Aktive ingredienser: Bimatoprost
LUMIGAN 0,1 mg / ml øyedråper, oppløsning
Lumigan pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- LUMIGAN 0,1 mg / ml øyedråper, oppløsning
- LUMIGAN 0,3 mg / ml øyedråper, oppløsning
Hvorfor brukes Lumigan? Hva er den til?
LUMIGAN er et antiglaukommedisin. Det tilhører en kategori av legemidler som kalles prostamider.
LUMIGAN øyedråper brukes for å redusere forhøyet øyetrykk. Denne medisinen kan brukes alene eller sammen med andre øyedråper kalt betablokkere, som også bidrar til å redusere trykket i øyet.
Øyet inneholder en klar, vannbasert væske som gir næring til det indre. Denne væsken elimineres konstant fra øyet og ny væske produseres for å erstatte den eliminerte. Hvis væsken ikke ryddes raskt nok, stiger trykket inne i øyet. Denne medisinen tjener til å øke mengden væske som skilles ut, og dermed redusere trykket i øyet. Forhøyet øyetrykk, hvis det ikke reduseres, kan forårsake en sykdom som kalles glaukom og kan til slutt forårsake synsskader.
Kontraindikasjoner Når Lumigan ikke skal brukes
Ikke bruk LUMIGAN 0,1 mg / ml
- dersom du er allergisk (overfølsom) overfor bimatoprost eller noen av de andre innholdsstoffene i LUMIGAN.
- hvis du tidligere har måttet slutte å bruke øyedråper på grunn av en uønsket effekt fra konserveringsmiddelet benzalkoniumklorid.
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Lumigan
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker LUMIGAN 0,1 mg / ml.
Rådfør deg med legen din dersom:
- lider av luftveisproblemer
- har lever- eller nyreproblemer
- har blitt operert for grå stær tidligere
- lider av tørre øyne
- har eller har hatt problemer med hornhinnen (den klare fremre delen av øyet)
- bruk kontaktlinser (se "Viktig informasjon om noen av ingrediensene i LUMIGAN 0,1 mg / ml")
- har eller har lidd av hypotensjon eller bradykardi
- har hatt en "virusinfeksjon eller" øyebetennelse.
LUMIGAN kan forårsake mørkere og lengre øyevipper, det kan også gjøre øyelokkene mørkere. Over tid kan fargen på iris også bli mørkere. Disse endringene kan være permanente og mer merkbare hvis bare ett øye behandles.
Barn og ungdom
LUMIGAN er ikke testet på pasienter under 18 år, og bør derfor ikke brukes på pasienter under 18 år.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Lumigan
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.
LUMIGAN kan passere over i morsmelk, derfor anbefales det å ikke amme under behandling med LUMIGAN.
Kjøring og bruk av maskiner
Etter administrering av LUMIGAN kan det være en liten forbigående visuell grumling.
I dette tilfellet må du ikke kjøre bil eller bruke maskiner før synet er klart igjen.
Viktig informasjon om noen av ingrediensene i LUMIGAN 0,1 mg / ml
Ikke bruk dråpene mens du bruker kontaktlinser. Etter administrering av øyedråper, vent 15 minutter før du setter kontaktlinsene tilbake. Konserveringsmiddelet i LUMIGAN, kalt benzalkoniumklorid, kan forårsake øyeirritasjon og kan misfarge myke kontaktlinser.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Lumigan: Dosering
Bruk alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din eller apoteket har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
LUMIGAN skal bare påføres i øynene. Den anbefalte dosen er en dråpe LUMIGAN en gang om dagen, om kvelden, i hvert øye som skal behandles.
Hvis du bruker LUMIGAN med et annet øyemedisin, må du bruke LUMIGAN øyedråper først og vente 5 minutter før du bruker det andre øyemedisinen.
Ikke bruk det mer enn en gang om dagen, da effektiviteten av behandlingen kan reduseres.
Instruksjoner for bruk:
Ikke bruk flasken hvis garantitetningen på hetten ikke er intakt før bruk.
- Vask hendene. Du legger hodet tilbake og ser opp.
- Trekk det nedre lokket sakte ned for å danne en liten lomme.
- Snu flasken opp ned og trykk forsiktig for å slippe en dråpe øyedråper for hvert øye som skal behandles.
