Aktive ingredienser: Montelukast
SASLONG 5 mg tyggetabletter For barn fra 6 til 14 år
Saslong pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- SASLONG 4 mg tyggetabletter For barn 2 til 5 år
- SASLONG 5 mg tyggetabletter For barn fra 6 til 14 år
- SASLONG 10 mg filmdrasjerte tabletter For ungdom og voksne fra 15 år
Hvorfor brukes Saslong? Hva er den til?
SASLONG er en leukotrienreseptorantagonist som blokkerer stoffer som kalles leukotriener. Leukotriener får luftveiene i lungene til å smalne og hovne opp. Ved å blokkere leukotriener, forbedrer SASLONG astmasymptomer og hjelper til med å kontrollere astma.
Legen hennes foreskrev SASLONG for å behandle sønnens astma ved å forhindre astmasymptomer i løpet av dagen og natten.
- SASLONG brukes til å behandle pasienter som ikke er tilstrekkelig kontrollert i sin omsorg og trenger ytterligere behandling.
- SASLONG kan også brukes som en alternativ behandling for inhalerte kortikosteroider for barn i alderen 6 til 14 år som ikke nylig har tatt orale kortikosteroider mot astma og har vist seg å være i stand til å ta inhalerte kortikosteroider.
- SASLONG bidrar også til å forhindre innsnevring av luftveiene som belastes av trening
Legen din vil bestemme hvordan du skal ta SASLONG basert på symptomene og alvorlighetsgraden av barnets astma.
Hva er astma?
Astma er en langvarig sykdom.
Astma inkluderer:
- pustevansker på grunn av innsnevring av luftveiene. Denne krympingen forverres og forbedres som respons på ulike forhold;
- følsomme luftveier som reagerer på mange ting, for eksempel sigarettrøyk, pollen, kaldt område eller trening;
- hevelse (betennelse) i luftveiene. Astmasymptomer inkluderer: hoste, tungpustethet og stivt bryst.
Kontraindikasjoner Når Saslong ikke skal brukes
Ikke gi SASLONG til barnet ditt hvis hun / han
Du er allergisk (overfølsom) overfor montelukast eller noen av de andre innholdsstoffene i SASLONG
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Saslong
Fortell legen din om eventuelle medisinske problemer eller allergier barnet ditt har eller har hatt.
Vær spesielt forsiktig med SASLONG
- Fortell legen din umiddelbart hvis barnets astma eller pust blir verre.
- Oral SASLONG er ikke indisert for behandling av akutte astmaanfall. Hvis det oppstår et angrep, følg instruksjonene legen din har gitt deg for barnet ditt. Ha alltid med deg inhalasjonsmedisin for angrep. Astma.
- Det er viktig at barnet ditt tar alle astmamedisiner som er foreskrevet av legen. SASLONG bør ikke erstatte de andre astmabehandlingene som legen har foreskrevet for barnet ditt.
- Alle pasienter på medisiner mot astma bør være klar over at hvis de utvikler en kombinasjon av symptomer, som influensalignende febersyndrom, prikking eller nummenhet i armer eller ben, forverrede lungesymptomer og / eller utslett, bør de konsultere lege .
- Du eller barnet ditt bør ikke ta acetylsalisylsyre (aspirin) eller antiinflammatoriske legemidler (også kjent som ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler eller NSAIDs) hvis de forverrer din eller ditt barns astma.
Bruk hos barn
SASLONG 4 mg tyggetabletter er tilgjengelig for barn i alderen 2 til 5 år.
SASLONG 5 mg tyggetabletter er tilgjengelig for barn i alderen 6 til 14 år.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Saslong
Noen medisiner kan påvirke måten SASLONG virker på, eller SASLONG kan påvirke måten andre medisiner virker på hos barnet ditt.
Fortell legen din eller apoteket dersom barnet ditt bruker eller nylig har brukt andre legemidler, inkludert de som ikke er foreskrevet.
Fortell legen din dersom barnet ditt tar følgende medisiner før du starter SASLONG:
- fenobarbital (brukes til å behandle epilepsi)
- fenytoin (brukes til å behandle epilepsi)
- rifampicin (brukes til å behandle turbokolose og noen andre infeksjoner).
Tar SASLONG med mat og drikke
SASLONG 5 mg tyggetabletter bør ikke tas umiddelbart etter å ha spist; det må tas minst en time før eller to timer etter matinntak.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Bruk under graviditet
Kvinner som er gravide eller planlegger å bli gravide, bør konsultere legen sin før de tar SASLONG. Legen din vil vurdere om du kan ta SASLONG i løpet av denne perioden.
Bruk ved amming
Det er ikke kjent om SASLONG forekommer i morsmelk. Du må konsultere legen din før du tar SASLONG hvis du ammer eller planlegger å amme.
