Aktive ingredienser: Diltiazem
ALTIAZEM 60 mg tabletter
ALTIAZEM 120 mg depottabletter
ALTIAZEM 300 mg harde depotkapsler
Hvorfor brukes Altiazem? Hva er den til?
ALTIAZEM inneholder et stoff som kalles diltiazem, som tilhører kategorien kalsiumkanalblokkerende medisiner som har en direkte effekt på hjertet.
Dette legemidlet er indisert hos voksne og eldre:
- Ved behandling av angina pectoris (brystsmerter forårsaket av utilstrekkelig oksygentilførsel til hjertet) forårsaket av anstrengelse, etter et hjerteinfarkt eller vasospastisk (Prinzmetals angina, forårsaket av overdreven innsnevring av arteriene som leverer blod til hjertet).
- Ved behandling av mild til moderat arteriell hypertensjon (høyt blodtrykk).
Kontraindikasjoner Når Altiazem ikke skal brukes
Ikke ta ALTIAZEM
- Hvis du er allergisk mot virkestoffet eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet (listet opp i avsnitt 6).
- Ved hypotensjon (trykkfall, minimumstrykk under 90 mmHg).
- Ved akutt hjerteinfarkt (død av en del av hjertevevet som et resultat av "stopp av blodstrømmen) med lungestopp (patologisk økning i lungens volum forårsaket av overdreven blodtilførsel).
- Hvis du lider av dysfunksjon i sinusknuten (området i hjertet der hjertets elektriske impulser begynner) og du ikke har en fungerende pacemaker.
- For andre eller tredje grad sino-atrial eller atrio-ventrikulær blokk (defekter i hjertets ledningssystem) uten en fungerende ventrikulær pacemaker.
- Ved alvorlig bradykardi (markert reduksjon i puls).
- Ved kongestiv hjertesvikt (hjertets manglende evne til å tilføre tilstrekkelige mengder blod til behovene til organismen).
- Ved venstre ventrikelsvikt med lungestase (opphopning av væske i lungen som fører til pustevansker og hoste).
- I kombinasjon med andre amiodaron- og dantrolenmedisiner (se "Andre legemidler og ALTIAZEM").
- Ved kjent eller antatt graviditet, amming, kvinner i fertil alder (se "Graviditet, amming og fruktbarhet").
- Hvis du allerede tar et legemiddel som inneholder ivabradin for å behandle andre hjertesykdommer.
ALTIAZEM er kontraindisert hos barn og ungdom (0-17 år) (se "Barn og ungdom").
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Altiazem
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker ALTIAZEM.
Rådfør deg alltid med legen din for å bli instruert om riktig måte å administrere medisinen på, og gjennomgå konstante kontroller.
Spesiell forsiktighet er nødvendig i begynnelsen av behandlingen (spesielt en konstant overvåkning av pulsen er nødvendig).
Ta ALTIAZEM med forsiktighet og bli overvåket nøye hvis:
- Har redusert funksjon i venstre ventrikkel (hjerteområdet).
- Du lider av bradykardi (risiko for forverring).
- Du har første grad atrioventrikulær blokk som det fremgår av "EKG (elektrokardiogram); c" er risikoen for forverring og sjelden for fullstendig blokk.
Kalsiumkanalblokkere, som diltiazem, kan være assosiert med humørsvingninger, inkludert depresjon.
Ta dilitiazem med forsiktighet hvis du risikerer å utvikle tarmobstruksjon ettersom diltiazem, som andre kalsiumkanalblokkere, har en hemmende effekt på tarmmotilitet.
Avføringen din kan inneholde rester av depotformuleringene; Dette faktum har imidlertid ingen klinisk relevans.
Siden depotformuleringene av diltiazem (ALTIAZEM 120 mg depottabletter og ALTIAZEM 300 mg depotkapsler) har en annen mekanisme for frigjøring av det aktive stoffet og forskjellige absorpsjonshastigheter, må du ikke erstatte en forlenget- frigjør formulering av diltiazem med hverandre.
Under behandlingen bør periodiske kontroller av lever (lever) og nyrefunksjon utføres.
Hvis du er eldre eller har nyre- eller leversvikt (nedsatt nyre- eller leverfunksjon) kan du se økte konsentrasjoner av medisinen i blodet. I slike tilfeller, hvis du tar andre antihypertensive (blodtrykkssenkende) medisiner samtidig, bruker du den laveste effektive dosen (se "Andre legemidler og ALTIAZEM"), da den hypotensive (blodtrykkssenkende) effekten av diltiazem kan forsterkes.
Ved generell anestesi bør anestesilegen informeres om at pasienten tar diltiazem.Reduksjon i kontraktilitet, ledning og automatisering av hjertet og utvidelse av karene som induseres av anestetika kan forsterkes av legemidler som blokkerer hjertets kanaler . kalsium (for eksempel ALTIAZEM).
ALTIAZEM 120 mg depottabletter er belagt med en uløselig polymermembran som tillater kontrollert frigjøring av den aktive ingrediensen; denne membranen modifiseres ikke ved passering gjennom magen og tarmene; hvis du finner det i avføringen, skal du ikke tro at produktet har vært ineffektivt.
Brå seponering av behandlingen kan være forbundet med forverring av angina.
Barn og ungdom
Sikkerhet ved bruk og effekt hos barn og ungdom er ikke fastslått. Bruk av diltiazem anbefales ikke til barn og ungdom (se "Bruk ikke ALTIAZEM").
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Altiazem
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler.
Ikke ta ALTIAZEM med:
- DANTROLENE, muskelavslappende middel som brukes i en tilstand som kalles "ondartet hypertermi" (alvorlig feber) gitt ved perfusjon. Når verapamil (kalsiumkanalblokker som diltiazem) og dantrolen administreres samtidig i en vene, observeres konstant dødelig (dødelig) ventrikkelflimmer. Kombinasjonen av en kalsiumkanalblokker og dantrolen er derfor potensielt farlig (se "Bruk ikke ALTIAZEM").
- AMIODARONE (antiarytmisk medisin). Diltiazem er kontraindisert hos pasienter som får amiodaron (risiko for bradykardi og atrioventrikulær blokk) (se "Bruk ikke ALTIAZEM").
Ta ALTIAZEM med forsiktighet i kombinasjon med:
- Antihypertensiv; denne kombinasjonen øker den hypotensive (blodtrykkssenkende) effekten, spesielt av alfa-antagonistmedisiner (medisiner som hovedsakelig brukes til behandling av arteriell hypertensjon). Kombinasjonen av diltiazem med en alfa-antagonist krever nøye overvåking av blodtrykket.
