Aktive ingredienser: Ropinirol (Ropinirolhydroklorid)
REQUIP 2 mg depottabletter
REQUIP 4 mg depottabletter
REQUIP 8 mg depottabletter
Pakningsvedlegg er tilgjengelig for pakkene: - Requip 0,25 mg filmdrasjerte tabletter, Requip 0,5 mg filmdrasjerte tabletter, Requip 1 mg filmdrasjerte tabletter, Requip 2 mg filmdrasjerte tabletter, Requip 5 mg filmdrasjerte tabletter
- REQUIP 2 mg depottabletter, REQUIP 4 mg depottabletter, REQUIP 8 mg depottabletter
Indikasjoner Hvorfor brukes Requip? Hva er den til?
Virkestoffet i Requip er ropinirol, som tilhører en gruppe legemidler som kalles dopaminagonister. Dopaminagonister virker på hjernen på lignende måte som et naturlig stoff som kalles dopamin.
Requip brukes til å behandle Parkinsons sykdom. Personer med Parkinsons sykdom har lave dopaminnivåer i deler av hjernen. Ropinirol har effekter som ligner på naturlig dopamin, og bidrar dermed til å redusere symptomene på Parkinsons sykdom.
Kontraindikasjoner Når Requip ikke skal brukes
Ikke ta Requip
- hvis du er allergisk (overfølsom) overfor virkestoffet, ropinirol eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet (listet opp i avsnitt 4 og 6).
- hvis du har alvorlig nyresykdom
- hvis du har leversykdom
Fortell legen din dersom du tror at noe av dette gjelder deg.
Forholdsregler for bruk Det du trenger å vite før du tar Requip
Snakk med legen din eller apoteket før du tar forespørsel:
- hvis du er gravid eller tror du er det
- hvis du ammer
- hvis du er under 18 år
- hvis du har alvorlig hjertesykdom
- hvis du har et alvorlig psykisk problem
- hvis du har opplevd uvanlige stimuli og / eller atferd (for eksempel overdreven pengespill eller overdreven seksuell oppførsel).
- hvis du ikke tåler noen sukkerarter (for eksempel laktose)
Fortell legen din dersom du eller ditt familiemedlem / omsorgsperson merker at du utvikler trang eller ønsker å oppføre deg på en måte som er uvanlig for deg og ikke kan motstå trangen, ønsket eller fristelsen til å gjøre visse aktiviteter som kan være skadelige for deg selv eller andre Disse kalles impulskontrollforstyrrelser og kan inkludere atferd som spilleavhengighet, overdreven spising eller utgifter, unormalt høy sexlyst eller økt tenkning eller seksuelle opplevelser Legen din må kanskje justere eller stoppe behandlingen.
Fortell legen din dersom du tror at noe av dette gjelder deg. Legen din kan bestemme at Requip ikke er egnet for deg, eller at ytterligere kontroller er nødvendig mens du tar den.
Under behandling med Requip
Fortell legen din dersom du eller dine familiemedlemmer merker at du utvikler uvanlig oppførsel (for eksempel en uvanlig trang til å gamble eller en økning i seksuell trang og / eller atferd) mens du bruker Requip. Legen din kan finne det nødvendig å endre dosen din eller slutte å ta.
Røyking og rekvisit
Fortell legen din dersom du begynner å røyke eller hvis du slutter å røyke mens du tar Requip. Legen din kan finne det nødvendig å justere dosen din.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Requip
Andre medisiner og Requip
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler, inkludert urteprodukter eller reseptfrie legemidler. Husk å fortelle legen din eller apoteket hvis du begynner å ta en ny medisin mens du tar Requip.
Noen medisiner kan påvirke måten Requip fungerer på, eller gjøre det mer sannsynlig at du får bivirkninger. Requip kan også påvirke måten andre medisiner fungerer på.
Disse medisinene inkluderer:
- det antidepressive fluvoksamin
- medisiner for å behandle andre psykiske problemer, for eksempel sulpirid
- hormonbehandling (HRT)
- metoklopramid, brukes til å behandle kvalme og halsbrann
- antibiotika ciprofloxacin eller enoxacin
- andre legemidler for behandling av Parkinsons sykdom
Fortell legen din dersom du bruker eller nylig har brukt noen av disse legemidlene.
Du trenger flere blodprøver hvis du tar disse legemidlene med Requip:
- vitamin K -antagonister (brukes til å redusere blodpropp) som warfarin (Coumadin).
Requip med mat og drikke
Du kan ta Requip med eller uten mat, som du foretrekker.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Requip anbefales ikke hvis du er gravid, med mindre legen din mener at fordelen med å ta Requip oppveier risikoen for det ufødte barnet. Requip anbefales ikke hvis du ammer, da det kan påvirke melkeproduksjonen. Fortell legen din umiddelbart hvis du er gravid, tror du kan være gravid eller planlegger å bli gravid. Legen din vil gi deg råd om du ammer eller har tenkt å amme. Legen din kan råde deg til å slutte. antagelsen om Requip.