Kjøring og bruk av maskiner
SASLONG antas ikke å påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
Individuelle reaksjoner på behandlingen kan imidlertid variere. Noen bivirkninger (som svimmelhet og søvnighet) som har blitt rapportert svært sjelden med SASLONG kan påvirke noen pasients evne til å kjøre bil eller bruke maskiner.
Viktig informasjon om noen av ingrediensene i SASLONG
SASLONG tyggetabletter inneholder aspartam, en kilde til fenylalanin. Det kan være farlig for personer med fenylketonuri.
Hvis barnet ditt har fenylketonuri (en sjelden arvelig metabolisme), bør du vurdere at hver 5 mg tyggetablett inneholder fenylalanin i mengder på 1,123 mg fenylalanin per dose.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Slik bruker du Saslong: Dosering
- Du eller barnet ditt bør bare ta en SASLONG -tablett per dag som foreskrevet av legen din.
- Det bør også tas når du eller barnet ditt ikke har symptomer eller har et akutt astmaanfall.
- Ta alltid / gi SASLONG nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Rådfør deg med din eller ditt barns lege eller apotek hvis du er i tvil.
- Ta munnen.
For barn i alderen 6 til 14 år:
En 5 mg tyggetablett per dag som skal tas om kvelden. SASLONG 5 mg tyggetabletter bør ikke tas umiddelbart etter å ha spist; det må tas minst en time før eller to timer etter matinntak.
Hvis du eller barnet ditt tar SASLONG, må du passe på at du eller barnet ditt ikke tar andre medisiner som inneholder den samme aktive ingrediensen, montelukast.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Saslong
Hvis barnet ditt tar mer SELVLANG enn han / hun skylder
Kontakt barnets lege umiddelbart for en konsultasjon.
Ingen bivirkninger ble rapportert i de fleste overdoserapporter. Hyppigere symptomer forbundet med overdose hos voksne og barn inkluderer magesmerter, søvnløshet, tørst, hodepine, oppkast og hyperaktivitet.
Hvis du glemmer å gi SASLONG til barnet ditt
Prøv å gi SASLONG som foreskrevet. Men hvis barnet ditt går glipp av en dose, går du tilbake til den vanlige timeplanen for en tablett en gang om dagen.
Ikke bruk en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose.
Hvis barnet ditt slutter å bruke SASLONG
SASLONG kan bare kurere barnets astma hvis han / hun tar den kontinuerlig.
Det er viktig at barnet ditt tar SASLONG kontinuerlig så lenge legen foreskriver. Det vil bidra til å kontrollere barnets astma.
Spør barnets lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Saslong
Som alle medisiner kan SASLONG forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
I kliniske studier med SASLONG 4 mg tyggetabletter var de vanligste rapporterte bivirkningene (som forekommer hos minst 1 av 100 pasienter og færre enn 1 av 10 behandlede barn) som ble tilskrevet SASLONG:
- magesmerter;
- tørst.
I tillegg ble følgende bivirkning rapportert i kliniske studier med SASLONG 10 mg filmdrasjerte tabletter og 5 mg tyggetabletter:
- hodepine.
Vanligvis var disse milde og forekom hyppigere hos pasienter behandlet med SASLONG enn med placebo (en pille som ikke inneholder medisin).
Hyppigheten av mulige bivirkninger oppført nedenfor er definert ved bruk av følgende konvensjon:
Svært vanlige: kan ramme mer enn 1 av 10 personer
Vanlige: kan forekomme hos opptil 1 av 10 personer
Mindre vanlige: kan ramme opptil 1 av 100 mennesker
Sjeldne: kan forekomme hos opptil 1 av 1000 mennesker
Svært sjeldne: kan forekomme hos opptil 1 av 10 000 personer
I tillegg, i løpet av den tiden legemidlet har vært på markedet, har følgende blitt rapportert:
- øvre luftveisinfeksjoner (veldig vanlig);
- økt blødningstendens (sjelden);
- allergiske reaksjoner, inkludert utslett, hevelse i ansikt, lepper, tunge og / eller svelg, som kan forårsake puste- og svelgevansker (uvanlig);
- atferd og humørsvingninger [merkelige drømmer, som mareritt, søvnforstyrrelser, søvnvandring, irritabilitet, angstfølelse, rastløshet, agitasjon inkludert aggressiv oppførsel eller fiendtlighet, depresjon (uvanlig), tremor (sjelden), hallusinasjoner, desorientering, selvmordstanker og handlinger (veldig sjelden)];
- svimmelhet, søvnighet, prikking / nummenhet, kramper (uvanlig);
- hjertebank (sjelden);
- diaré, kvalme, oppkast (vanlig), munntørrhet, fordøyelsesbesvær (uvanlig);
- forhøyede blodnivåer av transaminaser (ALAT, ASAT) (vanlig), hepatitt (leverbetennelse) (svært sjelden)
- utslett (vanlig), blåmerker, kløe, elveblest (uvanlig), smertefulle, røde klumper under huden vanligvis på skinnebenet (erythema nodosum), alvorlige hudreaksjoner (erythema multiforme) (svært sjelden)
- ledd- eller muskelsmerter, muskelkramper (uvanlig);
- feber (vanlig), kvalme / tretthet, kvalme, hevelse (uvanlig);
Hos astmatiske pasienter behandlet med montelukast er det rapportert svært sjeldne tilfeller av kombinasjon av symptomer som influensalignende feber, prikking eller nummenhet i armer og ben, forverring av lungesymptomer og / eller utslett (Churg-Strauss syndrom).