- Slipp det nedre lokket og lukk øyet i 30 sekunder.
Tørk av alt overflødig som renner nedover kinnet ditt.
Hvis dråpen ikke kommer inn i øyet, gjenta operasjonen.
For å unngå infeksjoner og skader på øyet, må flaskespissen ikke berøre øyet eller komme i kontakt med andre overflater. Etter at du har brukt flasken, lukker du den godt ved å skru lokket på igjen.
Hvis du har glemt å bruke LUMIGAN 0,1 mg / ml
Hvis du glemmer å bruke LUMIGAN, så snart du husker det, kan du bare legge i en dråpe og deretter gå tilbake til vanlige doseringstider. Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose.
Hvis du slutter å ta LUMIGAN 0,1 mg / ml
For at den skal fungere skikkelig, må LUMIGAN brukes hver dag. Hvis du slutter å bruke LUMIGAN, kan øyetrykket stige, så du bør snakke med legen din før du slutter med denne behandlingen.
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Lumigan
Hvis du bruker mer LUMIGAN enn du burde, vil dette neppe få alvorlige konsekvenser. Gi din neste dose til vanlig tid. Rådfør deg med lege eller apotek hvis dette bekymrer deg.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Lumigan
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Svært vanlige bivirkninger
Disse effektene kan forekomme hos 1 eller flere av 10 pasienter.
Effekter på øyet
- Svak rødhet (opptil 29% av mennesker)
Vanlige bivirkninger
Disse effektene kan forekomme hos 1 til 9 av 100 pasienter.
Effekter på øyet
- Små sår på øyets overflate, med eller uten betennelse
- Irritasjon
- Kløende øyne
- Øyevippeforlengelser
- Irritasjon når du gir dråpene til øynene
- Øyesmerter
Uønskede effekter på huden
- Røde kløende øyelokk
- Brunfarging av huden rundt øyet
- Vekst av hår rundt øyet
Uvanlige bivirkninger
Disse effektene kan forekomme hos 1 til 9 av 1000 pasienter.
På bekostning av øyet
- Mørking av fargen på iris
- Trette øyne
- Hevelse i øyets overflate
- Tåkesyn
- Tap av øyevipper
På bekostning av huden
- Tørrhet
- Crusting på kanten av øyelokket
- Hevelse i øyelokket
- Kløe Påvirker kroppen
- Hodepine
- Føler meg uvel
Bivirkninger hvis frekvens ikke er kjent
På bekostning av øyet
- Makulaødem (hevelse i netthinnen på baksiden av øyet som kan føre til forverring av synet)
- Mørking av øyelokkene
- Innsunkne øyne
- Tørr øyne Påvirket av kroppen
- Astma
- Forverring av astma
- Forverring av lungesykdommen kalt kronisk obstruktiv lungesykdom (KOL)
- Kortpustethet
- Symptomer på en allergisk reaksjon (hevelse, røde øyne og utslett)
I tillegg til bivirkningene av LUMIGAN 0,1 mg / ml, har følgende bivirkninger blitt observert med et annet legemiddel som inneholder en høyere konsentrasjon av bimatoprost (0,3 mg / ml):
- Svimmelhet
- Okulær brenning
- En allergisk reaksjon på øyet
- Betent øyelokk
- Vanskeligheter med å se skarpe bilder
- Forverring av synet
- Hevelse i det transparente laget som dekker øyets overflate
- Fremmedlegemefølelse i øyet
- Følsomhet for lys
- Rivende
- Klissete øyne
- Mørkere vipper
- Blødning av netthinnen
- Betennelse inne i øyet
- Cystoid makulaødem (hevelse i netthinnen inne i øyet som fører til forverring av synet)
- Øyelokk spasmer
- Smalere øyelokk, bevege seg bort fra øyets overflate
- Rødhet i huden rundt øyet
- Økte blodtrykksverdier
- Svakhet
- Økte leverfunksjonsverdier i blodprøver
Andre bivirkninger rapportert med øyedråper som inneholder fosfater.
I svært sjeldne tilfeller har noen pasienter med alvorlig skade på det klare laget av øyets front (hornhinnen) utviklet ugjennomsiktige områder på hornhinnen på grunn av kalsiumoppbygging under behandlingen.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet som er oppført i vedlegg V. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på flasketiketten og esken etter Utløpsdatoen refererer til siste dag i måneden.