- BETA-BLOKKERE (medisiner som brukes til behandling av hjertearytmi, hypertensjon og angina); denne forbindelsen fører til muligheten for forstyrrelser i hjerterytmen (markert bradykardi, sinusknutestopp (blokk av den elektriske hjerteimpulsen), sino-atriell og atrio- hjertekonduktionsforstyrrelser og kardiovaskulær dekompensasjon (additiv effekt). Slike kombinasjoner bør ikke brukes med mindre det er under nøye klinisk og elektrokardiogramovervåking, spesielt ved behandlingsstart.
- KARDIAKGLYKOSIDER (medisiner som øker hjertets kontraktile styrke). Kombinasjonen av ALTIAZEM og hjerteglykosider øker blodkonsentrasjonen av digoksin (et bestemt hjerteglykosid) og risikoen for bradykardi; forsiktighet er nødvendig ved kombinasjon med diltiazem, spesielt hos eldre pasienter og hvis det brukes høye doser. Diltiazem på sinus node og på atrioventrikulær node potenserer de for digitalispreparater.
- ANTIARRITMI (medisiner som brukes for å korrigere unormale hjerterytmer). Siden diltiazem har antiarytmiske egenskaper, anbefales ikke administrering med andre antiarytmika på grunn av de økte additive kardiale bivirkningene. Denne kombinasjonen bør ikke brukes med mindre det er under nøye klinisk og elektrokardiogramovervåking.
- NITRATER; denne assosiasjonen fører til en økning i den hypotensive effekten og lipotymier (plutselig svakhet) på grunn av effekten av additiv dilatasjon av blodkar (se "Advarsler og forsiktighetsregler"). For alle pasienter behandlet med kalsiumkanalblokkere, foreskriver nitrat bør utføres ved gradvis økende doser.
- CYCLOSPORINE (medisin som brukes til å modulere kroppens immunrespons); samtidig administrering av disse to legemidlene fører til en økning i nivået av gratis cyklosporin i blodet. i blodet og juster dosen både under kombinasjonsbehandlingen og etter seponering.
- CARBAMAZEPINE (medisin som brukes til å behandle epilepsi); denne kombinasjonen øker nivåene av fri karbamazepin i blodet. Det anbefales å måle blodnivået av karbamazepin og justere dosen om nødvendig. - Fenytoin (medisin som brukes for behandling av "epilepsi) . Diltiazem forårsaker en økning i konsentrasjonen av fenytoin i blodet; fenytoin reduserer effekten av diltiazem.
- ANTIDEPRESSANTS; samtidig administrering av antidepressiva og diltiazem øker konsentrasjonen av imipramin (et bestemt antidepressivt legemiddel) i blodet og muligens også andre trisykliske antidepressiva.
- ANTIPSYKOTIKK; kombinasjonen øker den trykkreduserende effekten.
- TEOPHYLINE (medisin som brukes ved forskjellige luftveissykdommer); denne foreningen øker nivåene av gratis teofyllin i blodet.
- ANTIULCER (ANTI-H2) som cimetidin og ranitidin (medisiner som brukes til å behandle sår, erosjon av den indre magesekken og tolvfingertarmen); administrering av ALTIAZEM med disse legemidlene fører til økte nivåer av diltiazem i blodet. Pasienter på diltiazembehandling bør overvåkes nøye når du starter eller stopper behandling med H2 -blokkere. En endring av den daglige dosen av diltiazem kan være nødvendig.
- RIFAMPICIN (antibiotika); Kombinasjonen av ALTIAZEM og rifampicin fører til risiko for redusert nivå av diltiazem i blodet etter behandling med rifampicin. Pasienter bør overvåkes nøye når de starter eller stopper behandling med rifampicin.
- LITHIUM (stemningsstabilisator); det kan være fare for økte toksiske effekter av litium i sentralnervesystemet.
- ANESTETI (se "Advarsler og forsiktighetsregler").
- Andre medisiner som modifiserer hjertets kontraktilitet eller ledning, på grunn av potensielle additive effekter.
- Legemiddelsubstrater av CYP3A4-enzymet; kombinasjonen av ALTIAZEM med hemmere eller induktorer av enzymet kan føre til en økning eller reduksjon i konsentrasjonen av diltiazem i blodet. En moderat (mindre enn 2 ganger) økning i plasmakonsentrasjoner av diltiazem er dokumentert ved administrering med en mer potent CYP3A4 -hemmer. Diltiazem er også en CYP3A4 -hemmer. Samtidig administrering kan resultere i økte plasmakonsentrasjoner av et av de to samtidig administrerte legemidlene. Samtidig administrering av diltiazem med en CYP3A4-induktor kan resultere i reduserte plasmakonsentrasjoner av diltiazem.
- BENZODIAZEPINES, for eksempel midazolam og triazolam (psykotrope legemidler som brukes til å behandle angst og søvnløshet); diltiazem øker konsentrasjonene av midazolam og triazolam betydelig og øker oppholdstiden i blodet. Spesiell forsiktighet er nødvendig ved forskrivning av kortvirkende benzodiazepiner som metaboliseres av CYP3A4 hos pasienter som tar diltiazem.
- KORTIKOSTEROIDER, for eksempel metylprednisolon (antiinflammatorisk); denne assosiasjonen kan føre til inhibering av metylprednisolonmetabolisme og inhibering av P-glykoprotein (ansvarlig for transport av forskjellige stoffer over cellemembranen) Pasienter bør overvåkes ved oppstart av metylprednisolonbehandling. Dosen metylprednisolon må kanskje justeres. metylprednisolon.
- STATINS (medisiner som brukes til å kontrollere kolesterolnivået i blodet); diltiazem er en hemmer av CYP3A4 og kan derfor øke blodkonsentrasjonen av noen statiner som metaboliseres av dette enzymet, og øke risikoen for myopati (skjelettmuskelsykdom) og rabdomyolyse (svært alvorlig muskelskade). Hvis det er mulig, bør et statin som ikke metaboliseres av CYP3A4 brukes med diltiazem, ellers er det nøye overvåking for tegn og symptomer på potensiell statintoksisitet.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet, amming og fruktbarhet
Rådfør deg med lege før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.
Svangerskap
Bruk av diltiazem er kontraindisert under graviditet (se "Bruk ikke ALTIAZEM"). Diltiazem har vist reproduksjonstoksisitet hos noen dyrearter (rotte, mus, kanin). Hos mennesker er svært begrensede data tilgjengelig hittil. Bruk av diltiazem hos svangerskap.
Fruktbarhet
Hos kvinner i fertil alder må en mulig graviditet alltid utelukkes før behandlingen starter, og effektiv prevensjonsdekning må sikres under behandlingen.
Foringstid
Siden diltiazem skilles ut i morsmelk, bør amming mens du tar dette legemidlet unngås. Hvis bruk av ALTIAZEM anses som klinisk avgjørende, bør en alternativ metode for å mate barnet brukes.
Kjøring og bruk av maskiner
Basert på rapporterte bivirkninger, som søvnighet, svimmelhet og kvalme, kan evnen til å kjøre bil og bruke maskiner svekkes. I dette tilfellet må du unngå å kjøre kjøretøy eller bruke maskiner.