Fortell legen din umiddelbart hvis barnet ditt har ett eller flere av disse symptomene.
Rapportering av bivirkninger
Snakk med legen din eller apoteket dersom du får bivirkninger. Dette inkluderer eventuelle bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også melde fra om bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Utløp og oppbevaring
- Oppbevares utilgjengelig for barn.
- Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen angitt av de 6 sifrene etter EXP på blisterpakningen. De to første tallene angir måneden, de fire siste tallene angir året Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i måneden.
- Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys og fuktighet.
- Legemidler skal ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Hva SASLONG inneholder
Den aktive ingrediensen er montelukast.
Hver tablett inneholder montelukastnatrium som tilsvarer 5 mg montelukast.
Andre innholdsstoffer er: mannitol, mikrokrystallinsk cellulose, lavt substituert hydroksypropylcellulose (E 463), rødt jernoksid (E 172), kroskarmellosenatrium, kirsebærsmak (E1518-glyseryltriacetat; E1450- natriumoktylsuksinat), aspartam (E 951) og magnesium stearat.
Beskrivelse av SASLONGs utseende og innhold i pakken
SASLONG 5 mg tyggetabletter er rosa, runde, bikonvekse tabletter med MOK5 preget på den ene siden og PHD471 på den andre.
Pakket i blister av oPA / Al / PVC i pappesker.
Pakninger med 14, 20, 28, 30, 50, 98 og 100 tyggetabletter.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
SASLONG 4 MG CHEWABLE TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
En tyggetablett inneholder montelukastnatrium, som tilsvarer 4 mg montelukast.
Hjelpestoffer: aspartam (E 951) 1,6 mg per tablett.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Tyggbart nettbrett
Rosa, ovale, bikonvekse tabletter med MOK4 preget på den ene siden og PHD471 på den andre.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
SASLONG 4 mg er indisert ved behandling av astma som tilleggsbehandling til barn i alderen 2 til 5 år med mild til moderat vedvarende astma som ikke er tilstrekkelig kontrollert med inhalerte kortikosteroider og hvor noen beta-agonister kortvirkende gi utilstrekkelig klinisk kontroll av astma.
SASLONG 4 mg kan også være en alternativ behandling til lavdose inhalerte kortikosteroider for barn i alderen 2 til 5 år med mild vedvarende astma som ikke har noen nylig historie med alvorlige astmaanfall som krevde bruk av et kortikosteroid oralt og som har blitt vist å ikke kunne bruke inhalerte kortikosteroider (se pkt.4.2).
SASLONG 4 mg er også indikert ved profylakse av astma for barn i alderen 2 år og eldre i tilfeller der den dominerende komponenten er treningsindusert bronkokonstriksjon.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Denne medisinen bør gis til barnet under tilsyn av en voksen. Dosering for barn i alderen 2 til 5 år er en 4 mg tyggetablett som skal tas en gang daglig om kvelden. Når det tas samtidig med mat, bør SASLONG 4 mg tas 1 time før eller 2 timer etter mat. Ingen dosejustering er nødvendig i denne aldersgruppen. SASLONG 4 mg tyggetablettformulering anbefales ikke under 2 år.
Generelle anbefalinger:
Den terapeutiske effekten av SASLONG på astmakontrollparametere skjer innen en dag. Pasienter bør rådes til å fortsette å ta SASLONG selv om astmaen er under kontroll, så vel som i perioder hvor astma blir verre.
Ingen dosejustering er nødvendig for pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller mild eller moderat nedsatt leverfunksjon. Det er ingen data for pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon. Dosen er den samme for mannlige og kvinnelige pasienter.
SASLONG som et alternativt behandlingsalternativ til lavdose inhalerte kortikosteroider for mild vedvarende astma:
Montelukast anbefales ikke som monoterapi hos pasienter med moderat vedvarende astma. Bruk av montelukast som et alternativt behandlingsalternativ for lavdose kortikosteroider hos barn med vedvarende mild astma bør bare vurderes for pasienter som ikke nylig har hatt alvorlige astmaanfall som krever bruk av et kortikosteroid oralt og som har vist seg å være ikke i stand til å bruke inhalerte kortikosteroider (se avsnitt 4.1). Vedvarende mild astma er definert som astmasymptomer som oppstår mer enn en gang i uken, men mindre enn en gang om dagen, nattlige symptomer mer enn to ganger i måneden, men mindre enn en gang i uken, normal lungefunksjon mellom episodene. Hvis tilfredsstillende astmakontroll ikke oppnås med følge opp (vanligvis innen en måned), bør behovet for ytterligere eller annen antiinflammatorisk behandling basert på trinnsystemet for astmabehandling vurderes. Pasienter bør ses regelmessig for astmakontroll.
