NEXIUM ® er et esomeprazolbasert legemiddel.
TERAPEUTISK GRUPPE: Antireflux - antiulcer -hemmere av protonpumpen
Indikasjoner NEXIUM ® Esomeprazol
NEXIUM ® brukes i klinisk praksis i behandlingen av alle patologiske manifestasjoner av mage-tarmkanalen assosiert med hypersyre i magesekken, for eksempel duodenalsår, magesår, magesår, gastroøsofageal reflukssykdom og esophagitt.
I forbindelse med antibiotika kan NEXIUM ® også brukes ved utryddelse av Helicobacter Pylori, samtidig med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler for å redusere utviklingen av magesår og duodenalsår forbundet med langvarig bruk av disse legemidlene.
Virkningsmekanisme NEXIUM ® Esomeprazol
NEXIUM ® er et stoff basert på esomeprazol, en aktiv ingrediens som tilhører kategorien protonpumpehemmere, og aktiv på H + / K + ATPase -pumpen.
Tatt oralt, takket være den gastro-resistente formuleringen, passerer den uforandret magesperre, for å bli absorbert på tolvfingertarmen, og når maksimal plasmakonsentrasjon innen 2 timer etter oral administrering.
Bundet til plasmaproteiner, distribueres det i blodet, hvor det transformeres til den aktive formen, etter protonasjon indusert av det sure miljøet i de intracellulære canaliculi i parietalcellene i magen.
Her kan den aktive formen av esomeprazol selektivt binde en Cys-rest av syreprotonpumpen, hemme den irreversibelt og garantere en reduksjon i intragastrinsyre-konsentrasjoner på ca. 80%, med en terapeutisk effekt som maksimeres innen 2-3 dager fra første ansettelse.
På slutten av virkningen syntetiserer parietalcellen nye fungerende proteiner, mens esomeprazol gjennomgår en viktig levermetabolisme av cytokrom p450 -enzymer og en påfølgende renal utskillelse.
Studier utført og klinisk effekt
ESOMEPRAZOL PEDIATRIC ALDER
J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2010 nov. 51: 593-8.
Helbredelse av erosiv esophagitt og forbedring av symptomer på gastroøsofageal reflukssykdom etter behandling med esomeprazol hos barn 12 til 36 måneder.
Tolia V, Gilger MA, Barker PN, Illueca M.
Gastroøsofageal refluks og tilhørende symptomer er en av de hyppigste patologiske tilstandene hos barn. Denne studien evaluerte effekten av behandling med esomeprazol i 8 uker hos små pasienter mellom 12 og 36 måneder og som lider av erosiv esophagitt. Hele 84% av de behandlede pasientene viste en signifikant forbedring av symptomene, uten klinisk signifikante bivirkninger.
2. EXOMEPRAZOL OG SYKEHUSBEHANDLING
Expert Rev Pharmacoecon Outputs Res. 2010 Aug; 10: 371-4.
Kostnadseffektivitet av høydose intravenøs esomeprazol hos pasienter med blødning i magesår i USA og Europa.
Brown RE, Nandi J.
Esomeprazol er en av få protonpumpehemmere som også er tilgjengelige i ampuller for intravenøs infusjon. Denne studien viser hvordan bruken av denne administrasjonsmåten kan være spesielt sikker og effektiv for sykehusinnlagte pasienter med blødende magesår, begge reduserer symptomatologien som pasientens egne forvaltningskostnader.
3. SAMMENLIGNING MELLOM PROTONISKE PUMPEHEMMERE
Am J Gastroenterol. 2002. mars; 97: 575-83.
Esomeprazol (40 mg) sammenlignet med lansoprazol (30 mg) ved behandling av erosiv esofagitt.
Castell DO, Kahrilas PJ, Richter JE, Vakil NB, Johnson DA, Zuckerman S, Skammer W, Levine JG.
Denne studien, utført på rundt 5000 pasienter som lider av erosiv esophagitt, har vist at daglig administrering av 40 mg esomeprazol kan være mer effektiv enn lansoprazol, ved oppløsning av erosiv esophagitt og halsbrann.
