Aktive ingredienser: Ebastine
KESTINE 1 mg / ml sirup
Kestine pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- KESTINE 10 mg filmdrasjerte tabletter
- KESTINE 20 mg filmdrasjerte tabletter
- KESTINE 10 mg oralt lyofilisat
- KESTINE 20 mg lyofilisat peroralt
- KESTINE 1 mg / ml sirup
Hvorfor brukes Kestine? Hva er den til?
Antihistaminer for systemisk bruk.
Ebastine er indisert ved symptomatisk behandling av allergisk rhinitt (sesongmessig eller flerårig) assosiert eller ikke med allergisk konjunktivitt, urticaria.
Kontraindikasjoner Når Kestine ikke skal brukes
Ikke ta Kestine 1 mg / ml sirup
- dersom du er allergisk mot ebastin eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet
- Alvorlig leverinsuffisiens.
- Barn under 6 år.
- Generelt kontraindisert under graviditet og amming (se avsnitt "Graviditet, amming og fruktbarhet").
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Kestine
Snakk med legen din eller apoteket før du tar Kestine 1 mg / ml sirup
Vær forsiktig ved bruk av ebastin hos pasienter med kjent kardial risiko, for eksempel de med forlenget QT -intervallsyndrom, hypokalemi, som blir behandlet med legemidler som induserer en økning i QT -intervallet. Siden det er en farmakokinetisk interaksjon med legemidler. med CYP3A4 -systemet, vær forsiktig når du foreskriver ebastin i kombinasjon med azol -antifungale midler, for eksempel ketokonazol og itrakonazol, eller makrolidantibiotika, for eksempel erytromycin (se avsnitt "Bruk av andre legemidler").
Vær forsiktig hvis du blir behandlet med legemidler mot tuberkulose som rifampicin (se avsnitt "Ta andre medisiner").
Ebastine bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller mild eller moderat leverinsuffisiens (se avsnitt "Hvordan du tar 1 mg / ml sirup")
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Kestine
Fortell legen din dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler.
Interaksjoner mellom ebastin er evaluert i kombinasjon med ketokonazol eller erytromycin (begge kjent for å ha en QTc -intervallforlengende effekt). Med disse kombinasjonene har interaksjoner blitt observert som resulterer i en økning i ebastin -plasmanivået, men i forlengelse. QTc -intervall større enn det som finnes med ketokonazol eller erytromycin alene.
Farmakokinetiske interaksjoner har blitt observert når ebastin tas samtidig med rifampicin; disse interaksjonene kan resultere i lavere plasmakonsentrasjoner og reduserte antihistamineffekter.
Det er ikke rapportert interaksjoner mellom ebastin og teofyllin, warfarin, cimetidin, diazepam eller alkohol.
Å ta ebastin sammen med mat forstyrrer ikke den kliniske effekten.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet, amming og fruktbarhet
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.
Fruktbarhet
Det er ingen data om fruktbarhet hos mennesker.
Svangerskap
Bare begrensede data er tilgjengelige om bruk av ebastin hos gravide Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter på reproduksjonstoksisitet. Som et forebyggende tiltak må du unngå bruk av ebastin under graviditet.
Foringstid
Det er ikke kjent om ebastin skilles ut i morsmelk. Som et forebyggende tiltak må du unngå å bruke ebastin mens du ammer
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Ebastine, ved anbefalte doser, ga ingen negative effekter på kjøring og bruk av maskiner, men det anbefales likevel å sjekke den individuelle reaksjonen på bruk av ebastin før du utfører komplekse aktiviteter: døsighet og svimmelhet kan forekomme. Les delen "Mulige bivirkninger".
Viktig informasjon om noen av hjelpestoffene
Kestine 1 mg / ml sirup inneholder sorbitol: Hvis legen din har diagnostisert en intoleranse overfor noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar denne medisinen.
Kestine 1 mg / ml sirup inneholder metyl-p-hydroksybenzoat og propylfydroksybenzoat som kan forårsake allergiske reaksjoner (inkludert forsinket type).
