Diaré er en avføringsforstyrrelse preget av rask og hastig utslipp av avføring, som har en halvflytende eller vannaktig konsistens.
Mer enn en ekte patologi, utgjør diaré generelt symptomet på en underliggende patologisk situasjon.
Derfor ser det klart ut at i tilfelle denne sykdommen oppstår, er det avgjørende å raskt identifisere den primære årsaken, for å kunne sette i gang en "adekvat terapi.
Imidlertid er diaré en ganske svekkende lidelse, som kan være forbundet med symptomer som magekramper, smerter og oppblåsthet. Videre kan diaré forårsake et betydelig tap av vann og mineraler, noe som resulterer i dehydrering. Derfor er bruk av antidiarrheal medisiner i disse tilfellene avgjørende.
og difenoksylat (sistnevnte er ikke lenger på markedet i vårt land).
Loperamid er en opioid aktiv ingrediens, avledet fra morfin og med en markant antidiarrheal aktivitet.
Sammenlignet med morfin er loperamid mer lipofilt og sliter med å overvinne blod -hjerne -barrieren; dessuten gjennomgår det en sterk first -pass metabolisme. Av disse grunner, ved de terapeutiske dosene som vanligvis brukes, gir loperamid ikke sentrale effekter av opioidtypen; derfor har det et lavt potensial for misbruk og avhengighet (så mye at medisinene som inneholder det, selges som reseptfrie legemidler).
Loperamid utfører sin antidiarrheal aktivitet ved å utøve en agonisteffekt mot μ og δ opioidreseptorene som er tilstede i tarmen. Aktiveringen av disse reseptorene hemmer frigjøringen av acetylkolin av de kolinerge nevronene, med påfølgende hemming av intestinal peristaltikk.