SASLONG som en profylakse av astma hos pasienter fra 2 til 5 år der preodimantkomponenten er treningsindusert bronkokonstriksjon:
Hos pasienter 2 til 5 år kan treningsindusert bronkokonstriksjon være den dominerende manifestasjonen av vedvarende astma som krever behandling med inhalerte kortikosteroider Pasientstatus bør vurderes etter 2 til 4 uker med montelukastbehandling. Hvis tilfredsstillende respons ikke oppnås, vil tillegg eller annen behandling bør vurderes.
SASLONG -terapi i forhold til andre astmabehandlinger:
Når SASLONG-behandling brukes som tilleggsbehandling til inhalerte kortikosteroider, bør SASLONG ikke plutselig erstattes med inhalerte kortikosteroider (se pkt. 4.4).
10 mg filmdrasjerte tabletter er tilgjengelig for ungdom over 15 år og for voksne.
5 mg tyggetabletter er tilgjengelig for barn fra 6 til 14 år.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Pasienter bør rådes til aldri å bruke oral montelukast for å behandle akutte astmaanfall og å alltid ha sine vanlige nødmedisiner tilgjengelig. Hvis det oppstår et akutt angrep, bør en beta -agonist brukes kortvirkende ved innånding. Pasienter bør oppsøke lege så snart som mulig hvis de trenger flere inhalasjoner av beta -agonister kortvirkende enn vanlig.
Montelukast bør ikke plutselig erstattes med orale eller inhalerte kortikosteroider.
Det er ingen bevis for at orale kortikosteroider kan reduseres når montelukast tas samtidig.
I sjeldne tilfeller kan pasienter som får behandling med anti-astma-midler inkludert montelukast presentere systemisk eosinofili, noen ganger ledsaget av kliniske trekk ved vaskulitt i samsvar med Churg-Strauss syndrom, en tilstand som vanligvis behandles med systemisk kortikosteroidbehandling. Vanligvis, men ikke alltid, har disse tilfellene vært assosiert med reduksjon eller opphør av oral kortikosteroidbehandling. Muligheten for at leukotrienreseptorantagonister kan være assosiert med utviklingen av Churg-Strauss syndrom, kan verken utelukkes eller fastslås. Allmennlegen bør informeres om eosinofili, vaskulittutslett, forverring av lungesymptomer, hjertekomplikasjoner og / eller nevropati hos pasienter. Status for pasienter som opplever disse symptomene bør vurderes på nytt og behandlingsregimene deres vurderes.
SASLONG 4 mg inneholder aspartam, en kilde til fenylalanin. Det kan være farlig for mennesker (i dette tilfellet barn) med fenylketonuri. Pasienter med fenylketonuri bør være oppmerksom på at hver 4 mg tyggetablett inneholder fenylalanin tilsvarende 0,898 fenylalanin per dose.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
SASLONG kan administreres med andre terapier som vanligvis brukes i profylakse og kronisk behandling av astma. I interaksjonsstudier med legemidler hadde den anbefalte kliniske dosen montelukast ingen klinisk viktig effekt på farmakokinetikken til følgende legemidler: teofyllin, prednison, prednisolon, oral prevensjonsmidler (etinyløstradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoksin og warfarin.
Arealet under plasmakonsentrasjonskurven (AUC) for montelukast ble redusert med omtrent 40% hos pasienter som ble administrert samtidig med fenorbitol.Siden montelukast metaboliseres av CYP 3A4, bør forsiktighet utvises, spesielt hos barn, når montelukast administreres samtidig med indusere av CYP 3A4, som fenytoin, fenorbitol og rifampicin.
utdanning in vitro viste at montelukast er en kraftig hemmer av CYP 2C8. Imidlertid er data fra en legemiddel-legemiddelinteraksjonsstudie som involverer montelukast og rosiglitazon (et substrat sonde som representerer legemidler som hovedsakelig metaboliseres av CYP 2C8) har vist at montelukast ikke hemmer CYP 2C8 in vivo. Derfor forventes det ikke at montelukast vil endre metabolismen av legemidler som metaboliseres av dette enzymet markant (f.eks. Paklitaksel, rosiglitazon og repaglinid).
04.6 Graviditet og amming
Bruk under graviditet
Dyrestudier indikerer ikke skadelige effekter med hensyn til graviditet eller embryonal / fosterutvikling.
De begrensede dataene som er tilgjengelige fra graviditetsdatabaser indikerer ikke et årsakssammenheng mellom montelukast og misdannelser (dvs. lemfeil) som sjelden er rapportert etter markedsføring over hele verden.
SASLONG kan bare brukes under graviditet hvis det er strengt nødvendig.