Kast flasken senest 4 uker etter første åpning, selv om den fortsatt inneholder noen dråper. Dette vil unngå infeksjoner. For å hjelpe deg med å huske, skriver du datoen du først åpnet i plassen som er reservert på esken.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Deadline "> Annen informasjon
LUMIGAN 0,1 mg / ml inneholder
- Den aktive ingrediensen er bimatoprost. En ml oppløsning inneholder 0,1 mg bimatoprost.
- Andre innholdsstoffer er benzalkoniumklorid (konserveringsmiddel), natriumklorid, natriumfosfatbaseheptahydrat, sitronsyremonohydrat og renset vann. Små mengder saltsyre eller natriumhydroksid kan tilsettes for å opprettholde et normalt surhetsnivå (pH).
Beskrivelse av hvordan LUMIGAN 0,1 mg / ml ser ut og innholdet i pakningen
LUMIGAN er en klar, fargeløs øyedråpe, levert i en pakke som inneholder 1 plastflaske eller 3 plastflasker, hver med skruehett.
Hver flaske er omtrent halvfull og inneholder 3 milliliter løsning, nok til 4 ukers bruk.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN -
LUMIGAN 0,1 MG / ML ØYEDROPPER, LØSNING
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING -
1 ml oppløsning inneholder 0,1 mg bimatoprost.
Hjelpestoff med kjente effekter:
En ml løsning inneholder 0,2 mg benzalkoniumklorid.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM -
Øyedråper, løsning.
Fargeløs løsning.
04.0 KLINISK INFORMASJON -
04.1 Terapeutiske indikasjoner -
Reduksjon av forhøyet intraokulært trykk ved kronisk åpenvinklet glaukom og okulær hypertensjon hos voksne (som monoterapi eller som tilleggsbehandling til betablokkere).
04.2 Dosering og administrasjonsmåte -
Dosering
Den anbefalte dosen er en dråpe i det eller de berørte øyne, en gang daglig, som skal administreres om kvelden. Dosen bør ikke overstige én daglig applikasjon, da hyppigere administrasjoner kan redusere den hypotensive effekten på blodtrykket. Øye.
Pediatrisk populasjon
Sikkerhet og effekt av LUMIGAN hos barn i alderen 0 til 18 år er ennå ikke fastslått.
Pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon:
LUMIGAN har ikke blitt studert hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon, derfor bør den brukes med forsiktighet hos disse pasientene. Hos pasienter som tidligere har hatt nedsatt leverfunksjon eller alaninaminotransferase (ALAT), aspartataminotransferase (ASAT) og / eller unormalt bilirubin i starten av behandlingen, bimatoprost 0,3 mg / ml øyedråper, hadde løsningen ingen bivirkninger på leverfunksjon hos 24 måneders behandling.
Administrasjonsmåte
Hvis flere lokale oftalmiske legemidler brukes, bør hvert legemiddel administreres med minst 5 minutters mellomrom.
04.3 Kontraindikasjoner -
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1.
LUMIGAN 0,1 mg / ml er kontraindisert hos pasienter som tidligere har hatt en mistenkt bivirkning av benzalkoniumklorid som resulterte i seponering av behandlingen.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk -
Okularer
Før behandling påbegynnes, bør pasientene informeres om muligheten for forlengelse av øyevipper, mørkere øyelokk og økt irispigmentering, ettersom disse reaksjonene er påvist under behandling med LUMIGAN. Noen av disse endringene kan være permanente og kan forårsake forskjeller i utseende mellom de to øynene når bare ett øye blir behandlet. Økningen i irispigmentering vil sannsynligvis være permanent. Endringen i pigmentering skyldes en økning i melanininnholdet i melanocytter i stedet for en økning i antall melanocytter. Langtidseffektene av økt irispigmentering er ikke kjent. Irisfargeendringer som sees etter oftalmisk administrering av bimatoprost er kanskje ikke synlige på flere måneder eller år. Brun pigmentering rundt eleven ekspanderer vanligvis konsentrisk mot periferien av iris og hele eller deler av øyet. Iris får en brunaktig farge. Det ser ut til at behandlingen har ingen effekt på nevi eller på irolaene til iris. Etter 12 måneder var forekomsten av iris hyperpigmentering med bimatoprost 0,1 mg / ml øyedråper, løsningen 0,5%. Etter 12 måneder var forekomsten av bimatoprost 0,3 mg / ml øyedråper, oppløsningen 1, 5% (se pkt. 4.8, tabell 2) og økte ikke i løpet av de neste 3 årene med behandling Reversibel natur av periorbitalt vevspigmentering er rapportert hos noen pasienter.
