ACTONEL - PAKNINGSVEDLEGG - BROSJYRER

Main / brosjyrer / 2021

Actonel - pakningsvedlegg

Indikasjoner Kontraindikasjoner Forholdsregler ved bruk Interaksjoner Advarsler Dosering og bruksmåte Overdosering Uønskede effekter Holdbarhet

Aktive ingredienser: Risedronsyre (natriumrisedronat)

Actonel 5 mg filmdrasjerte tabletter

Hvorfor brukes Actonel? Hva er den til?

Det er Actonel også

Actonel tilhører en gruppe ikke-hormonelle medisiner kalt bisfosfonater, som brukes til å behandle bensykdommer. Det virker direkte på beinene, styrker dem og reduserer dermed risikoen for brudd.

Ben er levende vev.Gammelt beinmateriale blir stadig fjernet og erstattet med nytt bein.

Postmenopausal osteoporose er en sykdom som utvikler seg hos kvinner etter overgangsalderen, hvorved kvinners bein blir mer skjøre og mer utsatt for brudd fra fall eller belastning.

Osteoporose forekommer lettere hos kvinner som har nådd tidlig overgangsalder og også hos pasienter som behandles i lengre perioder med kortisonbehandlinger.

De beinene som er mest utsatt for brudd er ryggraden, hoften og håndleddet, selv om alle bein i kroppen kan knekke.Frakturer forbundet med osteoporose kan også forårsake ryggsmerter, tap av høyde og krumning i ryggen (pukkel). Mange pasienter med osteoporose har ingen symptomer og vet ikke engang at de har dem.

Hva Actonel er egnet for

For behandling av osteoporose

Hos postmenopausale kvinner

For forebygging av osteoporose

Hos kvinner med høy risiko for osteoporose (inkludert lav bentetthet, tidlig overgangsalder eller familiehistorie av osteoporose)
Hos postmenopausale kvinner som gjennomgår systemisk kortisonbehandling i lengre perioder. Actonel opprettholder eller øker beinmassen.

Kontraindikasjoner Når Actonel ikke skal brukes

Bruk ikke Actonel:

Hvis du er allergisk mot risedronatnatrium eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet
Hvis legen din har fortalt deg at du har hypokalsemi (lavt kalsiumnivå i blodet);
Hvis du er gravid, hvis du kan være gravid, eller hvis du planlegger å bli gravid likevel;
Hvis du ammer
Hvis du har alvorlige nyreproblemer.

Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Actonel

Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker Actonel:

Hvis du ikke klarer å holde torso oppreist (sittende eller stående) i minst tretti minutter;
Hvis du har en unormal ben- og mineralmetabolisme (for eksempel vitamin D -mangel, abnormiteter i skjoldbruskkjertelhormon, som begge forårsaker lave kalsiumnivåer i blodet);
Hvis du tidligere har eller har hatt problemer med spiserøret (røret som forbinder munnen med magen). For eksempel kan du ha hatt smerter eller problemer med å svelge mat, eller du har tidligere blitt fortalt at du har Barretts spiserør ( en tilstand assosiert med endringer i cellene som strekker seg nedover spiserøret);
Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter (for eksempel laktose)
Hvis du har eller har hatt smerter, hevelse eller nummenhet i kjeven, eller en følelse av "tung kjeve og / eller kjeve" eller løsning av en tann;
Hvis du er i tannbehandling eller skal gjennomgå en tannoperasjon, vennligst informer tannlegen din om at du blir behandlet med Actonel.

Hvis du har noen av disse problemene, vil legen din fortelle deg hva du skal gjøre for å ta Actonel.

Barn og ungdom

Bruk av risedronatnatrium anbefales ikke til barn under 18 år på grunn av utilstrekkelige data om sikkerhet og effekt.

Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Actonel

Medisiner som inneholder ett av følgende reduserer effekten av Actonel når det tas samtidig:

Fotball
magnesium
aluminium (for eksempel noen preparater for fordøyelsesproblemer)
jern

Disse medisinene bør tas minst tretti minutter etter Actonel -tabletten.

Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler.

Bruk Actonel sammen med mat og drikke

Det er veldig viktig IKKE å ta Actonel -tabletten sammen med mat eller drikke (unntatt vann fra springen), da dette kan gjøre medisinen mindre effektiv.

Spesielt skal du ikke ta dette legemidlet sammen med meieriprodukter (inkludert melk), da det inneholder kalsium (se avsnittet "Andre legemidler og Actonel").

Mat og drikke (unntatt vann fra springen) bør tas minst 30 minutter etter Actonel -tabletten.

