JANUMET ® et stoff basert på Sitagliptin og Metformin
TERAPEUTISK GRUPPE: Tilknyttede orale hypoglykemiske midler
Indikasjoner JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® brukes til behandling av type II diabetes, når metformin alene, selv ved maksimale doser, ikke har vært i stand til å garantere god glykemisk kontroll.
Hos pasienter med alvorlig metabolsk dekompensasjon kan JANUMET ® inkluderes i trippelbehandling med sulfonylurea.
Virkningsmekanisme JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® representerer et oralt hypoglykemisk legemiddel, hentet fra kombinasjonen av aktive ingredienser som tilhører kategorien DPP-4-hemmere og biguanider.
Den terapeutiske effekten, som utføres gjennom en integrert kontroll av glukosemetabolismen, medieres av sitagliptin, som er i stand til å øke tilgjengeligheten av inkretiner (reduserer aktiveringen av DPP-4, involvert i irreversibel hydrolyse), hormoner som er ansvarlige for sensibilisering av bukspyttkjertelen betacelle nyttig for å sikre frigjøring av insulin og metformin, som er i stand til å virke på forskjellige insulinfølsomme vev ved å øke opptaket av blodsukker og i leveren ved å hemme prosessen med glukoneogenese og glykogenolyse.
Fra et metabolsk synspunkt støttes derfor den hypoglykemiske effekten på den ene siden av økt sekresjon av insulin og på den andre av redusert endogen produksjon av glukose.
Fra det farmakokinetiske synspunktet opprettholder inntaket av JANUMET ® egenskapene til de to aktive ingrediensene tatt individuelt nesten uendret.
Studier utført og klinisk effekt
1. SITAGLIPTIN / METFORMIN KOMBINERTE TERAPIENS EFFEKTIVITET
Narkotika. 2011 12. februar; 71: 349-61.
Sitagliptin / metformin kombinasjon med fast dose: hos pasienter med diabetes mellitus type 2.
Chwieduk CM.
Studier har vist at kombinasjonen av metformin og sitagliptin kan sikre god glykemisk kontroll hos pasienter med type II diabetes mellitus, som metformin alene var ineffektivt for. I disse tilfellene ble det observert en ytterligere reduksjon i blodsukkeret. "Glykosylert hemoglobin, utmerket grunnleggende og postprandial glykemisk kontroll og redusert risiko for hypoglykemi.
2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, UTENFOR KLINISK PRAKSIS
Diabetes Res Clin Pract. 2011 21. februar
Effekt av sitagliptin pluss metformin på β-cellefunksjon, holmeintegritet og holmegenuttrykk hos Zucker diabetiske fettrotter.
Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.
De viktige terapeutiske suksessene som forbindelsen mellom metformin og sitagliptin har oppnådd i klinisk praksis, ser i hovedsak ut til å være forbundet med de enkelte terapeutiske effektene av de to aktive ingrediensene, men in vitro -studier har vist hvordan denne kombinasjonen kan virke synergistisk på betacellen og bevare funksjon og integritet. sannsynligvis ved å aktivere anti-apoptotiske gener som er involvert i celleoverlevelse.
3. SITAGLIPTIN / METFORMIN I EN FORMULERING
Clin Drug Investig. 2010; 30: 855-66.
Bioekvivalens av sitagliptin / metformin kombinasjonstabletter med fast dose og samtidig administrering av sitagliptin og metformin hos friske voksne personer: en randomisert, åpen, crossover-studie.
Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.
Farmakokinetiske studier og kliniske studier av forskjellige slag har konkludert med at den terapeutiske effekten observert etter inntak av JANUMET kan være fullt sammenlignbar med den som oppnås ved separat, men samtidig administrering av metformin og sitagliptin, med samme frekvens av bivirkninger.
Metode for bruk og dosering
JANUMET ® 50/850 eller 50/1000 mg tabletter sitagliptin og metformin:
behandling med JANUMET ® bør starte fra den laveste administrerbare dosen, og deretter til slutt korrigere eller validere den nevnte dosen, basert på det metabolske funnet observert når det gjelder blodglukosekonsentrasjon.