Cystoid makulaødem er rapportert uvanlig (≥1 / 1.000, makulaødem (f.eks. Afakiske, pseudofakiske pasienter med bakre linsekapsel -rift).
Det har vært sjeldne spontane rapporter om reaktivering av tidligere hornhinneinfiltrasjoner eller okulære infeksjoner med bimatoprost 0,3 mg / ml øyedråper, løsning. LUMIGAN bør brukes med forsiktighet hos pasienter med tidligere signifikante virale øyeinfeksjoner (f.eks. Herpes simplex) eller uveitt / iritt.
LUMIGAN har ikke blitt studert hos pasienter med inflammatorisk øyesykdom, neovaskulær, inflammatorisk, smalvinklet glaukom, medfødt glaukom eller akutt vinkelglaukom.
Kutan
Det er et potensial for hårvekst i områder der LUMIGAN -løsningen gjentatte ganger kommer i kontakt med hudoverflaten. Det er derfor viktig å påføre LUMIGAN i henhold til instruksjonene og unngå å kjøre på kinnet eller andre hudområder.
Luftveiene
LUMIGAN er ikke undersøkt hos pasienter med nedsatt respirasjonsfunksjon. Selv om begrenset informasjon er tilgjengelig om pasienter med astma eller KOL, har det blitt rapportert om forverring av astma, dyspné og KOL, samt tilfeller av astma i perioden etter markedsføring. Hyppigheten av disse symptomene er ukjent. Pasienter med KOL, astma eller nedsatt luftveisfunksjon på grunn av andre forhold bør behandles med forsiktighet.
Kardiovaskulær
LUMIGAN har ikke blitt studert hos pasienter med hjerteblokk større enn grad 1 eller ukontrollert hjertesvikt. Et begrenset antall spontane rapporter om bradykardi eller hypotensjon er registrert med bimatoprost 0,3 mg / ml øyedråper, oppløsning. LUMIGAN bør brukes med forsiktighet hos pasienter som er utsatt for bradykardi eller hypotensjon.
Annen informasjon
I studier av bimatoprost 0,3 mg / ml hos pasienter med glaukom eller okulær hypertensjon ble det vist at hyppigere eksponering av øyet for mer enn én dose bimatoprost per dag kan redusere IOP -senkende effekt (se pkt. 4.5) Pasienter som bruker LUMIGAN sammen med andre prostaglandinanaloger bør overvåkes for endringer i intraokulært trykk.
LUMIGAN 0,1 mg / ml inneholder benzalkoniumklorid (200 ppm) som konserveringsmiddel, som kan absorberes av myke kontaktlinser. På grunn av tilstedeværelsen av benzalkoniumklorid kan øyeirritasjon og misfarging av myke kontaktlinser også forekomme. Kontaktlinser må fjernes før påføring og påføres igjen 15 minutter etter administrering.
Benzalkoniumklorid, som vanligvis brukes som konserveringsmiddel i oftalmiske legemidler, har blitt rapportert å forårsake punktert keratopati og / eller toksisk ulcerøs keratopati. Siden LUMIGAN 0,1 mg / ml inneholder 200 ppm benzalkoniumklorid (fire ganger konsentrasjonen i bimatoprost 0,3 mg / ml øyedråper), bør det brukes med forsiktighet hos pasienter med tørre øyne eller hvis hornhinnen kan bli kompromittert og hos pasienter som bruker forskjellige øyne dråper som inneholder benzalkoniumklorid. I tillegg er klinisk overvåking nødvendig for disse pasientene ved langvarig bruk av stoffet.
Tilfeller av bakteriell keratitt er rapportert forbundet med bruk av multidose beholdere med aktuelle oftalmiske produkter Disse beholderne ble utilsiktet kontaminert av pasienter som i de fleste tilfeller hadde samtidig okulær sykdom. for å pådra seg bakteriell keratitt.