Advarsler Det er viktig å vite at:

Graviditet og amming

IKKE ta Actonel hvis du er eller kan være gravid, eller hvis du planlegger å bli gravid (se avsnittet "Ikke bruk Actonel"). Den potensielle risikoen forbundet med bruk av 'risedronatnatrium (virkestoffet i Actonel) hos gravide er ukjent. IKKE ta Actonel hvis du ammer (se avsnitt' Bruk ikke Actonel ').

Kjøring og bruk av maskiner

Actonel har ingen kjente effekter som forstyrrer evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.

Actonel inneholder en liten mengde laktose (se avsnittet "Advarsler og forsiktighetsregler").

Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan du bruker Actonel: Dosering

Ta alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din eller apoteket har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.

Anbefalt dose:

Ta en Actonel -tablett (5 mg risedronatnatrium) en gang daglig.

For enkelhets skyld er ukedagene trykt på baksiden av blisteren for å hjelpe deg med å huske å ta tabletten.

NÅR du skal ta Actonel -tabletten

Det er veldig VIKTIG at du tar Actonel minst 30 minutter før mat eller drikke (unntatt vann fra springen) eller annen medisin som skal tas i løpet av dagen.

I det spesielle tilfellet der administrering før frokost ikke er mulig, kan Actonel tas på samme tid hver dag, på tom mage, på en av følgende måter:

mellom måltidene: minst 2 timer etter siste inntak av mat, drikke (unntatt vann fra springen) eller annen medisin. Ikke spis eller drikk (unntatt vann fra springen) i 2 timer etter at du har tatt Actonel -tabletten.

Eller

om kvelden: Actonel skal tas minst 2 timer etter siste inntak av mat, drikke (unntatt vann fra springen) eller dagens legemiddel. Actonel bør tas minst 30 minutter før sengetid.

HVORDAN du tar Actonel tablett

Tabletten bør tas mens du holder torso oppreist (stående eller sittende) for å unngå halsbrann.
Tabletten skal svelges med minst ett glass (120 ml) vann fra springen.
Tabletten skal svelges hel og ikke oppløses eller tygges.
Når du har svelget tabletten, unngå å ligge i 30 minutter.

Legen din vil fortelle deg om du trenger kalsium og vitamintilskudd hvis du har utilstrekkelig inntak av disse stoffene i kostholdet ditt.

Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Actonel

Dersom du tar for mye Actonel

Hvis du eller noen ved et uhell har svelget flere Actonel -tabletter enn foreskrevet, drikk et fullt glass melk og kontakt lege.

Dersom du har glemt å ta Actonel

Hvis du har glemt å ta tabletten til den planlagte tiden, ta den så snart som mulig etter instruksjonene ovenfor (f.eks. Før frokost, mellom måltider eller om kvelden).

IKKE ta to tabletter på samme dag som erstatning for en glemt tablett.

Hvis du slutter å ta Actonel

Hvis du stopper, kan du begynne å miste beinmassen. Det anbefales derfor å konsultere legen din før du slutter behandlingen.

Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.

Bivirkninger Hva er bivirkningene av Actonel

Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.

Slutt å ta Actonel og kontakt legen din umiddelbart hvis du opplever noen av følgende bivirkninger:

Symptomer på en alvorlig allergisk reaksjon som:
Hevelse i ansikt, tunge eller svelg
Vansker med å svelge
Elveblest og pustevansker
Alvorlige hudreaksjoner som kan omfatte blærende hudreaksjoner

Kontakt legen din umiddelbart hvis følgende bivirkninger oppstår:

Øyebetennelse, vanligvis med smerter, rødhet og lysfølsomhet
Bennekrose i kjeven (osteonekrose) assosiert med forsinket helbredelse og infeksjon ofte etter tanntrekking (se avsnittet "Advarsler og forsiktighetsregler")
Symptomer på spiserøret, for eksempel smerter ved svelging, problemer med å svelge, brystsmerter eller begynnelse / forverring av halsbrann

I sjeldne tilfeller kan et uvanlig brudd på lårbenet forekomme spesielt hos pasienter på langvarig behandling for osteoporose. Kontakt legen din hvis du opplever smerter, svakhet eller ubehag i lår, hofte eller lyske, da dette kan være en tidlig indikasjon. På en mulig brudd på lårbenet.

Imidlertid var de andre bivirkningene som ble observert i kliniske studier generelt alvorlige og krevde ikke seponering av behandlingen.

Vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 personer)

Fordøyelsesbesvær, kvalme, magesmerter, magekramper eller smerter, forstoppelse, mett følelse, oppblåsthet, diaré.
Smerter i bein, muskler eller ledd.
Hodepine.

Mindre vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 100 personer)

Betennelse eller sår i spiserøret (røret som forbinder munnen til magen) som forårsaker problemer med å svelge (se også avsnittet "Advarsler og forsiktighetsregler"), betennelse i magen og tolvfingertarmen (den første delen av tarmen der passerer fordøyd mat fra magen).
Betennelse i den fargede delen av øyet (iris) (røde og smertefulle øyne med mulige endringer i synet).

