå:
Frekvens ikke kjent (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data)
- svimmelhet ved å stå opp raskt (ortostatisk hypotensjon), spesielt hvis du står opp innen 3 timer etter at du har tatt dette legemidlet;
- tett nese (lunger) og tørrhet i nesen (tørrhet i neseslimhinnen);
- seksuelle lidelser hos menn (ejakulasjonssvikt);
- problemer med vannlating (akutt urinretensjon, urinforstyrrelser);
- magesmerter (epigastriske smerter), kvalme og oppkast;
- svimmelhet (vertigo), hodepine (hodepine), døsighet (sløvhet), veldig intense drømmer (levende drømmer), depresjon;
- tretthet (asteni);
- kramper, prikking i hodebunnen, muskelsykdom (toksisk myopati);
- feber;
- hudirritasjoner (noen ganger lichenoidlignende utslett, det vil si med et utseende som ligner på lav, med avfettende hudstriae);
- tørre øyne og synsforstyrrelser;
- leverbetennelse (hepatitt), leverfunksjon som fører til en sykdom preget av gulaktig misfarging av huden (gulsott) både hepatocellulær, dvs. på grunn av skade på leverceller og kolestatisk, dvs. obstruksjon av canaliculi der galle passerer eller endring av testene indikerer leverfunksjon, alvorlig skade på levervev (levernekrose);
- blodcelleforstyrrelser (blodkrase);
- pustevansker på grunn av midlertidig innsnevring av bronkiene (bronkospasme);
- veldig langsom hjerterytme (bradykardi);
- alvorlige hjerterytmeproblemer (hjerteblokk, ledningsforstyrrelser);
- allergiske reaksjoner som hevelse i ansiktet, spesielt rundt øynene og munnen (angioødem), kortpustethet (dyspné), hudirritasjoner (utslett, kløe);
- alvorlig sykdom i immunsystemet (lupus erythematosus);
- svette;
- positivitet for en diagnostisk test som kalles antikjerne-antistoffer.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også melde fra om bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen etter "Utløpsdato". Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Legen og sykepleieren vet hvordan de skal lagre medisinen.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Annen informasjon
Hva inneholder Trandate 5 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning til intravenøs bruk
- Den aktive ingrediensen er labetalolhydroklorid. Hvert hetteglass inneholder 100 mg labetalolhydroklorid.
- Den andre komponenten er vann til injeksjonsvæsker.
Beskrivelse av utseendet på TRANDATE og innholdet i pakken
Kartong som inneholder 1 hetteglass med 20 ml.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
TRANDATE VIALS
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Ett hetteglass inneholder:
Aktiv ingrediens: Labetalol hydroklorid 100 mg.
Hjelpestoffer: Vann p.p.i. q.s. til 20 ml.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Hetteglass.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
TRANDATE hetteglass er indikert når rask normalisering av blodtrykksverdier er nødvendig hos pasienter med alvorlig hypertensjon.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Voksne
TRANDATE hetteglassene er reservert for intravenøs bruk hos pasienter som er innlagt på sykehus.
Plasmanivåene som oppnås etter intravenøs administrering av TRANDATE ved alvorlig hypertensjon er vesentlig høyere enn de som ble oppnådd etter oral administrering av legemidlet, og tillater å oppnå den mer intense blokkerende effekten på alfa-adrenerge reseptorer som er nødvendig for å kontrollere hypertensiv tilstanden. Mer alvorlig. Imidlertid bør legemidlet injiseres mens pasientene til enhver tid holdes i liggende stilling.
Intravenøs injeksjon
Hvis det er nødvendig å senke blodtrykket raskt, som for eksempel ved hypertensiv encefalopati, bør en dose på 50 mg TRANDATE administreres intravenøst over ikke mindre enn ett minutt. Om nødvendig kan doser på 50 mg gis. Gjentas kl. intervaller på 5 minutter til en tilfredsstillende respons er oppnådd. Total dose bør ikke overstige 200 mg. Vanligvis oppstår maksimal effekt innen 5 minutter etter injeksjon av en enkelt dose og virkningstiden er vanligvis på omtrent 6 timer, selv om den også kan varer i 18 timer.
Intravenøs infusjon
En alternativ administrasjonsmåte er intravenøs infusjon av en løsning oppnådd ved å fortynne innholdet i to ampuller (200 mg) i 200 ml natriumklorid eller dekstrose for parenteral bruk.
