PALEXIA - PAKNINGSVEDLEGG - BROSJYRER

Main / brosjyrer / 2021

Palexia - pakningsvedlegg

Indikasjoner Kontraindikasjoner Forholdsregler ved bruk Interaksjoner Advarsler Dosering og bruksmåte Overdosering Bivirkninger Holdbarhet og lagring

Aktive ingredienser: Tapentadol

Palexia 50 mg depottabletter
Palexia 100 mg depottabletter
Palexia 150 mg depottabletter
Palexia 200 mg depottabletter
Palexia 250 mg depottabletter

Palexia pakningsvedlegg er tilgjengelig for pakninger:

Palexia 50 mg filmdrasjerte tabletter, Palexia 75 mg filmdrasjerte tabletter, Palexia 100 mg filmdrasjerte tabletter
Palexia 50 mg depottabletter, Palexia 100 mg depottabletter, Palexia 150 mg depottabletter, Palexia 200 mg depottabletter, Palexia 250 mg depottabletter
Palexia 25 mg depottabletter

Indikasjoner Hvorfor brukes Palexia? Hva er den til?

Tapentadol, virkestoffet i Palexia depottabletter, er en sterk smertelindring som kommer fra klassen opioider. Palexia depottabletter brukes til behandling av alvorlige kroniske smerter hos voksne som bare kan behandles tilstrekkelig med opioide smertestillende midler.

Kontraindikasjoner Når Palexia ikke skal brukes

Ikke bruk Palexia depottabletter

Hvis du er allergisk mot tapentadol eller noen av de andre ingrediensene i dette legemidlet
hvis du har astma eller pusten er farlig langsom eller grunne (respirasjonsdepresjon, hyperkapni)
Hvis du har tarmlammelse
hvis du har akutt forgiftning med alkohol, sovemedisiner, smertestillende midler eller andre psykotrope medisiner (medisiner som påvirker "humør og følelser") (se "Andre legemidler og Palexia")

Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Palexia

Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker Palexia depottabletter:

hvis du har kortpustethet eller svakhet,
hvis du lider av økt trykk i hodet eller bevissthetsforstyrrelser, inntil koma,
hvis du har hatt en hodeskade eller en hjernesvulst,
hvis du har hatt et anfall eller hvis risikoen for anfall er økt,
hvis du har lever- eller nyreproblemer (se "Hvordan du bruker Palexia),
hvis du lider av sykdommer i bukspyttkjertelen eller galdeveiene, inkludert pankreatitt,
hvis du tar medisiner som kalles opioidagonister / antagonister (for eksempel pentazocin, nalbufin) eller medisiner som er delvis agonister av mu-opioidreseptorer (for eksempel buprenorfin).

Palexia depottabletter kan føre til fysisk og psykologisk toleranse. Hvis du har en tendens til å misbruke narkotika eller er stoffavhengig, bør du bare ta dette stoffet i korte perioder og under nøye medisinsk tilsyn

Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Palexia

Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler.

Pusten din kan bli farlig kort eller svakere (respirasjonsdepresjon) hvis du tar visse sovemedisiner eller beroligende midler (som barbiturater, benzodiazepiner) eller smertestillende midler som morfin og kodein (også i hostepreparater) i kombinasjon med Palexia -tabletter. utgivelse. Informer legen din i dette tilfellet.

Hvis du bruker visse CNS-depressive medisiner (for eksempel benzodiazepiner, antipsykotika, H1-antihistaminer, opioider, alkohol) i kombinasjon med Palexia depottabletter, kan bevissthetsnivået ditt senkes og du kan føle deg søvnig eller besvimt. Fortell legen din hvis dette skjer.

Serotoninsyndrom er en sjelden og farlig tilstand som har blitt rapportert hos noen pasienter som har tatt tapentadol i kombinasjon med legemidler som kalles serotonergika (for eksempel visse legemidler mot depresjon). Symptomer på serotoninsyndrom kan for eksempel være forvirring, rastløshet, feber, svette, inkoordinerte bevegelser i lemmer eller øyne, ukontrollerbar risting av muskler, myoklonus og diaré. Legen din vil kunne informere deg om dette.

Å ta Palexia depottabletter med andre typer legemidler referert til som μ-agonister / antagonister (som pentazocin, nalbufin) eller delvis μ-opioidagonister (for eksempel buprenorfin) har ikke blitt undersøkt. Palexia kan ikke studeres. Langvarig- tabletter er ikke effektive når de tas sammen med et av disse stoffene. Fortell legen din dersom du tar noen av disse legemidlene.

Å ta Palexia depottabletter sammen med visse medisiner (for eksempel rifampicin, fenobarbital, johannesurt), sterke hemmere eller indusere av visse enzymer som er nødvendige for å eliminere tapentadol fra kroppen, kan påvirke tapentadols effektivitet og det kan forårsake bivirkninger, spesielt i begynnelsen eller på slutten av behandlingen med disse stoffene. Hold legen din informert om medisiner du tar.

Palexia depottabletter bør ikke tas sammen med MAO-hemmere (en type medisin som brukes til å behandle depresjon). Fortell legen din dersom du bruker MAO -hemmere eller har tatt dem de siste 14 dagene.

Palexia sammen med mat, drikke eller alkohol

Ikke drikk alkohol mens du tar Palexia depottabletter, da noen bivirkninger, som søvnighet, kan øke. Mat påvirker ikke effektiviteten av dette stoffet.

Advarsler Det er viktig å vite at:

Graviditet og amming

Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.

Ikke ta disse tablettene:

hvis du er gravid, med mindre legen din har instruert deg om det,
under fødsel fordi det ufødte barnets pust kan bremse eller svekkes på en farlig måte (respirasjonssvikt),
under amming, fordi stoffet kan skilles ut i melken.

