Aktive ingredienser: diklofenak
VOLTAREN 100 mg suppositorier
Voltaren pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- VOLTAREN 50 mg gastro-resistente tabletter
- VOLTAREN 100 mg depottabletter VOLTAREN 75 mg depottabletter
- VOLTAREN 50 mg oppløselige tabletter
- VOLTAREN 75 mg / 3 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk
- VOLTAREN 100 mg suppositorier
Hvorfor brukes Voltaren? Hva er den til?
Farmakoterapeutisk gruppe
Ikke-steroide antiinflammatoriske og antireumatiske.
Terapeutiske indikasjoner
Inflammatoriske og degenerative revmatiske sykdommer som:
- revmatoid artritt, ankyloserende spondylitt
- artrose
- ikke-artikulær revmatisme
Smerter fra betennelse av ikke-revmatisk opprinnelse eller etter et traume.
Behandling av menstruasjonssmerter.
Kontraindikasjoner Når Voltaren ikke skal brukes
- Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene
- Overfølsomhet overfor andre smertestillende midler, febernedsettende midler, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler og spesielt overfor acetylsalisylsyre.
- Tidligere leversykdom.
- Aktivt magesår, blødning eller perforering.
- Historie om gastrointestinal blødning eller perforering relatert til tidligere NSAID -behandling eller historie med tilbakevendende magesår / blødning (to eller flere forskjellige episoder med påvist sårdannelse eller blødning).
- Siste trimester av svangerskapet og under amming (se "Spesielle advarsler").
- Alvorlig leverinsuffisiens.
- Alvorlig nyreinsuffisiens.
- Åpen hjertesvikt (NYHA klasse II-IV), iskemisk hjertesykdom, perifer arteriell sykdom og / eller cerebral vaskulopati.
- Hos personer med pågående blødning og blødningsdiatese.
- Som andre NSAIDs, er diklofenak også kontraindisert hos pasienter som har opplevd astmaanfall, urtikaria eller akutt rhinitt etter inntak av acetylsalisylsyre eller andre NSAIDs.
- Ved endringer i produksjonen av blodceller.
- Ved intensiv vanndrivende behandling (se "Interaksjoner").
- Suppositorier bør ikke gis til pasienter med hemorroider eller som nylig har lidd av proktitt.
- Voltaren 100 mg suppositorier er også kontraindisert hos barn og ungdom.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Voltaren
generell informasjon
Uønskede effekter kan minimeres ved å administrere den laveste effektive dosen i den korteste varigheten som er nødvendig for å kontrollere symptomene (se "Dose, metode og tidspunkt for administrering" og avsnittene nedenfor om gastrointestinal og kardiovaskulær risiko).
Samtidig bruk av diklofenak med andre systemiske NSAID, inkludert selektive cyklo-oksygenase-2-hemmere, bør unngås på grunn av mangel på bevis som viser synergistiske fordeler og basert på potensielle additive bivirkninger.
Eldre: På grunnleggende medisinske grunner er det nødvendig med forsiktighet hos eldre. Spesielt hos skrøpelige eldre pasienter eller hos de med lav kroppsvekt anbefales bruk av den laveste effektive dosen.
Som med andre NSAIDs, kan allergiske reaksjoner, inkludert anafylaktiske / anafylaktoide reaksjoner, også forekomme i sjeldne tilfeller uten tidligere eksponering for diklofenak.
Som andre NSAIDs, kan Voltaren maskere tegn og symptomer på infeksjoner på grunn av dets farmakodynamiske egenskaper.
Gastrointestinale effekter
Under behandling med alle NSAIDs, inkludert diklofenak, har de blitt rapportert og kan vises når som helst, med eller uten advarselssymptomer eller en tidligere historie med alvorlige gastrointestinale hendelser, gastrointestinal blødning, sårdannelse og perforering, som kan være dødelig. De har generelt mer alvorlige konsekvenser hos eldre. Hvis det oppstår gastrointestinal blødning eller sårdannelse hos pasienter som får diklofenak, bør legemidlet seponeres.
Som med alle NSAIDs, inkludert diklofenak, er tett medisinsk overvåking obligatorisk, og særlig forsiktighet bør utvises ved forskrivning av diklofenak til pasienter med symptomer som indikerer gastrointestinale (GI) lidelser eller med en historie som indikerer magesår eller tarmsår, blødning eller perforering (se " Bivirkninger"). Risikoen for GI -blødning er høyere med økte doser NSAIDs og hos pasienter med magesår, spesielt hvis det er komplisert med blødning eller perforering. Eldre har en høyere frekvens av bivirkninger, spesielt gastrointestinal blødning og perforering som kan være dødelig (se "Bivirkninger"). For å redusere risikoen for GI -toksisitet hos pasienter som tidligere har hatt sår, spesielt hvis det er komplisert med blødning eller perforering, og hos eldre, bør behandlingen startes og opprettholdes med den laveste effektive dosen.
Samtidig bruk av beskyttelsesmidler (misoprostol eller protonpumpehemmere) bør vurderes for disse pasientene og også for pasienter som tar lave doser acetylsalisylsyre ASA / aspirin eller andre legemidler som kan øke risikoen for gastrointestinale hendelser (se nedenfor og "Interaksjoner") .
Pasienter som tidligere har hatt GI -toksisitet, spesielt eldre, bør rapportere alle uvanlige magesymptomer (spesielt GI -blødning), spesielt i de tidlige behandlingsstadiene.
Forsiktighet tilrådes hos pasienter som tar samtidig medisiner som kan øke risikoen for sårdannelse eller blødning, for eksempel systemiske kortikosteroider, antikoagulantia som warfarin, selektive serotonin -gjenopptakshemmere eller blodplater som "aspirin" (se "Interaksjoner").
Når det oppstår gastrointestinal blødning eller sårdannelse hos pasienter som tar Voltaren 100 mg suppositorier, bør behandlingen avsluttes.Tett medisinsk overvåking og forsiktighet bør også utvises hos pasienter med ulcerøs kolitt eller Crohns sykdom, da disse tilstandene kan forverres (se "Bivirkninger").
Levereffekter
Nær medisinsk overvåking er nødvendig ved forskrivning av diklofenak til pasienter med nedsatt leverfunksjon, da tilstanden kan forverres.
Som med andre NSAIDs, inkludert diklofenak, kan verdiene til ett eller flere leverenzymer øke. Under langvarig behandling med diklofenak er regelmessige kontroller av leverfunksjonen angitt som et forsiktighetstiltak.
