Cannabinoidreseptorer

Redigert av Dr. Sarah Beggiato

Blant cannabinoidreseptorene har to forskjellige undertyper i CB1 og CB2 blitt identifisert og klonet både hos mennesker og i musemodeller. De er begge koblet til hemmende G -proteiner. De består av en polypeptidkjede dannet av syv transmembransegmenter som krysser lipiddobbeltlaget i cellemembranen.
Gjennom bindings- og autoradiografiske studier ble den forskjellige lokaliseringen av CB1 og CB2 identifisert. Spesielt finnes CB1 hovedsakelig på nivået i sentralnervesystemet, mens CB2 hovedsakelig finnes på det perifere nivået, spesielt i cellene i pattedyrimmunsystemet.

CB1

Det har blitt vist at regionene som mest uttrykker CB1 -reseptorene, er de basale ganglier som er ansvarlige for motorisk kontroll, men de har også blitt funnet i lillehjernen.
Uttrykket for denne reseptorsubtypen i disse hjerneområdene er i tråd med effekten cannabinoider har på bevegelsesaktivitet og på produksjon av katalepsi, spesielt hos gnagere. Det er også vist at den genetiske slettingen av CB1 -reseptorer i lillehjernen hos mus forårsaker endringer i motorisk læring.I tillegg er det også funnet høye konsentrasjoner av disse reseptorene i andre hjerneområder som hippocampus og hjernebarken, som som er velkjent, de er viktige i reguleringen av kognitive funksjoner og i memoriseringsprosesser. Til slutt er CB1 -reseptorer også lokalisert i smerteveiene, i hjernen og ryggmargen, og fra dette antas det at de har funksjonen til å formidle cannabinoid -indusert analgesi.
CB1 -reseptorer finnes hovedsakelig i nevroner, spesielt i den endelige delen av aksonene, noe som indikerer den viktige rollen til disse reseptorene i modulering av nevrotransmisjon i spesifikke synapser.

Stimuleringen av CB1-reseptorer tar hensyn til euforiske effekter av cannabinoider, men også deres antiemetiske, antioksidante, hypotensive, immunsuppressive, antiinflammatoriske, smertestillende, antispasmodiske og appetittstimulerende virkning.

CB2

Når det gjelder CB2 -reseptorer, kan det sies at de har en lignende struktur som CB1 -reseptorene. Den største forskjellen er representert ved den forskjellige distribusjonen av CB2. Faktisk kommer de mer til uttrykk på det perifere nivået, spesielt milten, mandlene, cellene i immunsystemet. Nyere studier har også vist tilstedeværelsen av disse reseptorene i noen områder av sentralnervesystemet.

Studier i dag spekulerer i en mulig rolle for CB2 -reseptorer for å behandle nevropatisk smerte. Faktisk ser det ut til at stimuleringen av disse reseptorene induserer frigjøring av endogene opioider som β-endorfiner fra keratinocytter, med en global "smertestillende" effekt.