Kjøring og bruk av maskiner:

Palexia depottabletter kan forårsake døsighet, svimmelhet og tåkesyn og kan forkorte reaksjonstiden. Dette kan spesielt skje når du starter behandling med Palexia, når legen din endrer dosen din, eller når du drikker alkohol eller tar beroligende midler. Spør legen din om du kan kjøre bil eller bruke maskiner.

Palexia depottabletter inneholder laktose

Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar dette legemidlet.

Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Palexia: Dosering

Ta alltid denne medisinen nøyaktig slik legen din eller apoteket har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil. Legen din vil bestemme dosen basert på smerteintensiteten og din personlige følsomhet for smerter. Generelt bør den laveste dosen som kan lindre smerter brukes.

Voksne

Vanlig dose er 1 tablett hver 12. time.

Daglige doser av Palexia depottabletter som overstiger 500 mg tapentadol anbefales ikke. Legen din kan foreskrive en annen eller mer passende styrke eller intervall mellom dosene om nødvendig. Hvis du synes at effekten av disse tablettene er for sterk eller for svak, kontakt lege eller apotek.

Pensjonister

Hos eldre (over 65 år) er det vanligvis ikke nødvendig å justere dosen. Utskillelsen av tapentadol kan imidlertid reduseres hos noen pasienter i denne gruppen.Hvis dette er tilfellet, kan legen forskrive en annen dose.

Lever- og nyresykdom (svikt)

Pasienter med alvorlige leverproblemer kan ikke ta disse tablettene. Hvis du har milde lever- eller nyreproblemer, vil legen din foreskrive en annen styrke. Ved lette leverproblemer er det ikke nødvendig å endre normal dosering.

Pasienter med alvorlige nyreproblemer bør ikke ta disse tablettene. Hvis du har milde eller moderate nyreproblemer, vil legen din anbefale en annen dosering.

Bruk hos barn og ungdom

Palexia depottabletter er ikke egnet for barn og ungdom under 18 år.

Hvordan og når du skal ta Palexia depottabletter

Palexia depottabletter er til oral bruk

Svelg alltid tablettene med tilstrekkelig mengde væske

Ikke tygge, knuse eller knuse dem, dette kan føre til en overdose fordi stoffet vil slippes ut i kroppen for raskt.

Du kan ta tablettene på tom mage eller sammen med et måltid.

Behandlingens varighet

Ikke ta tablettene lenger enn legen din har fortalt deg.

Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Palexia

Dersom du tar flere Palexia tabletter enn det du burde:

Etter å ha tatt svært høye doser, kan følgende oppstå:

klemte pupiller, oppkast, blodtrykksfall, rask hjerterytme, forstyrret bevissthet eller koma (dyp bevisstløshet), anfall, pustevansker til åndedrettsstans.

I dette tilfellet, ring legen din umiddelbart.

Dersom du har glemt å ta Palexia depottabletter

Hvis du glemmer å ta tablettene, vil smerten sannsynligvis komme tilbake. Ikke doble dosen for å gjøre opp for denne glemsomheten, bare fortsett å ta tablettene som før.

Hvis du slutter å ta Palexia depottabletter

Hvis du stopper eller stopper behandlingen for tidlig, er det sannsynlig at smertene kommer tilbake. Kontakt legen din hvis du ønsker å stoppe behandlingen på grunn av bivirkninger.

Det er vanligvis ingen tilbaketrekningseffekt når behandlingen avsluttes, men i sjeldne tilfeller kan personer som har tatt tablettene en stund føle seg uvel hvis de stopper brått. Symptomer kan være:

nervøsitet, rennende øyne, rennende nese, gjesping, frysninger, muskelsmerter og utvidede pupiller,
irritabilitet, angst, ryggsmerter, leddsmerter, svakhet, magekramper, søvnvansker, kvalme, tap av matlyst, oppkast, diaré og økt blodtrykk, pust eller puls

Kontakt legen din hvis du opplever noen av disse symptomene etter at behandlingen er avsluttet. Du bør ikke plutselig slutte å ta dette legemidlet, med mindre legen din har fortalt deg noe annet. Hvis legen din får deg til å slutte å ta tablettene, vil han også fortelle deg hvordan du gjør dette, og dette kan inkludere en gradvis reduksjon i doser.

Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet

Bivirkninger Hva er bivirkningene av Palexia

Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.

Alvorlige bivirkninger eller symptomer du bør se etter og hva du skal gjøre hvis de oppstår:

dette stoffet kan forårsake allergiske reaksjoner. Symptomer kan være tungpustethet, pustevansker, hevelse i øyelokk, ansikt eller lepper, utslett eller kløe, spesielt i hele kroppen. En annen alvorlig bivirkning er langsommere pust eller mer kortpustethet enn forventet. Dette skjer hovedsakelig hos eldre eller svake pasienter. I slike tilfeller må du kontakte legen din umiddelbart.

Andre mulige bivirkninger er

Svært vanlige (kan forekomme hos flere enn 1 av 10 personer). Kvalme, oppkast, svimmelhet, døsighet, hodepine.

Vanlige (kan forekomme hos opptil 1 av 10 personer): nedsatt appetitt, angst, forvirring, hallusinasjoner, søvnforstyrrelser, rare drømmer, skjelvinger, rødme, forstoppelse, diaré, fordøyelsesbesvær, tørr munn, kløe, økt svette, utslett, muskelkramper, følelser av svakhet, tretthet, følelse av temperaturendringer.

Mindre vanlige (kan forekomme hos opptil 1 av 100 personer): depresjon, desorientering, spenning (uro), nervøsitet, rastløshet, eufori, forstyrrelse i oppmerksomheten, svekket hukommelse, besvimelse, sedasjon, vanskeligheter med å kontrollere bevegelser, talevansker, nummenhet, unormal hudfornemmelser (f.eks. prikking, prikking), ufrivillige muskelsammentrekninger, forvrengt syn, økt hjertefrekvens, hjertebank, lavt blodtrykk, farlig bremsing i pusten eller kortpustethet (respirasjonsdepresjon), redusert oksygen i blodet, redusert pust, redusert pust ubehag i magen, elveblest, tyngde, vannlating, økt vannlating, abstinenssyndrom (se "hvis du slutter å ta Palexia", opphopning av vann i vevet (ødem), merkelige opplevelser, tørstfølelse, irritabilitet, følelse av avslapning .

