BISFOSFONATER

Terapeutiske indikasjoner

Som nevnt er bisfosfonater aktive ingredienser hvis bruk brukes for å motvirke tap av beinmineraltetthet. Derfor er bruken av disse stoffene indikert i følgende tilfeller:

Forebygging og behandling av osteoporose, både hos kvinner og menn (men mannlig osteoporose er sjeldnere enn kvinner);

Hyperkalsemi;

Pagets sykdom (bisfosfonater er førstevalgsmidler for behandling av denne patologien);

Andre patologier som kan føre til tap av beinmineraltetthet (som for eksempel forekommer ved hyperparatyreoidisme eller lytiske beinmetastaser).

Virkningsmekanismen

Selv om de nøyaktige molekylære mekanismene gjennom hvilke bisfosfonater er i stand til å motvirke tap av benmineraltetthet ennå ikke er blitt nøyaktig identifisert, absorberes disse legemidlene - når de er tatt oralt eller parenteralt - og deponeres på hydroksyapatittkrystallene som er tilstede i resorpsjonsstedene til beinmatrisen. Når de er deponert på dette nivået, interagerer bisfosfonatene med osteoklaster (cellene som er ansvarlige for beinresorpsjon), hemmer deres spredning, forkorter gjennomsnittlig levetid og reduserer aktiviteten.
Takket være denne virkemåten er derfor bisfosfonater i stand til å begrense beinresorpsjonsprosessene og favoriserer - om enn indirekte - virkningen av osteoblaster, som dermed kan gi opphav til godt mineralisert beinvev.

Bivirkninger

Bivirkningene indusert av bisfosfonater, og intensiteten de oppstår med, kan variere fra pasient til pasient, både som en funksjon av den aktive ingrediensen som besluttes å bruke, og som en funksjon av følsomheten til hver enkelt for det samme stoffet .
Uansett, blant de viktigste bivirkningene som er vanlige for de fleste aktive ingrediensene som tilhører bisfosfonatklassen, husker vi:

Kvalme;

Magesmerter;

Diaré;

Esophagitt.

Osteonekrose av underkjeven (hovedsakelig demonstrert for høydose intravenøs administrering, brukt til behandling av noen typer kreft).

Denne sistnevnte bivirkningen kan oppstå når bisfosfonater tas i munnen med små mengder vann. Av denne grunn bør bisfosfonater tas i munnen om morgenen umiddelbart etter oppvåkning, med nok vann for å unngå irritasjon og mulig spiserør erosjon (ca. 200-250 ml vann). Etter det bør pasienten stå oppreist i minst tretti minutter og unngå å ta andre væsker eller matvarer for å sikre optimal absorpsjon av stoffet.
Andre bivirkninger som kan oppstå etter inntak av bisfosfonater (både oralt og parenteralt) er:

Betennelse i øyet og / eller konjunktiva;

Asymptomatisk eller symptomatisk hypokalsemi (sistnevnte er imidlertid en sjeldnere form);

Svak økning i blodnivået av transaminaser;

Allergiske reaksjoner hos sensitive personer.

Interaksjoner med andre legemidler

Generelt anbefales ikke samtidig bruk av bisfosfonater og antacida legemidler eller kalsiumtilskudd, da disse kan påvirke absorpsjonen av bisfosfonatene i seg selv.
Hvis det derimot er nødvendig å ta de nevnte legemidlene, bør disse generelt administreres minst tretti minutter etter at bisfosfonatene er tatt.
Videre anbefales det vanligvis ikke å ta bisfosfonater og NSAID samtidig, siden det er større risiko for å utvikle gastrointestinal skade.