Direktevirkende sympatisk-mimetiske legemidler

Direktevirkende sympatomimetiske legemidler fungerer som agonister for a- og β-reseptorene; "affiniteten for den ene eller den andre" endres i henhold til den kjemiske strukturen til selve legemidlet; jo mer dette fortrinnsvis binder seg til en av de to reseptorene, og i sin tur til en av reseptorsubtyper, desto mer er den terapeutiske effekten målrettet og jo færre bivirkninger blir det.

Molekylet som er mest komplementært til α -reseptoren er adrenalin; noradrenalin interagerer med begge reseptorene, selv om det har liten affinitet for β -reseptoren.

Isoproterenol er molekylet nærmest β -reseptoren.

Komplementariteten til β -reseptoren varierer i henhold til den steriske hindringen for aminogruppen, det vil si at jo større den steriske hindringen er, jo mer ligner molekylet på β -reseptoren; faktisk, hvis vi analyserer den kjemiske strukturen til adrenalin, noradrenalin og isoproterenol. vi merker at antallet metyleringer på aminogruppen er større nøyaktig i isoproterenolmolekylet. Nedenfor vil vi rapportere de viktigste effektene av sympatomimetiske legemidler med direkte virkning i de forskjellige delene av organismen.

Effekter på det kardiovaskulære systemet

Husk at kardiovaskulære funksjoner hovedsakelig reguleres av det ortosympatiske systemet.

Positiv inotrop og kronotrop effekt, dvs. økning i sammentrekning og puls etter stimulering av β1 -reseptorer i hjertet.
Vasokonstriktorvirkning på kar, hud, slimhinner og innvoller, etter stimulering av α1 -reseptorene; dette resulterer i en økning i systolisk trykk.
Vasodilatatoreffekt, etter stimulering av β2 -reseptorene, på skjelettmuskler, med påfølgende reduksjon av perifer motstand og diastolisk trykk.

Virkninger på luftveiene

Bronkodilaterende effekt, med økt lukt i luftveiene, forårsaket av stimulering av β2 -reseptorer; hvis den genereres av adrenalin og noradrenalin, varer denne effekten i kort tid, men β-frigjørende syntesederivater har blitt opprettet med en forlenget terapeutisk effekt; et eksempel er salmeterol (β2 spesifikt stimulant).

Metabolske effekter

Det ortosympatiske systemet, eller det ergotropiske systemet, er kjent for sin funksjon som dispenser for klar energi; faktisk på det metabolske nivået forårsaker de sympatiske mimetiske legemidlene med direkte virkning glykogenolyse og lipolyse.

Effekter på okulærsystemet

Sympatomimetiske medisiner forårsaker mydriasis og sammentrekning av den kontraktile muskelen i iris; spesielt brukes denne effekten i farmakologi for behandling av glaukom fordi disse stoffene favoriserer reduksjon av okulært trykk, takket være økningen i utstrømningen av vandig humor.

Den terapeutiske bruken av denne farmasøytiske kategorien er svært variert, vi vil rapportere noen av dem nedenfor.

L "adrenalinTakket være de umiddelbare effektene, brukes den fremfor alt i kliniske nødstilfeller (anafylaktisk sjokk eller akutt astma), men også for lokalbedøvelse og for terapeutisk behandling av åpenvinklet glaukom.
Der fenylnefrin det er et α1 -stimulant som brukes som en nesedekongestant på grunn av vasokonstriksjon på slimhinnene, med påfølgende reduksjon av sekresjoner; det er imidlertid nødvendig å ikke misbruke det fordi det kan desensibilisere α1 -reseptoren og dermed forverre symptomene (bumerang -effekt ).
Der klonidin, α2 -stimulant brukt som et antihypertensivt legemiddel, fordi det forårsaker en utvidende effekt på de vasomotoriske sentrene.
DE β2 stimulanter de brukes ofte som anti-astmamedisiner på grunn av deres bronkodilaterende effekt.

Bivirkninger relatert til disse legemidlene skyldes "overdreven stimulering av α- og β -reseptorene: hjertearytmier, hodepine, hyperaktivitet i CNS, søvnløshet, kvalme og skjelvinger.