Sjeldne (kan forekomme hos opptil 1 av 1000 mennesker): allergiske reaksjoner på stoffet, inkludert ødem under huden og elveblest og i alvorlige tilfeller, pustevansker, blodtrykksfall, kollaps eller sjokk), merkelige tanker, anfall, redusert bevissthetsnivå, unormal koordinasjon, langsom puls, problemer med tømming av magesekken.

Generelt øker muligheten for å ha selvmordstanker eller -atferd hos pasienter som lider av kroniske smerter. I tillegg kan noen legemidler til behandling av depresjon (som derfor har innvirkning på hjernens neuorotransmisjonssystem) øke denne risikoen, spesielt ved behandlingsstart Selv om tapentadol virker på nøytrotransmisjon, viser data fra klinisk bruk av tapentadol ikke en økt risiko.

Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger. Dette inkluderer alle mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også melde fra om bivirkninger direkte ved å fylle ut medborgerskjemaet som du finner på Det italienske legemiddelverkets nettsted - Bivirkningsrapporteringsavsnittet http: //www.agenziafarmaco.gov.it eller ved å snakke med legen din eller apoteket Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.

Utløp og oppbevaring

Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.

Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på esken og blisterpakningen.

Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i måneden som er angitt. Dette stoffet krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.

Medisiner bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.

Innholdet i pakningen og annen informasjon

Hva inneholder Palexia depottabletter

Den aktive ingrediensen er: tapentadol

Hver tablett inneholder 50 mg tapentadol (som hydroklorid)

Hver tablett inneholder 100 mg tapentadol (som hydroklorid)

Hver tablett inneholder 150 mg tapentadol (som hydroklorid)

Hver tablett inneholder 200 mg tapentadol (som hydroklorid)

Hver tablett inneholder 250 mg tapentadol (som hydroklorid)

Andre innholdsstoffer er:

[50 mg]

Tablettkjerne: hypromellose, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidal vannfri silika, magnesiumstearat. Tablettbelegg: hypromellose, laktosemonohydrat, talkum, makrogol 6000, propylenglykol, titandioksid (E 171)

[100 mg]:

[150 mg]:

[200 mg]:

[250 mg]:

Hvordan Palexia depottabletter ser ut og innholdet i pakningen

[50 mg]: avlange, filmdrasjerte, hvite tabletter (6,5 mm x 15 mm), merket med Grünenthal-logoen på den ene siden og "H1" på den andre.

[100 mg]: avlange, filmdrasjerte, lysegule tabletter (6,5 mm x 15 mm), merket med Grünenthal-logoen på den ene siden og "H2" på den andre.

[150 mg]: avlange, filmdrasjerte, lyserosa tabletter (6,5 mm x 15 mm), merket med Grünenthal-logoen på den ene siden og "H3" på den andre.

[200 mg]: avlange, filmdrasjerte, lyse oransje tabletter (7 mm x 17 mm), merket med Grünenthal-logoen på den ene siden og "H4" på den andre.

[250 mg]: avlange, filmdrasjerte, rødbrune tabletter (7 mm x 17 mm), merket med Grünenthal-logoen på den ene siden og "H5" på den andre.

Palexia depottabletter er pakket i blisterpakninger i 7, 10, 10x1, 14, 14x1, 20, 20x1,24, 28, 28x1, 30, 30x1, 40, 40x1, 50, 50x1, 54, 56, 56x1 , 60, 60x1, 90, 90x1, 100 og 100x1 tabletter

(Ikke alle pakker kan markedsføres)

Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.

Ytterligere informasjon om Palexia finnes i kategorien "Sammendrag av egenskaper". 01.0 LEGEMIDLETS NAVN 02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING 03.0 LÆGEMIDDELFORM 04.0 KLINISKE OPPLYSNINGER 04.1 Terapeutiske indikasjoner 04.2 Dosering og administrasjonsmåte 04.3 Kontraindikasjoner 04.4 Spesielle advarsler og passende forsiktighetsregler 04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon0.6 og amming0.4.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner04.8 Bivirkninger04.9 Overdosering0.0.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER0.5.1 Farmakodynamiske egenskaper0.2.2 Farmakokinetiske egenskaper0.3.3 Prekliniske sikkerhetsdata0.0.0 INFORMASJON FARMACEUTISKE 06.1 Hjelpestoffer 06.2 Uforlikeligheter 06.3 for lagring 06.5 Emballasjenes art og emballasjens innhold 06.6 Instruksjoner for bruk og håndtering 07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE08 .0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE 09.01 FØRSTE DATO GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNELSE 10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN 11.0 FOR RADIOParma, HELE DATA OM INTERN STRÅLINGSDOSIMETRI 12.0 FOR RADIO -NØDVENDIGE DETALJERTE INSTRUKSJONER OM ESTEMPORANEA PREPARASJON

01.0 LEGEMIDLETS NAVN

PALEXIA

02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING

Hver depottablett inneholder 50 mg tapentadol (som hydroklorid).

Hver depottablett inneholder 100 mg tapentadol (som hydroklorid).

Hver depottablett inneholder 150 mg tapentadol (som hydroklorid).

Hver depottablett inneholder 200 mg tapentadol (som hydroklorid).

Hver depottablett inneholder 250 mg tapentadol (som hydroklorid).

Hjelpestoff (er) med kjent effekt:

PALEXIA depottabletter 50 mg inneholder 3,026 mg laktose.

PALEXIA 100 mg depottabletter inneholder 3,026 mg laktose.

PALEXIA 150 mg depottabletter inneholder 3,026 mg laktose.