ALTIAZEM 60 mg tabletter inneholder laktose. Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar dette legemidlet.
ALTIAZEM 60 mg tabletter inneholder hydrogenert ricinusolje. Det kan forårsake magesmerter og diaré.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter inneholder sukrose. Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar dette legemidlet.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Altiazem: Dosering
Ta alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din eller apoteket har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
ALTIAZEM 60 mg tabletter
Angina pectoris
Den anbefalte dosen er 1 tablett 3 ganger daglig, med jevne mellomrom. Om nødvendig kan dosen økes opptil 2 tabletter 3 ganger daglig basert på legenes råd.
Hypertensjon
Den anbefalte dosen er halv til 1 tablett 3 ganger daglig.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter
Angina pectoris og hypertensjon
Den anbefalte dosen er 1 tablett hver 12. time.
Tablettene skal ikke tygges, men svelges hele med litt væske.
Denne formuleringen er indikert for vedlikeholdsterapi.
ALTIAZEM 300 mg harde depotkapsler
Angina pectoris og hypertensjon
Anbefalt dose er 1 kapsel per dag, avhengig av terapeutisk respons og toleranse, etter behandling med lavere doser diltiazem.
Inntakstidspunktet i løpet av dagen er likegyldig, men må forbli konstant i løpet av terapien; det ideelle er å ta før eller under et måltid.
Kapslene skal ikke tygges, men svelges hele med litt væske.
Denne formuleringen er indikert for vedlikeholdsterapi.
Pensjonister
Bruk den laveste effektive dosen hos eldre pasienter og pasienter med nyre- eller leverinsuffisiens eller som samtidig tar andre antihypertensive legemidler.
Spesiell forsiktighet er nødvendig i begynnelsen av behandlingen (se "Advarsler og forsiktighetsregler").
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Altiazem
De kliniske effektene av overdosering av diltiazem kan omfatte alvorlig hypotensjon opp til kollaps, bradykardi med eller uten isorytmisk dissosiasjon (redusert hjertefrekvens og hjerterytme med normal eller unormal rytme) og atrioventrikulære ledningsforstyrrelser (forstyrrelser i progresjonen av hjertets elektriske stimulans ).
Behandlingen på sykehuset vil bestå av mageskylling (tømming og vask av magen) og osmotisk diurese (overdreven produksjon av urin forårsaket av et stoff som ikke reabsorberes av nyrene).
Automatikk- og ledningsforstyrrelsene (endringer i hjerterytmen på grunn av uregelmessigheter i dannelsen og forplantningen av den elektriske impulsen) kan løses med en midlertidig elektrosystolisk induksjon (elektrostimulering av hjertet). De anbefalte farmakologiske behandlingene er: atropin, vasopressormidler (midler som øker sammentrekningen av karene og dermed trykket) som adrenalin, inotrope midler (medisiner som øker hjertets sammentrekningskraft), glukagon og kalsiumglukonat for infusjon. Informer legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus hvis du har tatt for mye ALTIAZEM.
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Altiazem
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Svært vanlige bivirkninger (kan forekomme hos flere enn 1 av 10 pasienter)
- Perifert ødem (væskeansamling).
Vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 pasienter)
- Hodepine, svimmelhet.
- Atrioventrikulær blokk (første, andre eller tredje grad; grenblokk), hjertebank.
- Hetetokter.
- Forstoppelse (forstoppelse), dyspepsi (fordøyelsesfunksjonsforstyrrelse), magesmerter, kvalme.
- Erythema.
- Ubehag.
Mindre vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 100 personer)
- Søvnløshet, nervøsitet.
- Bradykardi.
- Ortostatisk hypotensjon (kraftig blodtrykksfall etter en overgang fra å ligge eller sitte til å stå).
- Oppkast og diaré.
- Økning i leverenzymer (ASAT, ALAT, LDH, ALP).
Sjeldne bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 1000 personer)
- Epistaxis (neseblod).
- Amnesi, depresjon, personlighetsendring, hallusinasjoner, søvnighet.
- Parestesi (endringer i følelse i lemmer eller andre deler av kroppen), tinnitus (ringing i øret), skjelving.
- Arytmi, asystole (alvorlig hjertesvikt på grunn av mangel på elektrisk aktivitet i hjertet som får ventrikelen til å trekke seg sammen), synkope (forbigående bevissthetstap), angina.
- Tørr munn, smakforstyrrelser, magesmerter.
- Urticaria, kløe, generalisert erytem (preget av klastisk leukocytt vaskulitt), petechiae (små hudflekker av liten størrelse, uregelmessig sirkulær og lys rød, forårsaket av begrenset blødning).
- Maktesløshet.
- Amblyopi (endret syn), øyeirritasjon.
- Dyspné (tung pust).
- Nocturia (hyppig behov for å urinere under hvile), polyuri (økt urinmengde).
- Osteoartikulær smerte (i bein og ledd).
- Anoreksi (mangel på matlyst), vektøkning.
- Økning i kreatinkinase -enzym.
Svært sjeldne bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 000 pasienter)
- Leukopeni (reduksjon i antall hvite blodlegemer).
- Interstitiell nefritt (betennelse i nyrene).
Ikke kjente bivirkninger (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data)
- Trombocytopeni (reduksjon i antall blodplater) og forlengelse av blødningstiden (blødning).
- Humørsvingninger (inkludert depresjon).
- Ekstrapyramidalt syndrom (gangforstyrrelser), svimmelhet.
- Sino-atriell blokk, kongestiv hjertesvikt, elektrokardiogramavvik.
- Vaskulitt (betennelse i blodårene), inkludert leukocytoklastisk vaskulitt og ødem (spesielt i nedre lemmer).
- Gingival hyperplasi (forstørrelse av tannkjøttet).
- Hepatitt (betennelse i leveren).
- Lysfølsomhet (inkludert lichenoid keratose i solutsatte hudområder), angioødem (allergisk hudreaksjon), utslett, erythema multiforme (inkludert Steven-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse eller Lyells syndrom), svette, eksfoliativ dermatitt, eksantematøs pustulær dermatitt akutt generalisert, av og til desquamativ erytem med eller uten feber (hudsykdommer).
- Gynekomasti (brystutvikling hos mennesker).
- Asteni (mangel på styrke).
- Hyperglykemi (økning i konsentrasjonen av glukose i blodet).
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
ALTIAZEM 60 mg tabletter
- Ingen spesielle forholdsregler ved lagring er nødvendig.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter
- Må ikke oppbevares over 25 ° C.
ALTIAZEM 300 mg harde depotkapsler
- Må ikke oppbevares over 30 ° C.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden og til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Annen informasjon
Hva ALTIAZEM inneholder
ALTIAZEM 60 mg tabletter
Hver tablett inneholder:
- Aktiv ingrediens: diltiazemhydroklorid 60 mg.
