Aktive ingredienser: Almotriptan
Almogran 12,5 mg filmdrasjerte tabletter
Indikasjoner Hvorfor brukes Almogran? Hva er den til?
Almogran er et legemiddel mot migrene som tilhører en klasse forbindelser kjent som selektive serotoninreseptoragonister. Almogran reduserer den inflammatoriske responsen forbundet med migrene ved å binde seg til serotoninreseptorene i blodårene i hjernen (hode), noe som får dem til å smalne.
Almogran brukes til å lindre hodepine forbundet med migreneanfall med eller uten aura.
Kontraindikasjoner Når Almogran ikke skal brukes
Bruk ikke Almogran:
- Hvis du er allergisk mot almotriptan eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet
- Hvis du har eller noen gang har hatt sykdommer som reduserer blodstrømmen til hjertet, for eksempel:
- hjerteinfarkt,
- brystsmerter eller ubehag som vanligvis oppstår ved fysisk aktivitet eller stress
- hjerteproblemer uten smerter - brystsmerter i hvile
- alvorlig hypertensjon (svært høyt blodtrykk)
- mild eller moderat ukontrollert hypertensjon.
- Hvis du har hatt slag eller redusert blodstrøm til hjernen
- Hvis du noen gang har hatt blokkering av de store arteriene i armer eller ben (perifer vaskulær sykdom)
- Hvis du har tatt andre legemidler mot migrene, inkludert ergotamin, dihydroergotamin eller metysergid, andre serotoninagonister (f.eks. Sumatriptan)
- Hvis du har alvorlig leversykdom
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Almogran
Rådfør deg med lege eller apotek eller sykepleier før du bruker Almogran,
- Hvis migrenetypen din ikke har blitt diagnostisert
- Hvis du er allergisk (overfølsom) overfor antibakterielle medisiner som vanligvis brukes til å behandle urinveisinfeksjoner (sulfonamider)
- Hvis hodepine -symptomene dine er forskjellige fra dine vanlige anfall, for eksempel hvis du hører en støy i ørene eller føler deg svimmel, hvis du har kort lammelse på den ene siden av kroppen eller muskler som styrer øyebevegelser, eller hvis du opplever nye symptomer
- Hvis du har risikofaktorer for hjertesykdom som ukontrollert høyt blodtrykk, høyt kolesterol, fedme, diabetes, røyking, åpenbar familiehistorie av hjertesykdom eller hvis du er postmenopausal eller en mann over 40 år.
- Hvis du har mild eller moderat leversykdom
- Hvis du har alvorlig nyresykdom
- Hvis du er over 65 år (fordi du er mer sannsynlig å ha blodtrykksøkning)
- Hvis du bruker SSRI (selektive serotonin gjenopptakshemmere) eller SNRI (serotonin og norepinefrin gjenopptakshemmere) antidepressiva Se også "Andre legemidler og Almogran".
Overdreven bruk av anti-migrene kan føre til kronisk hodepine.
Barn og ungdom
Barn under 18 år bør ikke ta Almogran
Eldre (over 65 år)
Rådfør deg med lege før du tar denne medisinen hvis du er over 65 år.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Almogran
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler.
Fortell legen din
- Hvis du tar medisiner for å behandle depresjon som monoaminooksidasehemmere (f.eks. Moklobemid), selektive serotoninopptakshemmere (f.eks. Fluoksetin) eller serotonin- og noradrenalinopptakshemmere (f.eks. Venlafaksin) som kan forårsake syndromet fra serotonin, en potensielt farlig, livs- truende reaksjon. Symptomer på serotoninsyndrom inkluderer forvirring, rastløshet, feber, svette, ukoordinerte bevegelser i lemmer eller øyne, ukontrollerbare muskelspasmer eller diaré.
- Hvis du tar preparater som inneholder johannesurt (Hypericum perforatum), da dette kan øke sjansen for bivirkninger.
Almogran må ikke tas samtidig med legemidler som inneholder ergotamin, som også brukes til å behandle migrene; Imidlertid kan disse legemidlene tas etter hverandre: det er en god tid mellom hvert medisininntak.
- Etter å ha tatt almotriptan, anbefales det at du venter minst 6 timer før du tar ergotamin.
- Etter å ha tatt ergotamin, anbefales det at du venter minst 24 timer før du tar almotriptan.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.