Hvis leverfunksjonsparametrene vedvarende endres eller forverres, hvis kliniske tegn eller konsekvente symptomer på leversykdom utvikler seg, eller hvis andre manifestasjoner (f.eks. Eosinofili, utslett) oppstår, bør behandlingen med diklofenak avsluttes. En "hepatitt ved bruk av diklofenak" kan oppstå uten prodromale symptomer.
Spesiell forsiktighet bør utvises ved bruk av diklofenak hos pasienter med leverporfyri, da det kan utløse et angrep.
Nyreeffekter
Siden væskeretensjon og ødem er rapportert i forbindelse med NSAID -behandling, inkludert diklofenak, er det nødvendig med særlig forsiktighet ved hjerte- eller nyreinsuffisiens, hypertensjon hos eldre hos pasienter som får samtidig diuretika eller legemidler som kan påvirke nyrefunksjonen betydelig. funksjon og hos pasienter med betydelig ekstracellulær volumforringelse på grunn av en hvilken som helst årsak (f.eks. før eller etter større operasjoner) (se "Kontraindikasjoner").
I slike tilfeller anbefales det å overvåke nyrefunksjonen som en forhåndsregel ved administrering av diklofenak. Avbrytelse av behandlingen blir vanligvis fulgt av en tilbakevending til tilstandene før behandlingen.
Hudeffekter
Alvorlige hudreaksjoner, noen av dem dødelige, inkludert eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, har blitt rapportert svært sjelden i forbindelse med bruk av NSAID (se "Bivirkninger"). Pasienter i de tidlige behandlingsstadiene ser ut til å ha større risiko for disse reaksjonene: reaksjonens begynnelse skjer i de fleste tilfeller innen den første behandlingsmåneden. Voltaren bør seponeres ved første hudutslett, slimhinneskader eller andre tegn på overfølsomhet.
Kardiovaskulære og cerebrovaskulære effekter
Tilstrekkelig overvåking og instruksjon er nødvendig hos pasienter med tidligere hypertensjon og / eller kongestiv hjertesvikt (NYHA klasse I) ettersom væskeretensjon og ødem er rapportert i forbindelse med NSAID -behandling.
Kliniske studier og epidemiologiske data indikerer konsekvent en økt risiko for arterielle trombotiske hendelser (f.eks. Hjerteinfarkt eller hjerneslag) forbundet med bruk av diklofenak, spesielt ved høye doser (150 mg / dag) og med langtidsbehandling.
Pasienter med betydelige risikofaktorer for kardiovaskulære hendelser (f.eks. Hypertensjon, hyperlipidemi, diabetes mellitus, røyking) bør kun behandles med diklofenak etter nøye vurdering.
Siden kardiovaskulær risiko for diklofenak kan øke med dose og eksponeringstid, bør kortest mulig varighet og den laveste effektive daglige dosen brukes.Responsen på behandling og behovet for symptomforbedring bør vurderes regelmessig.
Pasienter med kongestiv hjertesvikt (NYHA klasse I), etablert iskemisk hjertesykdom, perifer arteriell sykdom og / eller cerebrovaskulær sykdom bør bare behandles med diklofenak etter nøye vurdering.
Pasienter bør være oppmerksomme på tegn og symptomer på alvorlige aterotrombotiske hendelser (f.eks. Brystsmerter, kortpustethet, svakhet, sløret tale), som kan oppstå uten forvarsel. Pasienter bør instrueres til å kontakte lege umiddelbart hvis noen av disse hendelsene oppstår.
Hematologiske effekter
Under langvarig behandling med diklofenak, som med andre NSAIDs, er blodtallskontroller indikert.
Som andre NSAIDs kan diklofenak midlertidig hemme blodplateaggregering. Pasienter med hemostatiske defekter bør overvåkes nøye.
Eksisterende astma
Hos pasienter med astma, sesongmessig allergisk rhinitt, hevelse i neseslimhinnen (f.eks. Nesepolypper), kronisk obstruktiv lungesykdom eller kroniske luftveisinfeksjoner (spesielt når de er knyttet til symptomer som ligner allergisk rhinitt), er de hyppigere enn i andre pasienters reaksjoner til NSAIDs som forverring av astma (såkalt smertestillende intoleranse / smertestillende astma), Quinckes ødem eller urtikaria. Spesielle forholdsregler anbefales derfor hos slike pasienter (forbereder seg på akutt). Dette gjelder også for pasienter som er allergiske mot andre stoffer, f.eks. med hudreaksjoner, kløe eller elveblest.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Voltaren
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Følgende interaksjoner inkluderer de som er sett med diklofenak -suppositorier og / eller andre farmasøytiske former for diklofenak.
Litium: når det administreres sammen med preparater som inneholder litium, kan diklofenak øke plasmakonsentrasjonen. Overvåking av serum litiumnivåer anbefales.
Digoksin: når det administreres sammen med andre preparater som inneholder digoksin, kan diklofenak øke plasmakonsentrasjonen. Overvåking av serumdigoksinnivåer anbefales.
Diuretika og antihypertensive midler: Som andre NSAIDs kan samtidig bruk av diklofenak med diuretika eller antihypertensive midler (f.eks. Betablokkere, angiotensinkonverterende enzym (ACE) -hemmere) føre til en reduksjon i deres antihypertensive effekt. Derfor må kombinasjonen tas med forsiktighet og pasienter, spesielt eldre, bør få periodisk overvåking av blodtrykket.
Hos noen pasienter med nedsatt nyrefunksjon (f.eks. Dehydrert eller eldre pasienter med nedsatt nyrefunksjon) kan samtidig administrering av en ACE-hemmer eller angiotensin II-antagonist og midler som hemmer cyklooksygenasesystemet føre til ytterligere forverring av nyrefunksjonen, inkludert mulig akutt nyresvikt, vanligvis reversibel Disse interaksjonene bør vurderes hos pasienter som tar Voltaren samtidig med ACE -hemmere eller angiotensin II -antagonister.
Pasienter bør være tilstrekkelig hydrert og nyrefunksjon må overveies etter påbegynt samtidig behandling og periodisk deretter, spesielt for diuretika og ACE -hemmere på grunn av økt risiko for nefrotoksisitet.
Samtidig behandling med kaliumsparende legemidler kan være forbundet med en økning i kaliumnivået i serum, som derfor bør overvåkes ofte (se "Forholdsregler for bruk").
Andre NSAIDs og kortikosteroider: samtidig administrering av diklofenak og andre systemiske ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler kan øke hyppigheten av gastrointestinale bivirkninger (se "Forholdsregler for bruk").