- Andre komponenter: laktose, hydrogenert ricinusolje, makrogol 6000, magnesiumstearat.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter
Hver tablett inneholder:
- Aktiv ingrediens: diltiazemhydroklorid 120 mg.
- Andre komponenter: Kjerne: mononatriumcitrat, sukrose, povidon, magnesiumstearat, makrogol 6000.
- Belegg: sukrose, beleggpolymer, acetyltributylcitrat, polymerisert ricinusolje, natriumbikarbonat, etylvanillin, titandioksid (E 171).
ALTIAZEM 300 mg harde depotkapsler
- Hver kapsel inneholder:
- Aktiv ingrediens: diltiazemhydroklorid 300 mg.
- Andre komponenter: mikrokrystallinsk cellulose, natriumkarmellose, akrylkopolymer og metakrylestere, etylcellulose, diacetylerte monoglyserider, magnesiumstearat.
- Kapselens sammensetning: gelatin, titandioksid (E 171), gult jernoksid (E 172).
Hvordan ALTIAZEM ser ut og innholdet i pakningen
ALTIAZEM 60 mg tabletter
- Tabletter.
- Eske med 50 hvite delbare tabletter i 2 blister på 25 tabletter hver.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter
- Depottabletter.
- Eske med 24 hvite, belagte tabletter i 2 blisterpakninger med 12 tabletter hver.
ALTIAZEM 300 mg harde depotkapsler
- Kapsler med langvarig frigivelse.
- Eske med 14 harde gelatinkapsler, hvite for kroppen, gule for hodet, i blisterpakninger.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
ALTIAZEM
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
ALTIAZEM 60 mg tabletter
Hver tablett inneholder:
Aktivt prinsipp : diltiazemhydroklorid 60 mg.
Hjelpestoffer : laktose, hydrogenert ricinusolje.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter
Hver tablett inneholder:
Aktivt prinsipp : diltiazemhydroklorid 120 mg.
Hjelpestoffer : sukrose.
ALTIAZEM 300 mg harde depotkapsler
Hver kapsel inneholder en blanding av mikrogranulater med umiddelbar frigjøring og forlenget frigjøring
Hver kapsel inneholder:
Aktivt prinsipp: diltiazemhydroklorid 300 mg.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk
Hver flaske inneholder:
Aktivt prinsipp: diltiazemhydroklorid 50 mg.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Delbare tabletter.
Depottabletter med depottabletter.
Kapsler med langvarig frigivelse.
Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning til intravenøs bruk.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
ALTIAZEM 60 mg tabletter, ALTIAZEM 120 mg depottabletter, ALTIAZEM 300 mg depottabletter, harde :
• Behandling av anstrengelse, post-infarkt og vasospastisk angina pectoris (Prinzmetals angina).
• Behandling av mild til moderat arteriell hypertensjon.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning :
Beskyttelse av myokardiet ved akutt iskemi fra koronar spasme eller fra ikke-funksjonell koronar okklusjon.
Beskyttelse av myokardiet under hjertekirurgi i ekstrakorporeal sirkulasjon.
Paroksysmal junctional takykardi. Rask atrieflimmer og flagre.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
ALTIAZEM 60 mg tabletter :
Angina pectoris :
1 tablett tre ganger om dagen, med jevne mellomrom. Om nødvendig kan dosen økes opptil to tabletter tre ganger daglig basert på legenes råd.
Hypertensjon :
Halv til en tablett tre ganger om dagen.
Hos eldre pasienter og hos pasienter med nyre- eller leverinsuffisiens eller som trenger to antihypertensive medisiner vil startdosen være en halv tablett tre ganger daglig.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter :
Angina pectoris og hypertensjon :
En tablett hver tolv timer.
ALTIAZEM 300 mg harde depotkapsler :
Angina pectoris og hypertensjon :
Dosen er én kapsel per dag, avhengig av terapeutisk respons og toleranse, etter behandling med lavere doser diltiazem.
Hos eldre pasienter og pasienter med nyre- eller leverinsuffisiens eller som trenger to antihypertensive legemidler, bør lavere doser startes.
Intagetiden i løpet av dagen er likegyldig, men må være konstant for den samme pasienten; det ideelle er å ta før eller under et måltid.
Kapslene og tablettene skal ikke tygges, men svelges hele med litt væske.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter og ALTIAZEM 300 mg harde depotkapsler er farmasøytiske former indikert for vedlikeholdsterapi.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning :
Akutt iskemi av myokardiet :
0,15 mg / kg direkte intravenøst (på 1-2 minutter).
Om nødvendig kan behandlingen etterfølges av kontinuerlig intravenøs infusjon med en konstant hastighet.
I dette tilfellet vil maksimal dosering være 10 mg / t i 24 timer. Administrering må utføres under kontinuerlig elektrokardiografisk kontroll og fortynning av produktet i 5% fysiologisk eller glukoseoppløsning. Uansett bør den totale dosen på 240 mg diltiazem per dag ikke overskrides.
Hjertekirurgi i ekstrakorporeal sirkulasjon :
Tilsett 0,05 til 0,2 mg / kg (total dose) til løsninger som vanligvis brukes ved kardioplegi.
Den anbefalte dosen er 0,1 mg / kg, administrert som en intravenøs infusjon med en konstant hastighet som starter 30 minutter før induksjon av anestesi.
Behandlingen bør fortsette i den postoperative perioden, spesielt når pasienten gjenvinner bevisstheten og går tilbake til normal temperatur.
Ved koronar bypass-podning bør infusjonen opprettholdes i minst 24 timer etter avbrudd i ekstrakorporeal sirkulasjon. Intravenøs behandling bør fortsette til tidligere antianginal behandling kan gjenopptas.
Junctional takykardi :
0,25 til 0,30 mg / kg direkte intravenøst (på 1-2 minutter).
Rask atrieflimmer og flagre :
En direkte intravenøs dose på 0,25 til 0,30 mg / kg (over 1-2 minutter) er ofte tilstrekkelig til å senke pulsen under 100 slag / minutt.
For å fortsette behandlingen utover 24 timer, anbefales det å bruke den orale formen.
Spesielle populasjoner :
Pediatrisk alder
Sikker bruk og effekt hos barn er ikke fastslått Bruk av diltiazem anbefales ikke til barn.
Eldre pasienter
Bruk den laveste effektive dosen hos eldre pasienter og pasienter med nyre- eller leverinsuffisiens eller som samtidig tar andre antihypertensive medisiner.
Spesiell forsiktighet er nødvendig ved starten av behandlingen (se pkt. 4.4.).