Det bør administreres ved hjelp av en pediatrisk infusjonsenhet utstyrt med en 50 ml gradert burett for å lette nøyaktig dosering.
Infusjonshastigheten for TRANDATE bør være ca. 2 mg (2 ml infusjonsoppløsning) per minutt, til en tilstrekkelig respons er oppnådd; infusjonen må da stoppes.
Den nyttige dosen ligger vanligvis i et område mellom 50 og 200 mg, i forhold til alvorlighetsgraden av den hypertensive tilstanden. Hos de fleste pasientene er det ikke nødvendig å administrere doser større enn 200 mg, men doser på opptil 300 mg kan være nødvendig, spesielt hos pasienter med feokromocytom. Infusjonshastigheten bør endres i forhold til responsen oppnådd etter den behandlende legens skjønn. Blodtrykket bør holdes under kontroll gjennom infusjonsperioden.
Hypertensjon under graviditet: infusjonshastigheten bør i utgangspunktet være 20 mg / time og deretter dobles hvert 30. minutt til en tilfredsstillende respons er oppnådd eller til 160 mg / time er nådd. Om nødvendig kan høyere doser administreres.
Hypertensive episoder etter hjerteinfarkt: infusjonshastigheten bør i utgangspunktet være 15 mg / time og deretter gradvis økes, i forhold til blodtrykkskontroll, opptil maksimalt 120 mg / time.
Det anbefales å overvåke blodtrykk og hjertefrekvens etter injeksjon og under infusjonen.
Det er en liten nedgang i hjertefrekvensen hos de fleste pasienter; Overdreven bradykardi er uvanlig, men det kan kontrolleres ved å injisere 1-2 mg atropin intravenøst.
Respirasjonsfunksjonen vil bli holdt under observasjon, spesielt hos pasienter med eksisterende endringer av den.
TRANDATE hetteglassene skal administreres mens pasienten holdes liggende. Pasienten må ikke settes i oppreist stilling før tre timer etter intravenøs administrering av TRANDATE, ettersom økt postural hypotensjon kan forekomme.
Når blodtrykksverdiene er tilstrekkelig redusert, startes vedlikeholdsbehandling med TRANDATE -tabletter med en dose på 200 mg to ganger daglig.
TRANDATE ampuller er gitt til pasienter med hypertensjon som er resistente mot andre antihypertensive legemidler, inkludert betablokkere, uten bivirkninger.
Barn
Finn ingen indikasjon.
04.3 Kontraindikasjoner
Andre eller tredje grad atrioventrikulær blokk, hjertesvikt motstandsdyktig mot digitalisbehandling, alvorlig nyreinsuffisiens, diabetisk acidose.
Kardiogent sjokk og andre tilstander forbundet med alvorlig og langvarig hypotensjon, markert bradykardi.
Bruk av Trandate hetteglass er kontraindisert for å kontrollere hypertensive episoder etter akutt hjerteinfarkt, når perifer vasokonstriksjon antyder lav hjerteeffekt.
Kjent individuell overfølsomhet overfor stoffet.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Ved hjertesvikt bør pasientene gjennomgå passende behandling med digitalis og diuretika før behandling starter.
Bruk med forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon som kan ha høyere enn normale plasmakonsentrasjoner av labetalol på grunn av nedsatt metabolisme. Følgelig kan slike pasienter kreve lavere enn vanlige doser TRANDATE.
Betablokkere, selv kardioselektive, bør ikke brukes hos pasienter med astma eller tidligere bronkostruksjon, med mindre alternativ behandling ikke er mulig. I disse tilfellene må risikoen for å indusere bronkospasme vurderes nøye og det tas passende forholdsregler.
Den mulige forekomsten av bronkospasme kan kontrolleres ved å bruke selektive inhalasjonsbronkodilatorer (muligens ved høyere doser enn vanlig ved astma). Hvis ytterligere behandling er nødvendig, anbefales det å administrere 1 mg atropin intravenøst. Hvis bronkospasmen ikke løses, må behandlingen stoppes.
Det har vært sjeldne rapporter om alvorlig, vanligvis reversibel, hepatocellulær skade forbundet med kort- og langtidsbehandling med labetalol.
Passende laboratorietester bør utføres når de første symptomene på leverdysfunksjon oppstår.
Hvis resultatene indikerer leverskade eller gulsott, bør labetalol seponeres og ikke lenger administreres på nytt.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Det bør tas hensyn til samtidig bruk av labetalol og klasse I antiarytmika, og forbindelsen med kalsiumantagonister av verapamil -typen bør unngås.