Antikoagulantia og blodplater: Forsiktighet anbefales da samtidig administrering kan øke risikoen for blødning (se "Forholdsregler for bruk"). Selv om det ikke er indikasjon fra data fra kliniske studier om at "diklofenak påvirker antikoagulant effekten", er det Det har vært isolerte rapporter om økt risiko for blødning ved samtidig bruk av diklofenak og antikoagulant terapi. Nøye overvåking anbefales for disse pasientene. Selektive serotonin gjenopptakshemmere (SSRI): Samtidig administrering av systemiske NSAID, inkludert diklofenak, og SSRI kan øke risikoen for gastrointestinal blødning (se "Forholdsregler for bruk").
Antidiabetiski: Kliniske studier har vist at diklofenak kan tas samtidig med orale antidiabetika uten å endre deres kliniske effekt. Imidlertid har det vært isolerte rapporter om både hypo- og hyperglykemiske effekter, med behov for å endre dosen av antidiabetika som administreres under behandling med diklofenak. Av denne grunn anbefales det å overvåke blodsukkernivået som et forebyggende tiltak ved samtidig behandling.
Metotreksat: diklofenak kan hemme renal tubulær frigjøring av metotreksat ved å øke nivåene. Forsiktighet utvises ved administrering av NSAID, inkludert diklofenak, 24 timer før eller etter behandling med metotreksat, ettersom blodkonsentrasjonen av metotreksat og følgelig toksisiteten til dette stoffet kan øke.
Syklosporin: på grunn av effekten på prostaglandiner i nyrene, kan diklofenak, i likhet med andre NSAIDs, øke nefrotoksisiteten til cyklosporin. Derfor bør diklofenak administreres i lavere doser enn det som ville blitt brukt hos pasienter som ikke er i behandling med cyklosporin.
Kinolon antibakterielle midler: Det har vært isolerte rapporter om anfall, sannsynligvis på grunn av samtidig bruk av kinoloner og NSAIDs.
Fenytoin: Når du bruker fenytoin sammen med diklofenak, anbefales overvåkning av fenytoin -plasmakonsentrasjoner på grunn av en forventet økning i fenytoineksponering.
Colestipol og kolestyramin: Disse midlene kan forårsake forsinkelse eller reduksjon i absorpsjonen av diklofenak. Derfor anbefales det at diklofenak administreres minst en time før eller 4-6 timer etter administrering av colestipol / kolestyramin.
Potensielle CYP2C9 -hemmere: Forsiktighet utvises ved forskrivning av diklofenak sammen med potente CYP2C9 -hemmere (som sulfinpyrazon og vorikonazol); Dette kan føre til en signifikant økning i maksimal plasmakonsentrasjon og eksponering for diklofenak på grunn av hemning av metabolismen.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Spesiell forsiktighet anbefales ved bruk av parenteral Voltaren hos pasienter med bronkial astma, ettersom symptomene kan forverres. Injeksjoner må utføres i henhold til strenge standarder for sterilisering, asepsis og antisepsis.
Fruktbarhet, graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner.
Fruktbarhet
Som med andre NSAIDs, kan bruk av Voltaren svekke kvinnelig fruktbarhet og anbefales ikke hos kvinner som ønsker å bli gravide. Avbrytelse av diklofenak hos kvinner som har problemer med å bli gravide eller som gjennomgår infertilitetstest bør vurderes.
Svangerskap
Inhibering av prostaglandinsyntese kan påvirke graviditet og / eller embryo / fosterutvikling negativt.
Resultatene av epidemiologiske studier tyder på økt risiko for spontanabort og hjerte misdannelse og gastroschisis etter bruk av en prostaglandinsyntesehemmer tidlig i svangerskapet. Den absolutte risikoen for hjerte misdannelser økte fra mindre enn 1% til ca. 1,5%. Risikoen har blitt vurdert å øk med dose og behandlingsvarighet.Hos dyr har administrasjon av prostaglandinsyntesehemmere vist seg å forårsake økt tap før og etter implantasjon og embryoføtal dødelighet.
Videre er det rapportert om økt forekomst av forskjellige misdannelser, inkludert kardiovaskulære, hos dyr som fikk prostaglandinsyntesehemmere i løpet av den organogenetiske perioden.
I tredje trimester av svangerskapet kan alle prostaglandinsyntesehemmere utsette fosteret for:
- kardiopulmonal toksisitet (med for tidlig lukking av arteriekanalen og pulmonal hypertensjon);
- nedsatt nyrefunksjon, som kan utvikle seg til nyresvikt med oligo-hydroamnios;
moren og den nyfødte, på slutten av svangerskapet, til:
- mulig forlengelse av blødningstiden og trombocytblodende effekt som kan oppstå selv ved svært lave doser;
- inhibering av livmor sammentrekninger som resulterer i forsinket eller langvarig fødsel.
Følgelig er Voltaren 100 mg suppositorier kontraindisert i tredje trimester av svangerskapet.
Foringstid
Som andre NSAIDs, passerer diklofenak over i morsmelk i små mengder, derfor anbefales det ikke å gi Voltaren under amming for å unngå uønskede effekter hos spedbarnet.
Påvirker evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner
Pasienter som opplever synsforstyrrelser, svimmelhet, svimmelhet, søvnighet eller andre lidelser i sentralnervesystemet ved bruk av diklofenak, bør avstå fra å kjøre bil eller bruke maskiner.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Voltaren: Dosering
Uønskede effekter kan minimeres ved å administrere den laveste effektive dosen i den korteste varigheten som er nødvendig for å kontrollere symptomene (se "Forholdsregler for bruk").
Suppositorier må settes godt inn i endetarmen. Det anbefales å bruke stikkpiller etter avføring.
Skal ikke administreres gjennom munnen, ettersom det er kun for rektal bruk.
Generell befolkning
Som regel er den daglige startdosen av diklofenak 100-150 mg. I mildere tilfeller, så vel som ved langtidsbehandlinger, er vanligvis 75-100 mg per dag tilstrekkelig. Den daglige dosen bør vanligvis foreskrives i 2-3 doser.
Ved primær dysmenoré er den daglige dosen, som må justeres individuelt, 50-150 mg; En dose på 50-100 mg bør gis i utgangspunktet og, om nødvendig, økes under påfølgende menstruasjonssykluser, opptil maksimalt 150 mg per dag. Behandlingen bør begynne når de første symptomene oppstår, og avhengig av symptomene fortsette i noen dager.
Suppositoriene må ikke knuses eller deles, da feil lagringsforhold kan forårsake ujevn fordeling av det aktive stoffet.
Derfor bør andre farmasøytiske former for Voltaren (50 mg gastroresistente tabletter, 50 mg oppløselige tabletter eller 75 mg depottabletter) brukes i alle tilfeller der enhetsdoser under 100 mg må administreres.
For å eliminere nattesmerter og morgenstivhet, kan tablettbehandling i løpet av dagen suppleres med administrering av et stikkpiller ved sengetid (opptil en maksimal total daglig dose på 150 mg).