04.3 Kontraindikasjoner
For orale formuleringer :
• Overfølsomhet overfor diltiazem eller overfor noen av hjelpestoffene
• Hypotensjon (systolisk blodtrykk under 90 mmHg)
• Akutt hjerteinfarkt med lungestopp
• Sinus-nodesyndrom, ledningsforstyrrelser (sino-atriell blokk, andre eller tredje graders atrieventrikulær blokk hos pasienter uten fungerende ventrikulær pacemaker), alvorlig bradykardi (mindre enn 40 slag / minutt)
• Kongestiv hjertesvikt
• Svikt i venstre ventrikkel med lungestase
• Kombinasjon med amiodaron og dantrolen (infusjon) (se pkt. 4.5.)
• Kjent eller mistenkt graviditet, amming, kvinner i fertil alder (se pkt. 4.6.)
• Generelt kontraindisert i pediatrisk alder (se pkt. 4.2.)
• Kombinasjon med ivabradin (se pkt. 4.5)
For injiserbar formulering :
• Overfølsomhet overfor diltiazem eller overfor noen av hjelpestoffene
• Sinus dysfunksjon uten en fungerende pacemaker
• Andre eller tredje grad atrioventrikulær blokk uten en fungerende ventrikulær pacemaker
• Atrieflimmer eller fladder med ventrikulært pre-eksitasjonssyndrom, spesielt når den ildfaste perioden for tilbehørsveien er kort
• Alvorlig bradykardi
• Hypotensjon (systolisk blodtrykk under 90 mmHg), assosiert med hypovolemi og / eller hjertesvikt
• Bred kompleks ventrikulær takykardi (QRS ≥ 0,12 sek.)
• Kardiogent sjokk
• Kongestiv hjertesvikt
• Venstre ventrikkelsvikt med lungestase
• Kombinasjon med amiodaron og dantrolen (se pkt. 4.5.)
• Kjent eller mistenkt graviditet, amming, kvinner i fertil alder (se pkt. 4.6.)
• Generelt kontraindisert i pediatrisk alder (se pkt. 4.2.)
• Kombinasjon med ivabradin (se pkt. 4.5)
Diltiazem i.v. det må ikke gis til pasienter med ekstra bypass (Wolf-Parkinson-White syndrom eller kort PR-syndrom) og som utvikler atrieflimmer eller flagre.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Sikkerhet ved bruk og effekt hos barn er ikke fastslått. Bruk av diltiazem anbefales ikke til barn (se pkt. 4.3.).
For orale formuleringer :
Nøye overvåking er nødvendig hos pasienter med nedsatt funksjon i venstre ventrikkel, bradykardi (risiko for eksacerbasjoner) eller med første grad atrioventrikulær blokk som EKG viser (risiko for forverring og sjelden fullstendig blokk).
Under behandlingen bør periodiske kontroller av lever- og nyrefunksjon utføres.
Økte plasmakonsentrasjoner av diltiazem kan observeres hos eldre og hos pasienter med nyre- eller leverinsuffisiens. Samtidig administrering av andre antihypertensive midler kan potensere den hypotensive effekten av diltiazem.Derfor kan det i alle disse tilfellene være nødvendig å endre doseringen.
Kontraindikasjoner og forholdsregler må overholdes strengt, og det må være konstant overvåking, spesielt av hjertefrekvensen, ved starten av behandlingen.
Brå seponering av behandlingen kan være forbundet med forverring av angina.
Kalsiumkanalblokkere, som diltiazem, kan være assosiert med humørsvingninger, inkludert depresjon.
Som andre kalsiumkanalblokkere har diltiazem en hemmende effekt på tarmmotilitet. Derfor bør det brukes med forsiktighet hos pasienter som har risiko for å utvikle tarmblokkering. Rester av depotformuleringene kan være tilstede i avføringen til pasienter; Dette faktum har imidlertid ingen klinisk relevans.
Ved generell anestesi bør anestesilegen informeres om at pasienten tar diltiazem Depresjon av hjertets kontraktilitet, konduktivitet og automatisme og vasodilatasjon forbundet med anestetika kan forsterkes av kalsiumkanalblokkerende legemidler.
Siden formuleringene for kontrollert frigjøring av diltiazem er preget av en annen mekanisme for frigjøring av det aktive stoffet og med forskjellige oppløsningsrater, er det lite sannsynlig at de har den samme farmakokinetiske profilen. Derfor anbefales det ikke å erstatte en formulering av kontrollert frigivelse av diltiazem med en annen.
Tabletter av ALTIAZEM 120 mg depottabletter de er belagt med en uløselig polymermembran som tillater kontrollert frigjøring av den aktive ingrediensen; denne membranen modifiseres ikke ved passasjen i mage -tarmkanalen, og dens mulige funn i avføringen skal derfor ikke tolkes som et tegn på produktets ineffektivitet.
ALTIAZEM 60 mg tabletter inneholder laktose, pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta denne medisinen.
ALTIAZEM 60 mg tabletter inneholder hydrogenert ricinusolje og kan derfor forårsake magesmerter og diaré.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter inneholder sukrose, så hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar denne medisinen.
For injiserbar formulering :
Det anbefales å bruke ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning på sykehus; denne anbefalingen er å betrakte som obligatorisk med hensyn til perfusjonsbruk.
Den injiserbare formuleringen av diltiazem bør brukes med forsiktighet hos pasienter med første grad atrioventrikulær blokk.
Ved kardiomegali eller hjertesvikt eller hypotensjon (når det ikke er forbundet med hypovolemi og / eller hjertesvikt), bør behandlingen bare utføres på sykehus.
Den injiserbare formuleringen anbefales ikke i tilfeller av alvorlig bradykardi, med mindre fordelen oppveier risikoen. I alle fall må pasienten overvåkes nøye.
Eldre pasienter og pasienter med nyre- eller leverinsuffisiens: Ingen informasjon er tilgjengelig om bruk av injiserbart diltiazem hos slike pasienter, men en økning i plasmanivåer av diltiazem hos slike pasienter er mulig etter oral administrering.
Bruk den laveste effektive dosen hos eldre pasienter og pasienter med nyre- eller leverinsuffisiens eller som samtidig tar andre antihypertensive medisiner.
Spesiell forsiktighet er nødvendig i begynnelsen av behandlingen.
Ved generell anestesi bør anestesilegen informeres om at pasienten tar diltiazem Depresjon av hjertets kontraktilitet, konduktivitet og automatisme og vasodilatasjon forbundet med anestetika kan forsterkes av kalsiumkanalblokkerende legemidler. Under anestesi, i forhold til den hypotensive effekten av diltiazem, krever samtidig bruk av nitrater forsiktighet.
Hvis halogenerte bedøvelsesmidler og diltiazem brukes samtidig, må diltiazemdosen tilpasses den hemodynamiske responsen. Hos pasienter som behandles samtidig med diltiazem og curare under anestesi, kan det sees en reduksjon i dekurarisasjonshastigheten.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Kontraindiserte assosiasjoner
For alle formuleringer :
DANTROLENE (infusjon)
Når verapamil og dantrolen administreres intravenøst samtidig til dyret, observeres konstant dødelig ventrikkelflimmer.