Pasienter som gjennomgår behandling med betablokkere kan være mer reaktive (med større risiko for anafylaktiske reaksjoner) på både tilfeldig og diagnostisk eller terapeutisk eksponering av ulike allergener. Slike pasienter kan være mindre følsomme for de vanlige dosene adrenalin som brukes til behandling av allergiske reaksjoner.
Halotomets effekt på blodtrykksverdiene kan forsterkes av Trandate.
04.6 Graviditet og amming
Selv om det ikke er påvist teratogene effekter hos dyr, bør TRANDATE bare brukes i første trimester av svangerskapet hvis de forutsigbare fordelene oppveier den potensielle risikoen.
Siden TRANDATE krysser placentabarrieren, må de mulige konsekvensene for fosteret og det nyfødte som stammer fra alfa- og beta-adrenerg blokkade tas i betraktning.
Perinatal og nyfødt nød (bradykardi, hypotensjon, respirasjonsdepresjon, hypoglykemi, hypotermi) har blitt rapportert sjelden. I noen tilfeller dukket disse symptomene opp innen en dag eller to etter fødselen.
Responsen på støttende behandling (f.eks. Intravenøse løsninger og glukose) er generelt rask, men ved alvorlig preeklampsi og spesielt etter langvarig behandling med intravenøs labetalol, kan utvinningen være tregere. Dette kan være relatert til redusert levermetabolisme hos premature babyer.
Tilfeller av intrauterin og nyfødt død er rapportert, men andre legemidler (f.eks. Vasodilatatorer, medisiner som demper respirasjonsfunksjonen), effekten av preeklampsi, intrauterin veksthemming og prematuritet har blitt implisert. Disse kliniske dataene fraråder overdreven forlengelse av bruk av høye doser labetalol, forsinkende fødsel, samt samtidig administrering av hydralazin.
Vår erfaring til nå har imidlertid vist at dette har hatt svært sjelden respons.
Labetalol skilles ut i morsmelk, men det er ikke sett bivirkninger hos babyer som ammes naturlig.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Produktet påvirker ikke kjøreevnen og bruken av maskiner.
04.8 Bivirkninger
TRANDATE tolereres generelt godt. Aksentert postural hypotensjon kan oppstå hvis pasientene får stå oppreist innen 3 timer etter injeksjon av TRANDATE.
Hos et begrenset antall pasienter er det rapportert overbelastning eller tørrhet i neseslimhinnen, intense drømmer, utløsningssvikt, akutt urinretensjon, gastrointestinale forstyrrelser (kvalme og oppkast). Svimmelhet, hodepine, sløvhet, asteni, kramper og prikking i hodebunnen, vanligvis forbigående, som har en tendens til å forsvinne etter noen uker, og svært sjelden har legemiddelfeber også blitt observert. Hos et svært begrenset antall pasienter, og ikke alltid korrelert til behandling med labetalol, har følgende blitt rapportert: kutane utbrudd noen ganger av typen lichenoid og tørre øyne med irritasjon og synsforstyrrelser; i de fleste tilfeller forsvant disse forstyrrelsene med avbrudd i behandlingen.
Det har vært sjeldne rapporter om hepatitt, gulsott (både hepatocellulær og kolestatisk) og forhøyede leverfunksjonstester og levernekrose.
Disse tegnene og symptomene er vanligvis reversible når behandlingen avsluttes.
Bruk av betablokkering forårsaker i sjeldne tilfeller forstyrrelser i blodkreft, bronkospasme, bradykardi og hjerteblokk.
04.9 Overdosering
Ved overdosering av labetalolhydroklorid bør intense kardiovaskulære effekter forventes, for eksempel aksentert hypotensjon som er følsom for endringer i stillingen og, i noen tilfeller, bradykardi.
Pasienter bør plasseres i liggende stilling om nødvendig med beina hevet for å forbedre hjernesirkulasjonen. Kardioaktive glykosider og diuretika bør administreres for å håndtere hjertesvikt og en selektiv inhalert bronkodilatator mot bronkospasme.
For å takle bradykardi, bør atropin administreres i en dose på 0,25-3 mg intravenøst.