Få data er tilgjengelige om bruk av almotriptan under graviditet, og derfor bør Almogran bare brukes under graviditet som angitt av legen og bare etter nøye vurdering av fordeler og risiko.
Vær forsiktig mens du ammer; unngå å amme i 24 timer etter at du har tatt denne medisinen.
Kjøring og bruk av maskiner
Almogran kan forårsake døsighet. Hvis du føler deg døsig, unngå å kjøre kjøretøy eller bruke maskiner.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan du bruker Almogran: Dosering
Almogran bør bare tas for å behandle et pågående migreneanfall og ikke for å forhindre migreneanfall eller hodepine.
Ta alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Hvis du er i tvil, bør du kontakte lege eller apotek.
Voksne (18-65 år)
Den anbefalte dosen er en 12,5 mg tablett tatt så snart som mulig etter starten av migreneanfallet. Hvis migreneanfallet ikke forsvinner, må du ikke ta en ny tablett for det samme angrepet.
Hvis du får et nytt migreneanfall innen 24 timer, kan du ta en ny 12,5 mg tablett, men det bør gå minst to timer mellom den første og andre tabletten.
Maksimal daglig dose er to 12,5 mg tabletter på 24 timer.
Tablettene må tas med væske (f.eks. Vann) og kan tas med eller uten mat.
Almogran bør tas så snart som mulig etter starten av migrene, selv om det også er effektivt når det tas senere i angrepet.
Alvorlig nyresykdom
Hvis du har alvorlig nyresykdom, må du ikke ta mer enn en 12,5 mg tablett på 24 timer
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Almogran
Dersom du tar for mye Almogran
Rådfør deg med lege eller apotek umiddelbart hvis du ved et uhell har tatt for mange Almogran -tabletter eller hvis noen andre eller et barn tar dette legemidlet.
Dersom du har glemt å ta Almogran
Prøv å ta Almogran som foreskrevet. Ikke ta en dobbel dose som erstatning for en glemt tablett. Spør lege eller apotek eller sykepleier hvis du har spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Almogran
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 personer)
- svimmelhet,
- døsighet (søvnighet),
- kvalme,
- Han retched,
- tretthet.
Mindre vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 100 personer)
- følelse av prikking, prikking eller nummenhet i huden (parestesi)
- hodepine
- ringing, støy eller ringing i ørene (tinnitus)
- sterk hjerterytme (hjertebank)
- spenning i halsen
- diaré
- fordøyelsesproblemer (dyspepsi)
- tørr i munnen
- muskelsmerter (myalgi)
- skjelettsmerter
- brystsmerter
- svakhet (asteni).
Svært sjeldne bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 000 personer)
- krampe i hjertets kar (koronar vasospasme)
- hjerteinfarkt (hjerteinfarkt)
- rask puls (takykardi)
Frekvens ukjent (kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data)
- allergiske reaksjoner (overfølsomhetsreaksjoner), inkludert ødem i munn, svelg eller hånd (angioødem)
- alvorlige allergiske reaksjoner (anafylaktiske reaksjoner)
- kramper
- synshemming, tåkesyn (synsforstyrrelser kan også oppstå under et migreneanfall)
Under behandling med Almogran, fortell legen din umiddelbart:
- hvis du har brystsmerter, tetthet i brystet eller halsen eller andre symptomer som kan virke som et hjerteinfarkt. Fortell legen din umiddelbart og slutte å ta Almogran tabletter.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte til National Pharmacovigilance Network of the Italian Medicines Agency, nettstedet: http://www.agenziafarmaco.gov.it
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på blister og eske etter "Utløpsdato". Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i måneden.
Dette legemidlet krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Sammensetning av Almogran
Virkestoff er almotriptan 12,5 mg (som D, L-hydrogenomalat).
Andre innholdsstoffer er:
Tablettkjerne: mannitol (E-421), mikrokrystallinsk cellulose, povidon, natriumstivelsesglykolat, natriumstearylfumarat
Belegg: hypromellose, titandioksid (E-171), makrogol 400, carnaubavoks Blekk: hypromellose, propylenglykol, indigokarmin (E-132)
Hvordan Almogran ser ut og innholdet i pakningen
Almogran er tilgjengelig som hvite, runde, bikonvekse, filmdrasjerte tabletter med en blå A preget på den ene siden.