Be pasientene om å forhindre at spissen av leveringsbeholderen kommer i kontakt med øyet eller omgivende strukturer for å unngå øyeskade og forurensning av løsningen.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon -
Ingen interaksjonsstudier er utført.
Det forventes ingen interaksjoner hos mennesker siden, etter okulær administrering av bimatoprost 0,3 mg / ml øyedråper, løsning, er de systemiske konsentrasjonene av bimatoprost ekstremt lave (mindre enn 0,2 ng / ml) Bimatoprost biotransformeres gjennom forskjellige enzymsystemer I prekliniske studier har det ble ikke funnet effekter på leverenzymer som er ansvarlige for stoffskiftet.
I kliniske studier ble bimatoprost 0,3 mg / ml, øyedråper, løsning brukt samtidig med flere betablokkerende oftalmiske legemidler uten tegn på interaksjon.
LUMIGAN er ikke evaluert i tillegg til antiglaukombehandling med andre midler enn aktuelle betablokkere.
IOP -senkende effekt av prostaglandinanaloger (f.eks. LUMIGAN) kan være mindre hos pasienter med glaukom eller okulær hypertensjon når de brukes sammen med andre prostaglandinanaloger (se pkt. 4.4).
04.6 Graviditet og amming -
Svangerskap
Det er ingen tilstrekkelige data om bruk av bimatoprost hos gravide. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet ved høye toksiske doser hos mor (se pkt. 5.3).
LUMIGAN skal ikke brukes under graviditet, bortsett fra i tilfeller av absolutt nødvendighet.
Foringstid
Det er ikke kjent om bimatoprost skilles ut i morsmelk. Dyrestudier har vist at bimatoprost skilles ut i morsmelk.Det må tas en beslutning om å avslutte ammingen eller avbryte behandlingen med LUMIGAN under hensyntagen til fordelene ved amming for barnet og fordelen med terapi for kvinnen.
Fruktbarhet
Det er ingen data om effekten av bimatoprost på menneskelig fruktbarhet.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner -
LUMIGAN har en ubetydelig effekt på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Som med andre oftalmiske behandlinger, hvis forbigående tåkesyn oppstår ved påføring av dråpene, bør pasienten vente til før du kjører bil eller bruker maskiner. Synet blir klart igjen.
04.8 Bivirkninger -
I en 12-måneders fase III klinisk studie, opplevde omtrent 38% av pasientene som ble behandlet med LUMIGAN 0,1 mg / ml øyedråper, bivirkninger. Den hyppigst rapporterte bivirkningen var konjunktival hyperemi (hovedsakelig svært mild til mild og antas å være ikke-inflammatorisk), som forekom hos 29% av pasientene. Alle "omtrent 4% av pasientene avbrøt behandlingen på grunn av en bivirkning hos den 12 måneder lange studien.
Følgende bivirkninger er rapportert i kliniske studier med LUMIGAN 0,1 mg / ml øyedråper, oppløsning eller etter markedsføringsperioden. De fleste var milde okulære effekter, og ingen var alvorlige.
Svært vanlige (≥1 / 10); vanlig (≥1 / 100,
Tabell 1.
I kliniske studier fikk over 1800 pasienter behandling med LUMIGAN 0,3 mg / ml. Kombinere fase III monoterapi og tilleggsdata med LUMIGAN 0,3 mg / ml, inkluderer de hyppigst forekommende bivirkningene:
• øyenvippe opp til 45% det første året med en forekomst av nye tilfeller som synker til 7% etter 2 år og 2% etter 3 år
• konjunktival hyperemi (hovedsakelig svært mild til mild og antas å være ikke-inflammatorisk) av opptil 44% det første året, med en forekomst av nye tilfeller som reduseres til 13% etter 2 år og til 12% etter 3 år
• okulær kløe opptil 14% av pasientene det første året med en forekomst som synker til 3% etter 2 år og 0% etter 3 år. Mindre enn 9% av pasientene måtte avbryte behandlingen på grunn av bivirkninger det første året med en forekomst av nye pasienter som avsluttet behandlingen på 3% både i 2 og 3 år.
Tabell 2 rapporterer flere bivirkninger sett med LUMIGAN 0,3 mg / ml. Tabellen inneholder også bivirkninger som oppstod med begge formuleringene, men med en annen frekvens. De fleste var milde til moderate okulære effekter, og ingen var alvorlige.