PALEXIA 200 mg depottabletter inneholder 3,026 mg laktose.

PALEXIA 250 mg depottabletter inneholder 3,026 mg laktose.

For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.

03.0 LEGEMIDDELFORM

Depottabletter

[50 mg]: avlange, filmdrasjerte, hvite tabletter (6,5 mm x 15 mm), merket med Grünenthal-logoen på den ene siden og "H1" på den andre.

[100 mg]: avlange, filmdrasjerte, lysegule tabletter (6,5 mm x 15 mm), merket med Grünenthal-logoen på den ene siden og "H2" på den andre.

[150 mg]: avlange, filmdrasjerte, lyserosa tabletter (6,5 mm x 15 mm), merket med Grünenthal-logoen på den ene siden og "H3" på den andre.

[200 mg]: avlange, filmdrasjerte, lyse oransje tabletter (7 mm x 17 mm), merket med Grünenthal-logoen på den ene siden og "H4" på den andre.

[250 mg]: avlange, filmdrasjerte, rødbrune tabletter (7 mm x 17 mm), merket med Grünenthal-logoen på den ene siden og "H5" på den andre.

04.0 KLINISK INFORMASJON

04.1 Terapeutiske indikasjoner

PALEXIA er indisert for behandling av alvorlige kroniske smerter hos voksne som bare kan behandles tilstrekkelig med opioid analgetika.

04.2 Dosering og administrasjonsmåte

Dosering

Doseringsregimet bør tilpasses i henhold til intensiteten av smerten som behandles, tidligere behandlinger og muligheten for å overvåke pasienten.

PALEXIA depottabletter tas to ganger daglig, omtrent hver 12. time.

Start av terapi

Behandlingsstart hos pasienter som for øyeblikket ikke tar opioid analgetika

Pasienter bør startes med enkeltdoser på 50 mg tapentadol tablett med depottabletter administrert to ganger daglig.

Behandlingsstart hos pasienter som får opioid analgetika

Ved bytte fra opioider til PALEXIA depottabletter og valg av startdose, bør arten av det forrige legemidlet, administrasjonsveien og gjennomsnittlig daglig dose tas i betraktning. Dette kan kreve høyere startdoser av PALEXIA depottabletter hos pasienter som er i opioidbehandling enn hos personer som ikke er i behandling med opioid før behandling med PALEXIA depottabletter startes.

Titrering og vedlikehold

Etter oppstart av behandlingen, bør dosen titreres individuelt til et nivå som gir tilstrekkelig smertelindring og minimerer uønskede effekter under nøye tilsyn av forskrivende lege.

Erfaring fra kliniske studier har vist at en titreringsplan i trinn på 50 mg tapentadol depottabletter to ganger daglig hver tredje dag er passende for å oppnå tilstrekkelig smertekontroll hos de fleste pasienter.

Totale daglige doser av PALEXIA større enn 500 mg tapentadol er ennå ikke undersøkt og anbefales derfor ikke.

Avbryt behandling

Etter brå seponering av tapentadolbehandling kan abstinenssymptomer oppstå (se pkt. 4.8). Hvis en pasient ikke lenger trenger behandling med dette legemidlet, er det tilrådelig å redusere dosen gradvis for å forhindre utbruddssymptomer.

Nyresvikt

Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med mild eller moderat nedsatt nyrefunksjon (se pkt. 5.2).

Det er ingen data fra kontrollerte effektstudier hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon, derfor anbefales ikke bruk av legemidlet i denne populasjonen (se pkt. 4.4. Og 5.2).

Leverinsuffisiens

Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med lett nedsatt leverfunksjon (se pkt. 5.2).

PALEXIA depottabletter bør brukes med forsiktighet hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon. Hos disse pasientene bør behandlingen startes med lavest mulig dose, for eksempel 50 mg tapentadol depottabletter og ikke gis mer enn en gang hver 24. time. Ved starten av behandlingen anbefales ikke en daglig dose større enn 50 mg tapentadol depottabletter. Ytterligere behandlinger bør gjenspeile vedlikehold av smertestillende med akseptabel toleranse (se pkt. 4.4. Og 5.2).

PALEXIA er ikke undersøkt hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon; Derfor anbefales ikke bruk i denne populasjonen (se pkt. 4.4 og 5.2).

Eldre (65 år og eldre)

Generelt er det ikke nødvendig med dosejustering hos eldre; Siden eldre er mer utsatt for nedsatt nyre- og leverfunksjon, bør det utvises forsiktighet ved valg av anbefalt dose (se pkt. 4.2 og 5.2).

Pediatriske pasienter

Sikkerhet og effekt av PALEXIA depottabletter er ikke undersøkt hos barn og ungdom under 18 år, derfor anbefales ikke bruk av PALEXIA depottabletter i denne populasjonen.

Administrasjonsmåte

PALEXIA depottabletter tas hele, uten deling eller tygging, for å sikre at mekanismen for forlenget frigjøring opprettholdes. Palexia depottabletter bør tas med tilstrekkelig mengde væske. PALEXIA depottabletter kan tas enten på tom mage eller på full mage.

04.3 Kontraindikasjoner

PALEXIA depottabletter er kontraindisert

• hos pasienter med overfølsomhet overfor tapentadol eller overfor noen av hjelpestoffene (listet opp i pkt. 6.1)

• i situasjoner der molekyler med agonistaktivitet på mu-opioidreseptorer er kontraindisert, for eksempel pasienter med betydelig respirasjonsdepresjon (ved ikke-overvåking eller fravær av gjenopplivingsutstyr), og hos pasienter med bronkial astma eller akutt eller alvorlig hyperkapni

• hos pasienter der paralytisk ileus er tilstede eller mistenkes

• Hos pasienter med akutt alkoholforgiftning, hypnotika, sentralvirkende smertestillende stoffer eller psykotrope virkestoffer (se pkt. 4.5)

04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk

Potensial for overgrep og toleranse / avhengighet

PALEXIA depottabletter har potensial for misbruk og avhengighet. Dette bør tas i betraktning ved forskrivning eller utlevering av PALEXIA depottabletter i situasjoner der det er bekymring for økt risiko for misbruk, misbruk, psykisk avhengighet eller avledning.