Sjeldne bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 1000 personer)

Betennelse i tungen (rød, hovent, muligens smertefull), innsnevring av spiserøret (røret som forbinder munnen med magen).
Unormalitet i leverfunksjonstester er rapportert. Dette kan bare diagnostiseres etter en blodprøve.

Følgende bivirkninger er rapportert under markedsføring (frekvens ikke kjent):

Hår og / eller hårtap
Leverlidelser, i noen alvorlige tilfeller.

Sjelden, ved starten av behandlingen, kan pasientens plasmanivåer av kalsium og fosfat falle; disse endringene er vanligvis små og gir ingen symptomer.

Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.

Utløp og oppbevaring

Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.

Bruk ikke dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på esken og blisterpakningen etter "Utløpsdato". Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.

Denne medisinen krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.

Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.

Hva Actonel inneholder

Den aktive ingrediensen er risedronatnatrium. Hver tablett inneholder 5 mg risedronatnatrium, tilsvarende 4,64 mg risedronsyre.

Andre innholdsstoffer er:

Kjernen på nettbrettet: laktosemonohydrat (se avsnitt 2), crospovidon, magnesiumstearat og mikrokrystallinsk cellulose.

Belegg: hypromellose, makrogol, hydroksypropylcellulose, silisiumdioksid, titandioksid [E171], gult jernoksid [E172].

Hvordan Actonel ser ut og innholdet i pakningen

Actonel 5 mg filmdrasjerte tabletter er ovale og gule i fargen med bokstavene "RSN" på den ene siden og "5 mg" på den andre. De er tilgjengelige i pakningsstørrelser på 14, 28 (2x14), 84 (6x14) , 140 (10x14) tabletter Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.

Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.

Mer informasjon om Actonel finnes i kategorien "Sammendrag av egenskaper". 01.0 LEGEMIDLETS NAVN 02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING 03.0 LÆGEMIDDELFORM 04.0 KLINISKE OPPLYSNINGER 04.1 Terapeutiske indikasjoner 04.2 Dosering og administrasjonsmåte 04.3 Kontraindikasjoner 04.4 Spesielle advarsler og passende forsiktighetsregler 04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon0.6 og amming0.4.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner0.4.8 Bivirkninger04.9 Overdosering0.0.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER0.1 Farmakodynamiske egenskaper0.5.2 Farmakokinetiske egenskaper0.5.3 Prekliniske data fra 06.0 FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER 06.1 Hjelpestoffer 06.2 Uforlikeligheter 06.3 for lagring 06.5 Typen på den umiddelbare emballasjen og innholdet i emballasjen 06.6 Instruksjoner for bruk og håndtering 07.0 INNEHAVER AV ALL GODKJENNELSE "PLASSERING PÅ MARKEDET.08.0 GODKJENNINGSNUMMER" PLASSERING PÅ MARKEDET0.0.0 PR -DATO IMA -GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN 10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN 11.0 FOR RADIOParma, HELE DATA OM INTERN STRÅLINGSDOSIMETRI 12.0 FOR RADIOParma, YTTERLIGERE DETALJERTE INSTRUKSJONER PÅ ESTEMPORT

01.0 LEGEMIDLETS NAVN

ACTONEL 5 MG -TABLETTER DEKKET MED FILM

02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING

Hver filmdrasjerte tablett inneholder 5 mg risedronatnatrium (tilsvarende 4,64 mg risedronsyre).

Hjelpestoffer med kjente effekter:

Hver filmdrasjerte tablett inneholder 156,0 mg laktosemonohydrat (tilsvarer 148,2 mg laktose).

For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.

03.0 LEGEMIDDELFORM

Filmdrasjerte tabletter.

Gule, ovale, filmdrasjerte tabletter preget med RSN på den ene siden og 5 mg på den andre.

04.0 KLINISK INFORMASJON

04.1 Terapeutiske indikasjoner

Behandling av postmenopausal osteoporose for å redusere risikoen for vertebrale brudd.

Behandling av manifest postmenopausal osteoporose for å redusere risikoen for hoftebrudd. Forebygging av postmenopausal osteoporose hos kvinner med økt risiko for osteoporose (se pkt.5.1).

Vedlikehold eller økning i benmasse hos postmenopausale kvinner på systemisk kortikosteroidbehandling i lengre perioder (over tre måneder) med en dose lik eller større enn 7,5 mg / dag prednison eller tilsvarende forbindelser.

04.2 Dosering og administrasjonsmåte

Dosering

Den anbefalte daglige dosen for voksne er en 5 mg tablett oralt.

