SALICYLATER: de har blitt oppdaget empirisk ved å sette pris på de smertestillende og antipyretiske effektene av å tygge barkstykker hentet fra noen planter, og spesielt fra pilen. Inne i disse bjeffer er det faktisk et stoff, kalt salicin, som etter tygging sakte hydrolyserer for å gi glukose pluss salisylsyre. Denne reaksjonen skjer raskere i nærvær av saltsyre, som det skjer i magen.
Salisylsyre har en mild antipyretisk aktivitet og en beskjeden antiinflammatorisk effekt.I terapi brukes den ikke lenger på grunn av sine markante sure egenskaper, derfor irriterende på magesekken og spiserøret. På den annen side forblir ekstern bruk, for eksempel for eliminering. vorter eller keratoser (fibrøse formasjoner av huden), hvor dens keratolytiske effekt utnyttes.
Med en enkel kjemisk modifikasjon, kalt acetylering, gir salisylalkohol opphav til den meget berømte acetylsalisylsyren, bedre kjent som Aspirin ®. Dette stoffet, som kom i behandling i 1898, brukes fremdeles for sin markante antiinflammatoriske effekt og for dets moderate antifebrile makt ... Aspirin tas i doser på 300-500 mg fire ganger daglig, siden virkningstiden er omtrent 5/6 timer. Som et antiinflammatorisk-antifebrilt middel brukes det derfor i doser på 2g / dag.
Imidlertid er den mest nyttige effekten av aspirin antiplatelet -effekten, som oppstår når den tas i lave doser (Cardioaspirina ®). Dette stoffet er mye brukt i forebygging av trombotiske sykdommer, derfor av hjerteinfarkt og hjerneslag (inntaksdose: én tablett innen 24 timer). Cardioaspirin virker ved å permanent hemme COX1-enzymene som er tilstede i blodplater, følgelig inhiberes blodplateaggregering i 7-8 dager (som er gjennomsnittlig levetid for blodplater); dette forklarer bruken av det ved profylakse av trombose.
Som alle første generasjon NSAID er den viktigste bivirkningen av aspirin mageskade.
Formuleringene er mange, alt fra tradisjonelle tabletter til brusende tabletter, der natriumbikarbonat og sitronsyre tilsettes for å lette oppløsningen.
For å øke oppløseligheten av aspirin lages salt med aminosyren lysin, noe som gir lysinacetylsalisylat (umiddelbar oppløselighet, også egnet for injeksjon eller som en umiddelbar sublingual granulær).