Innen hver frekvensklasse er bivirkninger rapportert etter synkende alvorlighetsgrad.
Tabell 2.
Bivirkninger rapportert med fosfatholdige øyedråper:
Tilfeller av forkalkning av hornhinnen forbundet med bruk av fosfatholdige øyedråper har blitt rapportert svært sjelden hos noen pasienter med alvorlig kompromittert hornhinne.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet Helsepersonell bes rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet.
04.9 Overdosering -
Det er ikke rapportert tilfeller av overdosering, og det er usannsynlig at det vil oppstå ved oftalmisk bruk.
Ved overdosering bør behandlingen være symptomatisk og støttende. Hvis LUMIGAN inntas ved et uhell, kan det være nyttig å vite at: I to-ukers studier på rotter og mus ble det funnet at oral administrering av doser opptil 100 mg / kg / dag ikke forårsaket toksisitet. Denne dosen uttrykt i mg / m² er minst 210 ganger høyere enn dosen i en flaske med LUMIGAN 0,1 mg / ml øyedråper, løsning som tilfeldigvis administreres til et barn på 10 kg.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER -
05.1 "Farmakodynamiske egenskaper -
Farmakoterapeutisk gruppe: oftalmologiske, prostaglandinanaloger, ATC -kode: S01EE03
Virkningsmekanismen
Virkningsmekanismen som bimatoprost reduserer intraokulært trykk hos mennesker kommer til uttrykk i å øke utstrømningen av både trabekulær og uveo-skleral vandig humor. Reduksjonen av intraokulært trykk begynner omtrent 4 timer etter første administrering, maksimal effekt oppnås omtrent innen 8-12 timer. Effekten varer minst 24 timer.
Bimatoprost er et kraftig okulært hypotensivt middel. Det er et syntetisk prostamid, strukturelt relatert til prostaglandin F2α (PGF2α), men som ikke virker gjennom noen av de kjente prostaglandinreseptorene. Bimatoprost etterligner selektivt effekten av nylig oppdagede biosyntetiske stoffer kalt prostamider. Den prostamidale reseptoren er imidlertid ennå ikke strukturelt identifisert.
I løpet av en 12-måneders sentralstudie hos voksne som ble behandlet med LUMIGAN 0,1 mg / ml øyedråper, var gjennomsnittlige daglige IOP-verdier målt ved hvert besøk i løpet av 12-måneders studieperiode ikke mer enn 1,1 mmHg i løpet av perioden. dag og aldri oversteg 17,7 mmHg.
LUMIGAN 0,1 mg / ml øyedråper inneholder benzalkoniumklorid i en konsentrasjon på 200 ppm.
Det er begrenset erfaring med bruk av LUMIGAN hos pasienter med pseudoexfoliativ og pigmentært vinkelåpent glaukom og kronisk vinkellukkende glaukom med patent iridotomi.
Ingen klinisk relevante effekter på hjertefrekvens og blodtrykk ble funnet under kliniske studier.
Pediatrisk populasjon
Sikkerhet og effekt av LUMIGAN hos barn i alderen 0 til 18 år er ikke fastslått.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper -
Absorpsjon
In vitro bimatoprost trenger godt inn i menneskelig hornhinne og sclera. Etter okulær administrering hos voksne er den systemiske eksponeringen for bimatoprost veldig lav uten akkumuleringsfenomener over tid.Etter daglig administrering av en dråpe bimatoprost 0,3 mg / ml i begge øynene, i en periode på to uker, nådde konsentrasjonen blodet innen 10 minutter etter instillasjon og falt under den nedre deteksjonsgrensen (0,025 ng / ml) innen 1,5 time etter dosering. Gjennomsnittlig Cmax og AUC 0-24 timer var lik på dag 7 og 14, og var henholdsvis ca. 0,08 ng / ml og 0,09 ng • h / ml; disse verdiene indikerer at en konstant konsentrasjon av bimatoprost ble oppnådd i løpet av den første uken med okulær administrasjon.
Fordeling
Bimatoprost distribueres moderat til kroppsvev og det systemiske distribusjonsvolumet hos mennesker ved steady-state er 0,67 l / kg. I humant blod finnes bimatoprost hovedsakelig i plasma. Plasmaproteinbindingen av bimatoprost er ca 88%.