Administrasjonsmåte

Absorpsjonen av Actonel påvirkes av mat, derfor bør pasienter ta Actonel for å sikre tilstrekkelig absorpsjon:

• Om morgenen, før frokost: minst 30 minutter før inntak av den første maten, andre medisiner eller drikkevarer på dagen (unntatt vann fra springen).

I det spesielle tilfellet at administrering før frokost ikke er mulig, kan Actonel tas på samme tid hver dag, mellom måltider eller om kvelden, og følg strengt følgende instruksjoner for å sikre at Actonel tas på tom mage:

• Mellom måltidene: Actonel bør tas minst 2 timer før eller minst 2 timer etter mat, legemiddel eller drikke (unntatt vann fra springen)

• Om kvelden: Actonel skal tas minst 2 timer etter dagens siste mat, medisin eller drikke (unntatt vann fra springen). Actonel bør tas minst 30 minutter før sengetid.

Hvis en dose glipp av og til, kan Actonel tas om morgenen før frokost, mellom måltider eller om kvelden som beskrevet i instruksjonene ovenfor.

Tabletten skal svelges hel og ikke oppløses eller tygges. For å forenkle esofageal transitt av tabletten, ta Actonel med et glass vann fra springen (≥120 ml) og hold torsoen oppreist. Når tabletten er inntatt, bør pasientene unngå sengetid i 30 minutter (se pkt. 4.4).

Tilskudd av kalsium og vitamin D bør vurderes ved utilstrekkelig diettinntak.

Den optimale varigheten av bisfosfonatbehandling for osteoporose er ikke fastslått.Behovet for fortsatt behandling bør vurderes regelmessig hos hver enkelt pasient ut fra de potensielle fordelene og risikoene, spesielt etter 5 eller flere års bruk.

Spesielle populasjoner

Eldre pasienter

Ingen dosejustering er nødvendig da biotilgjengelighet, distribusjon og eliminering hos eldre personer (> 60 år) ble funnet å være lik de hos yngre personer.

Nedsatt nyrefunksjon

Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon. Bruk av natriumrisedronat er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance mindre enn 30 ml / min) (se pkt. 4.3 og 5.2).

Pediatrisk populasjon

Bruk av risedronatnatrium anbefales ikke til barn under 18 år på grunn av utilstrekkelige data om sikkerhet og effekt (se også pkt.5.1).

04.3 Kontraindikasjoner

- Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1.

- Hypokalsemi (se pkt. 4.4).

- Graviditet og amming.

- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance

04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk

Mat, drikke (unntatt vann fra springen) og legemidler som inneholder flerverdige kationer (som kalsium, magnesium, jern og aluminium) forstyrrer absorpsjonen av bisfosfonater og bør ikke tas samtidig med Actonel (se pkt. 4.5). For å oppnå ønsket effekt må administrasjonsinstruksjonene følges nøye (se pkt.4.2).

Effekten av bisfosfonater ved behandling av postmenopausal osteoporose er relatert til tilstedeværelsen av redusert beinmineraltetthet beregnet med Bone Mineral Density (T-score av BMD for hofte- eller korsryggen ≤-2,5 SD) og / eller prevalens av brudd.

Eldre alder eller kliniske risikofaktorer for brudd alene berettiger ikke å starte behandling med osteoporose med et bisfosfonat.

Det er begrenset bevis som støtter effekten av bisfosfonater inkludert Actonel hos svært eldre kvinner (over 80 år) (se pkt.5.1).

Bisfosfonater har vært assosiert med esophagitt, gastritt, esophageal sår og gastroduodenalsår. Derfor bør det utvises forsiktighet:

• hos pasienter som tidligere har hatt esophageal lidelser som forårsaker forsinket esophageal transitt eller gastrisk tømming, for eksempel innsnevring eller achalasia

• hos pasienter som ikke klarer å holde torso oppreist i minst 30 minutter etter at de har tatt tabletten

• hvis risedronat gis til pasienter med nåværende eller nylige problemer med øvre mage -tarmkanal eller spiserøret (inkludert diagnostisert Barrett -spiserør).

Leger bør understreke overfor pasientene viktigheten av å være oppmerksom på administrasjonsinstruksjonene og ta hensyn til tegn eller symptomer som indikerer en mulig esophageal reaksjon Pasienter bør informeres om at hvis de utvikler symptomer på esophageal irritasjon som dysfagi, svelging , retrosternal smerte eller begynnelsen / forverringen av halsbrann, bør søke øyeblikkelig legehjelp.

Hypokalsemi må korrigeres før behandling med Actonel startes. Det er også nødvendig å korrigere andre lidelser i bein og mineralsk metabolisme (f.eks. Skjoldbruskkjerteldysfunksjon, hypovitaminose D) når behandling med Actonel startes.