Kjøring og bruk av maskiner
Requip kan forårsake døsighet. Det kan forårsake ekstrem søvnighet og noen ganger få deg til å sovne plutselig uten advarselssymptomer. Hvis du lider av disse symptomene: ikke kjør kjøretøy, ikke bruk maskiner og ikke sett deg selv i situasjoner der du føler deg trøtt eller sovner ( eller andre) med fare for alvorlig skade eller død Ikke delta i slike aktiviteter før du ikke lenger lider av dem.
Snakk med legen din hvis dette forårsaker problemer.
Viktig informasjon om noen av ingrediensene i Requip
Requip tabletter med forlenget frigjøring inneholder et sukker som kalles laktose. Hvis legen din har diagnostisert deg med "intoleranse for noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar Requip. 4 mg depottabletter inneholder et fargestoff som kalles sunset yellow FCF (E110) som kan forårsake allergiske reaksjoner.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Slik bruker du forespørsel: Dosering
Ta alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din eller apoteket har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
Ikke gi forespørsel til barn. Requip er normalt ikke foreskrevet for personer under 18 år.
Requip alene kan foreskrives for å behandle symptomene på Parkinsons sykdom. Det kan også bli foreskrevet for deg sammen med en annen medisin som heter L-dopa (også kalt levodopa). Hvis du tar L-DOPA kan du ha noen ukontrollerbare bevegelser (dyskinesi) når du begynner å ta Requip. Fortell legen din hvis dette skjer, da legen din kanskje må justere dosen av medisinene du tar. Requip depottabletter er formulert for å frigjøre stoffet over en periode på 24 timer. Hvis du har en tilstand der medisinen passerer gjennom kroppen for raskt, for eksempel hvis du har diaré, kan det hende at tablettene ikke løses opp fullstendig og ikke fungerer som de skal. Du kan finne tablettrester i avføringen. Fortell legen din så snart som mulig hvis dette skjer.
Hvor mye forespørsel bør du ta?
Det kan ta litt tid å finne den optimale dosen Requip for deg.
Den anbefalte startdosen av Requip depottabletter er 2 mg en gang daglig den første uken. Fra den andre behandlingsuken kan legen øke dosen av Requip depottabletter til 4 mg én gang daglig. Hvis du er veldig eldre, kan legen øke dosen saktere. Etter det kan legen din justere dosen til den optimale dosen for deg er nådd. Noen pasienter tar opptil 24 mg Requip depottabletter per dag.
Hvis du opplever noen bivirkninger som du synes er vanskelige å tåle i starten av behandlingen, må du snakke med legen din. Legen din kan råde deg til å bytte til en lavere dose ropinirol filmdrasjerte tabletter (umiddelbart frigjøring) for å ta tre ganger om dagen.
Ikke ta mer forespørsel enn anbefalt av legen din. Det kan ta noen uker før Requip fungerer.
Tar dosen Requip
Ta Requip en gang om dagen, til samme tid hver dag.
Tabletten med Requip skal svelges hel med et glass vann.
Ikke bryt, tygge eller knus tabletten med depottabletter - hvis du gjør det, kan du faktisk ta for mye, da medisinen slippes ut i kroppen din for raskt.
Hvis du bytter fra ropinirol filmdrasjerte tabletter (øyeblikkelig frigjøring) Legen din vil basere dosen Requip depottabletter på dosen av ropinirol filmdrasjerte tabletter (umiddelbar frigjøring) du tar.
Dagen før byttet, ta ropinirol filmdrasjerte tabletter (øyeblikkelig frigjøring) som normalt. Neste morgen tar du Requip depottabletter og slutter å ta ropinirol filmdrasjerte tabletter (umiddelbar frigjøring).
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt en overdose av Requip
Hvis du tar mer forespørsel enn du burde
Kontakt lege eller apotek umiddelbart. Vis dem om mulig pakken Requip. De som tar mer enn nødvendig Requip kan oppleve: kvalme, oppkast, svimmelhet, døsighet, mental eller fysisk tretthet, besvimelse, hallusinasjoner.
Hvis du har glemt å ta Requip
Ikke ta noen ekstra depottabletter eller en dobbel dose som erstatning for en glemt dose.
Hvis du har glemt å ta Requip for en dag eller mer, må du spørre legen din om råd om hvordan du starter behandlingen igjen.
Ikke slutte å ta Requip uten råd fra legen din
Ta Requip så lenge legen din anbefaler det. Ikke stopp med mindre legen din forteller deg det. Hvis du slutter å ta Requip brått, kan symptomene på din Parkinsons sykdom raskt bli verre.
Hvis du må slutte å ta Requip, vil legen din redusere dosen gradvis.
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Requip
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det. Det er mer sannsynlig at bivirkningene av Requip oppstår når behandlingen startes eller når dosen økes. Bivirkninger er vanligvis milde og kan avta etter at du har tatt medisinen i kort tid. Hvis du er bekymret for bivirkninger, snakk med legen din.