Bruk mens du ammer
Studier på rotter har vist at montelukast utskilles i melk (se pkt. 5.3). Det er ikke kjent om montelukast utskilles i morsmelk.
SASLONG kan bare brukes til ammende mødre hvis det er strengt nødvendig.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Montelukast forventes ikke å påvirke pasientens evne til å kjøre bil eller bruke maskiner. Imidlertid har individer i svært sjeldne tilfeller rapportert døsighet og svimmelhet.
04.8 Bivirkninger
Montelukast ble evaluert i kliniske studier som følger:
• 10 mg filmdrasjerte tabletter hos omtrent 4000 voksne pasienter i alderen 15 år og oppover
• 5 mg tyggetabletter hos ca 1750 barn 6 til 4 år, f.eks
• 4 mg tyggetabletter hos 851 barn i alderen 2 til 5 år.
Følgende legemiddelrelaterte bivirkninger i kliniske studier ble rapportert ofte (> 1/100 til
Ved langvarig behandling i kliniske studier med et begrenset antall pasienter som varer opptil 2 år for voksne, og opptil 12 måneder for pediatriske pasienter 6 til 14 år, endret ikke sikkerhetsprofilen seg.
Totalt ble 502 barn i alderen 2 til 5 år behandlet med montelukast i minst 3 måneder, 338 i 6 måneder eller mer, og 534 pasienter i 12 måneder eller mer. Ved langvarig behandling endret ikke sikkerhetsprofilen seg hos disse pasientene heller.
Følgende bivirkninger er rapportert ved bruk etter markedsføring:
Infeksjoner og angrep: øvre luftveisinfeksjon.
Forstyrrelser i blod og lymfesystem: økt tendens til blødning.
Forstyrrelser i immunsystemet: overfølsomhetsreaksjoner inkludert anafylaksi, hepatisk eosinofil infiltrasjon.
Psykiatriske lidelser: merkelige drømmer inkludert mareritt, hallusinasjoner, søvnløshet, søvnvandring, irritabilitet, følelser av angst, rastløshet, agitasjon inkludert aggressiv oppførsel og fiendtlighet, tremor, depresjon, selvmordstanker og handlinger (suicidalitet) i svært sjeldne tilfeller.
Nevrologiske sykdommer: svimmelhet, søvnighet, parestesi / hypoestesi, kramper.
Hjertepatologier: hjertebank.
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum: epistaxis.
Gastrointestinale lidelser: diaré, munntørrhet, dyspepsi, kvalme, oppkast.
Hepatobiliære lidelser: forhøyede serumtransaminase -nivåer (ALAT, ASAT), hepatitt (inkludert kolestatisk, hepatocellulær og blandet lesjon).
Hud- og subkutant vevssykdom: angioødem, blåmerker, urticaria, kløe, utslett, erythema nodosum.
Muskel- og bindevevssykdommer: artralgi, myalgi inkludert muskelkramper.
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet: asteni / tretthet, ubehag, ødem, feber.
Svært sjeldne tilfeller av Churg-Struss syndrom (CSS) er rapportert under behandling med montelukast hos pasienter med astma (se pkt. 4.4).
04.9 Overdosering
Ingen spesifikk informasjon er tilgjengelig om behandling av overdosering med montelukast. I kroniske astmastudier ble montelukast administrert i doser opptil 200 mg / dag hos voksne pasienter i 22 uker og i kortsiktige studier, opptil 900 mg / dag hos pasienter i omtrent en uke, uten store bivirkninger. Fra en klinisk synsvinkel.
Det har vært rapporter om akutt overdose med montelukast i markedsføring og kliniske studier. Disse inkluderer rapporter fra voksne og barn med en dose på 1000 mg (ca. 61 mg / kg hos en 42 måneder gammel baby). Observerte kliniske og laboratoriedata var i samsvar med sikkerhetsprofilen hos voksne og pediatriske pasienter. Det var ingen bivirkninger i de fleste overdoserapporter. De hyppigst forekommende bivirkningene var i samsvar med sikkerhetsprofilen til montelukast og inkluderte magesmerter, søvnighet, tørst, hodepine, oppkast og psykomotorisk hyperaktivitet.
Det er ikke kjent om montelukast er dialyserbart ved peritonealdialyse eller ved hemodialyse.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: andre anti-astmatika for systemisk bruk, leukotrienreseptorantagonister.
ATC -kode: R03D C03.
Cysteinyl leukotriener (LTC4, LTD4, LTE4) er kraftige antiinflammatoriske eikosanoider som frigjøres av flere celler, inkludert mastceller og eosinofiler. Disse viktige pro-astmatiske mediatorene binder seg til cysteinyl leukotrien (CysLT) reseptorer i menneskelige luftveier og forårsaker luftveishandlinger, inkludert bronkokonstriksjon, slimhinnesekresjon, vaskulær permeabilitet og eosinofilrekruttering.