Osteonekrose i kjeven, vanligvis forbundet med tanntrekking og / eller lokal infeksjon (inkludert osteomyelitt), er rapportert hos kreftpasienter behandlet med behandlinger inkludert bisfosfonater administrert primært intravenøst. Mange av disse pasientene ble de også behandlet med cellegift og kortikosteroider. Osteonekrose av kjeven er også rapportert hos pasienter med osteoporose som blir behandlet med orale bisfosfonater.

Før du starter behandling med bisfosfonater hos pasienter med samtidige risikofaktorer (som kreft, cellegift, strålebehandling, kortikosteroider, dårlig munnhygiene) bør behovet for en tannundersøkelse med passende forebyggende tannbehandling vurderes.

Under behandlingen bør disse pasientene om mulig unngå invasive tannbehandlinger. Hos pasienter som har utviklet osteonekrose i kjeven under bisfosfonatbehandling, kan tannkirurgi forverre tilstanden. For pasienter som trenger tannkirurgi, er det ingen tilgjengelige data som tyder på at seponering av bisfosfonatbehandling reduserer risikoen for osteonekrose i kjeven og / eller kjeven.

Den kliniske vurderingen av legen må være veiledende i behandlingsprogrammet for hver pasient, basert på den individuelle vurderingen av risiko / nytte -forholdet.

Atypiske brudd på lårbenet

Atypiske subtrokanteriske og akselfrakturer i lårbenet er rapportert, hovedsakelig hos pasienter på langvarig bisfosfonatbehandling mot osteoporose Disse korte tverrgående eller skrå bruddene kan forekomme hvor som helst i lårbenet fra like under den mindre trochanteren til over den suprakondylære linjen. Disse bruddene oppstår spontant eller etter minimalt traume, og noen pasienter opplever smerter i lår eller lyske, ofte assosiert med bildediagnostiske funn og radiografiske tegn på stressbrudd, uker eller måneder før utbruddet av stressbrudd.en fullstendig lårbensbrudd. Brudd er ofte bilaterale; Derfor bør bisfosfonatbehandlede pasienter som har pådratt seg et lårbenaksfraktur, undersøkes det kontralaterale lårbenet. Begrenset helbredelse av disse bruddene er også rapportert. Hos pasienter med mistanke om atypisk lårbenbrudd, bør seponering av bisfosfonatbehandling vurderes i påvente av evaluering av pasienten basert på individuell nytte / risiko.

Under behandling med bisfosfonater bør pasienter rådes til å rapportere smerter i lår, hofte eller lyske, og alle pasienter som viser slike symptomer, bør vurderes for tilstedeværelse av en ufullstendig lårbrudd.

Dette legemidlet inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta dette legemidlet.

04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon

Det er ikke utført interaksjonsstudier med andre behandlinger, men klinisk relevante interaksjoner med andre legemidler er ikke observert i kliniske studier.

Samtidig bruk av legemidler som inneholder flerverdig kation (f.eks. Kalsium, magnesium, jern og aluminium) forstyrrer absorpsjonen av risedronatnatrium (se pkt. 4.4).

Risedronatnatrium metaboliseres ikke systemisk, induserer ikke cytokrom P-450 enzymer og har lav proteinbinding.

I fase III-studiene av risedronatnatrium ved behandling av osteoporose mottok henholdsvis 33% og 45% av pasientene acetylsalisylsyre eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs).

Hvis det anses hensiktsmessig, kan risedronatnatrium brukes samtidig med østrogenerstatningsterapi.

04.6 Graviditet og amming

Det er utilstrekkelige data om behandling av gravide med risedronatnatrium. Dyrestudier har vist toksiske effekter på reproduksjonen (se pkt. 5.3). Den potensielle risikoen for mennesker er ukjent. Dyrestudier indikerer at en liten mengde natriumrisedronat passerer over i morsmelk.

Risedronatnatrium bør ikke gis til gravide eller ammende kvinner.

04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

Actonel har ingen eller ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

04.8 Bivirkninger

Risedronatnatrium har blitt studert i kliniske fase III -studier med mer enn 15 000 pasienter. De fleste bivirkningene som ble sett i kliniske studier var milde eller moderate i alvorlighetsgrad og krever vanligvis ikke seponering av behandlingen.

Bivirkninger som oppstod under kliniske fase III -studier med kvinner med postmenopausal osteoporose behandlet i opptil 36 måneder med risedronat 5 mg / dag (n = 5020) eller placebo (n = 5048), og som anses muligens eller sannsynligvis relatert til risedronat, er listet opp ved å bruke følgende definisjon (forekomsten versus placebo er angitt i parentes): svært vanlig (≥1 / 10); vanlig (≥1 / 100;

Nervesystemet lidelser.

Vanlig: hodepine (1,8% mot 1,4%)

Øyesykdommer.