Svært vanlige bivirkninger
Disse kan påvirke mer enn 1 av 10 personer som tar forespørsel:
- besvimelse
- døsighet
- kvalme
Vanlige bivirkninger
Disse kan ramme opptil 1 av 10 personer som tar forespørsel:
- hallusinasjoner ("å se" ting som egentlig ikke eksisterer)
- å være syk (oppkast)
- svimmelhet
- mageknip
- magesmerter
- forstoppelse
- hevelse i ben, føtter eller hender
Uvanlige bivirkninger
Disse kan ramme opptil 1 av 100 personer som tar forespørsel:
- svimmelhet eller besvimelse, spesielt når du står opp fra en sittende eller liggende stilling (forårsaket av blodtrykksfall)
- ekstrem søvnighet i løpet av dagen
- sovner plutselig uten å føle deg trøtt først (plutselige søvnepisoder)
- psykiske problemer, for eksempel delirium (dyp forvirring), vrangforestillinger (irrasjonelle ideer) eller paranoia (irrasjonell mistenkelig holdning).
Noen pasienter kan ha følgende bivirkninger (frekvens ikke kjent)
- allergiske reaksjoner som hovent, rød og kløende hud (elveblest), hevelse i ansikt, lepper, munn, tunge eller svelg, noe som kan forårsake svelging og pustevansker, utslett eller alvorlig kløe (se avsnitt 2)
- endringer i leverfunksjon, som er sett i blodprøver.
- handle aggressivt
- manglende evne til å motstå trangen, ønsket eller fristelsen til å iverksette tiltak som kan være skadelige for deg eller andre, som kan omfatte:
Du kan oppleve følgende bivirkninger:
manglende evne til å motstå trangen, ønsket eller fristelsen til å iverksette tiltak som kan være skadelige for deg eller andre, som kan omfatte:
- sterk impuls til å gamble overdrevent til tross for alvorlige personlige eller familiemessige konsekvenser
- endret eller økt seksuell interesse og oppførsel av vesentlig interesse for deg eller andre, for eksempel økt seksuell lyst
- ukontrollerbare overdrevne kjøp eller utgifter
- overspising (å spise store mengder mat på kort tid) eller tvangsspising (inntak av mer mat enn nødvendig for å tilfredsstille sult)
Fortell legen din dersom du opplever noen av disse atferdene. hvordan man håndterer eller reduserer symptomer vil bli diskutert.
Hvis du tar Requip sammen med L-dopa
De som tar Requip sammen med L-dopa kan ha andre bivirkninger over tid:
- ukontrollerbare bevegelser (dyskinesi) er en veldig vanlig bivirkning. Hvis du tar L-dopa kan du ha noen ukontrollerbare bevegelser (dyskinesi) når du begynner å ta Requip. Fortell legen din hvis dette skjer, da legen din kanskje må justere dosen av medisinene du tar.
- forvirring er en veldig vanlig bivirkning
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på etiketten / blisterpakningen og esken.
Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.
Må ikke oppbevares over 25 ° C.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Sammensetning og farmasøytisk form
Hvilken forespørsel
Den aktive ingrediensen i Requip er ropinirol. En depottablett inneholder 2 mg, 4 mg eller 8 mg ropinirol.
Andre innholdsstoffer er:
- depottablettkjerne: hypromellose, hydrogenert ricinusolje, karmellosenatrium, povidon (K29-32), maltodekstrin, magnesiumstearat, laktosemonohydrat, kolloidal vannfri silika, mannitol (E421), gult jernoksid (E172), glyseroldibenat
- beleggfilm:
2 mg depottablett: OPADRY rosa OY-S-24900 (hypromellose, gult jernoksid (E172), titandioksid (E171), makrogol 400, rødt jernoksid (E172)).
4 mg depottablett: OPADRY lysebrun OY-27207 (hypromellose, titandioksid (E171), makrogol 400, solnedgangs gul FCF-innsjø (E110), indigo karminsjø (E132)).
8 mg depottablett: OPADRY rød 03B25227 (hypromellose, gult jernoksid (E172), titandioksid (E171), svart jernoksid (E172), makrogol 400, rødt jernoksid (E172)).
Beskrivelse av utseende på forespørsel og innhold i pakken
Requip (alle styrker) leveres som depottabletter med depottabletter, merket med "GS" på den ene siden.
Requip 2 mg: rosa farget depottabletter, merket "3V2" på den andre siden.
Requip 4 mg: lysebrune, depottabletter, merket "WXG" på den andre siden.
Requip 8 mg: depottabletter, røde tabletter, merket "5CC" på den andre siden.
Alle styrker: pakninger som inneholder blisterpakninger med 28 eller 84 depottabletter. 2 mg depottabletter: Også tilgjengelig i en blisterpakning som inneholder 42 depottabletter
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
UTSTYR
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Requip 2 mg depottabletter:
Hver depottablett inneholder 2 mg ropinirol.
Hjelpestoffer: 44,0 mg laktose.