Kestine 1 mg / ml sirup inneholder hydrogenert flerverdig ricinusolje som kan forårsake mageforstyrrelser og diaré.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan du bruker Kestine: Dosering
Ta alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din eller apoteket har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er usikker.
Voksne og barn over 12 år
Allergisk rhinitt: Ved doser på 10 mg en gang daglig, er ebastine effektivt for å lindre symptomene på allergisk rhinitt.For pasienter med mer alvorlige symptomer, inkludert flerårig allergisk rhinitt, kan en enkelt dose på 20 mg en gang daglig økes.
Urtikaria: dosen er 10 mg en gang daglig.
Hos barn i alderen 6 til 11 år anbefales en dose på 5 ml (5 mg) en gang daglig.
Sikkerhet og effekt hos barn under 2 år er ikke undersøkt, mens bare begrensede data er tilgjengelige for barn i alderen 2 til 5 år.
Hos pasienter med mild eller moderat leverinsuffisiens anbefales det ikke å overskride den daglige dosen på 10 mg.
Ebastine kan tas med eller uten måltider.
Instruksjoner for bruk
Sett sprøytebeholderen i flasken og trekk oppløsningen opp til den angitte dosen. Sirupen kan administreres direkte eller blandes med vann.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Kestine
I studier utført med høye doser, opptil 100 mg administrert en gang daglig, ble det ikke observert noen klinisk signifikante tegn eller symptomer.
Det er ingen spesifikk motgift mot ebastin. Mageskylling, overvåking av vitale funksjoner, inkludert EKG, og symptomatisk behandling vil til slutt måtte utføres.
Hvis du har glemt å ta Kestine 1 mg / ml sirup
Ikke ta en dobbel dose som erstatning for en glemt tablett. Spør legen din eller apoteket hvis du trenger mer informasjon om hvordan du bruker dette legemidlet.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Kestine
Som alle andre legemidler kan Kestine forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Følgende bivirkninger er rapportert i kliniske studier og etter markedsføring.
Svært vanlige (kan forekomme hos flere enn 1 av 10 personer)
- hodepine
Vanlige (kan ramme opptil 1 av 10 personer)
- døsighet
- tørr i munnen
Sjeldne (kan forekomme hos opptil 1 av 1000 personer):
- overfølsomhetsreaksjoner (som anafylaksi og angioødem)
- nervøsitet, søvnløshet
- svimmelhet, redusert berøringssans, redusert eller endret smakssans
- hjertebank, takykardi
- oppkast, magesmerter, kvalme, fordøyelsesproblemer
- leverproblemer, unormale leverfunksjonstester (økte transaminaser, gamma-GT, alkalisk fosfatase og bilirubin)
- urticaria, utslett, dermatitt
- menstruasjonsforstyrrelser
- ødem, asteni
Rapportering av bivirkninger.
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse." Informasjon om sikkerheten til dette legemidlet
Utløp og oppbevaring
Se utløpsdatoen som er angitt på pakken. Denne datoen refererer til produktet i intakt og riktig lagret emballasje.
Oppbevar produktet i originalemballasjen for å holde det borte fra lys.
Skal ikke brukes etter 30 dager fra datoen for første åpning.
ADVARSEL: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen. Utløpsdatoen er i forhold til den siste dagen i måneden.
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Medisiner bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Innholdet i pakningen og annen informasjon
Hva Kestine 1 mg / ml sirup inneholder
En ml sirup inneholder:
Aktiv ingrediens: Ebastine 1 mg
Andre ingredienser (hjelpestoffer): Melkesyre (E270), Hydrogenert flerverdig ricinusolje, Neoesperidin dihydrocalcone (E 959), Anethole, Sodiomethyl hydroxybenzoate (E219) og Sodiopropyl p-hydroxybenzoate (E217), Glycerol (E422) (flytende Sorbitol) Renset vann.