Spesielle populasjoner
Pediatriske pasienter
Voltaren 100 mg suppositorier skal ikke brukes til barn og ungdom.
Pensjonister
Ved behandling av eldre pasienter må doseringen fastsettes nøye av legen som må vurdere en "mulig reduksjon av dosene angitt ovenfor (se også" Forholdsregler for bruk ").
Pasienter med kongestiv hjertesvikt (NYHA 1) eller betydelige kardiovaskulære risikofaktorer Pasienter med betydelige risikofaktorer for kardiovaskulær sykdom bør kun behandles med diklofenak etter nøye vurdering (se også "Forholdsregler for bruk").
Nedsatt nyrefunksjon
Voltaren er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens (se "Kontraindikasjoner").
Forsiktighet anbefales ved administrering av Voltaren til pasienter med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon (se også "Forholdsregler for bruk").
Nedsatt leverfunksjon
Voltaren er kontraindisert hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens (se "Kontraindikasjoner").
Forsiktighet anbefales ved administrering av Voltaren til pasienter med lett til moderat nedsatt leverfunksjon (se også "Forholdsregler for bruk").
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Voltaren
Symptomer
Det er ikke noe typisk klinisk bilde som følge av overdosering av diklofenak. Overdosering kan forårsake symptomer som oppkast, gastrointestinal blødning, diaré, svimmelhet, tinnitus eller kramper. Ved betydelig forgiftning er akutt nyresvikt og leverskade mulig.
Terapeutiske tiltak
Behandlingen av akutt forgiftning med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, inkludert diklofenak, består hovedsakelig av støttende tiltak og symptomatisk behandling.
Ved komplikasjoner som hypotensjon, nyresvikt, anfall, gastrointestinale forstyrrelser og respirasjonsdepresjon, bør støttende tiltak og symptomatisk behandling tas i bruk.
Terapeutiske tiltak som skal treffes ved overdosering er som følger:
- absorpsjon bør forhindres så snart som mulig ved mageskylling og behandling med aktivt kull;
- Støttende og symptomatisk behandling bør brukes ved komplikasjoner (hypotensjon, nyresvikt, kramper, gastrointestinal irritasjon og respirasjonsdepresjon);
- spesifikke behandlinger, for eksempel tvungen diurese, dialyse eller hemoperfusjon, tillater ikke eliminering av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler på grunn av deres høye binding til plasmaproteiner og deres betydelige metabolisme.
Ved utilsiktet inntak / inntak av overdreven dose Voltaren, informer legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Spør lege eller apotek hvis du har spørsmål om bruk av Voltaren.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Voltaren
Som alle andre legemidler kan Voltaren forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Bivirkninger er listet etter frekvens, hyppigste først, ved å bruke følgende konvensjon: vanlig (≥ 1/100,
Følgende bivirkninger inkluderer de som er rapportert ved kort eller langvarig bruk.
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Svært sjeldne: trombocytopeni, leukopeni, anemi (inkludert hemolytisk og aplastisk anemi), agranulocytose.
Forstyrrelser i immunsystemet
Sjelden: overfølsomhet, anafylaktiske og anafylaktoide reaksjoner (inkludert hypotensjon og sjokk).
Svært sjelden: angioneurotisk ødem (inkludert ansiktsødem).
Psykiatriske lidelser
Svært sjeldne: desorientering, depresjon, søvnløshet, mareritt, irritabilitet, psykotiske reaksjoner.
Nervesystemet lidelser
Vanlige: hodepine, svimmelhet.
Sjelden: søvnighet.
Svært sjelden: parestesi, nedsatt hukommelse, kramper, angst, tremor, aseptisk meningitt, smakforstyrrelser, cerebrovaskulære ulykker.
Øyesykdommer
Svært sjeldne: synsforstyrrelser, tåkesyn, diplopi.
Øre- og labyrintforstyrrelser
Vanlige: svimmelhet.
Svært sjeldne: tinnitus, nedsatt hørsel.
Hjertepatologier
Mindre vanlige *: hjerteinfarkt, hjertesvikt, hjertebank, brystsmerter.
Vaskulære patologier
Svært sjeldne: hypertensjon, vaskulitt.
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum
Sjelden: astma (inkludert dyspné).
Svært sjelden: lungebetennelse.
Gastrointestinale lidelser
Vanlige: kvalme, oppkast, diaré, dyspepsi, magesmerter, flatulens, nedsatt appetitt.
Sjeldne: gastritt, gastrointestinal blødning, hematemese, hemoragisk diaré, melaena, magesår (med eller uten blødning og perforering).
Svært sjeldne: kolitt (inkludert hemoragisk kolitt og forverring av ulcerøs kolitt eller Crohns sykdom), forstoppelse, stomatitt (inkludert ulcerøs stomatitt), glossitt, esophageal lidelser, membranlignende tarmstenose, pankreatitt.
Ikke kjent: proktitt, hemorroider.
Hepatobiliære lidelser
Vanlige: økte transaminaser.
Sjeldne: hepatitt, gulsott, leversykdommer.
Svært sjeldne: fulminant hepatitt, levernekrose, leversvikt.
Hud- og subkutant vevssykdom
Vanlige: utslett.
Sjelden: urticaria.
Svært sjeldne: Bullous dermatitt, eksem, erytem, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), eksfoliativ dermatitt, hårtap, lysfølsomhetsreaksjoner, purpura, anafylaktoid purpura, kløe.
Nyrer og urinveier
Svært sjeldne: akutt nyresvikt, hematuri, proteinuri, nefrotisk syndrom, interstitiell nefritt, renal papillær nekrose.
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet
Vanlig: Irritasjon på applikasjonsstedet.
Sjelden: ødem
* Frekvens gjenspeiler høydose langtidsbehandlingsdata (150 mg / dag).
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Uønskede effekter kan også rapporteres direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Ved å rapportere uønskede effekter kan du bidra med mer informasjon om sikkerheten til dette medisin
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er trykt på pakken.
Utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Advarsel: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Bevaringsforhold
Oppbevares under 30 ° C.
Medisiner bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Sammensetning
Ett stikkpiller inneholder: Aktiv ingrediens: diklofenaknatrium 100 mg. Hjelpestoffer: faste semisyntetiske glyserider.
Farmasøytisk form og innhold
Suppositorier: eske med 10 suppositorier på 100 mg
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
VOLTAREN 100 MG SUPPOSITORIER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Ett stikkpiller inneholder: Aktiv ingrediens: diklofenaknatrium 100 mg.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Suppositorier.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Inflammatoriske og degenerative revmatiske sykdommer:
• revmatoid artritt, ankyloserende spondylitt;
• artrose;
• ekstraartikulær revmatisme.