Alle pasienter behandlet med legemidler som viser mu-opioidreseptoragonistaktivitet, bør overvåkes nøye for tegn på misbruk og psykisk avhengighet.

Respirasjonsdepresjon

Ved høye doser eller hos pasienter som er følsomme for mu-opioidreseptoragonister, kan PALEXIA depottabletter indusere doserelatert respirasjonsdepresjon; Derfor bør det utvises forsiktighet ved administrering av PALEXIA depottabletter til pasienter med respiratoriske funksjonsforstyrrelser. Alternative, ikke-mu-reseptoragonist analgetika bør vurderes, og hos slike pasienter bør PALEXIA depottabletter kun brukes under nøye medisinsk tilsyn og ved den laveste effektive dosen. Hvis respirasjonsdepresjon oppstår, bør den behandles som enhver respirasjonsdepresjon forårsaket av mu-opioidreseptoragonister (se pkt. 4.9).

Hodeskader og økt intrakranielt trykk

PALEXIA depottabletter skal ikke brukes til pasienter som kan være spesielt utsatt for intrakranielle effekter av oppbygging av karbondioksid, for eksempel de som viser tegn på økt intrakranielt trykk, bevissthetsendringer eller koma. Mu-opioidreseptoragonistaktivitet kan maskere det kliniske forløpet til pasienter med hodeskade. Forsiktighet bør utvises ved bruk av PALEXIA depottabletter hos pasienter med hodeskade eller hjernesvulst.

Kramper

Hos pasienter utsatt for anfall ble PALEXIA depottabletter ikke utsatt for systematisk evaluering, og disse personene ble ekskludert fra kliniske studier. Som med andre smertestillende midler med mu-opioidreseptoragonistaktivitet, anbefales imidlertid ikke PALEXIA depottabletter til pasienter med tidligere anfall eller risiko for anfall.

Nyresvikt

PALEXIA depottabletter er ikke undersøkt i kontrollerte effektstudier, derfor anbefales ikke bruk hos pasienter med alvorlig nedsatt funksjon (se pkt. 4.2 og 5.2).

Leverinsuffisiens

Personer med mild eller moderat leverinsuffisiens har en 2-4,5 ganger økning i blodkonsentrasjonen sammenlignet med personer med normal leverfunksjon.

PALEXIA depottabletter bør brukes med forsiktighet hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon (se pkt.4.2 og 5.2).

PALEXIA depottabletter har ikke blitt undersøkt hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, og derfor anbefales ikke bruk av denne populasjonen (se pkt. 4.2 og 5.2).

Brukes ved sykdommer i bukspyttkjertelen / galdeveiene

Legemidler med mu-opiat agonistaktivitet kan indusere lukkemuskel av Oddi-spasme. PALEXIA depottabletter bør brukes med forsiktighet hos pasienter med sykdommer i galleveier, inkludert akutt pankreatitt.

Opioider med blandet agonist / antagonistvirkning

Forsiktighet bør utvises ved bruk av PALEXIA depottabletter med µ-opioidreseptoragonister / antagonister (for eksempel pentazocin, nalbufin) eller delvis µ-opioidreseptoragonister (for eksempel buprenorfin), hos pasienter behandlet med buprenorfin for behandling av opioidavhengighet , Alternative behandlinger (som midlertidig seponering av buprenorfin) bør vurderes hvis administrering av komplette µ-agonister (for eksempel tapentadol) er nødvendig ved akutte smertetilstander. Ved samtidig bruk av buprenorfin, bør høyere doser av den komplette µ-opioidreseptoragonisten legemiddel er påkrevd, og derfor er det i denne situasjonen nødvendig å følge nøye med på bivirkninger som respirasjonsdepresjon.

PALEXIA depottabletter inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta denne medisinen.

04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon

Legemidler som benzodiazepiner, barbiturater og opioider (smertestillende midler, antitussive legemidler eller erstatningsbehandlinger) kan øke risikoen for respirasjonsdepresjon når de tas i kombinasjon med PALEXIA depottabletter. CNS-depressiva (f.eks. Benzodiazepiner, antipsykotika, H1-antihistaminer, opiater, alkohol) kan øke den beroligende effekten av tapentadol og påvirke årvåkenheten. Derfor, når en kombinasjon av PALEXIA depottabletter og et CNS eller respiratorisk depressivt middel er tenkt, bør en dosereduksjon av ett eller begge legemidlene vurderes.

Opioider med blandet agonist / antagonistvirkning

Forsiktighet bør utvises ved kombinasjon av PALEXIA depottabletter med µ-opioidreseptoragonister / antagonister (for eksempel pentazocin, nalbufin) eller delvis µ-opioidreseptoragonister (for eksempel buprenorfin) (se pkt. 4.4).

I isolerte tilfeller har det blitt rapportert tilfeller av serotoninsyndrom i tidsmessig forbindelse med bruk av tapentadol i kombinasjon med serotonergiske legemidler som serotonin-gjenopptakshemmere (SSRI). Symptomer på serotoninsyndrom kan for eksempel være forvirring, uro, feber , svette, ataksi, hyperrefleksi, myoklonus og diaré.Trekking av det serotonergiske legemidlet fører generelt til en rask forbedring av symptomene.Behandling avhenger av symptomens art og alvorlighetsgrad.

Den viktigste metaboliseringsveien for tapentadol er konjugering med glukuronsyre via enzymet uridindifosfatgluvuronyltransferase (UGT), hovedsakelig isoformene UGT1A6, UGT1A9 og UGT2B7. Derfor samtidig administrering med sterke hemmere av disse enzymene (for eksempel ketokonazol). meklofenaminsyre) kan føre til økt systemisk eksponering av tapentadol (se pkt. 5.2).