Requip 4 mg depottabletter:
Hver depottablett inneholder 4 mg ropinirol.
Hjelpestoffer: 41,8 mg laktose; 0,22 mg solnedgangsgult FCF (E110).
Requip 8 mg depottabletter:
Hver depottablett inneholder 8 mg ropinirol.
Hjelpestoffer: 37,5 mg laktose.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Depottabletter.
Requip 2 mg depottabletter:
filmbelagt, rosa, kapselformet, preget med "GS" på den ene siden og "3V2" på den andre siden.
Requip 4 mg depottabletter:
filmbelagt, lysebrun, kapselformet, preget med "GS" på den ene siden og "WXG" på den andre siden.
Requip 8 mg depottabletter:
filmbelagt, rød, kapselformet, preget med "GS" på den ene siden og "5CC" på den andre siden.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Behandling av Parkinsons sykdom i følgende kliniske situasjoner:
• alene som første behandling, med sikte på å utsette oppstart av levodopa -behandling
• i forbindelse med levodopa-behandling, i løpet av sykdommen, når effekten av levodopa reduseres eller blir ustabil og fluktuasjoner i den terapeutiske effekten oppstår (svingninger som "slutt på forringelse av dose" eller "on-off fenomener").
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Oral bruk.
Voksne
Individuell dosetitrering basert på effekt og toleranse anbefales. Requip depottabletter bør tas en gang daglig, til samme tid hver dag.Depottablettene kan tas med eller uten mat (se pkt.5.2).
Requip depottabletter må svelges hele og må ikke tygges, knuses eller deles.
Definisjon av startdosen
Startdosen av ropinirol depottabletter er 2 mg én gang daglig den første uken; Denne dosen bør økes til 4 mg én gang daglig fra den andre behandlingsuken. En terapeutisk respons kan observeres ved en dose på 4 mg ropinirol depottabletter en gang daglig.
Pasienter som starter behandling med en 2 mg daglig dose av ropinirol depottabletter og opplever bivirkninger de ikke tåler, kan ha fordeler av å bytte til ropinirol filmdrasjerte tabletter (umiddelbar frigjøring). En lavere daglig dose, delt i tre like doser.
Terapeutisk opplegg
Pasienter bør opprettholdes på den laveste dosen av ropinirol depottabletter som gir symptomkontroll.
Hvis tilstrekkelig symptomkontroll ikke oppnås eller opprettholdes ved en dose på 4 mg én gang daglig ropinirol depottabletter, kan den daglige dosen økes med 2 mg med intervaller på en eller flere uker, opptil en dose på 8 mg én gang daglig av ropinirol depottabletter.
Hvis tilstrekkelig symptomkontroll fortsatt ikke oppnås eller opprettholdes ved en dose på 8 mg en gang daglig ropinirol depottabletter, kan den daglige dosen økes med 2-4 mg med intervaller på to eller flere uker. Maksimal daglig dose av ropinirol depottabletter er 24 mg.
Det anbefales at minimum antall ropinirol depottabletter foreskrives til pasienter for å oppnå den nødvendige dosen, ved bruk av de høyeste tilgjengelige styrkene til depottabletter.
Hvis behandlingen avbrytes i en eller flere dager, bør det vurderes å starte behandlingen på nytt med dosistitrering (se ovenfor).
Hvis Requip depottabletter gis som tilleggsbehandling til levodopa, kan dosen av levodopa gradvis reduseres basert på den kliniske responsen. I kliniske studier ble levodopa-dosen gradvis redusert med omtrent 30% hos pasienter som samtidig ble behandlet med Requip depottabletter. Hos pasienter med avansert Parkinsons sykdom som får Requip depottabletter i kombinasjon med levodopa, kan dyskinesi oppstå under den første titrering av Requip depottabletter. I kliniske studier ble det vist at en reduksjon i levodopa -dosen kan forbedre dyskinesi (se pkt. 4.8).
Når du bytter fra en annen dopaminagonist til ropinirol, må behandlingsavbruddsplanen gitt av innehaveren av markedsføringstillatelsen følges før behandling med ropinirol startes.
Som med andre dopaminagonister, bør ropinirolbehandling seponeres gradvis ved å redusere den daglige dosen over en uke.
Bytte fra Requip filmdrasjerte tabletter (umiddelbar frigjøring) til Requip depottabletter
Pasienter kan byttes direkte fra Requip filmdrasjerte tabletter med umiddelbar frigjøring til Requip depottabletter. Dosen av Requip depottabletter bør baseres på den totale daglige dosen Requip filmdrasjerte tabletter (umiddelbar frigjøring) som pasienten tok. Tabellen nedenfor viser den anbefalte dosen Requip depottabletter for pasienter som hadde mottatt behandling med Requip filmdrasjerte (umiddelbare frigjøring) tabletter:
Bytting fra Requip filmdrasjerte (umiddelbare frigjøring) tabletter til Requip depottabletter
Etter å ha byttet til Requip depottabletter, kan dosen justeres i henhold til den terapeutiske responsen (se ovenfor "Definisjon av startdosen" og "Terapeutisk regime").