Smertefulle tilstander av betennelse av ekstra-revmatisk eller posttraumatisk opprinnelse.
Symptomatisk behandling av primær dysmenoré.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Uønskede effekter kan minimeres ved å bruke den laveste effektive dosen i kortest mulig behandlingstid som er nødvendig for å kontrollere symptomene (se pkt. 4.4).
Suppositorier må settes godt inn i endetarmen. Det anbefales å bruke stikkpiller etter avføring.
Skal ikke administreres gjennom munnen, ettersom det er kun for rektal bruk.
Voksne
Som regel er den daglige startdosen av diklofenak 100-150 mg. I mildere tilfeller, så vel som ved langtidsbehandlinger, er vanligvis 75-100 mg per dag tilstrekkelig. Den daglige dosen bør vanligvis foreskrives i 2-3 doser.
Ved primær dysmenoré er den daglige dosen, som må justeres individuelt, 50-150 mg; En dose på 50-100 mg bør gis i utgangspunktet og, om nødvendig, økes under påfølgende menstruasjonssykluser, opptil maksimalt 150 mg per dag. Behandlingen bør begynne når de første symptomene oppstår, og avhengig av symptomene fortsette i noen dager.
Suppositoriene må ikke knuses eller deles, da feil lagringsforhold kan forårsake ujevn fordeling av det aktive stoffet.
Derfor bør andre farmasøytiske former for Voltaren (50 mg gastroresistente tabletter, 50 mg oppløselige tabletter eller 75 mg depottabletter) brukes i alle tilfeller der enhetsdoser under 100 mg må administreres.
For å eliminere nattesmerter og morgenstivhet, kan tablettbehandling i løpet av dagen suppleres med administrering av et stikkpiller ved sengetid (opptil en maksimal total daglig dose på 150 mg).
Pensjonister
Ved behandling av eldre pasienter må doseringen fastsettes nøye av legen som må vurdere en mulig reduksjon av dosene angitt ovenfor (se også pkt. 4.4).
Barn og ungdom
Voltaren 100 mg suppositorier skal ikke brukes til barn og ungdom.
04.3 Kontraindikasjoner
• Kjent overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene, vanligvis mot andre smertestillende midler, antipyretika, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler og spesielt mot acetylsalisylsyre.
• Tidligere leversykdom.
• Aktivt magesår, blødning eller perforering.
• Historikk om gastrointestinal blødning eller perforering relatert til tidligere aktive behandlinger eller historie med tilbakevendende peptisk blødning / sår (to eller flere forskjellige episoder med påvist sårdannelse eller blødning).
• Siste trimester av svangerskapet og under amming (se pkt. 4.6).
• Alvorlig hjerte-, lever- eller nyresvikt (se pkt. 4.4).
• Hos personer med pågående blødning og blødningsdiatese.
• I likhet med andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) er Voltaren også kontraindisert hos personer som har opplevd astmaanfall, urtikaria, akutt rhinitt etter inntak av acetylsalisylsyre eller andre antiinflammatoriske legemidler.
• Produktet skal ikke brukes under intensiv vanndrivende behandling.
• Ved endringer i hematopoiesis.
• Suppositorier bør ikke gis til pasienter med hemorroider eller som nylig har lidd av proktitt.
• Voltaren 100 mg suppositorier er også kontraindisert hos barn og ungdom.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Generell informasjon
Uønskede effekter kan minimeres ved å bruke den laveste effektive dosen i kortest mulig behandlingstid som er nødvendig for å kontrollere symptomene (se pkt. 4.2 og avsnittene nedenfor om gastrointestinal og kardiovaskulær risiko).
Samtidig bruk av diklofenak med andre systemiske NSAID, inkludert selektive cyklo-oksygenase-2-hemmere, bør unngås på grunn av mangel på bevis som viser synergistiske fordeler og basert på potensielle additive bivirkninger.
Pensjonister: på et grunnleggende medisinsk nivå er det nødvendig med forsiktighet hos eldre. Spesielt hos skrøpelige eldre pasienter eller hos de med lav kroppsvekt anbefales bruk av den laveste effektive dosen.
Som med andre NSAIDs, kan allergiske reaksjoner, inkludert anafylaktiske / anafylaktoide reaksjoner, også forekomme i sjeldne tilfeller uten tidligere eksponering for diklofenak.
Som andre NSAIDs, kan Voltaren maskere tegn og symptomer på infeksjoner på grunn av dets farmakodynamiske egenskaper.
Gastrointestinale effekter
Under behandling med alle NSAIDs, inkludert diklofenak, har de blitt rapportert og kan når som helst dukke opp med eller uten advarselssymptomer eller en tidligere historie med alvorlige gastrointestinale hendelser, gastrointestinal blødning, sårdannelse og perforering, som kan være dødelig. De har generelt mer alvorlige konsekvenser hos eldre. Hvis det oppstår gastrointestinal blødning eller sårdannelse hos pasienter som får diklofenak, bør legemidlet seponeres.
Som med alle NSAIDs, inkludert diklofenak, er tett medisinsk overvåking obligatorisk, og særlig forsiktighet bør utvises ved forskrivning av diklofenak til pasienter med symptomer som tyder på gastrointestinale lidelser eller med en historie som indikerer magesår eller tarmsår, blødning eller perforering (se pkt. 4.8.) .
Risikoen for GI -blødning er høyere med økte doser NSAIDs og hos pasienter med magesår, spesielt hvis det er komplisert med blødning eller perforering. Eldre har en høyere frekvens av bivirkninger, spesielt gastrointestinal blødning og perforering som kan være dødelig (se pkt. 4.8).
For å redusere risikoen for GI -toksisitet hos pasienter som tidligere har hatt sår, spesielt hvis det er komplisert med blødning eller perforering, og hos eldre, bør behandlingen startes og opprettholdes med den laveste effektive dosen (se også pkt.4.2).
Samtidig bruk av beskyttelsesmidler (misoprostol eller protonpumpehemmere) bør vurderes for disse pasientene og også for pasienter som tar lave doser acetylsalisylsyre ASA / aspirin eller andre legemidler som kan øke risikoen for gastrointestinale hendelser (se nedenfor og avsnitt 4.5).
Pasienter som tidligere har hatt GI -toksisitet, spesielt eldre, bør rapportere alle uvanlige magesymptomer (spesielt GI -blødning), spesielt i de tidlige behandlingsstadiene. Forsiktighet tilrådes hos pasienter som tar samtidig medisiner som kan øke risikoen for sårdannelse eller blødning, for eksempel systemiske kortikosteroider, antikoagulantia som warfarin, selektive serotonin -gjenopptakshemmere eller trombocytblodplater som aspirin (se pkt. 4.5).