Maksimal dose bør ikke overstige 100 mg sitagliptin, muligens tatt i to forskjellige administrasjoner samtidig med måltider for å redusere gastrointestinale bivirkninger.
I tilfelle en trippelbehandling med sulfonylurinstoffer bør brukes, kan doser lavere enn de som er forutsatt også brukes.
Uansett er det opp til legen din å vurdere og formulere riktig dosering.
Advarsler JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
Det er svært viktig å sikre korrekt glykemisk kontroll, at behandling med JANUMET ® er ledsaget av periodisk overvåking av glykemiske nivåer og samtidig bruk av ikke-farmakologiske tiltak som fysisk aktivitet og et balansert kosthold.
Det er også nødvendig å overvåke nyrefunksjonen for å unngå at akkumulering av metformin induserer en tilstand av metabolsk acidose hos pasienten, som potensielt er dødelig.
Behandling med JANUMET ® bør avbrytes i tilfeller der bruk av jodholdige kontrastmidler eller legemidler eller prosedyrer som svekker nyrefunksjonen er nødvendig.
Hypoglykemiske tilstander, potensielt kontrollerbare etter feil dosering, administrering av aktive ingredienser eller andre årsaker, kan redusere pasientens oppfattelsesevne og reaksjonsevne, noe som kan gjøre bruk av maskiner og kjøring av biler farlig.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Bruk av JANUMET ® under graviditet er sterkt kontraindisert på grunn av tilstedeværelse av studier som viser økt risiko for medfødte misdannelser hos nyfødte som blir levert til kvinner behandlet med metformin.
Tvert imot har eksperimentet med sitagliptin ikke gitt statistisk signifikante resultater for øyeblikket.
Videre utsetter den mulige utskillelsen av disse aktive ingrediensene i morsmelk barnet for den potensielle risikoen for hypoglykemi, så langt at kontraindikasjonen også utvides til ammingsperioden.
Interaksjoner
Også i dette tilfellet skal legemiddelinteraksjoner observert for JANUMET ® på en tydelig måte tilskrives tilstedeværelsen av de to aktive ingrediensene.
Selv om sitagliptin er dårlig reaktivt, med farmakokinetiske endringer observert etter administrering av digoksin og cyklosporin, kan metformin derfor reagere negativt på samtidig administrering av glukokortikoider, beta -agonister, cimetidin og diuretika.
Flere studier har også evaluert tilstedeværelsen av andre mulige interaksjoner in vitro, som imidlertid antar beskjeden klinisk relevans in vivo.
Det er også nyttig å huske at samtidig administrering av rifampicin eller jodholdige kontrastmedier kan endre normal nyrefunksjon og øke kroppens eksponering for disse hypoglykemiske legemidlene.
Kontraindikasjoner JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor virkestoffene eller hjelpestoffene, diabetes type I, diabetisk ketoacidose, alvorlige endringer i lever- og nyrefunksjon, dehydrering, sjokk, akutte patologier, hjerte- og respirasjonssvikt, sjokk, alkoholisme, graviditet og amming. ...
Uønskede effekter - bivirkninger
Bivirkningene beskrevet etter behandling med JANUMET ® kan i hovedsak tilskrives de som ble observert under monoterapi med sitagliptin og metformin.
Spesielt den første behandlingsfasen kan være ledsaget av gastrointestinale forstyrrelser som kvalme, oppkast, forstoppelse eller diaré, infeksjoner i øvre luftveier og hodepine og svimmelhet.
Klinisk mer signifikante bivirkninger ble observert bare sjelden, med utseende av overfølsomhetsreaksjoner som angioødem, utslett og urtikaria, endringer i det hematologiske bildet og i det elektrokardiografiske sporet, som det var nødvendig å stoppe behandlingen med.
Hypoglykemiske tilstander, derimot, ble funnet fremfor alt i løpet av trippelbehandling med sulfonylurinstoffer.
Merk
JANUMET ® kan bare selges på streng medisinsk resept
Informasjonen om JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin publisert på denne siden kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.