For å lette gjenopprettingen av kardiocirkulasjonsfunksjonen, vil det være å foretrekke å bruke intravenøs noradrenalin i stedet for isoprenalin.Den anbefalte startdosen av noradrenalin er 5-10 mcg iv som skal gjentas, om nødvendig, basert på responsen.Det kan gis som infusjon med en hastighet på 5 mcg per minutt til en tilfredsstillende respons er oppnådd.
Ved alvorlig overdose foretrekkes intravenøs glukagon: en initial bolus på 5-10 mg i fysiologisk løsning eller med dekstrose, muligens etterfulgt av en infusjon på 5 mg / time. I noen tilfeller kan elektrostimulering være nødvendig. Nyresvikt med oliguri har blitt rapportert etter massiv overdose av oral labetalol; i ett tilfelle ble forverring av nyresvikt tilskrevet dopamin administrert for behandling av hypotensjon.
Hemodialyse fjerner mindre enn 1% av labetalolhydroklorid fra sirkulasjonen.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Trandate er et antihypertensivt legemiddel som virker ved samtidig å hemme både alfa- og beta -reseptorer.
Disse egenskapene kommer frem fra settet med resultater samlet inn fra eksperimentelle tester på dyr, både in vivo og in vitro og på mennesker. Spesifisiteten til produktets blokkerende virkning demonstreres ved at stoffet er i stand til å dosere antagonisere - avhengig av effektene produsert av sympatisk stimulering (hjerteaksellererende nerve eller splanchnic nerve) og eksogen administrering av noradrenalin og isoprenalin (henholdsvis alfa- og beta-reseptoragonister) mens den ikke påvirker eller påvirker responsen på en variabel måte på ikke-adrenerge legemidler som angiotensin og nikotin. Blokkering av arteriolære alfa-adrenoceptorer fører til reduksjon av perifer vaskulær motstand. Betablokkeringsaktiviteten beskytter hjertet mot reflekssympatisk virkning, normalt forårsaket av perifer vasodilatasjon. L "sammen av disse to handlingene tillater reduksjon av blodtrykk hos det hypertensive individet. Trandate har ingen CNS -aktivitet. Derfor bør de beroligende effektene som ofte finnes med andre hypotensive terapier med sentral aktivitet, utelukkes.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Farmakokinetikken til labetalolhydroklorid har blitt studert hos dyr (rotter, hunder) og mennesker. Animal farmakokinetikk etter oral administrasjon viste en tid til topp på 2-3 timer hos rotte og 2-4 timer hos hunden. Hos mennesker når blodtoppen etter administrering av oralt labetalolhydroklorid innen 1-2 timer. Med doser på 100, 200, 400 mg var denne toppen i gjennomsnitt lik 2, 5-8 og 16 mcg / 100 ml. Halveringstiden ble funnet å være 4-5 timer. Proteinbindingen i serum var 50%. Etter intravenøs administrering av 1 mg / kg ble labetalolhydroklorid raskt eliminert fra blodet hos mennesker med en "halveringstid på omtrent 4 timer . L "radiokjemisk analyse av urin viser at mer enn 60% av radioaktiviteten til den oralt administrerte dosen elimineres i urinen; gjenværende dose av radioaktivitet elimineres i avføringen. Labetalolhydroklorid metaboliseres i stor utstrekning; bare 5% skilles ut uendret, mens hovedmetabolittene er et glukuronid og et hydroksyderivat.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Langtidsstudier, med oral administrering av labetalolhydroklorid i 18 måneder hos mus og i 2 år hos rotter, viste ingen tegn på karsinogenese.
Studier med labetalolhydroklorid, ved bruk av dødelige dominerende analyser hos rotter og mus og som utsatte mikroorganismer for modifiserte Ames -tester, viste ikke mutagenese. LD50 hos mus er 600 mg / kg og hos rotter er den større enn 2 g / kg. DL50 e.v. hos disse artene varierer det fra 50 til 60 mg / kg.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Vann p.p.i. q.s. til 20 ml.
06.2 Uforlikelighet
TRANDATE hetteglassene viste seg å være uforenlige med natriumbikarbonat til injeksjon 4,2% vekt / volum.
06.3 Gyldighetsperiode
I intakt emballasje: 24 måneder.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Ingen
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Produktet er pakket i type I hvite glassflasker på 20 ml, inneholdt i en pappeske.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
TEOFARMA S.r.l. Hovedkvarter via F.lli Cervi 8 - Valle Salimbene (PV)
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
A.I.C.: 023578053
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
1981 / 2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Juni 2010