Almogran er tilgjengelig i blisterpakninger med 3,4,6,9 tabletter.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
ALMOGRAN 12,5 mg tabletter belagt med film
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Hver tablett inneholder 12,5 mg almotriptan som almotriptan D, L-hydrogenmalat.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Filmdrasjerte tabletter.
Hvite, runde, bikonvekse filmdrasjerte tabletter med en blå A preget på den ene siden.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Akutt behandling av hodepinefasen ved migreneanfall med eller uten aura.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Almogrande bør tas med væske så snart som mulig etter begynnelsen av hodepine forbundet med migrene, selv om det også er effektivt når det tas senere i angrepet.
Ikke bruk Almotriptan mot migrene profylakse.
Tablettene kan tas med eller uten mat.
Voksne (i alderen 18 til 65)
Den anbefalte dosen er en tablett som inneholder 12,5 mg almotriptan. Hvis symptomet dukker opp igjen innen 24 timer, kan en ny dose tas. Denne andre dosen kan tas forutsatt at det er et minimumsintervall på to timer mellom de to dosene.
Hvis startdosen er ineffektiv, har effektiviteten til en andre dose for behandling av det samme angrepet ikke blitt undersøkt i kontrollerte kliniske studier. Derfor, hvis pasienten ikke reagerer på den første dosen, bør en annen dose ikke tas for samme ... angrep.
Maksimal anbefalt dose er to doser over en 24 -timers periode.
Barn og ungdom (under 18 år)
Det er ingen data om bruk av almotriptan hos barn og ungdom, derfor anbefales ikke bruk i denne aldersgruppen.
Eldre (over 65 år)
Ingen doseendring er nødvendig hos eldre. Sikkerhet og effekt av almotriptan hos pasienter over 65 år har ikke blitt systematisk evaluert.
Nyresvikt
Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med mild eller moderat nedsatt nyrefunksjon.
Pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens bør ikke ta mer enn en 12,5 mg tablett i løpet av en 24 -timers periode.
Leversvikt
Det er ingen data om bruk av almotriptan hos pasienter med nedsatt leverfunksjon (se pkt. 4.3 Kontraindikasjoner og 4.4 Spesielle advarsler og forsiktighetsregler ved bruk).
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1.
Som andre 5-HT1B / 1D-reseptoragonister, bør almotriptan ikke brukes til pasienter med en historie, symptomer eller tegn på iskemisk hjertesykdom (hjerteinfarkt, angina pectoris, dokumentert stille iskemi, Prinzmetals angina) eller med alvorlig hypertensjon og hypertensjon. eller moderat ukontrollert.
Pasienter med en historie med cerebrovaskulær ulykke (CVA) eller forbigående iskemisk angrep (TIA). Perifer vaskulær sykdom.
Samtidig administrering av ergotamin, ergotaminderivater (inkludert metysergid) og andre 5-HT1B / 1D-agonister er kontraindisert.
Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (se pkt. 4.2 Dosering og administrasjonsmåte).
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Almotriptan bør bare brukes hvis det er en klar diagnose av migrene. Det må ikke brukes til å behandle basilar, hemiplegisk eller oftalmoplegisk migrene.
Som med andre akutte migrenebehandlinger, bør andre potensielt alvorlige nevrologiske problemer utelukkes før behandling av hodepine hos pasienter uten tidligere diagnose av migrene og hos migrenepasienter med atypiske symptomer. Pasienter behandlet med 5-HT1B / 1D reseptoragonister. Vær oppmerksom på at migrenepasienter kan ha større risiko for visse cerebrovaskulære hendelser (f.eks. cerebrovaskulære ulykker, forbigående iskemiske angrep)
I svært sjeldne tilfeller, som med andre 5-HT1B / 1D-reseptoragonister, er det rapportert koronar vasospasme og hjerteinfarkt. Derfor bør almotriptan ikke gis til pasienter som kan ha udiagnostisert koronarsykdom uten først å ha sjekket om mulig underliggende kardiovaskulær sykdom. Slike pasienter inkluderer postmenopausale kvinner, menn over 40 år og pasienter med andre risikofaktorer for koronar hjertesykdom, for eksempel ukontrollert hypertensjon, hyperkolesterolemi, fedme, diabetes, røyking eller pasienter med en klar familiehistorie av hjerte- og karsykdommer. Imidlertid kan det hende at denne evalueringen ikke identifiserer alle pasienter med hjertesykdom, og i svært sjeldne tilfeller har det oppstått alvorlige hjerteeffekter etter administrering av 5-HT1-agonister hos pasienter uten tegn på kardiovaskulær sykdom.