Mindre vanlige: iritt *

Gastrointestinale lidelser.

Vanlige: forstoppelse (5,0% mot 4,8%), dyspepsi (4,5% mot 4,1%), kvalme (4,3% mot 4,0%), magesmerter (3,5% mot 3,3%), diaré (3,0% vs. 2,7) %)

Mindre vanlige: gastritt (0,9% vs. 0,7%), øsofagitt (0,9% vs. 0,9%), dysfagi (0,4% vs. 0,2%), duodenitt (0,2% vs. 0,1%), øsofagusår (0,2% vs. 0,2) %)

Sjeldne: glossitt (esophageal stricture (

Muskel- og bindevevssykdommer.

Vanlige: muskuloskeletale smerter (2,1% mot 1,9%)

Diagnostiske tester.

Sjeldne: unormale leverfunksjonstester *

* Ingen relevant forekomst fra kliniske fase III -studier med osteoporose; hyppigheten er basert på data fra bivirkninger / laboratorier / gjenoppdagelser fra tidligere kliniske studier.

Laboratorieparametere.

Innledende milde, forbigående og asymptomatiske reduksjoner i serumkalsium og fosfat har blitt observert hos noen pasienter.

Følgende ytterligere bivirkninger er rapportert fra markedsføring (frekvens ikke kjent)

Øyesykdommer.

Iritis, uveitt

Muskel- og bindevevssykdommer.

Osteonekrose i underkjeven og / eller overkjølen

Hud og subkutant vev.

Hud- og overfølsomhetsreaksjoner, inkludert angioødem, generalisert utslett, urticaria og bullous hudreaksjoner, noen alvorlige inkludert isolerte tilfeller av Stevens Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse og leukocytoklastisk vaskulitt.

Hår og / eller hårtap.

Forstyrrelser i immunsystemet.

Anafylaktiske reaksjoner

Hepatobiliære lidelser.

Alvorlig leversykdom. I de fleste tilfellene som ble rapportert, ble pasienter også behandlet med andre produkter som er kjent for å forårsake leversykdom.

Følgende reaksjoner er rapportert etter markedsføring (sjelden frekvens):

Atypiske subtrokanteriske og diafysale brudd på lårbenet (bisfosfonatklasse bivirkning).

04.9 Overdosering

Ingen spesifikke data er tilgjengelige om behandling av tilfeller av overdose med risedronatnatrium.

Ved overdosering kan det forventes redusert serumkalsium. Noen av disse pasientene kan også ha tegn og symptomer på hypokalsemi.

Melk eller syrenøytraliserende midler som inneholder magnesium, kalsium eller aluminium bør gis for å binde risedronatnatrium og redusere absorpsjonen.I tilfeller av overdosering kan mageskylling vurderes for å fjerne ikke -absorbert risedronatnatrium.

05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER

05.1 Farmakodynamiske egenskaper

Farmakoterapeutisk kategori: bisfosfonater.

ATC -kode M05BA07.

Virkningsmekanismen

Risedronatnatrium er et pyridinylbisfosfonat som fester seg til beinhydroksyapatitt og hemmer beinresorpsjon av osteoklaster. Beinomsetningen reduseres mens osteoblastisk aktivitet og beinmineralisering opprettholdes.

Farmakodynamiske effekter

I prekliniske studier har risedronatnatrium vist en kraftig anti-osteoklastisk og antiresorpsjon som resulterer i en doseavhengig økning i benmasse og biomekanisk beinstyrke Aktiviteten til risedronatnatrium ble bekreftet av målinger av biokjemiske indekser for beinomsetning. farmakodynamiske og kliniske studier. Nedgang i biokjemiske indekser for beinomsetning ble observert i løpet av den første måneden og toppet seg innen 3-6 måneder.

Klinisk effekt og sikkerhet

Terapi og forebygging av postmenopausal osteoporose

Mange risikofaktorer er forbundet med postmenopausal osteoporose inkludert redusert beinmasse, redusert beinmineraltetthet, tidlig overgangsalder, røyking og en familiehistorie av osteoporose.Den kliniske konsekvensen av osteoporose er økt forekomst av brudd. Risikoen for brudd øker med økende risikofaktorer.

Det kliniske utviklingsprogrammet evaluerte effekten av risedronatnatrium på risikoen for hofte- og vertebralfrakturer og inkluderte både tidlige og sene postmenopausale kvinner med eller uten brudd. Doser på 2,5 mg og 5 mg ble evaluert. Per dag og alle grupper, inkludert kontroller, fikk kalsium og vitamin D (hvis grunnlinjenivåene ble redusert).

Den absolutte og relative risikoen for nye vertebrale og hoftebrudd ble beregnet ved hjelp av en "analyse"tid til første arrangement'.