Tett overvåking og forsiktighet bør også utvises hos pasienter med ulcerøs kolitt eller Crohns sykdom, da disse tilstandene kan forverres (se pkt. 4.8).
Levereffekter
Nær medisinsk overvåking er nødvendig ved forskrivning av diklofenak til pasienter med nedsatt leverfunksjon, da tilstanden kan forverres.
Som med andre NSAIDs, inkludert diklofenak, kan verdiene til ett eller flere leverenzymer øke.
Under langvarig behandling med diklofenak er regelmessige kontroller av leverfunksjonen angitt som et forsiktighetstiltak.
Hvis leverfunksjonsparametrene vedvarende endres eller forverres, hvis kliniske tegn eller konsekvente symptomer på leversykdom utvikler seg, eller hvis andre manifestasjoner (f.eks. Eosinofili, utslett) oppstår, bør behandlingen med diklofenak avsluttes. En "hepatitt ved bruk av diklofenak" kan oppstå uten prodromale symptomer.
Spesiell forsiktighet bør utvises ved bruk av diklofenak hos pasienter med leverporfyri, da det kan utløse et angrep.
Nyreeffekter
Siden væskeretensjon og ødem er rapportert i forbindelse med NSAID -behandling, inkludert diklofenak, er det nødvendig med særlig forsiktighet ved hjerte- eller nyresvikt, hypertensjon hos eldre, hos pasienter som får samtidig diuretika eller legemidler som kan påvirke nyrefunksjonen betydelig. funksjon og hos pasienter med betydelig ekstracellulær volumtapning av en eller annen årsak (f.eks. før eller etter større operasjoner) (se pkt. 4.3).
I slike tilfeller anbefales det å overvåke nyrefunksjonen som en forhåndsregel ved administrering av diklofenak. Avbrytelse av behandlingen blir vanligvis fulgt av en tilbakevending til tilstandene før behandlingen.
Hudeffekter
Alvorlige hudreaksjoner, noen av dem dødelige, inkludert eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, har blitt rapportert svært sjelden i forbindelse med bruk av NSAID (se pkt. 4.8). I de tidlige stadiene av behandlingen ser det ut til at pasienter ha størst risiko for disse reaksjonene: reaksjonen begynner i de fleste tilfeller innen den første behandlingsmåneden. Voltaren bør seponeres ved første hudutslett, slimhinneskader eller andre tegn på overfølsomhet.
Kardiovaskulære og cerebrovaskulære effekter
Tilstrekkelig overvåking og instruksjon er nødvendig hos pasienter med en historie med mild til moderat hypertensjon og / eller kongestiv hjertesvikt ettersom væskeretensjon og ødem er rapportert i forbindelse med NSAID -behandling.
Kliniske studier og epidemiologiske data tyder på at bruk av diklofenak, spesielt ved høye doser (150 mg / dag) og ved langtidsbehandlinger, kan være forbundet med en beskjeden økt risiko for arterielle trombotiske hendelser (f.eks.hjerteinfarkt eller hjerneslag).
Pasienter med ukontrollert hypertensjon, kongestiv hjertesvikt, etablert iskemisk hjertesykdom, perifer arteriell sykdom og / eller cerebrovaskulær sykdom bør bare behandles med diklofenak etter nøye vurdering. Lignende hensyn bør tas før langtidspleie påbegynnes hos pasienter med risikofaktorer for kardiovaskulære hendelser (f.eks. Hypertensjon, hyperlipidemi, diabetes mellitus, røyking).
Hematologiske effekter
Under langvarig behandling med diklofenak, som med andre NSAIDs, er blodtallskontroller indikert.
Som andre NSAIDs kan diklofenak midlertidig hemme blodplateaggregering. Pasienter med hemostatiske defekter bør overvåkes nøye.
Eksisterende astma
Hos pasienter med astma, sesongmessig allergisk rhinitt, hevelse i neseslimhinnen (f.eks. Nesepolypper), kronisk obstruktiv lungesykdom eller kroniske luftveisinfeksjoner (spesielt når de er knyttet til symptomer som ligner allergisk rhinitt), er de mer vanlige enn hos andre pasienter reaksjoner på NSAID som for eksempel astmaforverring (såkalt smertestillende intoleranse / smertestillende astma), Quinckes ødem eller urtikaria. Spesielle forholdsregler anbefales derfor hos slike pasienter (forbereder seg på akutt). Dette gjelder også for pasienter som er allergiske mot andre stoffer, f.eks. med hudreaksjoner, kløe eller elveblest.
Andre effekter
Bruk av diklofenak, som alle andre legemidler som hemmer prostaglandinsyntese og cyklooksygenase, anbefales ikke hos kvinner som har tenkt å bli gravid.
Voltaren bør seponeres hos kvinner som har fertilitetsproblemer eller som gjennomgår fertilitetsundersøkelser.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Følgende interaksjoner inkluderer de som er sett med diklofenak gastro-resistente tabletter og / eller andre farmasøytiske former for diklofenak.
Litium: når det administreres sammen med litiumholdige preparater, kan diklofenak øke plasmakonsentrasjonen. Overvåking av serum litiumnivåer anbefales.
Digoksin: når det administreres sammen med andre preparater som inneholder digoksin, kan diklofenak øke plasmakonsentrasjonen. Overvåking av serumdigoksinnivåer anbefales.
Diuretika og antihypertensive midler: Som andre NSAIDs kan samtidig bruk av diklofenak med diuretika eller antihypertensive midler (f.eks. Betablokkere, angiotensinkonverterende enzym (ACE) -hemmere) føre til en reduksjon i deres antihypertensive effekt. Derfor må kombinasjonen tas med forsiktighet og pasienter, spesielt eldre, bør få periodisk overvåking av blodtrykket.
Hos noen pasienter med nedsatt nyrefunksjon (f.eks. Dehydrerte pasienter eller eldre pasienter med nedsatt nyrefunksjon) kan samtidig administrering av en ACE-hemmer eller angiotensin II-antagonist og midler som hemmer cyklo-oksygenasesystemet føre til ytterligere forringelse av nyrefunksjonen, inkludert mulig akutt nyresvikt, vanligvis reversibel Disse interaksjonene bør vurderes hos pasienter som tar Voltaren samtidig med ACE -hemmere eller angiotensin II -antagonister.
Pasienter bør være tilstrekkelig hydrert, og det bør vurderes å overvåke nyrefunksjonen etter samtidig oppstart av samtidig behandling og periodisk deretter spesielt for diuretika og ACE -hemmere på grunn av økt risiko for nefrotoksisitet.