Administrering av almotriptan kan være forbundet med forbigående symptomer, inkludert brystsmerter og spenninger som kan være intense og involvere halsen (se pkt. 4.8 Bivirkninger). Hvis disse symptomene er tegn på iskemisk hjertesykdom, bør det ikke tas ytterligere dose og foretas passende vurderinger.
Almotriptan bør forskrives med forsiktighet til pasienter med kjent overfølsomhet overfor sulfonamider.
Serotoninsyndrom (inkludert endret mental status, autonom ustabilitet og nevromuskulære lidelser) har blitt rapportert ved samtidig behandling med triptaner og selektive serotonin gjenopptakshemmere (SSRI) eller serotonin noradrenalin gjenopptakshemmere (SNRI). Disse reaksjonene kan være alvorlige. Hvis samtidig bruk av triptaner og SSRI eller SNRI er nødvendig av kliniske årsaker, anbefales det å overvåke pasienten, spesielt ved starten av behandlingen, når dosering øker eller ytterligere serotonerg behandling er nødvendig (se pkt. 4.5).
Det anbefales å vente minst 6 timer etter bruk av almotriptan før administrering av ergotamin. Omvendt bør det gå minst 24 timer etter administrering av et ergotaminholdig preparat før administrering av almotriptan. additive vasospastiske effekter ble observert ved oral behandling med almotriptan og ergotamin, disse additive effektene er teoretisk mulige (se pkt. 4.3 Kontraindikasjoner).
Pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens bør ikke ta mer enn en 12,5 mg tablett i løpet av en 24 -timers periode.
Forsiktighet anbefales hos pasienter med mild til moderat leversykdom, og behandling er kontraindisert hos pasienter med alvorlig leversykdom (se pkt. 5.2 Farmakokinetiske egenskaper).
Bivirkninger kan være hyppigere ved samtidig bruk av triptaner og urtepreparater som inneholder johannesurt (Hypericum perforatum).
I likhet med andre 5-HT1B / 1D-reseptoragonister kan almotriptan forårsake forbigående milde økninger i blodtrykket som kan være mer uttalt hos eldre.
Overdreven bruk av et legemiddel mot migrene
Langvarig bruk av et legemiddel mot migrene kan føre til en forverring av migrene. Hvis dette skjer eller antas å skje, kontakt lege og avslutt behandlingen. Diagnosen "overdreven bruk av migrenemedisiner" kan tenkes hos pasienter som lider av hyppig eller daglig migrene til tross for (eller på grunn av) vanlig bruk av legemidler mot migrene.
Ikke overskrid maksimal anbefalt dose almotriptan.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Interaksjonsstudier er utført med monoaminooksidase A-hemmere, betablokkere, selektive serotoninopptakshemmere, kalsiumkanalblokkere eller hemmere av cytokrom P450 isoenzymer 3A4 og 2D6. Ingen interaksjonsstudier er tilgjengelige in vivo for å evaluere effekten av almotriptan på andre legemidler.
Som med andre 5-HT1 reseptoragonister kan den potensielle risikoen for serotoninsyndrom på grunn av farmakodynamisk interaksjon med samtidig behandling med MAO-hemmere ikke utelukkes.
Det er tilgjengelige rapporter som beskriver pasienter med symptomer som er forenlige med serotoninsyndrom (inkludert endringer i mental status, autonom ustabilitet og nevromuskulære lidelser) etter behandling med selektive serotoninopptakshemmere (SSRI) eller serotonin og noradrenalin gjenopptakshemmere (SNRI) og triptaner (se pkt.4.4 ).
Gjentatt administrering av kalsiumkanalblokkeren verapamil, et substrat for CYP3A4, resulterte i en 20% økning i Cmax og AUC for almotriptan. Denne økningen anses ikke som klinisk relevant. Ingen klinisk signifikante interaksjoner er observert.