Beskrivelse av pakkenes utseende og innhold
Sirup. 120 ml flaske med 5 ml sprøyte dispenser for oral administrering.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
KESTINE 1 MG / ML SYRUP
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
1 ml sirup inneholder:
Aktiv ingrediens: Ebastine 1 mg
Hjelpestoffer med kjent effekt:
hydrogenert flerverdig ricinusolje 10 mg
sodiometyl p-hydroksybenzoat 1,2 mg
sodiopropyl p-hydroksybenzoat 0,3 mg flytende sorbitol 0,1 g
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1
03.0 LEGEMIDDELFORM
Sirup.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Ebastine er indisert ved symptomatisk behandling av allergisk rhinitt (sesongmessig eller flerårig) assosiert eller ikke med allergisk konjunktivitt, urticaria.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Voksne og barn over 12 år
Allergisk rhinitt: Ved doser på 10 mg én gang daglig er ebastine effektivt for å lindre symptomene på allergisk rhinitt; hos pasienter med mer alvorlige symptomer, inkludert flerårig allergisk rhinitt, kan en enkeltdose på 20 mg en gang daglig ha større fordel.
Urtikaria: dosen er 10 mg en gang daglig.
Spesielle populasjoner
Hos pasienter med mild eller moderat leverinsuffisiens anbefales det ikke å overskride den daglige dosen på 10 mg.
Pediatrisk populasjon
Hos barn i alderen 6 til 11 år, en dose på
5 ml (5 mg) en gang daglig.
Sikkerhet og effekt hos barn under 2 år er ikke undersøkt, mens bare begrensede data er tilgjengelige for barn i alderen 2 til 5 år.
Administrasjonsmåte
Sett sprøytebeholderen i flasken og trekk oppløsningen opp til den angitte dosen.
Sirupen kan administreres direkte eller blandes med vann.
Ebastine kan tas med eller uten måltider.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene. Barn under 6 år.
Alvorlig leverinsuffisiens.
Generelt kontraindisert under graviditet og amming (se pkt. 4.6 ").
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Vær forsiktig ved bruk av ebastin hos pasienter med kjent kardial risiko, for eksempel de med forlenget QT -intervallsyndrom, hypokalemi, som blir behandlet med legemidler som induserer en økning i QT -intervallet Siden det er en farmakokinetisk interaksjon med legemidler. samhandling med CYP3A4 -systemet, vær forsiktig når du foreskriver ebastin i kombinasjon med azol -antifungale midler, for eksempel ketokonazol og itrakonazol, eller makrolidantibiotika, for eksempel erytromycin (se pkt. 4.5).
Siden det er farmakokinetiske interaksjoner med antituberkuløse midler som rifampicin (se pkt. 4.5), bør det utvises forsiktighet ved forskrivning av ebastin med legemidler i denne gruppen.
Ebastine bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller mild eller moderat leverinsuffisiens (se pkt. 4.2 og 5.2).
Denne medisinen inneholder sorbitol: pasienter med sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse bør ikke ta denne medisinen.
Kestinesirup inneholder også metyl-p-hydroksybenzoat og propyl-p-hydroksybenzoat som kan forårsake allergiske reaksjoner (inkludert forsinket type).
Produktet kan forårsake magesmerter og diaré.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Interaksjoner av ebastin i kombinasjon med ketokonazol eller erytromycin (begge kjent for QTc -intervallforlengende effekt) er evaluert. Med disse kombinasjonene er interaksjoner observert som resulterer i økte plasmanivåer av ebastin, men i en forlengelse av QTc -intervallet med bare ca. 10 msek større enn det sett med ketokonazol eller erytromycin alene. Farmakokinetiske interaksjoner har blitt observert når ebastin tas samtidig med rifampicin; disse interaksjonene kan resultere i lavere plasmakonsentrasjoner og reduserte antihistamineffekter.
Det er ikke rapportert interaksjoner mellom ebastin og teofyllin, warfarin, cimetidin, diazepam eller alkohol.
Når ebastin administreres sammen med mat, observeres en 1,5 til 2 ganger økning i plasmanivåer og AUC for den viktigste aktive syremetabolitten til ebastin. Denne økningen endrer ikke Tmax -verdien. Å ta ebastin sammen med mat forstyrrer ikke den kliniske effekten.