Barn og ungdom
Bruk av Requip depottabletter anbefales ikke til barn og ungdom under 18 år på grunn av mangel på effekt- og sikkerhetsdata.
Eldre pasienter
Hos pasienter i alderen 65 år og eldre klarering av ropinirol reduseres med ca. 15%. Selv om det ikke er nødvendig med dosejustering, bør dosen av ropinirol titreres individuelt, med nøye overvåking av toleransen, til optimal klinisk respons er oppnådd. Hos pasienter 75 år og eldre kan gradvis dosejustering vurderes i løpet av den første behandlingsperioden.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Hos pasienter med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon (klarering kreatinin mellom 30 og 50 ml / min) ingen endringer ble observert klarering av ropinirol; dette indikerer at ingen dosejustering er nødvendig i denne pasientpopulasjonen.
En studie om bruk av ropinirol hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet (hemodialysepasienter) viste at følgende doseringsjustering er nødvendig hos disse pasientene: anbefalt startdose med Requip depottabletter er 2 mg én gang daglig. økninger bør være basert på toleranse og effekt.For pasienter som får regelmessig hemodialyse, er maksimal anbefalt dose Requip depottabletter 18 mg per dag. Ingen ytterligere doser er nødvendig etter hemodialyse (se pkt. 5.2).
Bruk av ropinirol hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens (klarering kreatinin mindre enn 30 ml / min) uten regelmessig hemodialyse er ikke undersøkt.
04.3 Kontraindikasjoner
- Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1.
- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (klarering av kreatinin
- Nedsatt leverfunksjon.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Ropinirol har vært assosiert med søvnighet og episoder med plutselige søvnanfall, spesielt hos pasienter med Parkinsons sykdom. Plutselige søvnangrep under daglige aktiviteter er rapportert uvanlig, i noen tilfeller ubevisst eller uten advarselsskilt. Pasienter bør informeres om dette og advares mot forsiktighet mens de kjører bil eller bruker maskiner mens de er i behandling med ropinirol. Pasienter som har opplevd søvnighet og / eller plutselige søvnanfall bør avstå fra å kjøre bil eller bruke maskiner. Dosereduksjon eller seponering av behandlingen bør vurderes.
Pasienter med store psykiatriske eller psykotiske lidelser, eller som tidligere har hatt slike lidelser, bør ikke behandles med dopaminagonister med mindre den potensielle fordelen oppveier risikoen.
Impulskontrollforstyrrelser
Pasienter bør overvåkes regelmessig for utvikling av impulskontrollforstyrrelser. Pasienter og omsorgspersoner bør være oppmerksom på at atferdssymptomer ved impulskontrollforstyrrelser, inkludert patologisk gambling, økt libido, hyperseksualitet, tvangshandel eller shopping, overspising og tvangsspising kan forekomme hos pasienter behandlet med dopaminerge agonister, inkludert Requip depottabletter Hvis slike symptomer utvikler seg , bør dosereduksjon / avsmalning vurderes.
Requip depottabletter er formulert for å frigjøre medisinen over en 24-timers periode. Hvis det skjer rask tarmtransitt, kan det være fare for ufullstendig frigjøring av medisinen, og rester av medisinen kan passere i avføringen.
På grunn av risikoen for hypotensjon, anbefales det å overvåke blodtrykk, spesielt i starten av behandlingen, hos pasienter med alvorlig kardiovaskulær sykdom (spesielt koronar insuffisiens).
Dette legemidlet inneholder også laktose.
Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta denne medisinen. Requip 4 mg depottabletter inneholder azo dye sunset yellow FCF (E110), som kan forårsake allergiske reaksjoner.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Det er ingen farmakokinetiske interaksjoner mellom ropinirol og levodopa eller domperidon, noe som krever justering av doseringen av begge legemidlene.
Nevroleptika og andre sentralt aktive dopaminantagonister, slik som sulpirid eller metoklopramid, kan redusere effekten av ropinirol, og samtidig bruk av disse legemidlene bør derfor unngås.
Økte plasmakonsentrasjoner av ropinirol har blitt observert hos pasienter behandlet med høye doser østrogen. Hos pasienter som allerede gjennomgår hormonbehandling (HRT), kan behandling med ropinirol startes i henhold til de vanlige regimene. Imidlertid kan en dosejustering av ropinirol være nødvendig, avhengig av den kliniske responsen, hvis HRT startes eller seponeres under ropinirolbehandling.
Ropinirol metaboliseres hovedsakelig av cytokrom P450, CYP1A2 -isoenzymet. En farmakokinetisk studie (med ropinirol filmdrasjerte tabletter (umiddelbar frigjøring) i en dose på 2 mg, tre ganger daglig) hos pasienter med Parkinsons sykdom viste at ciprofloxacin økte Cmax og AUC for ropinirol med 60% og 84%. potensiell risiko for bivirkninger, henholdsvis. Derfor, hos pasienter som allerede behandles med ropinirol, kan det være nødvendig med dosejustering av ropinirol når legemidler som kalles CYP1A2 -hemmere, f.eks. ciprofloxacin, enoxacin eller fluvoxamin, innføres eller seponeres.