Kombinasjonen av en kalsiumkanalblokker og dantrolen er derfor potensielt farlig (se pkt. 4.3).
AMIODARONE
Diltiazem er kontraindisert hos pasienter som får amiodaron (risiko for bradykardi og atrioventrikulær blokk) (se pkt. 4.3.).
IVABRADINA
Samtidig bruk med ivabradin er kontraindisert på grunn av den ekstra bradykardiserende effekten av diltiazem over ivabradin (se pkt. 4.3).
Foreninger som krever forsiktighet
For alle formuleringer :
ANTIHYPERTENSIV: økt hypotensiv effekt, spesielt av alfa-antagonister.
Kombinasjonen av diltiazem med en alfa-antagonist krever nøye overvåking av blodtrykket.
BETA-BLOKERE: mulighet for rytmeforstyrrelser (alvorlig bradykardi, sinusstans), sino-atriell og atrio-ventrikulær ledningsforstyrrelse, kardiovaskulær dekompensasjon (synergistisk effekt).
Disse kombinasjonene bør ikke brukes med mindre de er under nøye klinisk og elektrokardiografisk overvåking, spesielt ved starten av behandlingen.
KARDIOAKTIVE Glykosider: økning i plasmakonsentrasjonen av digoksin; økt risiko for bradykardi; Forsiktighet er nødvendig ved kombinasjon med diltiazem, spesielt hos eldre pasienter og ved høye doser.
De elektrofysiologiske effektene av diltiazem på sinusnoden og den atrioventrikulære noden forsterker digitalispreparatene.
ANTIARRytmika: Siden diltiazem har antiarytmiske egenskaper, anbefales ikke resept med andre antiarytmika på grunn av økningen i hjertebivirkninger på grunn av additiv effekt.
Denne kombinasjonen bør ikke brukes med mindre den er under nøye klinisk og elektrokardiografisk overvåking.
NITRODERIVATER: økt hypotensiv effekt og lipotimi (additive vasodilatatoreffekter) Hos alle pasienter som behandles med kalsiumkanalblokkere, bør resept av nitro-derivater utføres ved gradvis økende doser.
CYCLOSPORIN: økning i blodnivået av fritt syklosporin.
Det anbefales å redusere dosen av ciklosporin, overvåke nyrefunksjonen, måle blodnivået av cyklosporin og justere dosen både under kombinasjonsbehandlingen og etter seponering.
CARBAMAZEPINE: økning i blodnivået av gratis karbamazepin.
Det anbefales å måle karbamazepin i blodet og justere dosen om nødvendig.
PHENYTOIN: diltiazem forårsaker en økning i plasmakonsentrasjonen av fenytoin; fenytoin reduserer effekten av diltiazem.
ANTIDEPRESSANTS: økning i plasmakonsentrasjonen av imipramin og sannsynligvis også de andre tricykliske stoffene.
ANTIPSYKOTIKK: økt hypotensiv effekt.
TEOPHYLIN: økning i blodet av gratis teofyllin.
ANTI-H2 (cimetidin, ranitidine): økte blodnivåer av diltiazem.
Pasienter på behandling med diltiazem bør overvåkes nøye når behandling med H2 -blokkere startes eller stoppes. Det kan være nødvendig med en endring av daglig dose av diltiazem.
RIFAMPICIN: risiko for redusert plasmanivå av diltiazem etter behandling med rifampicin.Pasienter bør overvåkes nøye når de starter eller stopper behandling med rifampicin.
LITHIUM: risiko for økte nevrotoksiske effekter av litium.
ANESETETIKK: se pkt.4.4
Foreninger å vurdere nøye
For alle formuleringer :
På grunn av de potensielle additive effektene, er forsiktighet og forsiktig titrering nødvendig hos pasienter som får diltiazem sammen med andre legemidler som modifiserer hjertets kontraktilitet eller ledning.
Diltiazem metaboliseres av CYP3A4. En moderat (mindre enn 2 ganger) økning i plasmakonsentrasjoner av diltiazem er dokumentert ved samtidig administrering med en mer potent CYP3A4-hemmer. Diltiazem er også en hemmer av CYP3A4-isoformen. Samtidig administrering med andre CYP3A4-substrater kan resultere i økte plasmakonsentrasjoner av et av de to samtidig administrerte legemidlene. Samtidig administrering av diltiazem med en CYP3A4-induktor kan resultere i en reduksjon i plasmakonsentrasjoner av diltiazem.
BENZODIAZEPINES (midazolam, triazolam): Diltiazem øker plasmakonsentrasjonene av midazolam og triazolam betydelig og øker plasmahalveringstiden.
Spesiell forsiktighet er nødvendig ved forskrivning av kortvirkende benzodiazepiner som metaboliseres av CYP3A4 hos pasienter som tar diltiazem.
KORTIKOSTEROIDER (metylprednisolon): Hemming av metabolismen av metylprednisolon (CYP3A4) og inhibering av P-glykoprotein. Pasienter bør overvåkes ved behandling med metylprednisolon. Metylprednisolondosen må kanskje justeres.
STATINER: Diltiazem er en CYP3A4 -hemmer og har vist seg å øke AUC for enkelte statiner betydelig.Risikoen for myopati og rabdomyolyse etter CYP3A4 -metaboliserte statiner kan økes ved samtidig bruk av diltiazem. Hvis det er mulig, bør et statin som ikke metaboliseres av CYP3A4 brukes med diltiazem, ellers er det nøye overvåking for tegn og symptomer på potensiell statintoksisitet.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Bruk av diltiazem er kontraindisert under graviditet.
Diltiazem har vist reproduksjonstoksisitet hos noen dyrearter (rotte, mus, kanin). Til dags dato er svært begrensede data tilgjengelig for mennesker om bruk av diltiazem under graviditet.
Hos kvinner i fertil alder må en mulig graviditet alltid utelukkes før behandlingen starter, og effektiv prevensjonsdekning må sikres under behandlingen.
Foringstid
Siden diltiazem skilles ut i morsmelk, bør amming mens du tar dette legemidlet unngås.
Hvis bruk av Altiazem anses klinisk avgjørende, bør en alternativ metode for å mate barnet brukes.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Basert på rapporterte bivirkninger, som søvnighet, svimmelhet og kvalme, kan evnen til å kjøre bil og bruke maskiner svekkes. I dette tilfellet må du unngå å kjøre kjøretøy eller bruke maskiner. Imidlertid ble det ikke utført studier.
04.8 Bivirkninger
Bivirkningsfrekvensen beskrevet nedenfor er definert ved bruk av følgende konvensjon: svært vanlig (≥ 1/10); vanlig (≥ 1/100 til
04.9 Overdosering
Kliniske effekter av akutt overdose kan omfatte alvorlig hypotensjon opp til kollaps, sinusbradykardi med eller uten isorytmisk dissosiasjon og atrioventrikulære ledningsforstyrrelser.