• To placebokontrollerte studier (n = 3.661) inkluderte postmenopausale kvinner under 85 år med vertebrale frakturer ved baseline.Risedronatnatrium 5 mg daglig administrert i 3 år resulterte i en reduksjon i risikoen for nye vertebrale frakturer sammenlignet med kontrollen gruppe.

Hos kvinner med minst 2 vertebrale frakturer eller 1 vertebralfraktur var den relative risikoreduksjonen av nye brudd henholdsvis 49% og 41% (forekomsten av nye vertebrale frakturer med risedronatnatrium var henholdsvis 18,1% og 11, 3%, mens med placebo henholdsvis 29% og 16,3%). Behandlingseffekten ble observert allerede fra slutten av det første behandlingsåret. Fordeler er også påvist hos kvinner med flere brudd ved baseline. Risedronatnatrium 5 mg daglig reduserte det årlige vekttapet sammenlignet med kontrollgruppen.

• Ytterligere to placebokontrollerte studier inkluderte postmenopausale kvinner over 70 år med eller uten virvelfrakturer ved grunnlinjen. Kvinner i alderen 70-79 år med skjelettlårhals BMD T-score ble registrert for hoftebrudd eller på grunnlag av redusert beinmineral tetthet av lårhalsen. Statistisk sett ble effekten av risedronatnatrium versus placebo bare oppnådd når de to gruppene som ble behandlet med 2,5 mg og 5 mg ble kombinert: Følgende resultater er bare basert på post-post analyse av undergrupper av pasienter valgt fra kliniske tilfeller eller på den nåværende definisjonen av osteoporose:

° I en undergruppe av pasienter med lårhals BMD T-score ≤-2.5 SD (NHANES III) og minst én vertebral fraktur ved baseline reduserte risedronatnatrium administrert i tre år risikoen for hoftebrudd. I 46% av tilfellene sammenlignet med kontrollgruppe (forekomsten av hoftebrudd i gruppene behandlet med risedronatnatrium 2,5 mg og 5 mg var 3,8%, med placebo 7,4%).

° Data tyder på at mer begrenset beskyttelse er tydelig hos eldre pasienter (≥80 år). Dette kan være en konsekvens av den økte betydningen av ikke-skjelettfaktorer for hoftebrudd gjennom årene.

° I disse studiene belyste den sekundære endepunktanalysen redusert risiko for nye vertebrale frakturer hos pasienter med redusert lårhals BMD uten vertebrale frakturer og hos pasienter med redusert lårhals BMD med eller uten brudd. Vertebral.

Risedronatnatrium 5 mg daglig gitt i 3 år økte beinmineraltettheten (BMD) i korsryggen, lårhalsen, trochanteren og håndleddet sammenlignet med kontrollgruppen og forhindret bentap i den distale tredjedelen av radius.

• En rask reduksjon i undertrykkende effekter av risedronatnatrium på beinomsetningshastigheten ble observert i "året etter avsluttet behandling etter tre års behandling med risedronatnatrium 5 mg daglig."

• Hos postmenopausale kvinner på østrogenerstatningsterapi økte risedronatnatrium med 5 mg daglig beinmineraltetthet (BMD) i begrenset grad i lårhalsen og den distale tredjedelen av radius sammenlignet med pasienter som kun har østrogen.

• Benbiopsier utført på postmenopausale kvinner behandlet med Actonel 5 mg daglig i 2-3 år viste en forventet moderat nedgang i beinomsetningen. Benvev under risedronatnatriumbehandling ble funnet å ha en normal lamellstruktur og beinmineraliseringshastighet. Disse dataene, sammen med den reduserte forekomsten av osteoporotiske vertebrale brudd hos kvinner med osteoporose, synes å indikere fravær av skadelige effekter på beinkvaliteten.

• Endoskopiske målinger utført på en rekke pasienter, både på behandling med risedronatnatrium og tilhørende kontrollgruppen, som lider av ulike moderate til alvorlige gastrointestinale lidelser, avslørte ikke esophageal, magesår eller duodenalsår relatert til behandlingen, selv om tilfeller av duodenitt ble observert uvanlig i risedronat -natriumgruppen.

• I en sammenlignende klinisk studie av kvinner med postmenopausal osteoporose som ble behandlet med en dose før frokost eller med en dose på andre tidspunkter av dagen, var økningen i tettheten i lumbal ryggrad statistisk høyere med dosen tatt før frokost.

• Hos osteopeniske postmenopausale kvinner viste natriumrisedronat overlegenhet i forhold til placebo i økende BMD i korsryggen ved 12 og 24 måneder.