Montelukast er en oralt aktiv forbindelse som binder seg til CysLT1 -reseptoren med høy affinitet og selektivitet. I kliniske studier hemmer montelukast bronkokonstriksjon på grunn av inhalasjon av LTD4 ved lave doser på 5 mg. Bronkodilatasjon ble observert innen 2 timer etter oral administrering. Bronkodilatasjonseffekten forårsaket av en beta -agonist ble lagt til. Forårsaket av montelukast. Montelukast -behandling hemmet både tidlige og sene stadier av bronkokonstriksjon på grunn av antigenbehandling. Montelukast, sammenlignet med placebo, reduserte eosinofiler i perifert blod hos voksne og barn. I en egen studie reduserte montelukastbehandling signifikant eosinofiler i luftveiene (målt i sputum). Hos voksne og barn i alderen 2 til 14 år reduserte montelukast, sammenlignet med placebo, perifert blod eosinofiler og forbedret kontroll med klinisk astma.
I voksne studier viste montelukast 10 mg, tatt en gang daglig, sammenlignet med placebo signifikante forbedringer i morgen FEV1 (10,4% endring mot 2,7% fra baseline), topp ekspiratorisk strømning morgen (AM PEFR) (endring på 24,5 l / min vs 3,3 l / min fra baseline), og en signifikant nedgang i total bruk av beta -agonister (endring på -26,1% vs -4,6% fra baseline). Forbedringen i pasientrapporterte astmasymptomscores i løpet av dagen og natten var signifikant større enn placebo.
Studier på voksne har vist montelukasts evne til å øke den kliniske effekten av inhalerte kortikosteroider (% endring fra baseline for inhalert beclomethason pluss montelukast versus beclomethason, henholdsvis for FEV1: 5,43% versus 1,04%; beta -agonistbruk: -8,70% vs + 2,64%) Sammenlignet med inhalert beclomethason (200 mcg to ganger daglig med en avstandsstykke - mellomrom), viste montelukast en raskere innledende respons, selv om beclomethason-behandling i en 12-ukers studie resulterte i en gjennomsnittlig større effekt (% endring fra baseline for montelukast sammenlignet med beclomethason, for FEV1: 7, 9% versus 13,3%; beta-agonist bruk: -28,8% mot -43,89%). Imidlertid, sammenlignet med beclomethason, oppnådde en "høy prosentandel av pasientene som ble behandlet med montelukast lignende kliniske responser (f.eks. 50% av pasientene som ble behandlet med beclomethason oppnådde en forbedring i FEV1 på omtrent 11% eller mer i forhold til baseline. Mens omtrent 42% av pasientene som ble behandlet med montelukast oppnådde samme respons).
I en 12-ukers placebokontrollert studie på pediatriske pasienter i alderen 2 til 5 år, forbedret montelukast 4 mg én gang daglig astmakontrollparametere sammenlignet med placebo, uavhengig av samtidig kontrollbehandling (inhalerte / nebuliserte kortikosteroider eller inhalert / forstøvet natriumkromoglykat). 60% av pasientene fikk ingen kontrollterapi. Sammenlignet med placebo forbedret montelukast dagtidssymptomer (inkludert hoste, dyspné, pusteproblemer og begrenset aktivitet) og nattlige symptomer. Sammenlignet med placebo reduserte montelukast også nødvendig bruk av beta-agonist og kortikosteroid i nødstilfeller på grunn av forverring av astma Pasienter som fikk montelukast hadde flere dager uten astmasymptomer sammenlignet med de som fikk placebo Behandlingseffekten ble oppnådd etter den første dosen.
I en 12 måneders placebokontrollert studie hos pediatriske pasienter i alderen 2 til 5 år med mild astma og episodiske eksacerbasjoner, reduserte montelukast 4 mg tatt en gang daglig signifikant (p ≤ 0,001) den årlige forekomst av forverringsepisoder (EE) fra astma, sammenlignet til placebo (henholdsvis 1,60 EE og 2,34 EE), [EE definert som ≥ 3 påfølgende dager med symptomer på dagtid som krever beta-agonister, eller kortikosteroider (oralt eller inhalert), eller "sykehusinnleggelse for astma]. Reduksjonshastigheten for årlige EE -er var 31,9%, med et 95% KI på 16,9, 44,1.
I en 8-ukers studie på pediatriske pasienter i alderen 6 til 14 år forbedret montelukast 5 mg administrert en gang daglig respirasjonsfunksjonen signifikant sammenlignet med placebo (FEV1: endring fra baseline på 8,71% sammenlignet med 4,16%; AM PEFR: endring fra baseline på 27,9 L / min sammenlignet med 17,8 L / min) og redusert nødvendig bruk av beta -agonisten (endring på -11,7% sammenlignet med + 8,2% av basisverdien).