Metode for bruk og dosering
NEXIUM ® gastro -resistente belagte tabletter på 20 - 40 mg esomeprazol eller NEXIUM ® Injiserbare flasker på 40 mg:
til tross for riktig formulering av doseringen, bør den utarbeides av legen din, etter en "nøye vurdering av pasientens fysio-patologiske tilstander og hans terapeutiske mål, er det generelt mulig å beskrive noen doser som er mye brukt i vanlige kliniske øve på.
Mer presist synes den daglige dosen på 20 - 40 mg tilstrekkelig for behandling av erosiv refluksøsofagitt, gastroøsofageal reflukssykdom, tolvfingertarm og magesår forårsaket av H. Pylori i forbindelse med antibiotika, og for å forhindre magesår. Fra langvarig behandling. med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, mens for behandlingen av Zollinger-Ellison syndrom kan dosen til og med dobles.
Formuleringen i injiserbare hetteglass er derimot utelukkende av sykehusinteresse.
NEXIUM ® Esomeprazol advarsler
Inntaket av NEXIUM ® bør innledes med en grundig vurdering av pasientens kliniske bilde for å utelukke den ondartede opprinnelsen til patologiene i mage -tarmkanalen.
Dette behovet er spesielt relevant, gitt esomeprazols evne til å maskere noen viktige tegn og symptomer, noe som kan forsinke diagnosetidspunktet, forenkle sykdomsprogresjon og terapeutisk svikt.
Administrering av esomeprazol bør dessuten utføres med spesiell forsiktighet hos pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon, for hvem en betydelig økning i eksponering for det aktive prinsippet er beskrevet.
Antacida -virkningen indusert av NEXIUM ® kan bestemme både en økt risiko for Salmonella- og Campylobacter -infeksjoner, og en endring i absorpsjonen av andre legemidler.
Utseende av episoder med døsighet, mental forvirring og svimmelhet etter inntak av esomeprazol kan gjøre bruk av maskiner og kjøring av kjøretøy farlig.
GRAVIDITET OG SPYDNING
NEXIUM ® så vel som andre esomeprazolbaserte preparater er kontraindisert under graviditet og amming, gitt fravær av studier og eksperimentelle modeller som viser den totale sikkerheten til den aktive ingrediensen når den tas i disse øyeblikkene, på fostrets og spedbarnets helse. .
Interaksjoner
Det er kjent hvordan esomeprazol metaboliseres av cytokrom p450 og mer presist av isoformene CYP2C19 og CYP3A4, og hvordan dets metabolitter kan redusere aktiviteten til disse enzymene.
I lys av disse dataene ser det derfor ut til at samtidig administrering av aktive ingredienser som metaboliseres av det samme enzymatiske systemet kan resultere i en signifikant variasjon i de farmakokinetiske egenskapene til det.
Derfor vil det i disse tilfellene være nødvendig å unngå denne interaksjonen eller justere dosen på en slik måte at den terapeutiske effekten kan opprettholdes samtidig som risikoen for bivirkninger minimeres.
Videre kan reduksjonen av intragastrisk surhet indusert av NEXIUM ® redusere absorpsjonen av legemidler som krever spesielt sur pH for å bli absorbert, for eksempel noen antifungale midler.
Kontraindikasjoner NEXIUM ® Esomeprazol
Gitt en dokumentert kryssreaktivitet mellom de forskjellige protonpumpehemmerne, er NEXIUM ® kontraindisert ved kjent overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen eller andre benzimidazolderivater.
Uønskede effekter - bivirkninger
Kliniske studier og overvåking etter markedsføring har fremhevet en rekke bivirkninger, heldigvis lett tolerert og klinisk lite relevante, for eksempel hodepine, magesmerter, kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse, flatulens, svimmelhet og søvnløshet.
Klinisk viktigere bivirkninger, for eksempel nedsatt lever- og nyrefunksjon, endringer i det hematologiske og immunbildet, ble observert sjeldnere og utelukkende i bestemte kategorier av pasienter med risiko.
Merk
NEXIUM ® kan bare selges på resept
Informasjonen om NEXIUM ® Esomeprazol som er publisert på denne siden, kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.