Behandlingen på sykehuset vil bestå av mageskylling og osmotisk diurese.
Automatikk- og ledningsforstyrrelsene kan løses med en midlertidig elektrosystolisk induksjon De anbefalte farmakologiske behandlingene er: atropin, vasopressormidler som adrenalin, inotropiske midler, glukagon og kalsiumglukonat for infusjon.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: selektive kalsiumkanalblokkere med direkte hjerteeffekt, benzotiazepinderivater.
ATC -kode: C08DB01.
Diltiazem er en kalsiumkanalblokker som selektivt reduserer inntreden av kalsium i den langsomme kalsiumkanalen i vaskulære glatte muskler og myokardielle muskelfibre på en spenningsavhengig måte. Ved denne mekanismen reduserer diltiazem den intracellulære konsentrasjonen av kalsium i nærheten av kontraktilen proteiner.
Diltiazem er anerkjent av WHO som et referanseprodukt for klasse III av kalsiumkanalblokkere.
Studier på dyr
Antianginal egenskaper: diltiazem øker koronar blodgjennomstrømning uten å indusere fenomener for koronar stjele. Det virker på de små arteriene og på kollateral grenene til de store arteriene. Denne vasodilatoriske effekten, som er moderat i det perifere arterielle systemet, forekommer ved doser uten negativ inotrop effekt og er assosiert med en økning i hjertemotstanden mot anstrengelse og forebygging av koronarspasmer, med påfølgende reduksjon i frekvensen av anginaanfall.
På myokardnivå har diltiazem en direkte effekt på energimetabolismen; det reduserer også koronarresistens og oksygenforbruk i hjertemuskelen.
De to viktigste sirkulerende metabolittene, dvs. deacetyldiltiazem og N-monodemetildiltiazem, induserer koronar vasodilatasjon som er henholdsvis 10 og 20%av den aktive substansen.
Antihypertensive egenskaper: diltiazem reduserer tonen i arteriell glatt muskel ved å redusere inntaket av kalsium i vaskulære glatte muskelceller og forårsaker vasodilatasjon, noe som igjen forårsaker en reduksjon i total perifer motstand Diltiazem senker blodtrykket uten å forårsake refleks takykardi. forskjellige modeller av hypertensjon hos dyr, spesielt hos den genetisk hypertensive rotten.
Det endrer ikke hjerteeffekten og nyreblodstrømmen.
Det hemmer også fortrinnsvis de vasokonstriktive effektene av noradrenalin og angiotensin II. Diltiazem øker diurese uten å endre urinforholdet mellom natrium og kalium og reduserer hjertehypertrofi hos den genetisk hypertensive rotten.
Høye doser diltiazem reduserer utviklingen av arteriell kalsinose hos rotter behandlet med høye doser vitamin. D3 eller dihydrotakisterol.
De to viktigste sirkulerende metabolittene (deacetyldiltiazem og N-monodemetildiltiazem) har en farmakologisk aktivitet som tilsvarer omtrent 50% av aktivstoffets.
Studier hos mennesker
For orale formuleringer :
Antianginal egenskaper: diltiazem øker koronar blodstrøm ved å redusere koronar motstand.
Takket være den moderate bradykardingseffekten og reduksjonen av systemisk arteriell motstand, reduserer diltiazem hjertearbeidet.
Fra et elektrofysiologisk synspunkt forårsaker diltiazem moderat bradykardi hos normale personer, forlenger marginalt intranodal ledning og har ingen effekt på ledning i His -bunten og infrahissiske strukturer.
Antihypertensive egenskaper: på vaskulært nivå gir kalsiumantagonisteffekten av diltiazem en moderat arteriell vasodilatasjon og forbedrer kompatibiliteten til de store arteriene. Denne velbalanserte vasodilatasjonen fører til redusert blodtrykk hos hypertensive personer, takket være nedgangen i perifer motstand. , uten å bestemme Reflex takykardi Faktisk observeres en svak nedgang i hjertefrekvensen Graden av viscerale blodstrømmer, spesielt renale og koronare blodstrømmer, er uendret eller økt.
En moderat natriuretisk effekt observeres etter akutt administrering. Diltiazem stimulerer ikke renin-angiotensin-aldosteronsystemet under langtidsbehandling og forårsaker ikke vann- og natriumretensjon, noe som fremgår av fraværet av endringer i kroppsvekt og i vann- og elektrolyttbalansen i plasma.
Diltiazem virker som en koronar dilator mot hjertet, reduserer venstre ventrikulær hypertrofi hos hypertensive pasienter. Det har bare en liten effekt på hjerteeffekten.
Diltiazem reduserer hjertearbeidet gjennom sin moderate bradykardiske effekt forbundet med reduksjon av systemisk arteriell resistens.
Ingen negative inotrope effekter ble observert i sunt myokard. Diltiazem reduserer hjertefrekvensen moderat og kan føre til at sinusknuteaktiviteten reduseres hvis den forstyrres.Det bremser atrioventrikulær ledning og det er derfor fare for AV -blokk.
Diltiazem endrer ikke ledning i His -bunten eller på infrahissisk nivå.
Diltiazem påvirker ikke glykoregulering og har ingen negative effekter på plasmalipoproteiner og lipidmetabolisme.
For injiserbar formulering :
Studier utført med diltiazem i injiserbar form har vist følgende egenskaper:
• antiarytmisk aktivitet på kryssnivå
• gunstig aktivitet ved myokardiskemi; reduksjon i oksygenforbruk, økning i koronar blodstrøm, korreksjon av koronar spasme, beskyttelse av myokardiet under ekstrakorporeal hjertekirurgi
• ingen effekt på intraventrikulær ledning og ingen direkte effekt på den alternative rutenes integrering eller retrograd.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
ALTIAZEM 60 mg tabletter :
Etter oral administrering hos friske frivillige absorberes diltiazem i stor grad (90%). Maksimal plasmakonsentrasjon observeres 3-4 timer etter dosering, og gjennomsnittlig tilsynelatende plasmahalveringstid er 4-8 timer.
Kinetikken til diltiazem er lineær og ikke utsatt for metning. Under langvarig administrering forblir plasmakonsentrasjonen av diltiazem hos hver pasient konstant.
På grunn av first pass -effekten er biotilgjengeligheten til 60 mg tabletter omtrent 40% og er doseavhengig.
Diltiazem er 80-85% bundet til plasmaproteiner.Det metaboliseres i stor grad av leveren.Den viktigste metabolitten i sirkulasjon N-monodemetyldiltiazem står for omtrent 35% av sirkulerende diltiazem.
En prosentandel av diltiazem mellom 0,7% og 5% utskilles uendret i urinen.
Gjennomsnittlig plasmakonsentrasjon er høyere hos pasienter med nyre- og leverinsuffisiens enn hos friske personer.