Samtidig behandling med kaliumsparende legemidler kan være forbundet med en økning i kaliumnivået i serum, som derfor bør overvåkes ofte (se pkt. 4.4).
Andre NSAIDs og kortikosteroider: Samtidig bruk av diklofenak og andre systemiske ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler kan øke hyppigheten av gastrointestinale bivirkninger (se pkt. 4.4).
Antikoagulantia og antiplatelet midler: Forsiktighet anbefales da samtidig administrering kan øke risikoen for blødning (se pkt. 4.4). Selv om det ikke er noen indikasjoner fra kliniske studier om "påvirkning av diklofenak på antikoagulerende effekt", har det vært isolerte rapporter om økt risiko for blødning ved samtidig bruk av diklofenak og antikoagulant terapi. For disse pasientene anbefales det nøye overvåking. .
Selektive serotoninopptakshemmere (SSRI): samtidig administrering av systemiske NSAID, inkludert diklofenak, og SSRI kan øke risikoen for gastrointestinal blødning (se pkt. 4.4).
Antidiabetika: Kliniske studier har vist at diklofenak kan tas samtidig med orale antidiabetika uten å endre deres kliniske effekt. Imidlertid har det vært isolerte rapporter om både hypo- og hyperglykemiske effekter, med behov for å endre dosen av antidiabetika som administreres under behandling med diklofenak. Av denne grunn anbefales det å overvåke blodsukkernivået som et forebyggende tiltak ved samtidig behandling.
Metotreksat: diklofenak kan hemme renal tubulær frigjøring av metotreksat ved å øke nivåene. Forsiktighet utvises ved administrering av NSAID, inkludert diklofenak, 24 timer før eller etter behandling med metotreksat, ettersom blodkonsentrasjonen av metotreksat og følgelig toksisiteten til dette stoffet kan øke.
Ciklosporin: på grunn av effekten på prostaglandiner i nyrene, kan diklofenak, i likhet med andre NSAIDs, øke nefrotoksisiteten til cyklosporin. Derfor bør diklofenak administreres i lavere doser enn det som ville blitt brukt hos pasienter som ikke er i behandling med cyklosporin.
Kinolon antibakterielle midler: Det har vært isolerte rapporter om anfall, sannsynligvis på grunn av samtidig bruk av kinoloner og NSAIDs.
Fenytoin: ved bruk av fenytoin sammen med diklofenak, anbefales overvåkning av fenytoin -plasmakonsentrasjoner på grunn av en forventet økning i fenytoineksponering.
Colestipol og kolestyramin: disse midlene kan forårsake forsinkelse eller reduksjon i absorpsjonen av diklofenak. Derfor anbefales det at diklofenak administreres minst en time før eller 4-6 timer etter administrering av colestipol / kolestyramin.
Potensielle CYP2C9 -hemmere: Forsiktighet utvises ved forskrivning av diklofenak sammen med potente CYP2C9 -hemmere (som sulfinpyrazon og vorikonazol); Dette kan føre til en signifikant økning i maksimal plasmakonsentrasjon og eksponering for diklofenak på grunn av hemning av metabolismen.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Inhibering av prostaglandinsyntese kan påvirke graviditet og / eller embryo / fosterutvikling negativt.
Resultatene av epidemiologiske studier tyder på økt risiko for spontanabort og hjertemisdannelse og gastroschisis etter bruk av en prostaglandinsyntesehemmer tidlig i svangerskapet. Den absolutte risikoen for hjertemisdannelser økte fra mindre enn 1% til omtrent 1,5%. Risikoen har blitt vurdert å øke med dose og behandlingsvarighet. Hos dyr har administrasjon av prostaglandinsyntesehemmere vist seg å forårsake økt tap av pre- og postimplantasjon og embryoføtal dødelighet.
Videre er det rapportert om økt forekomst av forskjellige misdannelser, inkludert kardiovaskulære, hos dyr som fikk prostaglandinsyntesehemmere i løpet av den organogenetiske perioden.
I løpet av første og andre trimester av svangerskapet bør diklofenak ikke administreres unntatt i strengt nødvendige tilfeller.
Hvis diklofenak brukes av en kvinne som prøver å bli gravid, eller i løpet av første og andre trimester av svangerskapet, bør dosen og varigheten av behandlingen holdes så lav som mulig.
I tredje trimester av svangerskapet kan alle prostaglandinsyntesehemmere avsløre
fosteret til:
- kardiopulmonal toksisitet (med for tidlig lukking av arteriekanalen og pulmonal hypertensjon);
- nedsatt nyrefunksjon, som kan utvikle seg til nyresvikt med oligo-hydroamnios;
moren og den nyfødte, på slutten av svangerskapet, til:
- mulig forlengelse av blødningstiden, og trombocytblødningseffekt som kan oppstå selv ved svært lave doser;
- inhibering av livmor sammentrekninger som resulterer i forsinket eller langvarig fødsel.
Følgelig er diklofenak kontraindisert i tredje trimester av svangerskapet.
Foringstid
Som andre NSAIDs, passerer diklofenak over i morsmelk i små mengder, derfor anbefales det ikke å gi Voltaren under amming for å unngå uønskede effekter hos spedbarnet.
Fruktbarhet
Som med andre NSAIDs kan bruk av Voltaren svekke kvinnelig fruktbarhet og anbefales ikke hos kvinner som ønsker å bli gravide. Avbrytelse av diklofenak bør vurderes hos kvinner som har problemer med å bli gravide eller som gjennomgår infertilitetstest (se også pkt. 4.4).
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Pasienter som opplever synsforstyrrelser, svimmelhet, svimmelhet, søvnighet eller andre lidelser i sentralnervesystemet ved bruk av diklofenak, bør avstå fra å kjøre bil eller bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger
Bivirkninger (tabell 1) er listet etter frekvens, hyppigste først, ved å bruke følgende konvensjon: vanlig (≥ 1/100,
Følgende effekter inkluderer de som er rapportert ved kortvarig eller langvarig bruk.
Tabell 1
Kliniske studier og epidemiologiske data tyder på at bruk av diklofenak, spesielt ved høye doser (150 mg / dag) og for langtidsbehandling, kan være forbundet med en beskjeden økt risiko for arterielle trombotiske hendelser (f.eks. Myokard eller slag) (se avsnitt 4.4).
04.9 Overdosering
Symptomer
Det er ikke noe typisk klinisk bilde som følge av overdosering av diklofenak. Overdosering kan forårsake symptomer som oppkast, gastrointestinal blødning, diaré, svimmelhet, tinnitus eller kramper. Ved betydelig forgiftning er akutt nyresvikt og leverskade mulig.