Biotransformasjon
Etter okulær administrering er bimatoprost den viktigste sirkulerende komponenten i blodet når systemisk sirkulasjon er nådd. Bimatoprost, som deretter utsettes for oksidasjon, N-deetylering og glukuronidering, danner forskjellige metabolitter.
Eliminering
Bimatoprost elimineres hovedsakelig ved renal utskillelse, opptil 67% av en intravenøs dose administrert til friske frivillige ble utskilt via urinen, 25% av dosen ble utskilt via avføringen. Eliminasjonshalveringstiden, bestemt etter intravenøs administrering, var omtrent 45 minutter; total blodklaring var 1,5 L / t / kg.
Egenskaper hos eldre pasienter
Etter to daglige doser bimatoprost 0,3 mg / ml øyedråper, løsning, var gjennomsnittlig AUC0-24t-verdi på 0,0634 ng • t / ml bimatoprost hos eldre pasienter (personer 65 år eller eldre) signifikant høyere enn verdien. på 0,0218 ng • t / ml funnet hos friske unge pasienter. Dette resultatet er imidlertid ikke klinisk viktig ettersom den systemiske eksponeringen hos både eldre og unge forsøkspersoner forble veldig lav ved okulær administrasjon.Ingen akkumulering av bimatoprost i blodet ble funnet med tiden, mens sikkerhetsprofilen var den samme hos begge eldre og unge pasienter.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata -
Effekter i ikke-kliniske studier ble bare observert ved eksponeringer som ble ansett signifikant over den maksimale eksponeringen for mennesker, noe som tyder på liten klinisk relevans.
Hos aper forårsaket daglig okulær administrering av bimatoprost i konsentrasjoner ≥ 0,3 mg / ml i ett år økt irispigmentering og doseavhengige reversible periokulære effekter, preget av en fremtredende øvre og / eller nedre sulkus og sprekker som utvides. Mekanismen for økt irispigmentering synes å skyldes økt stimulering i produksjonen av melanin i melanocytter og ikke på økningen i antall melanocytter. Ingen funksjonelle eller mikroskopiske endringer knyttet til periokulære effekter har blitt observert, og virkningsmekanismen er ukjent. relatert til de periokulære endringene som er funnet.
I en serie studier in vitro Og in vivo bimatoprost var ikke mutagent eller kreftfremkallende.
Bimatoprost svekket ikke fruktbarheten hos rotter ved doser opptil 0,6 mg / kg / dag (minst 103 ganger den humane dosen som ble brukt). I embryo / fosterutviklingsstudier ble det observert abort, men ikke utviklingseffekter, hos mus og rotter ved doser som var henholdsvis minst 860 eller 1700 ganger høyere enn humane doser. Disse dosene resulterte i systemiske eksponeringer på henholdsvis minst 33 eller 97 ganger høyere enn de som er indikert for mennesker.I peri / postnatal studier på rotter forårsaket mors toksisitet en forkortet drektighetstid, fosterdød og redusert vekt på valper, ved doser ≥ 0,3 mg / kg / dag (minst 41 ganger det som er indikert for mennesker). Nevro-atferdsfunksjoner til avkommet var ikke involvert.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER -
06.1 Hjelpestoffer -
Benzalkoniumklorid
Natriumklorid
Dibasisk natriumfosfat heptahydrat
Sitronsyre monohydrat
Saltsyre eller natriumhydroksid (for å justere pH)
Renset vann
06.2 Uforlikelighet "-
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode "-
2 år.
4 uker etter første åpning.
06.4 Spesielle forholdsregler ved lagring -
Dette legemidlet krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
06.5 Emballasje og innhold i emballasje -
Melkehvite polyetylenflasker med lav tetthet med skruelokk av polystyren.
Hver flaske har et fyllingsvolum på 3 ml.
Følgende pakningsstørrelser er tilgjengelige: eske som inneholder 1 eller 3 flasker med 3 ml oppløsning.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
06.6 Bruksanvisning og håndtering -
Ingen spesielle instruksjoner for destruksjon.
07.0 INNEHAVER AV "MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN" -
Allergan Pharmaceuticals Ireland
Castlebar Road
Westport
Co. Mayo
Irland
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER -
EU / 1/02/205 / 003-004
035447022
035447034
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN -
7. januar 2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN -
D.CCE januar 2016