Diltiazem og dets metabolitter er dårlig dialyserbare.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter :
Etter oral administrering hos friske frivillige absorberes diltiazem i stor grad (90%); på grunn av first pass -effekten er biotilgjengeligheten omtrent 40%.
Biotilgjengeligheten til denne formuleringen av diltiazem med kontrollert frigjøring er omtrent 90% av tradisjonelle tabletter. Den gjennomsnittlige tilsynelatende plasmahalveringstiden er 7-8 timer og effektive plasmanivåer opprettholdes i minst 12 timer.
Etter gjentatt administrering oppnås en 30% økning i følgende parametere: Cmax, AUC, Cmin; denne økningen skyldes delvis metning av levermetabolismen ved første pass.
Diltiazem er 80-85% bundet til plasmaproteiner.Det metaboliseres i stor grad av leveren.Den viktigste metabolitten i sirkulasjon N-monodemetyldiltiazem står for omtrent 35% av sirkulerende diltiazem.
En prosentandel av diltiazem mellom 0,7% og 5% utskilles uendret i urinen.
Gjennomsnittlig plasmakonsentrasjon er høyere hos pasienter med nyre- og leverinsuffisiens.
Diltiazem og dets metabolitter er dårlig dialyserbare.
ALTIAZEM 300 mg harde depotkapsler :
Kinetikken til diltiazem er lineær og ikke utsatt for metning.
Etter oral administrering hos friske frivillige absorberes diltiazem i stor grad (90%).
Biotilgjengeligheten til denne formuleringen av diltiazem med kontrollert frigjøring er omtrent 80% av den for ALTIAZEM 60 mg tabletter. Gjennomsnittlig tilsynelatende plasmahalveringstid er 8 timer.
Tjuefire timer etter dosering forblir plasmakonsentrasjonene hos pasientene på nivået 50 ng / ml Under langvarig administrering forblir plasmakonsentrasjonen av diltiazem konstant hos hver pasient.
Diltiazem er 80-85% bundet til plasmaproteiner.Det metaboliseres i stor grad av leveren.Den viktigste metabolitten i sirkulasjon N-monodemetyldiltiazem står for omtrent 35% av sirkulerende diltiazem.
En prosentandel av diltiazem mellom 0,7% og 5% utskilles uendret i urinen.
Gjennomsnittlig plasmakonsentrasjon er høyere hos pasienter med nyre- og leverinsuffisiens.
Matinntak påvirker ikke signifikant kinetikken til denne formuleringen av diltiazem med kontrollert frigjøring, men når diltiazem tas sammen med mat, observeres økt absorpsjon de første timene etter inntak.
Diltiazem og dets metabolitter er dårlig dialyserbare.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning :
Etter intravenøs administrering hos mennesker er distribusjonshalveringstiden for diltiazem mellom 25 og 30 minutter.
Diltiazem er 80-85% bundet til plasmaproteiner. Det metaboliseres i stor grad av leveren. Den viktigste aktive metabolitten er desacetyldiltiazem. Halveringstiden for plasma er omtrent 3 timer. Bare 3% av den administrerte dosen utskilles i gjennomsnitt uendret i urinen.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Studier av akutt og subakutt toksisitet hos dyr bekreftet stoffets gode toleranse ved terapeutiske doser som brukes hos mennesker.
Studier av teratogenese og peri- og postnatal toksisitet hos forskjellige dyrearter har ført til kontraindikasjon av stoffet ved bekreftet eller antatt graviditet.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
ALTIAZEM 60 mg tabletter :
laktose, hydrogenert ricinusolje, makrogol 6000, magnesiumstearat.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter :
Cellekjernen: mononatriumcitrat, sukrose, povidon, magnesiumstearat, makrogol 6000;
Belegg: sukrose, beleggpolymer, acetyltributylcitrat, polymerisert ricinusolje, natriumbikarbonat, etylvanillin, titandioksid (E171).
ALTIAZEM 300 mg harde depotkapsler :
mikrokrystallinsk cellulose, karmellosenatrium, akrylkopolymer og metakrylestere, etylcellulose, diacetylerte monoglyserider, magnesiumstearat.
Sammensetning av kapselen: gelatin, titandioksid (E171), gult jernoksid (E172).
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk :
mannitt.
Hetteglasset med væske inneholder: vann til injeksjonsvæsker.
06.2 Uforlikelighet
For orale formuleringer : ingen.
For injiserbar formulering : ikke fortynn stoffet med en alkalisk pH -løsning.
06.3 Gyldighetsperiode
ALTIAZEM 60 mg tabletter : 3 år.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter : 2 år.
ALTIAZEM 300 mg harde depotkapsler : 3 år.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk : 3 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
ALTIAZEM 60 mg tabletter :
Dette legemidlet krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser
ALTIAZEM 120 mg depottabletter :
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
ALTIAZEM 300 mg harde depotkapsler :
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk :
Etter at det frysetørrede pulveret er oppløst, bør flaskens innhold brukes innen 24 timer.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
ALTIAZEM 60 mg tabletter :
Eske med 50 delbare tabletter i PVC / alu blister.
ALTIAZEM 120 mg depottabletter :
Eske med 24 tabletter i blister av PVC / alu.
ALTIAZEM 300 mg harde depotkapsler :
Eske med 14 kapsler med kontrollert frigjøring i PVC / alu -blister.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk :
Kartong som inneholder 5 glassflasker og 5 hetteglass med 5 ml løsningsmiddel.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk :
Produktet må rekonstitueres med hetteglasset som er inkludert i pakningen.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
LUSOFARMACO
Luso Farmaco Institute of Italy S.p.A.
Milanofiori - Road 6 - Building L - Rozzano (MI)
ALTIAZEM 120 mg depottabletter og ALTIAZEM 300 mg harde kapsler med forlenget frigjøring lisensiert av Tanabe Seiyaku Co. Ltd - Osaka - Japan
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
ALTIAZEM 60 mg tabletter: A.I.C. n. 025271014
ALTIAZEM 120 mg depottabletter : A.I.C. n. 025271038
ALTIAZEM 300 mg harde depotkapsler: A.I.C. n. 025271040
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning til intravenøs bruk: A.I.C. n. 025271026
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
ALTIAZEM 60 mg tabletter :
Dato for første godkjenning: 17.03.84
Dato for fornyelse av autorisasjon: 01.06.10
ALTIAZEM 120 mg depottabletter :
Dato for første godkjenning: 27.04.91
Dato for fornyelse av autorisasjon: 01.06.10
ALTIAZEM 300 mg harde depotkapsler :
Dato for første godkjenning: 31.10.94
Dato for fornyelse av autorisasjon: 01.06.10
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk :
Dato for første godkjenning: 07.10.85
Dato for fornyelse av autorisasjon: 01.06.10
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Desember 2015
.jpg)