Kortikosteroidindusert osteoporose

Det kliniske utviklingsprogrammet for risedronatnatrium inkluderte pasienter som hadde startet kortikosteroidbehandling (≥ 7,5 mg / dag prednison eller tilsvarende) innen 3 måneder før studiestart eller pasienter som hadde fått kortikosteroider i mer enn 6 måneder. Resultatene av disse studiene viste følgende:

- Risedronatnatrium 5 mg daglig i ett år opprettholder eller øker beinmineraltettheten sammenlignet med kontrollgruppen på nivået av korsryggen, lårhalsen og trochanteren.

- Risedronatnatrium 5 mg daglig reduserer forekomsten av vertebrale frakturer etter 1 år sammenlignet med kontrollgruppen, vurdert av sikkerhetshensyn med en kumulativ studieanalyse.

- den histologiske undersøkelsen av beinbiopsiene til pasienter som fikk kortikosteroidbehandling og behandlet med natriumrisedronat 5 mg daglig viste ingen tegn til endring i mineraliseringsprosessen.

Pediatrisk populasjon

Sikkerhet og effekt av risedronatnatrium evalueres i en pågående studie hos pediatriske pasienter fra 4 år til under 16 år med osteogenesis imperfecta. Etter avsluttet randomisert, dobbeltblind, placebokontrollert fase, som varer ett år, en statistisk signifikant økning i BMD i lumbale ryggraden ble påvist i risedronatgruppen versus placebogruppen; Imidlertid ble det funnet en økning i antallet, på minst 1 ny morfometrisk vertebral brudd (vurdert radiografisk) i risedronatgruppen sammenlignet med placebo. , resultatene støtter ikke bruk av risedronatnatrium hos pediatriske pasienter med osteogenesis imperfecta.

05.2 "Farmakokinetiske egenskaper

Absorpsjon

Absorpsjon av en oral dose er relativt rask (tmax ≈1 time) og er uavhengig av dosen over dosene som er undersøkt (2,5 til 30 mg). Den orale biotilgjengeligheten til tabletten er i gjennomsnitt 0,63% og reduseres når risedronatnatrium administreres sammen med mat. Biotilgjengeligheten var lik hos menn og kvinner.

Fordeling

Gjennomsnittlig steady state distribusjonsvolum hos mennesker er 6,3 l / kg. Plasmaproteinbundet fraksjon av stoffet er omtrent 24%.

Biotransformasjon

Det er ingen bevis for at natriumrisedronat metaboliseres systemisk.

Eliminering

Omtrent halvparten av den absorberte dosen elimineres i urinen innen 24 timer, mens 85% av en intravenøs dose elimineres i urinen etter 28 dager. Gjennomsnittlig renal clearance er 105 ml / min og total clearance er 122 ml. / Min: forskjellen skyldes sannsynligvis clearance på grunn av "adsorpsjon til bein". Renal clearance er ikke konsentrasjonsavhengig, og det er et lineært forhold mellom renal clearance og kreatininclearance. Uabsorbert risedronatnatrium elimineres uendret via avføringen Etter oral administrering konsentrasjon-tidskurven viser tre eliminasjonsfaser med en terminal halveringstid på 480 timer.

Spesielle populasjoner

Eldre pasienter

Ingen dosejustering er nødvendig.

Pasienter behandlet med acetylsalisylsyre eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs)

Blant pasienter som ble behandlet regelmessig (tre eller flere dager i uken) med acetylsalisylsyre eller andre NSAIDs, var forekomsten av øvre gastrointestinale bivirkninger hos Actonel behandlet lik den i kontrollgruppen.

05.3 Prekliniske sikkerhetsdata

Doseavhengige hepatotoksiske effekter av risedronatnatrium, hovedsakelig som en økning i enzymer, med histologiske endringer hos rotter, ble observert i toksikologiske studier på rotter og hunder. Den kliniske relevansen av disse observasjonene er ukjent. Testikeltoksisitet opptrådte hos rotter og hunder ved eksponeringer som ble vurdert som overstiger den terapeutiske eksponeringen hos mennesker. Hos gnagere har doseavhengig irritasjon av de øvre luftveiene ofte blitt notert.

Lignende effekter har blitt rapportert med andre bisfosfonater. Effekter på nedre luftveier har blitt observert i langtidsstudier på gnagere, men den kliniske relevansen av disse funnene er uklar. I reproduksjonstoksisitetsstudier for nær kliniske eksponeringer ble det observert endringer i ossifikasjon på sternal- og / eller kranialnivå hos fostre av behandlede rotter og hypokalsemi og dødelighet hos behandlede hunner som fødte. Det er ingen tegn på teratogenese den gangen. på 3,2 mg / kg / dag hos rotter og 10 mg / kg / dag hos kaniner, selv om data bare er tilgjengelig om et begrenset antall kaniner.Toksisitet hos mor forhindret studier av høyere doser. om gentoksisitet og karsinogenese har ikke vist noen spesiell risiko for mennesker.