Terapeutiske tiltak
Behandling av akutt forgiftning med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, inkludert diklofenak, består hovedsakelig av støttende tiltak og symptomatisk behandling.
Ved komplikasjoner som hypotensjon, nyreinsuffisiens, kramper, gastrointestinale forstyrrelser og respirasjonsdepresjon, bør støttende tiltak og symptomatisk behandling tas.
Spesifikke behandlinger, for eksempel tvungen diurese, dialyse eller hemoperfusjon, vil neppe hjelpe til med å eliminere ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, inkludert diklofenak, på grunn av deres høye plasmaproteinbinding og omfattende metabolisme.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: ikke-steroide antiinflammatoriske og antireumatiske, eddiksyre-derivater og beslektede stoffer
ATC -kode: M01A B05
Virkningsmekanismen
Voltaren inneholder natriumdiklofenak, et ikke-steroidalt molekyl med sterke antireumatiske, antiinflammatoriske, smertestillende og antipyretiske egenskaper. Inhiberingen av prostaglandinbiosyntese, eksperimentelt demonstrert, regnes som grunnleggende for virkningsmekanismen. Prostaglandiner spiller en viktig rolle i å utløse betennelse, smerte og feber.
Farmakodynamiske effekter
Ved revmatiske sykdommer fører Voltarens antiinflammatoriske og smertestillende egenskaper til at den kliniske responsen blir preget av en markant forbedring av tegn og symptomer, for eksempel smerter i ro, smerter ved bevegelse, morgenstivhet, leddhevelse samt forbedring av funksjonen .
Ved posttraumatiske og postoperative inflammatoriske tilstander løser Voltaren raskt både spontane smerter og smerter ved bevegelse, reduserer inflammatorisk hevelse og sårødem.
Voltaren har også vist en markant smertestillende effekt ved moderate eller alvorlige smerter av ikke-revmatisk opprinnelse i kliniske studier. Kliniske studier har også vist at Voltaren er i stand til å lindre smerter ved primær dysmenoré.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Absorpsjonen av diklofenak fra suppositorier er rask, selv om absorpsjonshastigheten er lavere enn etter oral administrering av gastroresistente tabletter. Etter administrering av 50 mg suppositorier oppnås maksimale plasmakonsentrasjoner innen omtrent 1 nå, men maksimal konsentrasjon per dose er ca. 2/3 av de som ble oppnådd etter administrering av de gastro-resistente tablettene. Mengden absorbert er proporsjonal med den administrerte dosen.
Siden omtrent halvparten av diklofenak metaboliseres i leveren på grunn av den første pasningseffekten, er området under kurven (AUC) etter oral eller rektal administrering omtrent halvparten av det som oppnås etter administrering av en tilsvarende dose. Injeksjon.
Den farmakokinetiske profilen forblir uendret selv etter gjentatt administrering. Det er ingen akkumuleringsfenomener hvis de anbefalte intervallene mellom en dose og den neste blir observert.
Administrering til barn med tilsvarende doser (uttrykt i mg / kg kroppsvekt) resulterer i plasmakonsentrasjoner som er lik de som er observert hos voksne.
Fordeling
99,7% av diklofenak er bundet til plasmaproteiner, hovedsakelig albumin (99,4%). Det beregnede fordelingsvolumet er 0,12-0,17 l / kg.
Diklofenak trenger gjennom leddvæsken, hvor maksimal konsentrasjon måles 2-4 timer etter at plasma-toppen er nådd. Den tilsynelatende halveringstiden for eliminering fra ledvæsken er 3-6 timer.
2 timer etter at plasma -maksimalverdiene er nådd, er konsentrasjonene av det aktive stoffet allerede høyere i leddvæsken enn i plasmaet, og forblir det i opptil 12 timer.
Biotransformasjon
Biotransformasjonen av diklofenak skjer delvis ved glukuronidering av molekylet som sådan, men hovedsakelig ved enkel eller flere hydroksylering og metoksylering, noe som gir opphav til forskjellige fenolmetabolitter (diklofenak-3 "-hydroksy-, 4" -hydroksy-, 5-hydroksy- , 4 "-5-dihydroksy- og 3" -hydroksy-4 "-metoksy-diklofenak). Sistnevnte omdannes i stor grad til glukuroniske konjugater. To av disse fenolmetabolittene er biologisk aktive, men i mye mindre grad enn diklofenak.
Eliminering
Total systemisk clearance av diklofenak fra plasma er 263 ± 56 ml / min (gjennomsnittsverdi ± standardavvik). Terminal plasmahalveringstid er 1-2 timer. Fire av metabolittene, inkludert de to aktive, har en kort plasmahalveringstid på 1-3 timer. En metabolitt, 3 "-hydroksy-4" -metoksy-diklofenak, har en mye lengre halveringstid i plasma, men denne metabolitten er praktisk talt inaktiv.
Omtrent 60% av den administrerte dosen skilles ut i urinen i form av glukuronisk konjugat av det intakte molekylet og som metabolitter, hvorav de fleste også omdannes til glukuroniske konjugater; mindre enn 1% skilles ut som uendret stoff. Resten av den administrerte dosen skilles ut som metabolitter med gallen i avføringen.
Egenskaper hos pasienter
Ingen relevante forskjeller i stoffabsorpsjon, metabolisme, utskillelse relatert til alder ble observert.
Hos pasienter med nyreinsuffisiens, hvis det normale doseringsregimet blir observert, er det ingen akkumulering av det uforandrede virkestoffet etter administrering av en enkelt dose. Med kreatininclearance-verdier er teoretiske steady-state plasmanivåer for de hydroksylerte metabolittene omtrent 4 ganger høyere enn hos normale personer. Metabolittene skilles imidlertid til slutt ut via gallen.
Hos pasienter med kronisk hepatitt eller ikke-dekompensert skrumplever er kinetikken og metabolismen av diklofenak den samme som hos pasienter uten leversykdom.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Diklofenak
Prekliniske data fra akutt- og gjentatte dosetoksisitetsstudier så vel som fra gentoksisitet, mutagenisitet og karsinogenisitetsstudier med diklofenak viste ingen spesifikk risiko for mennesker ved vanlige terapeutiske doser.
Inhibitorer av prostaglandinsyntese
Det er ingen ytterligere informasjon om prekliniske data enn det som allerede er rapportert andre steder i denne produktresuméen (se avsnitt 4.6).
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Faste halvsyntetiske glyserider.
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
3 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevares under 30 ° C.
Voltaren suppositorier skal oppbevares utilgjengelig for barn.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Aluminiumsliste av polyeten; pakke med 10 stikkpiller.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
AIC n. 023181023
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første godkjenning: 21. mai 1979; fornyelsesdato: 1. juni 2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Mars 2013