Hos pasienter som får tapentadol, bør det utvises forsiktighet ved initiering eller avslutning av samtidig administrering av sterke enzyminduserende legemidler (som rifampicin, fenobarbital, johannesurt (hypericum perforert), ettersom redusert effekt kan oppstå, henholdsvis og risiko for bivirkninger.

Behandling med PALEXIA depottabletter bør unngås hos pasienter som tar monoaminooksidase (MAO) -hemmere eller som har tatt dem i løpet av de siste 14 dagene, på grunn av de potensielle additive effektene på synaptiske noradrenalin-konsentrasjoner, som kan føre til uønskede kardiovaskulære hendelser . som hypertensiv krise.

04.6 Graviditet og amming

Svangerskap

Data om bruk hos gravide er svært begrenset.

Dyrestudier har ikke vist teratogene effekter; Imidlertid har utvikling og embryotoksisitet blitt observert ved farmakologisk overdrevne doser (effekter på µ-opioidaktivitet i CNS knyttet til doser over det terapeutiske området). Effekter på postnatal utvikling er rapportert ved doser som er giftige for mødre (se avsnitt 5.3).

Under graviditet skal PALEXIA depottabletter bare brukes hvis den potensielle fordelen begrunner mulig risiko for fosteret.

Arbeid og fødsel

Tapentadols effekt på fødsel og fødsel er ikke kjent hos mennesker.Bruk av PALEXIA depottabletter anbefales ikke umiddelbart før eller under levering. På grunn av tapentadols mu-agonistiske aktivitet, bør spedbarn hvis mødre har tatt tapentadol overvåkes for respirasjonsdepresjon.

Foringstid

Det er ingen informasjon om utskillelse av tapentadol i morsmelk hos mennesker.Fra en studie utført hos ammende rotteunger fra mødre som ble administrert tapentadol, ble det konkludert med at tapentadol skilles ut i melken (se pkt. 5.3). Av denne grunn kan risiko for barnet ikke også utelukkes. PALEXIA depottabletter bør ikke brukes i ammeperioden.

04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

PALEXIA depottabletter kan ha markante effekter på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, ettersom det kan påvirke funksjonene til sentralnervesystemet negativt (se pkt. 4.8). Dette må spesielt forventes ved oppstart av behandlingen, når det har skjedd endringer i dosering så vel som i forbindelse med bruk av alkohol eller beroligende midler (se pkt. 4.4). Pasienter bør informeres om de får kjøre bil eller bruke maskiner.

04.8 Bivirkninger

Bivirkninger rapportert av pasienter i placebokontrollerte kliniske studier med PALEXIA depottabletter var hovedsakelig milde eller moderate i alvorlighetsgrad. De hyppigste bivirkningene gjaldt mage -tarmkanalen og sentralnervesystemet (kvalme, svimmelhet, forstoppelse, hodepine og søvnighet).

Tabellen nedenfor viser bivirkninger identifisert fra kliniske studier med PALEXIA depottabletter eller rapportert etter markedsføring og listet etter klasse og frekvens. Frekvens er definert som svært vanlig (≥1 / 10); vanlig (≥1 / 100 e

System- og organklassifisering Frekvens Veldig vanlig felles Uvanlig Sjelden Forstyrrelser i immunsystemet Overfølsomhet overfor stoffet * Metabolisme og ernæringsforstyrrelser Tap av Appetit Vekttap Psykiatriske lidelser Angst, depresjon, søvnforstyrrelser, irritabilitet, rastløshet Desorientering, forvirring, uro, oppfatningsforstyrrelser, unormale drømmer, eufori Vanedannende stoff, unormale tanker Nervesystemet lidelser Svimmelhet, døsighet, hodepine Forstyrrelser i oppmerksomhet, skjelvinger, ufrivillige muskelsammentrekninger Depresjon av bevissthetsnivået, reduksjon av hukommelse, reduksjon av mentale evner, synkope, sedasjon, balanseforstyrrelse, dysartri, hypoestesi, parestesi Kramper, presynkope, koordinasjonsavvik Øyesykdommer Synsforstyrrelser Hjertepatologier Økt puls, redusert puls, hjertebank Vaskulære patologier Hetetokter Reduksjon av blodtrykk Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum Dyspné Respirasjonsdepresjon Gastrointestinale lidelser Kvalme, forstoppelse Oppkast, diaré, dyspepsi Ubehag i magen redusert tømming av magesekken Hud og subkutant vev Kløe, hyperhidrose, utslett Urtikaria Nyrer og urinveier Vanskelighetsproblemer, pollakiuri Sykdommer i reproduktive systemet og i brystet Seksuell dysfunksjon Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet Asteni, tretthet, følelse av endringer i kroppstemperatur, tørre slimhinner, ødem Uttakssyndrom, uvel følelse, irritabilitet Føler meg full, føler deg avslappet * Etter markedsføring: sjeldne hendelser av angioødem, anafylaksi og anafylaktisk sjokk er rapportert

Kliniske studier utført med PALEXIA depottabletter med opptil 1 års varighet har vist lav risiko for å utvikle abstinenssymptomer etter brå seponering, og generelt klassifisert som milde. Uansett bør leger ta hensyn til begynnelsen av eventuelle abstinenssymptomer (se pkt.4.2) og deretter behandle pasienter hvis slike symptomer utvikler seg.

Risikoen for selvmordstanker og selvmordsforsøk er kjent for å være høyere hos pasienter med kroniske smerter. Videre har stoffer med uttalt innflytelse på det monoaminergiske systemet blitt assosiert med økt risiko for selvmord hos pasienter som lider av depresjon, spesielt ved behandlingsstart.Data fra kliniske studier og rapporter etter markedsføring avslører ingen økning.