I en 12-måneders studie som sammenlignet effekten av montelukast versus inhalert flutikason ved kontroll av astma hos pediatriske pasienter i alderen 6 til 14 år med vedvarende mild astma, var montelukast ikke dårligere enn flutikason for å øke frekvensen av astmafrie dager (RFD- Redningsfrie dager), det primære endepunktet. Mediert over en 12-måneders behandlingsperiode, økte prosentandelen av astma-RFD fra 61,6% til 84,0% i montelukastgruppen og fra 60,9% til 86,7% i flutikasongruppen. Økningen, i prosent av astma RFD, i forskjellen mellom grupper på minst kvadrater betyr (minst firkantet, LS) var statistisk signifikant (2,8% med et 95% KI på - 4,7, - 0,9), men innenfor den forhåndsdefinerte grensen at den ikke skulle være klinisk lavere. Både montelukast og flutikason forbedret også astmakontroll med hensyn til sekundære variabler bestemt i løpet av 12-måneders behandlingsperiode:
• FEV1 økte fra 1,83 L til 2,09 L i montelukast -gruppen og fra 1,85 L til 2,14 L i fluticason -gruppen. LS gjennomsnittlig økning i forskjell mellom gruppene var -0,02 L med 95% KI på -0,06, 0,02. Gjennomsnittlig økning fra baseline i% forutsagt FEV1 var 0, 6% i montelukastbehandlingsgruppen og 2,7% i flutikasonbehandlingen gruppe. LS -gjennomsnittsforskjellen for endringen fra baseline i% forutsagt FEV1 var -2,2% med et 95% KI på -3,6, -0,7.
• Andelen dager med bruk av beta -agonister gikk ned fra 38,0 til 15,4 i montelukast -gruppen og fra 38,5 til 12,8 i flutikason -gruppen. Forskjellen mellom gruppene i LS gjennomsnitt for prosentandelen dager med beta-agonistbruk var signifikant: 2,7% med 95% KI på 0,9, 4,5.
• Andelen pasienter med astmaanfall (astmaanfall definert som en periode med forverring av astma som krevde orale steroider, et uplanlagt besøk til legen, et legevaktsbesøk eller "sykehusinnleggelse" var 32,2% i montelukastgruppen og 25,6 % i flutikason -gruppen, med oddsforhold (95% KI) signifikant: lik 1,38.
• Andelen pasienter som brukte systemiske kortikosteroider (hovedsakelig orale) i studieperioden var 17,8% i montelukastgruppen og 10,5% i flutikasongruppen. Forskjellen mellom gruppene i LS -gjennomsnittet var signifikant: 7,3 med et 95% KI på 2,9; 11.7.
En signifikant reduksjon i treningsindusert bronkokonstriksjon ble vist i en 12-ukers studie hos voksne (treningsindusert bronkokonstriksjon, EIB) (maksimal tap i FEV1: 22,33% for montelukast mot 32,40% for placebo, tid til helbredelse ved 5% av baseline FEV1: 44,22 minutter mot 60,64 minutter). Denne effekten forekom regelmessig gjennom hele 12-ukers studieperiode. Nedgangen i EIB ble også demonstrert i en kortsiktig studie hos pediatriske pasienter i alderen 6 til 14 år (maksimal tap i FEV1: 18,27% mot 26,11%, tid til helbredelse ved 5% av grunnlinjen FEV1: 17,76 min vs 27,98 min) . Effekten i begge studiene ble påvist ved slutten av doseringsintervallet en gang daglig.
Hos aspirinfølsomme astmapasienter som ble gitt samtidig inhalerte og / eller orale kortikosteroider, viste behandling med montelukast sammenlignet med placebo en signifikant forbedring i astmakontroll (FEV1: endring fra basen 8,55% mot -1,74% og reduksjon i total bruk av beta-agonister : endring fra baseline - 27,78% mot 2,09%).
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon:
Montelukast absorberes raskt etter oral administrering. For den 10 mg filmdrasjerte tabletten oppnås gjennomsnittlig maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) etter 3 timer (Tmax) etter dosering hos fastende voksne. Gjennomsnittlig oral biotilgjengelighet er 64%. Oral biotilgjengelighet og Cmax påvirkes ikke av et standardmåltid. Sikkerhet og effekt er ikke påvist og kliniske studier der 10 mg filmdrasjert tablett ble administrert uten spesiell oppmerksomhet til tidspunktet for matinntak.
For 5 mg tyggetabletter er Cmax nådd innen 2 timer etter dosering hos fastende voksne. Den gjennomsnittlige orale biotilgjengeligheten er 73% og reduseres til 63% ved et standardmåltid.
Etter administrering av en 4 mg tyggetablett til pediatriske pasienter 2 til 5 år i fastende tilstand, oppnås Cmax 2 timer etter dosering. Gjennomsnittlig Cmax-verdi er 66% og er høyere, så vel som gjennomsnittlig Cmin-verdi er lavere enn hos voksne som får en 10 mg filmdrasjert tablett.