En farmakokinetisk interaksjonsstudie hos pasienter med Parkinsons sykdom mellom ropinirol (med ropinirol filmdrasjerte tabletter med umiddelbar frigjøring i en dose på 2 mg, tre ganger daglig) og teofyllin, et substrat for CYP1A2, viste ingen effekt på farmakokinetikken til ropinirol. eller teofyllin.
Røyking er kjent for å indusere metabolisme av CYP1A2, så hvis pasienter slutter eller begynner å røyke mens de tar ropinirol, kan det være nødvendig med en dosejustering.
Tilfeller av INR -abnormiteter er rapportert hos pasienter behandlet med kombinasjonen av vitamin K -antagonister og ropinirol. Økt klinisk og biologisk årvåkenhet (INR) bør sikres.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Det er ingen tilstrekkelige data om bruk av ropinirol hos gravide kvinner.
Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet (se pkt. 5.3).Siden den potensielle risikoen for mennesker er ukjent, anbefales det at ropinirol ikke brukes under graviditet med mindre den potensielle fordelen for pasienten oppveier den potensielle risikoen for fosteret.
Foringstid
Ropinirol bør ikke brukes til ammende mødre, da det kan hemme amming.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Pasienter på ropinirol som opplever søvnighet og / eller episoder med plutselige søvnanfall, bør rådes til å avstå fra å kjøre kjøretøy eller delta i aktiviteter der manglende oppmerksomhet kan sette seg selv eller andre i fare for alvorlig skade eller død (f.eks. Betjening av maskiner) til disse tilbakevendende episodene og søvnigheten har forsvunnet (se pkt. 4.4).
04.8 Bivirkninger
De rapporterte bivirkningene er listet opp etter system, organ, klasse og frekvens. Det er spesifisert om bivirkninger ble rapportert i kliniske studier som monoterapi eller som tilleggsbehandling til levodopa.
Frekvenser er definert som: svært vanlige (≥1 / 10), vanlige (≥1 / 100,
Innenfor hver frekvensgruppe presenteres uønskede effekter etter synkende alvorlighetsgrad.
Følgende bivirkninger har blitt rapportert både i kliniske studier av Parkinsons sykdom med Requip depottabletter eller filmdrasjerte (umiddelbare frigivelse) tabletter i doser på opptil 24 mg / dag og fra rapporter etter markedsføring:
* Aggresjon har vært assosiert med både psykotiske reaksjoner og tvangssymptomer.
** Søvnighet ble rapportert veldig ofte i tilleggsbehandling terapeutiske studier med umiddelbar utgivelse, og ofte i tilleggsbehandling med kliniske forsøk.
*** Hos pasienter med avansert Parkinsons sykdom kan dyskinesi oppstå under den første titrering av ropinirol. I kliniske studier ble det vist at en reduksjon i levodopa -dosen kan forbedre dyskinesi (se pkt.4.2).
**** Kvalme ble rapportert svært vanlig i de kliniske forsøkene på tablettene med umiddelbar utgivelse, og vanligvis i de kliniske forsøkene på tabletter med forlenget frigivelse.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å melde alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Gateadresse: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Symptomer på overdosering av ropinirol er relatert til dopaminerg aktivitet. Disse symptomene kan lindres ved passende behandling med dopaminantagonister som nevroleptika eller metoklopramid.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: dopaminagonister.
ATC -kode: N04BC04.
Virkningsmekanismen
Ropinirol er en ikke-ergolinisk agonist av dopamin D2 / D3-reseptorer, som stimulerer dopaminreseptorer i striatum.
Ropinirol lindrer dopaminmangel som kjennetegner Parkinsons sykdom ved å stimulere de dopaminergiske reseptorene til striatum.
Ropinirol hemmer prolaktinsekresjon i hypothalamus og hypofysen.
Klinisk effekt
En 36-ukers, dobbeltblind, tre-perioders crossover monoterapi klinisk studie hos 161 pasienter med tidlig Parkinsons sykdom viste ikke-inferioritet av Requip depottabletter sammenlignet med Requip-belagte tabletter. Film (umiddelbar frigjøring) i det primære endepunktet, dvs. forskjellen mellom behandlinger basert på endringen i grunnverdi i motorisk score for Unified Parkinson's Disease Rating Scale (UPDRS) (en ikke-mindreverdighetsmargin på 3 poeng ble definert i motorpoengsummen til UPDRS). Den justerte gjennomsnittlige forskjellen mellom Requip depottabletter og Requip filmdrasjerte (umiddelbare frigivelse) tabletter ved studiens endepunkt var -0,7 poeng (95% KI: [-1,51; 0, 10], p = 0,0842).