Rapportering av mistenkte bivirkninger

Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, da det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Italian Medicines Agency nettsted: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

04.9 Overdosering

Symptomer

Når det gjelder overdosering av tapentadol, er erfaringer hos mennesker svært begrensede. Prekliniske data tyder på at etter forgiftning med tapentadol, kan man forvente symptomer som ligner på andre sentrale smertestillende midler med agonistaktivitet på reseptorene. Mu-opioider. Fra et klinisk synspunkt inkluderer disse symptomene: miose, oppkast, kardiovaskulær kollaps, forstyrrelser i bevissthetstilstanden til koma, kramper og respirasjonsdepresjon fram til åndedrettsstans.

Ledelse

Behandling av overdosering bør fokusere på behandling av symptomer som følge av antagonistisk virkning på mu-opioidreseptorer.Når det er mistanke om overdosering av tapentadol, må man først passe på å sikre luftveienes åpenhet og etablering av assistert eller kontrollert ventilasjon.

Rene opioidreseptorantagonister, som nalokson, er spesifikke motgift mot respirasjonsdepresjon på grunn av overdosering av opioider. Respirasjonsdepresjon etter overdose kan vare lenger enn mu-opioidreseptorantagonistens administrering av en antagonist er ikke et alternativ til kontinuerlig overvåking av luftveier, respirasjonsfunksjon og kardiovaskulær funksjon etter overdose av et opioid. Hvis responsen på opioidreseptorantagonister er suboptimal eller bare av kort varighet, bør en annen antagonist administreres i henhold til instruksjonene fra legemiddelprodusenten.

Gastrointestinal dekontaminering kan vurderes for å eliminere det ikke -absorberte virkestoffet. Gastrointestinal dekontaminering med aktivt kull eller mageskylling bør vurderes innen 2 timer etter inntak. Før du prøver gastrointestinal dekontaminering, må du imidlertid passe på å sikre et patentluftvei.

05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER

05.1 Farmakodynamiske egenskaper

Farmakoterapeutisk gruppe: smertestillende midler; opiater; andre opiater.

ATC -kode: N02AX06.

Tapentadol er et sterkt smertestillende middel som har opioidreseptoragonistaktivitet og hemming av noradrenalinopptak. Tapentadol utøver sine smertestillende effekter direkte uten farmakologisk aktiv metabolitt.

Tapentadol har vist effekt i prekliniske modeller for nociceptive, viscerale, inflammatoriske og nevropatiske smerter; Effekten av tapentadol depottabletter ble evaluert i kliniske studier på pasienter med kroniske nociceptive og nevropatiske ikke-kreftsmerter samt kroniske kreftsmerter.

Studier hos pasienter med kronisk artrose eller korsryggsmerter har vist smertestillende effekt som ligner på et sterkt komparator -opioid.I en studie på pasienter med diabetisk nevropati var tapentadol forskjellig fra placebo som ble brukt som sammenligning.

Effekter på det kardiovaskulære systemet: I en spesifikk studie om tapentadols effekt på QT -intervallet hos mennesker, var det ingen tegn på effekter etter administrering av flere doser eller utover den terapeutiske dosen. På samme måte viste tapentadol ikke relevante effekter på andre EKG -parametere (hjertefrekvens, PR -intervall, QRS -varighet, T -bølge eller U -bølgemorfologi).

Pediatrisk populasjon

Det europeiske legemiddelkontoret (EMA) har utvidet plikten til å levere resultatene av studier av moderate til alvorlige smerter med PALEXIA i alle pediatriske aldersgrupper (se pkt. 4.2 for informasjon om pediatrisk bruk).

05.2 Farmakokinetiske egenskaper

Absorpsjon

Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet av tapentadol etter enkeltdose (fastende) administrering av PALEXIA depottabletter er omtrent 32% på grunn av omfattende førstegangsmetabolisme. Maksimal serumkonsentrasjon av tapentadol observeres mellom 3 og 6 timer etter administrering av depottabletter.

Etter administrering av depottabletter er det vist en økning i AUC-verdier proporsjonale med de administrerte dosene gjennom hele det terapeutiske doseområdet.

En studie der tapentadol depottabletter ble administrert i doser på 86 og 172 mg to ganger daglig viste et akkumuleringsforhold på omtrent 1,5 for det aktive molekylet, bestemt av doseringen og tilsynelatende halveringstid for tapentadol Tapentadol-konsentrasjoner i serum ved steady state er oppnådd på den andre dagen av doseringsregimet.

Effekt av mat

Når tabletter med depottablett ble administrert etter en fettrik, kaloririk frokost, økte AUC og C med henholdsvis 8% og 18%. Dette ble ansett for ikke å være av klinisk relevans ettersom det faller innenfor den normale variasjonen mellom fagene knyttet til PK-parametere for tapentadol. PALEXIA depottabletter kan tas på fôret eller fastende mage.

Fordeling

Tapentadol er utbredt i hele kroppen. Etter intravenøs administrering er distribusjonsvolumet (Vz) for tapentadol 540 +/- 98 L. Plasmaproteinbinding er lav, omtrent 20%.

Metabolisme Hos mennesker er tapentadols metabolisme omfattende: ca. 97% av molekylet metaboliseres.Tapentadols hovedmetabolisme er konjugasjon med glukuronsyre med produksjon av glukuronider. Etter oral administrering utskilles omtrent 70% av dosen i urin som konjugerte former (55% glukuronid og 15% tapentadolsulfat). Det primære enzymet som er involvert i glukuronidering er uridindifosfatglukuronyltransferase (UGT) (hovedsakelig isoformene UGT1A6, UGT1A9 og UGT2B7). Totalt 3% av det aktive stoffet i urinen som uendret medikament. Tapentadol metaboliseres også til N-desmetyltapentadol (13%) av CYP2C9 og CYP2C19, og hydroksytapentadol (2%) av CYP2D6, som videre metaboliseres til konjugering; derfor metaboliseres det aktive stoffet av metabolismen av det aktive stoffet av cytokrom P450 -systemet er av "mindre betydning enn fase 2 -konjugering.