04.6 Graviditet og amming
Fruktbarhet
Det er ingen data om fruktbarhet hos mennesker. Svangerskap
Bare begrensede data er tilgjengelige om bruk av ebastin hos gravide Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter på reproduksjonstoksisitet. Som et forebyggende tiltak må du unngå bruk av ebastin under graviditet.
Foringstid
Det er ikke kjent om ebastin skilles ut i morsmelk. Den høye proteinbindingen av ebastin og hovedmetabolitten carebastin (> 97%) antyder at det ikke bør skje stoffet i morsmelk. For et forsiktighetsregel, unngå bruk av ebastin under amming.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Psykomotoriske funksjoner har blitt grundig studert hos mennesker og ingen effekt er påvist. Ebastin ved anbefalte terapeutiske doser påvirker ikke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, men hos sensitive pasienter som reagerer uvanlig på ebastin, er det bedre å vurdere individuelle reaksjoner før pasienten kjører eller bruker maskiner: døsighet eller svimmelhet kan forekomme (se pkt. 4.8).
04.8 Bivirkninger
Fra analysen av data om 5 708 pasienter behandlet med ebastin i forskjellige kliniske studier versus placebo, ble det funnet at de hyppigste bivirkningene var munntørrhet og søvnighet.
Bivirkninger rapportert av barn (n = 460) i kliniske studier er de samme som hos voksne.
Tabellen nedenfor viser bivirkninger rapportert i kliniske studier og etter markedsføring i henhold til konvensjonen: svært vanlige (≥1 / 10), vanlige (≥1 / 100 til
Rapportering av mistenkte bivirkninger.
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å melde alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Overdosering
I studier utført med høye doser, opptil 100 mg administrert en gang daglig, ble det ikke observert noen klinisk signifikante tegn eller symptomer.
Det er ingen spesifikk motgift mot ebastin. Mageskylling, overvåking av vitale funksjoner, inkludert EKG, og symptomatisk behandling vil til slutt måtte utføres.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: Antihistaminer for systemisk bruk Kode
ATC: R06AX22
Prekliniske resultater
Ebastine gir en rask og langvarig inhibering av histamininduserte effekter og har en sterk affinitet for H1-reseptorer Etter oral administrering passerer verken ebastin eller dets metabolitter blod-hjernebarrieren. Denne funksjonen er relatert til den lave beroligende effekten observert i eksperimentelle studier om virkningen av ebastin på sentralnervesystemet.
In vitro og in vivo har ebastin vist seg å være en sterk, langvarig og svært selektiv antagonist av histamin H1-reseptorer, fri for uønskede CNS-virkninger og antikolinerge effekter.
Kliniske resultater
Hudødemstester har vist en statistisk og klinisk signifikant anti-histamineffekt som vises etter 1 time og varer i over 48 timer.
Etter seponering av ebastinadministrasjon i 5 dagers behandling, vedvarer antihistaminaktivitet i mer enn 72 timer. Denne aktiviteten korrelerer med plasmanivåer av den viktigste aktive syremetabolitten carebastine.
Etter gjentatt administrering forblir inhibering av perifere reseptorer på konstante nivåer, uten takyfylakse. Disse resultatene tyder på at ebastin i doser på minst 10 mg gir en rask, intens og langvarig, kompatibel hemning av perifere H1-reseptorer for histamin med en gang. daglig administrasjon.
Sedasjon ble studert ved bruk av legemiddel-EEG-tester, kognitiv ytelse, visuelt-motorisk koordinering og subjektive estimater. Det er ingen signifikant økning i sedasjon ved anbefalte doser.Disse resultatene stemmer overens med resultatene fra de dobbeltblindede kliniske studiene: forekomsten av sedasjon var sammenlignbar i ebastin- eller placebogruppene.
Hjerteeffekten av ebastin har blitt undersøkt i forskjellige kliniske studier. Ingen signifikante hjerteeffekter ble observert ved opptil 100 mg per dag (5 ganger anbefalt daglig dose).