Etter direkte bytte til en lignende dose av den alternative tablettformuleringen, var det ingen forskjell i bivirkningsprofilen, og mindre enn 3% av pasientene krevde dosejustering (alle dosejusteringer besto av ett nivå Ingen pasient nødvendig dosereduksjon).
En 24-ukers, dobbeltblind, placebokontrollert, parallellgruppestudie av Requip depottabletter hos pasienter med Parkinsons sykdom som ikke var optimalt kontrollert på levodopa, viste klinisk relevant og statistisk signifikant overlegenhet i forhold til placebo. I det primære endepunktet, dvs. endring fra baseline i dagtid våkenhet "av" (behandling justert gjennomsnittlig forskjell -1,7 timer (95% KI: [-2,34; -1,09], pdyskinesier (+1, 5 timer (95% KI: [0,85; 2,13], pdiary begge fra verdiene til UPDRS.
Studie av effekten av ropinirol på hjerte -repolarisering
En grundig QT -studie utført hos friske mannlige og kvinnelige frivillige som fikk doser på 0,5 - 1 - 2 og 4 mg filmdrasjerte tabletter (umiddelbar frigjøring) en gang daglig viste en økning i maksimal varighet av QT -intervallet ved en dose på 1 mg , lik 3,46 millisekunder (punktestimat) sammenlignet med placebo. Den øvre grensen for det ensidige 95% konfidensintervallet for den største gjennomsnittlige effekten var lavere på 7,5 millisekunder. Effekten av ropinirol ved høyere doser er ikke systematisk evaluert.
Kliniske data tilgjengelig fra en grundig QT -studie indikerer ikke risiko for QT -forlengelse ved doser av ropinirol opptil 4 mg per dag. En risiko for QT -forlengelse kan ikke utelukkes ettersom en grundig QT -studie med doser på opptil 24 mg ikke er utført.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Biotilgjengeligheten til ropinirol er omtrent 50% (36-57%). Etter oral administrering av depottabletter av ropinirol, øker plasmakonsentrasjonene sakte, med en median tid til C vanligvis nådd mellom 6 og 10 timer.
I en studie på stabil utført hos 25 pasienter med Parkinsons sykdom som fikk 12 mg ropinirol depottabletter en gang daglig, økte et fettrikt måltid systemisk eksponering for ropinirol, som vist ved en gjennomsnittlig økning på 20% i AUC og en gjennomsnittlig økning på 44% i Cmax. Tmax ble forsinket i opptil 3 timer. Imidlertid er det lite sannsynlig at disse endringene er klinisk relevante (f.eks. Øker de forekomsten av bivirkninger).
Systemisk eksponering for ropinirol er sammenlignbar for ropinirol depottabletter og ropinirol filmdrasjerte (umiddelbare frigivelse) tabletter basert på den samme daglige dosen.
Fordeling
Plasmaproteinbinding av ropinirol er lav (10-40%). På grunn av sin høye lipofilitet er ropinirol preget av et stort distribusjonsvolum (ca. 7 l / kg).
Biotransformasjon
Ropinirol elimineres hovedsakelig via CYP1A2 -mediert metabolisme, og metabolittene utskilles hovedsakelig i urinen. I dyremodeller er hovedmetabolitten med dopaminerg aktivitet minst 100 ganger mindre kraftig enn ropyrinol.
Eliminering
Ropinirol fjernes fra systemisk sirkulasjon med en gjennomsnittlig eliminasjonshalveringstid på ca. 6 timer. Økningen i systemisk eksponering (Cmax og AUC) for ropinirol er omtrent proporsjonal over det terapeutiske doseområdet. Ingen endring i klarering ropinirol er observert etter enkelt og gjentatt oral administrering. Det ble observert en stor interindividuell variasjon i farmakokinetiske parametere. Etter steady-state administrering av ropinirol depottabletter varierte interindividuell variabilitet for Cmax fra 30% til 55% og for AUC fra 40%.% Og 70%.
Nedsatt nyrefunksjon
Det ble ikke observert endringer i farmakokinetikken til ropinirol hos pasienter med Parkinsons sykdom med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon.
Hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet som gjennomgår regelmessig hemodialyse, vil klarering av ropinirol etter oral administrering reduseres med omtrent 30%. Også der klarering metabolitter SKF-104557 og SKF-89124 reduseres med henholdsvis omtrent 80% og 60%. Derfor er maksimal anbefalt dose begrenset til 18 mg per dag hos disse pasientene med Parkinsons sykdom (se pkt. 4.2).
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Absorpsjon
Biotilgjengeligheten til ropinirol er omtrent 50% (36-57%). Etter oral administrering av depottabletter av ropinirol, øker plasmakonsentrasjonene sakte, med en median tid til C vanligvis nådd mellom 6 og 10 timer.