Gjentatt administrering av propranolol endret ikke farmakokinetikken til almotriptan. Ingen klinisk signifikante interaksjoner ble observert.
utdanning in vitro på humane levermikrosomer utført for å evaluere almotriptans evne til å hemme de viktigste enzymene til cytokrom P450 (CYP) og human monoaminoxidase (MAO), viste at almotriptan ikke forventes å endre metabolismen av legemidler metabolisert via CYP-enzymer, MAO-A og MAO-B.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
For almotriptan er det få data tilgjengelig for gravide pasienter. Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte effekter på graviditet, embryonal / fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling (se pkt. 5.3).
Det bør utvises forsiktighet ved forskrivning av medisinen til gravide.
Foringstid
Det er ingen data om utskillelse av almotriptan i morsmelk Studier på rotter har vist at almotriptan og / eller dets metabolitter skilles ut i melk.
Derfor bør det utvises forsiktighet ved forskrivning av almotriptan til ammende kvinner. Spedbarnseksponering kan minimeres ved å unngå amming i 24 timer etter behandling.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Det er ikke utført studier av almotriptans effekt på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, men da søvnighet kan oppstå under et migreneanfall, og somnolens er en av bivirkningene som oppstår under behandling med almotriptan, anbefales det at pasienter som gjennomgår spesialiserte operasjoner utøves med forsiktighet.
04.8 Bivirkninger
Almogran har blitt evaluert i kliniske studier i opptil ett år hos over 2700 pasienter. De vanligste bivirkningene som ble observert ved terapeutiske doser var svimmelhet, søvnighet, kvalme, oppkast og tretthet. Ingen av disse bivirkningene hadde en forekomst større enn 1,5%.
Følgende bivirkninger er observert i kliniske studier og / eller etter markedsføring: De er oppført etter systemisk og organklasse (SOC) og i rekkefølge av synkende frekvens. Når det gjelder frekvens er de definert som: veldig vanlig (> 1/10), vanlig (≥1 / 100,
* Imidlertid kan synsforstyrrelser også oppstå under et migreneanfall
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, da det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -forholdet til legemidlet Helsepersonell må rapportere alle mistenkte bivirkninger gjennom National Pharmacovigilance Network of Italian Medicines. Byrå, nettsted: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Den hyppigst rapporterte bivirkningen hos pasienter behandlet med 150 mg (den høyeste dosen administrert til pasienter) var søvnighet.
Enhver overdose bør behandles symptomatisk og med vedlikehold av vitale funksjoner. Siden halveringstiden til legemidlet er 3,5 timer, bør pasienten forbli under observasjon i minst 12 timer eller så lenge symptomer eller tegn på overdose vedvarer.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: anti-migrene. Selektive 5-HT1 reseptoragonister.
ATC -kode: N02CC05.
Virkningsmekanismen
Almotriptan er en selektiv agonist for 5-HT1B- og 5-HT1D-reseptorer. Disse reseptorene formidler vasokonstriksjon av visse kranialkar, som demonstrert ved studier med isolerte humanvevspreparater. Almotriptan interagerer også med det trigeminovaskulære systemet ved å hemme ekstravasering av plasmaproteiner fra karene i dura mater etter stimulering av Gasser ganglion, som er karakteristisk for nevronbetennelse og ser ut til å være involvert i patofysiologien til migrene. Almotriptan har ingen signifikant virkning på andre 5-HT-reseptorsubtyper og har ingen signifikant affinitet for adrenerge, adenosin, angiotensin, dopamin, endotelin eller takykininbindingssteder.
Farmakodynamiske effekter
Effekten av almotriptan ved akutt behandling av migreneanfall ble påvist i fire placebokontrollerte multisenter kliniske studier, der mer enn 700 pasienter fikk doser på 12,5 mg. Smertelindring begynte 30 minutter senere. Administrering, mens responsfrekvensen (reduksjon ved hodepine fra moderat / alvorlig til mild eller fraværende) etter 2 timer var 57-70% med almotriptan og 32-42% med placebo. Almotriptan lindret også kvalme, fotofobi og fonofobi assosiert med migreneanfall.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Almotriptan absorberes godt og gir en oral biotilgjengelighet på omtrent 70%. Maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) observeres omtrent 1,5 til 3,0 timer etter administrering. Absorpsjonshastigheten og absorpsjonshastigheten er uavhengig av samtidig inntak av mat. Hos friske individer som fulgte enkelt orale doser fra 5 mg til 200 mg, var Cmax og AUC dose proporsjonal, noe som indikerer lineær farmakokinetisk oppførsel Eliminasjonshalveringstid (t½) hos friske personer er ca. 3,5 timer. Det er ingen tegn på kjønnsrelatert avhengighet av farmakokinetikken til almotriptan.