Fordeling:
Mer enn 99% av montelukast er bundet til plasmaproteiner. I forhold til stabil distribusjonsvolumet til montelukast svever rundt 8 - 11 liter. Studier på rotter som administreres radiomerket Montelukast indikerer minimal fordeling rundt blod -hjerne -barrieren. Videre var konsentrasjonene av radiomerket stoff 24 timer etter administrering minimale i alle andre vev.
Biotransformasjon:
Montelukast metaboliseres i stor grad. I studier med terapeutiske doser kan konsentrasjoner av montelukastmetabolitter i plasma ikke påvises under stabil både hos voksne og barn.
utdanning in vitro på humane levermikrosomer, indikerer at cytokrom P450 3A4, 2A6 og 2C9 deltar i metabolismen av montelukast. Basert på ytterligere funn in vitro på humane levermikrosomer hemmer ikke terapeutiske plasmakonsentrasjoner av montelukast cytokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 eller 2D6. Metabolittenes bidrag til den terapeutiske effekten av montelukast er minimal.
Eliminering:
Der klarering plasmakonsentrasjonen av montelukast er rundt 45 ml / min hos friske voksne. Etter oral administrering av en radiomerket montelukast-dose, ble 86% av den radioaktive komponenten oppnådd i 5-dagers avføring og urinsamlinger. Sammen med estimater av oral biotilgjengelighet av montelukast indikerer dette at montelukast og dets metabolitter utskilles nesten utelukkende gjennom galle.
Egenskaper hos pasienter:
Ingen dosejustering er nødvendig for eldre pasienter eller mild til moderat nyreinsuffisiens. Studier hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon har ikke blitt utført. Siden montelukast og dets metabolitter elimineres via galdeveien, forventes ingen dosejustering nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Det er ingen tilgjengelige data om farmakokinetikken til montelukast hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh score> 9).
Ved høye doser montelukast (20 og 60 ganger anbefalt voksen dose) ble det observert en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av teofyllin. Denne effekten ble ikke observert ved anbefalt dose på 10 mg én gang daglig.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
I dyretoksisitetsstudier ble mindre biokjemiske endringer i serum av forbigående art observert i ALAT, glukose, fosfor og triglyserider. Manifestasjoner av toksisitet hos dyr var økt spyttsekresjon, gastrointestinale symptomer, løs avføring og ionebalanse. Disse effektene oppstod ved doser som induserte systemisk eksponering> 17 ganger større enn ved kliniske doser. Hos aper forekom bivirkninger ved doser på 150 mg / kg / dag (> 232 ganger systemisk eksponering ved tilsvarende klinisk dose). I dyreforsøk påvirket montelukast ikke fruktbarheten eller reproduksjonsytelsen ved systemiske eksponeringer som oversteg den kliniske systemiske eksponeringen med mer enn 24 ganger. Det ble observert en liten nedgang i valpens kroppsvekt på 200 mg / kg / dag. I fertilitetsstudien hos kvinner hos rotter. (> 69 ganger den systemiske kliniske eksponeringen). I kaninstudiene ble det observert en høyere forekomst av ufullstendig ossifikasjon sammenlignet med kontrolldyr ved systemisk eksponering> 24 ganger den kliniske systemiske eksponeringen observert ved den kliniske dosen. Ingen abnormiteter ble observert hos rotter. Det er observert at Montelukast passerer placentabarrieren og skilles ut i melk fra dyr.
Det var ingen død etter en enkelt oral administrering av montelukastnatrium i doser på opptil 5000 mg / kg hos mus og rotter (henholdsvis 15 000 mg / m2 og 30 000 mg / m2 hos mus og rotter), den høyeste dosen som ble testet. Denne dosen tilsvarer 25 000 ganger anbefalt dose per dag for en voksen mann (betraktet som en voksen pasient som veier 50 kg).
Montelukast ble bestemt å ikke være fototoksisk hos mus ved UVA, UVB eller synlige lysspektre ved doser opptil 500 mg / kg / dag (> omtrent 200 ganger systemisk eksponering).
Montelukast var verken mutagent i tester in vitro Og in vivo eller kreftfremkallende hos gnagere.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Mannitol (E421),
mikrokrystallinsk cellulose,
kroskarmellosenatrium,
lav substituert hydroksypropylcellulose (E 463),
aspartam (E 951),
rødt jernoksid (E 172),
kirsebærsmak (E1518 - glyseryltriacetat; E1450 - natriumoktylsucinat)
magnesiumstearat.
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
2 år
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevares i originalpakningen for å holde medisinen borte fra lys og fuktighet.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Pakket i blister av oPA / Al / PVC i pappesker.
Pakninger med 14, 20, 28, 30, 50, 98 og 100 tyggetabletter.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
Ubrukte medisiner og avfall fra denne medisinen skal kastes i henhold til lokale forskrifter.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Pomezia (RM)
Italia
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
SASLONG 4 mg tyggetabletter - AIC n. 040649030 / M
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
08/2012
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
AIFA Fastsettelse av 23/07/2012