I en studie på stabil utført hos 25 pasienter med Parkinsons sykdom som fikk 12 mg ropinirol depottabletter en gang daglig, økte et fettrikt måltid systemisk eksponering for ropinirol, som vist ved en gjennomsnittlig økning på 20% i AUC og en gjennomsnittlig økning på 44% i Cmax. Tmax ble forsinket i opptil 3 timer. Imidlertid er det lite sannsynlig at disse endringene er klinisk relevante (f.eks. Øker de forekomsten av bivirkninger).
Systemisk eksponering for ropinirol er sammenlignbar for ropinirol depottabletter og ropinirol filmdrasjerte tabletter med umiddelbar frigjøring basert på den samme daglige dosen.
Fordeling
Plasmaproteinbinding av ropinirol er lav (10-40%).På grunn av sin høye lipofilitet er ropinirol preget av et stort distribusjonsvolum (ca. 7 l / kg).
Biotransformasjon
Ropinirol elimineres hovedsakelig via CYP1A2 -mediert metabolisme, og metabolittene utskilles hovedsakelig i urinen. I dyremodeller er hovedmetabolitten med dopaminerg aktivitet minst 100 ganger mindre kraftig enn ropyrinol.
Eliminering
Ropinirol fjernes fra systemisk sirkulasjon med en gjennomsnittlig eliminasjonshalveringstid på ca. 6 timer. Økningen i systemisk eksponering (Cmax og AUC) for ropinirol er omtrent proporsjonal over det terapeutiske doseområdet. Ingen endring i klarering ropinirol er observert etter enkelt og gjentatt oral administrering. Det ble observert en stor interindividuell variasjon i farmakokinetiske parametere. Etter steady-state administrering av ropinirol depottabletter varierte interindividuell variabilitet for Cmax fra 30% til 55% og for AUC fra 40%.% Og 70%.
Nedsatt nyrefunksjon
Det ble ikke observert endringer i farmakokinetikken til ropinirol hos pasienter med Parkinsons sykdom med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon.
Hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet som gjennomgår regelmessig hemodialyse, vil klarering av ropinirol etter oral administrering reduseres med omtrent 30%. Også der klarering metabolitter SKF-104557 og SKF-89124 reduseres med henholdsvis omtrent 80% og 60%. Derfor er maksimal anbefalt dose begrenset til 18 mg per dag hos disse pasientene med Parkinsons sykdom (se pkt. 4.2).
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Forlenget tablettkjerne: hypromellose, hydrogenert ricinusolje, karmellosenatrium, povidon (K29-32), maltodekstrin, magnesiumstearat, laktosemonohydrat, vannfri kolloidal silika, mannitol (E421), gult jernoksid (E172), glyseroldibenat.
Requip 2 mg depottabletter:
Belegg: OPADRY rosa OY-S-24900 (hypromellose, gult jernoksid (E172), titandioksid (E171), makrogol 400, rødt jernoksid (E172)).
Requip 4 mg depottabletter:
Belegg: OPADRY lysebrun OY-27207 (hypromellose, titandioksid (E171), makrogol 400, solnedgangs gul FCF-innsjø (E132), indigo karminsjø (E132)).
Requip 8 mg depottabletter:
Belegg: OPADRY rød 03B25227 (hypromellose, gult jernoksid (E172), titandioksid (E171), svart jernoksid (E172), makrogol 400, rødt jernoksid (E172)).
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
2 mg tabletter: 2 år.
4 mg og 8 mg tabletter: 3 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevares ved høyst 25 ° C
Oppbevares i originalpakningen for å beskytte medisinen mot lys
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Emballasje:
Requip 2 mg depottabletter:
Pakninger med 28, 42 eller 84 depottabletter i blister (PVC / PCTFE / PVC / Aluminium)
Requip 4 mg depottabletter:
Pakninger med 28 eller 84 depottabletter i blister (PVC / PCTFE / PVC / Aluminium)
Requip 8 mg depottabletter:
Pakninger med 28 eller 84 depottabletter i blister (PVC / PCTFE / PVC / Aluminium)
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner for destruksjon.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Laboratoire GlaxoSmithKline - 100 Route De Versailles - Marly -le -Roi - Frankrike
Juridisk og salgsrepresentant:
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
"2 mg depottabletter" 28 tabletter i blister av PVC / PCTFE / PVC / AL
A.I.C. n. 032261190
"2 mg depottabletter" 42 tabletter i blister av PVC / PCTFE / PVC / AL
A.I.C. n. 032261202
"2 mg depottabletter" 84 tabletter i blister av PVC / PCTFE / PVC / AL
A.I.C. n. 032261214
"4 mg depottabletter" 28 tabletter i blister av PVC / PCTFE / PVC / AL
A.I.C. n. 032261240
"4 mg depottabletter" 84 tabletter i blister av PVC / PCTFE / PVC / AL
A.I.C. n. 032261253
"8 mg depottabletter" 28 tabletter i blister av PVC / PCTFE / PVC / AL
A.I.C. n. 032261265
"8 mg depottabletter" 84 tabletter i blister av PVC / PCTFE / PVC / AL
A.I.C. n. 032261277
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
3. april 2008
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
09/2014