Ved anbefalte doser ble det ikke observert noen hjerteeffekter, inkludert forlengelse av QT -intervallet.
Ved en dose på 60 mg per dag hadde ebastin ingen effekt på QTc -intervaller, og med 100 mg per dag var det en statistisk signifikant forlengelse på 10 msek (2,7%) som ikke var klinisk relevant.
Kronisk idiopatisk urtikaria har blitt studert som en klinisk modell for alle former for urticaria fordi i det hele tatt er patofysiologien lik uansett etiologi og fordi det er lettere å rekruttere kroniske pasienter i perspektiv. Det er en årsaksfaktor i alle former for urticaria, i samsvar med det som er rapportert i kliniske retningslinjer, antas ebastin å være effektivt for å lindre symptom på alle typer urtikaria, og ikke bare ved kronisk idiopatisk sykdom.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Ebastin absorberes raskt og gjennomgår omfattende first -pass metabolisme etter oral administrering.
Ebastine er nesten totalt omdannet til sin farmakologisk aktive syremetabolitt, carebastine.
Etter en enkelt dose på 10 mg oralt, observeres plasmatoppen for metabolitten etter 2,6 - 4 timer og når nivåer mellom 80 og 100 ng / ml. Halveringstiden til den sure metabolitten er 15 - 19 timer og 66% av stoffet utskilles i urinen hovedsakelig i form av konjugerte metabolitter. Etter gjentatt administrering av 10 mg en gang daglig, er likevektstilstanden nådd i 3 - 5 dager med plasmatopper mellom 130 og 160 ng / ml.
Etter en enkel oral dose på 20 mg, nås plasmatoppene av ebastin (gjennomsnittsverdi 2,8 ng / ml) på 1-3 timer. Plasmatoppene til metabolsk carebastin når en gjennomsnittsverdi på 157 ng / ml.
utdanning in vitro på humane levermikrosomer viste at ebastin metaboliseres til carebastin hovedsakelig via CYP3A4 -enzymsystemet. Samtidig administrering av ebastin og ketokonazol eller erytromycin (begge CYP3A4-hemmere) til friske frivillige var assosiert med signifikant økte plasmakonsentrasjoner av ebastin og karebastin, spesielt med ketokonazol (se pkt. 4.5).
Både ebastin og carebastin er mer enn 97% proteinbundet.
Ingen statistisk signifikante farmakokinetiske endringer ble observert hos eldre personer sammenlignet med unge voksne frivillige.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon økes halveringstiden for carebastin til 23-26 timer. På samme måte hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er halveringstiden økt til 27 timer.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Ikke-kliniske data viser ingen signifikante toksiske effekter basert på konvensjonelle studier av sikkerhetsfarmakologi, toksisitet ved gjentatt dosering, gentoksisitet, kreftfremkallende potensial og reproduksjonstoksisitet.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Melkesyre (E 270), hydrogenert flerverdig ricinusolje, Neoesperidina dihydrocalcone (E 959), Anethole, Sodiomethyl and Sodiopropyl p-hydroxybenzoate (E 219 and E 217), Glycerol (E 422), Liquor sorbitol (E 420), Water purified .
06.2 Uforlikelighet
Ingen kjente.
06.3 Gyldighetsperiode
2 år.
Gyldighetsperioden angitt refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Skal ikke brukes etter 30 dager fra datoen for første åpning.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevar produktet i originalemballasjen for å holde det borte fra lys.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
120 ml flaske med 5 ml sprøyte dispenser for oral administrering
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Sett sprøytebeholderen i flasken og trekk oppløsningen opp til den angitte dosen. Sirupen kan administreres direkte eller blandes med vann.
Ubrukte medisiner og avfall fra denne medisinen må kastes i henhold til lokale forskrifter.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
ALMIRALL S.p.A.
Via Messina 38, Torre C
20154 Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
KESTINE sirup - 120 mg / 120 ml - AIC nr. 034930115
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Mai 2006
.jpg)