Mer enn 75% av den administrerte dosen skilles ut i urinen, resten i avføringen. Omtrent 50% av den gjenopprettede dosen i urin og avføring består av uendret almotriptan. Den viktigste biotransformasjonsveien er monoaminoxidase (MAO-A) mediert oksidativ deaminering opp til indoleddikmetabolitten. Andre enzymer som er involvert i metabolismen av almotriptan er cytokrom P450 (isoenzymer 3A4 og 2D6) og flavinmono-oksygenase. Ingen av metabolittene har signifikant farmakologisk aktivitet.
Etter intravenøs administrering av en dose almotriptan til friske frivillige, var gjennomsnittsverdiene for distribusjonsvolum, total clearance og eliminasjonshalveringstid henholdsvis 195 liter, 40 liter / time og 3,4 timer. Omtrent to tredjedeler av total clearance skyldes renal clearance (CLR), renal tubulær sekresjon er også sannsynlig involvert i denne prosessen.CLR korrelerer godt med nyrefunksjonen hos pasienter med mild (kreatininclearance: 60-90 ml / min), moderat (kreatininclearance: 30-59 ml / min) og alvorlig (kreatininclearance: maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) av almotriptan var 9%, Henholdsvis 84%og 72%, mens eksponeringsøkningen (AUC) var henholdsvis 23%, 80%og 195%. I henhold til disse resultatene var reduksjonen i total clearance av almotriptan -20%,
-40% og -65% hos pasienter med henholdsvis mild, moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Som forventet reduserte total clearance (CL) og renal clearance (CLR), om enn klinisk ubetydelig, hos friske eldre frivillige sammenlignet med en kontrollgruppe av unge personer.
Basert på clearance-mekanismene til almotriptan hos mennesker, ser det ut til at omtrent 45% av eliminasjonen av almotriptan kan skyldes levermetabolisme.Derfor, selv om klareringsprosesser er fullstendig blokkert eller kompromittert, bør plasmakonsentrasjonen av almotriptan øke til maksimalt 2 ganger sammenlignet med kontroll, forutsatt at nyrefunksjon (og renal clearance av almotriptan) ikke påvirkes av leverinsuffisiens.Pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens øker Cmax 2 ganger og AUC ca 3 ganger sammenlignet med friske frivillige. Hos pasienter med betydelig leverinsuffisiens bør endringer i farmakokinetiske parametere i beste fall ikke overstige disse verdiene. Av denne grunn er det ikke utført farmakokinetiske studier av almotriptan hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
I farmakologiske studier som evaluerte sikkerhet, toksisitet ved gjentatt dosering og reproduksjonstoksisitet, ble det kun observert bivirkninger ved eksponering godt over maksimum hos mennesker.
Almotriptan viste ingen mutagene aktiviteter i en standard serie med gentoksisitetsstudier in vivo Og in vitro og det ble ikke observert kreftfremkallende potensial i mus- og rotteundersøkelser.
Som med andre 5-HT1B / 1D reseptoragonister, binder almotriptan seg til melanin. Imidlertid ble det ikke observert noen legemiddelassosierte bivirkninger etter administrering i opptil ett år hos hunder.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Cellekjernen:
Mannitol
Mikrokrystallinsk cellulose
Povidon
Natriumstivelsesglykolat
Natriumstearylfumarat
Belegg:
Hypromellose
Titandioksid (E-171)
Macrogol 400
Carnaubavoks
Blekk:
Hypromellose
Propylenglykol
Indigo karmin (E-132)
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
5 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Dette legemidlet krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Kartonger som inneholder aluminiumsblister på 3, 4, 6, 9 tabletter. Ikke alle pakker er på markedet.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
ALMIRALL SpA
Via Messina 38, Torre C
20154 Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Pakke med 3 filmdrasjerte tabletter på 12,5 mg - AIC n. 034996013
Pakke med 4 filmdrasjerte tabletter på 12,5 mg - AIC n. 034996025
Pakke med 6 filmdrasjerte tabletter på 12,5 mg - AIC n. 034996037
Pakke med 9 filmdrasjerte tabletter på 12,5 mg - AIC n. 034996049
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
27/12/2000/Siste fornyelse oktober 2012
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Februar 2014