Ingen av metabolittene bidrar til den smertestillende aktiviteten.

Eliminering

Utskillelsen av tapentadol og dets metabolitter skjer nesten utelukkende (99%) av nyrene klarering totalt er 1530 +/- 177 ml / min. Den terminale halveringstiden er i gjennomsnitt 4 timer etter oral administrering.

Spesielle populasjoner

Pensjonister

I en klinisk studie utført hos eldre personer (i alderen 65 til 78 år) var gjennomsnittlig eksponering (AUC) for tapentadol lik den for unge voksne (19-43 år), med lavere gjennomsnittlig Cmax. 16% observert hos eldre gruppen sammenlignet med unge voksne.

Nyresvikt

AUC og Cmax for tapentadol var like hos personer med varierende grad av nyrefunksjon (fra normal til svært nedsatt) Etter hvert som nivået av nyreinsuffisiens økte, var det en økning i eksponeringen for tapentadol-O-glukuronid. Hos personer med mild, moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon, er AUC for tapentadol-O-glukuronid henholdsvis 1,5, 2,5 og 5,5 ganger høyere enn hos personer med normal nyrefunksjon.

Leverinsuffisiens

Administrering av tapentadol resulterte i høyere blodkonsentrasjoner hos personer med nedsatt leverfunksjon enn hos personer med normal leverfunksjon. Ved lett eller moderat leverinsuffisiens sammenlignet med personer med normal funksjon, var forholdet mellom de farmakokinetiske parametrene til tapentadol henholdsvis 1,7 og 4,2 for AUC og 1,4 og 2,5 for Cmax og henholdsvis 1,2 og 1,4 for t1 / 2 Andelen tapentadol-O-glukuronid var lavere hos personer med mer uttalt leverskade.

Farmakokinetiske interaksjoner

Tapentadol metaboliseres hovedsakelig via fase 2 glukuronidering, og bare en liten mengde metaboliseres via fase 1 oksidative veier.

Gitt at glukuronidering er et system med høy kapasitet / lav affinitet, som ikke lett blir mettet selv under sykdom, og siden de terapeutiske konsentrasjonene av aktive stoffer generelt er langt under det som er nødvendig for en potensiell hemming av glukuronidering, klinisk relevante interaksjoner som følge av fase 2 metabolisme er usannsynlig. I flere interaksjonsstudier med paracetamol, naproxen, acetylsalisylsyre og probenecid har en mulig interferens av disse molekylene på glukuronidering av tapentadol blitt evaluert. Studier med naproxen (500 mg to ganger daglig i 2 dager) og probenecid (500 mg to ganger daglig i 2 dager) viste en økning i tapentadol AUC på henholdsvis 17% og 57%. Totalt sett ble det ikke observert noen klinisk relevant effekt på serumkonsentrasjoner av tapentadol. i disse studiene.

I tillegg til dette har interaksjonsstudier av tapentadol med metoklopramid og omeprazol blitt utført for å evaluere de mulige effektene av disse molekylene på absorpsjonen av tapentadol, men selv disse undersøkelsene har ikke vist klinisk relevante effekter på serumkonsentrasjonene av tapentadol.

utdanning in vitro de avslørte ikke evnen til tapentadol til å hemme eller indusere cytokrom P450 -enzymer; Derfor er klinisk relevante systemmedierte interaksjoner usannsynlige.

Plasmaproteinbinding av tapentadol er lav (ca. 20%); Av denne grunn er sannsynligheten for farmakokinetiske legemiddelinteraksjoner på grunn av forskyvning lav.

05.3 Prekliniske sikkerhetsdata

I Ames -testen var tapentadol ikke gentoksisk for bakterier. Tvetydige funn ble observert i en kromosomal aberrasjonstest in vitromen da dette ble gjentatt var resultatene klart negative. Bruker de to endepunkt kromosomavvik og ikke -planlagt DNA -syntese, tapentadol, analysert opp til maksimal tolerert dose, var ikke genotoksisk in vivo. Langsiktige dyreforsøk har ikke identifisert en potensiell kreftfremkallende risiko som er relevant for mennesker.

Hos rotter hadde tapentadol ingen innflytelse på fruktbarhet hos hanner eller hunner, men ved høye doser reduserte det overlevelsen i livmoren. Det er ikke kjent om dette er mannlig eller kvinnelig mediert. Tapentadol ble vist å ikke ha noen teratogene effekter hos rotter og kaniner etter intravenøs og subkutan eksponering. Imidlertid ble utviklingsforsinkelse og embryonal toksisitet observert etter administrering av doser som førte til overdrevne farmakologiske effekter (effekter på µ-opioidaktivitet i CNS på grunn av doser over det terapeutiske området). Etter intravenøs administrering hos rotter ble det observert en reduksjon i overlevelse. i livmoren. Tapentadol induserte økt dødelighet hos nyfødte F1 -rotter som gjennomgikk direkte eksponering gjennom melk mellom dag 1 og 4. etter fødsel, allerede ved doser som ikke forårsaket mors toksisitet. Ingen effekter på nevro -atferdsparametere ble observert.

Utskillelse til morsmelk ble undersøkt hos ammende rotteunger fra mødre som ble utsatt for tapentadol: nyfødte var doseavhengige utsatt for tapentadol og tapentadol O-glukuronid. Det konkluderes med at tapentadol skilles ut i melk.

06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER

06.1 Hjelpestoffer

[50 mg]:

Nettbrettkjerne:

hypromellose, mikrokrystallinsk cellulose, vannfri kolloidal silika, magnesiumstearat. Tablettbelegg: hypromellose, laktosemonohydrat, talkum, makrogol 6000, propylenglykol, titandioksid (E 171)

[100 mg]:

[150 mg]:

[200 mg]:

[250 mg]: