RECTOGESIC - PAKNINGSVEDLEGG - BROSJYRER

Main / brosjyrer / 2021

Rectogesic - pakningsvedlegg

Indikasjoner Kontraindikasjoner Forholdsregler ved bruk Interaksjoner Advarsler Dosering og bruksmåte Overdosering Bivirkninger Holdbarhet og lagring Sammensetning og farmasøytisk form

Aktive ingredienser: Trinitroglyserin

Rectogesic® 4 mg / g Rektal salve

Indikasjoner Hvorfor brukes Rectogesic? Hva er den til?

Rectogesic er en rektal salve som inneholder glyseryltrinitrat som en aktiv ingrediens. Glyserintrinitrat er en del av familien av medisiner som kalles organiske nitrater.

Salven hjelper til med å lindre smertesymptomet forårsaket av kroniske analfissurer. Begrepet analfissur er definert som en lesjon av slimhinnen som strekker analkanalen. Aktuell påføring av glyseryltrinitrat til analkanalen reduserer analtrykk og øker blodstrømmen, og reduserer derved smerter.

Kontraindikasjoner Når Rectogesic ikke skal brukes

Ikke bruk Rectogesic hvis:

du er allergisk mot glyseryltrinitrat eller lignende medisiner
du er allergisk mot noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet (listet opp i avsnitt 6)
lider av lavt blodtrykk
lider av hjerte- eller vaskulære lidelser
lider av lukket vinkelglaukom, en tilstand der trykket i øyet stiger raskt og forårsaker synstap
lider av migrene eller tilbakevendende hodepine
lider av økt intrakranielt trykk eller høyt blodtrykk i hodet (f.eks. hodeskade eller hjerneblødning - blødning på grunn av brudd på et blodkar i hjernen, som kan være dødelig uten umiddelbar medisinsk behandling. Hjerneblødning rapporteres ofte som en type hjerneslag) eller utilstrekkelig cerebral sirkulasjon (lavt volum blodsirkulasjon i hjernen)
lider av anemi (lavt jerninnhold i blodet)
ta ett av følgende: erektil dysfunksjon medisiner som sildenafil citrate, tadalafil, vardenafil; medisiner mot angina eller hjertesmerter, for eksempel glyseryltrinitrat (TNG), isosorbiddinitrat, amyl- eller butylnitrit; medisiner mot høyt blodtrykk eller depresjon (trisykliske antidepressiva), acetylcystein eller alteplase.

Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Rectogesic

Vær spesielt forsiktig med Rectogesic:

hvis du lider av lever- eller nyresykdom
ved heparinadministrasjon bør tett blodovervåking utføres da det kan være nødvendig å endre heparindosen. Rådfør deg med legen din før du avslutter behandlingen med Rectogesic
Hvis du har hemorroider og blør mer enn vanlig, må du slutte å bruke Rectogesic og kontakte legen din
hvis du føler alvorlig hodepine når du bruker Rectogesic, må du fortelle legen din som vil bestemme om du vil endre mengden Rectogesic eller slutte å bruke salven helt.

Rectogesic kan forårsake blodtrykksfall. Det er godt å stå sakte opp fra en liggende eller sittende stilling, ellers kan du føle deg svak. Hvis du drikker alkohol mens du bruker Rectogesic, er det mer sannsynlig at du føler et blodtrykksfall.

Barn og ungdom

Rectogesic er ikke indisert for barn og unge under 18 år, da det ikke er testet på personer i denne aldersgruppen.

Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Rectogesic

Andre legemidler og Rectogesic

Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler, også reseptfrie.

Følgende medisiner kan øke effekten av Rectogesic på blodtrykkssenkende

Medisiner mot depresjon (trisykliske antidepressiva)
Erektil dysfunksjon (mannlig impotens) medisiner (sildenafilcitrat, tadalafil, vardenafil)
Legemidler mot høyt blodtrykk
Diuretika
Vanlige beroligende midler
Legemidler som brukes til å behandle hjerteproblemer (isosorbiddinitrat, amyl- eller butylnitrit)

Andre medisiner

Acetylcystein kan forsterke effekten av Rectogesic på blodstrømmen
Effekten av heparin (brukes til å kontrollere blodpropp) kan avta når den brukes sammen med Rectogesic
Effekten av alteplase (brukes til å behandle hjerteproblemer) kan avta når den gis sammen med Rectogesic
Å ta Rectogesic med dihydroergotamin (brukes til å behandle migrene) kan øke virkningen av dihydroergotamin og føre til koronar vasokonstriksjon (innsnevring av blodårene i hjertet, noe som forårsaker redusert blodstrøm)
Acetylsalisylsyre (aspirin) og ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner (noen typer smertestillende midler) kan endre den terapeutiske effekten av Rectogesic.

Rektogesisk og alkohol

Vær forsiktig med alkoholinntaket, da bruk av salven kan føre til at alkoholen har større effekt enn vanlig.

Advarsler Det er viktig å vite at:

Graviditet og amming

Rectogesic skal ikke brukes under graviditet eller amming.

Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker medisiner hvis du er gravid eller ammer.

Kjøring og bruk av maskiner

Det er ingen studier om effekten av bruk av Rectogesic 4 mg / g rektal salve på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Hvis du føler deg svimmel, trøtt eller har tåkesyn når du begynner å bruke salven., Ikke kjør bil. bil eller bruk maskiner til disse effektene er helt forsvunnet.

Rectogesic inneholder lanolin og propylenglykol

Dette legemidlet inneholder lanolin (ullfett) som kan forårsake hudreaksjoner (f.eks. Kontaktdermatitt). Legemidlet inneholder også propylenglykol som kan forårsake hudirritasjon.

Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Rectogesic: Dosering

Administrasjonsmåte

Rectogesic 4 mg / g rektal salve er til rektal bruk.

Bruk alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil. Den anbefalte dosen er omtrent 375 mg salve (ca. 1,5 mg glyserintrinitrat) påført i analkanalen hver 12. time.

For å påføre salven kan du bruke en beskyttelse på fingeren din, for eksempel en selvklebende film eller et fingerdeksel. Fingerdekslene finner du på et apotek eller en forhandler av kirurgiske forsyninger og limfilmen i nærmeste supermarked. For dosering, plasser fingeren langs den 1 tommers linjen som er angitt på den ytre esken og påfør en salvebånd med en lengde på enden av fingeren ved å trykke forsiktig på røret.Sett salven forsiktig inn i analkanalen ved hjelp av fingeren, som skal settes inn inntil fingerens første ledd (ca. 1 cm) inne i anusen.

Påfør salven hver tolv timer som beskrevet av legen din og ikke overskride dosen. Vask hendene etter bruk og kast fingerdekselet eller klebemiddelfilmen (ikke på toalettet).

Fortsett behandlingen til smerten avtar eller opptil maksimalt 8 uker. Hvis analsmerter ikke forbedres ved bruk av Rectogesic, må du kontakte legen din igjen for å sikre at det ikke er andre årsaker.

Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Rectogesic

Dersom du bruker mer Rectogesic enn du burde

Hvis du merker at du har smurt mer salve enn du burde, kan du føle deg svimmel og svimmel. Han kan også ha rask hjerterytme eller hjertebank. Vask av overflødig mengde salve hvis du opplever disse symptomene og fortell legen din eller apoteket umiddelbart.

Dersom du har glemt å bruke Rectogesic

Ikke bruk en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose. Påfør neste dose til vanlig tid.

Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.

Bivirkninger Hva er bivirkningene av Rectogesic

Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.

Alvorlige bivirkninger:

Anafylaktoide reaksjoner (allergisk, potensielt dødelig reaksjon som manifesterer seg som hevelse i ansikt, lepper, tunge eller svelg, pustevansker, kortpustethet eller kollaps). Hvis du opplever noen av disse symptomene, må du slutte å bruke salven og kontakte legen din umiddelbart.
Allergiske hudreaksjoner (potensielt alvorlige). Hvis du opplever en allergisk hudreaksjon, må du slutte å bruke salven og kontakte legen din umiddelbart

Andre bivirkninger:

Svært vanlige (kan forekomme hos flere enn 1 av 10 personer)

Hodepine, som kan være alvorlig. Hvis du opplever hodepine som en bivirkning, fjern salven. Hvis hodepine er plagsom, må du kanskje spørre legen din om du skal slutte å bruke medisinen.

Vanlige (kan ramme opptil 1 av 10 personer)

Svimmelhet
Kvalme

Mindre vanlige (kan forekomme hos opptil 1 av 100 personer)

Diaré
Han retched
Rektal blødning, endetarmsforstyrrelser
Anal ubehag, kløe eller svie i analkanalen
Rask hjerterytme eller hjertebank

Sjeldne (kan forekomme hos opptil 1 av 1000 personer)

Føler meg svak av å stå

Ikke kjente bivirkninger (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data)

Følelse av tomhet i hodet, besvimelse
Lavt blodtrykk
Utslettirritasjon eller smerte på applikasjonsstedet

Andre kjente bivirkninger forbundet med bruk av glyseryltrinitratmedisiner (frekvens ikke kjent)

Skyller
Ustabil angina (brystsmerter)
Høyt blodtrykk etter avsluttet behandling
Methemoglobinemia (symptomene er blå / lilla misfarging av huden og kortpustethet)

Rapportering av bivirkninger

Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale meldingssystemet på http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.

Utløp og oppbevaring

Hold denne medisinen utilgjengelig for barn. Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på røret og esken etter 'Utløpsdato'. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.

Oppbevares ved høyst 25 ° C
Ikke frys
Hold røret tett lukket
Etter åpning, bruk salven innen 8 uker.

Sammensetning og farmasøytisk form

Hva inneholder Rectogesic

Den aktive ingrediensen er glyseryltrinitrat. Ett gram rektal salve inneholder 4 mg glyseryltrinitrat. Den vanlige 375 mg dosen Rectogesic inneholder omtrent 1,5 mg glyserintrinitrat.

Andre innholdsstoffer er: propylenglykol, lanolin, sorbitansesquioleat, hard parafin og hvit myk parafin.

Hvordan Rectogesic ser ut og innholdet i pakningen

Rectogesic er en hvitaktig, homogen, ugjennomsiktig rektal salve fordelt i aluminiumsrør på 30 g

Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.

Ytterligere informasjon om Rectogesic finnes i kategorien "Sammendrag av egenskaper". 01.0 LEGEMIDLETS NAVN 02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING 03.0 LÆGEMIDDELFORM 04.0 KLINISKE OPPLYSNINGER 04.1 Terapeutiske indikasjoner 04.2 Dosering og administrasjonsmåte 04.3 Kontraindikasjoner 04.4 Spesielle advarsler og passende forsiktighetsregler ved bruk 04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon 04 diegiving. innholdet i pakningen 06.6 Instruksjoner for bruk og håndtering 07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE 08.0 MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER 09 .0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNELSE 10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN 11.0 FOR RADIOMIDLER, KOMPLETTE DATA OM INTERN STRÅLINGSDOSIMETRI 12.0 FOR RADIO -DROG, YTTERLIGERE DETALJERTE INSTRUKSJONER OG KVALITET

01.0 LEGEMIDLETS NAVN

RECTOGESIC 4 MG / G RECTAL POMADE

02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING

Trinitroglyserin: 4 mg / g.

Ett gram rektal salve inneholder 4 mg glyseryltrinitrat (TNG). 375 mg av denne formuleringen inneholder omtrent 1,5 mg TNG.

Hjelpestoffer med kjent effekt:

Hvert gram rektal salve inneholder også 36 mg propylenglykol og 140 mg lanolin.

For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.

03.0 LEGEMIDDELFORM

Rektal salve.

Formulering i hvitaktig, homogen, ugjennomsiktig salve.

04.0 KLINISK INFORMASJON

04.1 Terapeutiske indikasjoner

Rektogesisk 4 mg / g rektal salve er indisert hos voksne for å lindre smerter forbundet med kronisk analfissur.

Under klinisk utvikling viste legemidlet en beskjeden effekt på å forbedre gjennomsnittlig daglig smerteintensitet (se pkt.5.1).

04.2 Dosering og administrasjonsmåte

Administrasjonsvei: rektal bruk

Voksne:

For å påføre salven kan du bruke en beskyttelse på fingeren din, for eksempel en klebende film eller et fingerdeksel (kjøp fingerdekslene separat, på apoteket eller forhandleren med kirurgisk utstyr, eller den selvklebende filmen på nærmeste supermarked). For dosering, legg fingeren langs den 2,5 cm lange linjen som er angitt på esken som inneholder Rectogesic og påfør en strimmel med salve på enden av fingeren ved å trykke forsiktig på tuben. Mengden salve skal være omtrent 375 mg (1,5 mg TNG) Sett deretter fingeren med beskytteren forsiktig inn i analkanalen frem til den første interfalangeale leddet og påfør salven i sirkulære bevegelser på kanalveggen.

En dose på 4 mg / g salve inneholder 1,5 mg glyseryltrinitrat. Denne dosen bør påføres intra-anal hver tolv timer. Behandlingen kan fortsette til smertene avtar, opptil maksimalt 8 uker.

Rectogesic bør brukes når konservativ behandling har vist seg utilstrekkelig for behandling av akutte symptomer på analfissurer.

Eldre (over 65):

Det er ingen indikasjoner på bruk av Rectogesic hos eldre.

Pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon:

Det er ingen indikasjoner på bruk av Rectogesic hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon.

Barn og ungdom:

Bruk av Rectogesic anbefales ikke til barn og ungdom under 18 år på grunn av mangel på data om sikkerhet og effekt.

04.3 Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor virkestoffet "glyseryltrinitrat" eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i avsnitt 6.1 eller overfor andre organiske nitrater.

Samtidig behandling med fosfodiesterase type 5 (PDE5) hemmere, f.eks.sildenafilcitrat, tadalafil, vardenafil og med andre organiske nitrater fra NO (nitrogenoksid), for eksempel andre langtidsvirkende TNG-derivater, for eksempel isosorbiddinitrat, amyl- eller butylnitrit

Ortostatisk hypotensjon, hypotensjon eller ukorrigert hypovolemi, ettersom bruk av glyseryltrinitrat under disse forholdene kan forårsake alvorlig hypotensjon eller sjokk.

Økt intrakranielt trykk (f.eks. Hodeskade eller hjerneblødning) eller utilstrekkelig cerebral sirkulasjon.

Migrene eller tilbakevendende hodepine.

Aorta- eller mitralstenose.

Obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati.

Konstriktiv perikarditt eller perikardial tamponade.

Sterk anemi.

Lukket vinkelglaukom.

04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk

Nytte / risiko -balansen for Rectogesic salve må fastsettes på individuell basis. Alvorlig hodepine kan oppstå hos noen pasienter etter behandling med Rectogesic. I noen tilfeller er det tilrådelig å revurdere riktig dose. Hos pasienter der risiko / nytte -forholdet er vurdert til å være negativt, bør behandling med Rectogesic avbrytes etter medisinsk råd og en ny terapeutisk eller kirurgisk behandling bør startes.

Rectogesic bør brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig lever- eller nyresykdom.

Unngå overdreven hypotensjon, spesielt i lengre perioder, gitt de mulige skadelige effektene på hjernen, hjertet, leveren og nyrene på grunn av dårlig perfusjon og den påfølgende risikoen for iskemi, trombose og nedsatt funksjonalitet av disse organene. Pasienter bør rådes til å gå sakte fra å ligge eller sitte til å stå for å minimere ortostatisk hypotensjon.Dette rådet er spesielt viktig for pasienter med hypovolemi og diuretisk behandling.Glyserinindusert hypotensjon kan ledsages av paradoksalt bradykardi og økt angina pectoris. Det er mulig at eldre er mer utsatt for utbruddet av ortostatisk hypotensjon, spesielt når de står brått opp.Det er ingen indikasjoner på bruk av Rectogesic hos eldre.

Alkohol kan forsterke de hypotensive effektene av glyseryltrinitrat.

Hvis legen bestemmer seg for å foreskrive en glyserinbasert salve til pasienter med hjertesykdom, f.eks. akutt hjerteinfarkt eller kongestiv hjertesvikt, bør det utføres grundig klinisk og hemodynamisk overvåking for å unngå potensiell risiko for hypotensjon og takykardi.

Avbryt behandlingen hvis blødningen forbundet med hemorroider øker.

Denne formuleringen inneholder propylenglykol og lanolin som kan forårsake irritasjon og hudreaksjoner (f.eks. Kontaktdermatitt).

Hvis analsmerter vedvarer, kan det være nødvendig med en differensialdiagnose for å utelukke andre mulige årsaker.

Glyserintrinitrat kan forstyrre doseringen av katekolaminer og vanylmandelinsyre i urinen da det øker utskillelsen av disse stoffene.

Samtidig behandling med andre legemidler bør behandles med forsiktighet. Se avsnitt 4.5 for spesifikk informasjon.

04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon

Samtidig behandling med andre vasodilatorer, kalsiumkanalblokkere, ACE-hemmere, betablokkere, diuretika, antihypertensiva, trisykliske antidepressiva og store beroligende midler, samt alkoholforbruk, kan potensere den rektogesisk induserte blodtrykkssenkende effekten. Derfor bør du nøye vurdere samtidig behandling med disse. legemidler før behandling med Rectogesic påbegynnes.

Den hypotensive effekten av organiske nitrater forsterkes ved samtidig administrering av fosfodiesterase type 5 (PDE5) hemmere, f.eks. Sildenafil, tadalafil, vardenafil (se pkt. 4.3).

Rectogesic er kontraindisert ved samtidig behandling med NO (nitrogenoksid) donormedisiner, for eksempel isosorbiddinitrat, amyl eller butylnitrit (se pkt. 4.3).

Acetylcystein kan forsterke vasodilatatoreffekten av glyserintrinitrat.

Samtidig behandling av intravenøst glyseryltrinitrat med intravenøst heparin reduserer effekten av heparinet i seg selv. Tett overvåking av blodkoagulasjonsparametere er nødvendig; og heparindosen må justeres deretter. Uttak av Rectogesic kan forårsake en kraftig økning i PTT (delvis tromboplastintid). I dette tilfellet kan det være nødvendig å redusere heparindosen.

Samtidig administrering av intravenøs glyseryltrinitrat og alteplase kan indusere en reduksjon i den trombolytiske aktiviteten til alteplasen.

Samtidig administrering av Rectogesic og dihydroergotamin kan øke biotilgjengeligheten av dihydroergotamin og indusere koronar vasokonstriksjon. Muligheten for endret terapeutisk respons på Rectogesic etter inntak av acetylsalisylsyre og ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler kan ikke utelukkes.

04.6 Graviditet og amming

Fruktbarhet

Det er ingen tilgjengelige data om effekten av Rectogesic på menneskelig fruktbarhet. Studier på rotter antyder at det ikke er noen spesielle farer under de anbefalte bruksbetingelsene (se pkt. 5.3).

Graviditet: Det er ingen tilstrekkelige data fra bruk av glyseryltrinitrat hos gravide Dyrestudier er utilstrekkelige for å vise effekter på graviditet, embryonal / fosterutvikling, fødsel og postnatal utvikling (se pkt. 5.3) Rectogesic bør ikke brukes under graviditet.

Amming: Det er ikke kjent om glyseryltrinitrat skilles ut i morsmelk. Gitt de potensielle skadelige effektene på det ammede barnet (se pkt. 5.3), anbefales ikke bruk av Rectogesic under amming.

04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

Det er ikke utført studier på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner med Rectogesic. Rectogesic, spesielt ved første gangs bruk, kan forårsake svimmelhet, svimmelhet, tåkesyn, hodepine eller tretthet hos noen pasienter. Pasienter bør frarådes å kjøre kjøretøy eller bruke maskiner. under behandling med Rectogesic.

04.8 Bivirkninger

Hos pasienter behandlet med Rectogesic 4 mg / g rektal salve var den vanligste bivirkningen relatert til terapi doseavhengig hodepine som oppstod med en forekomst på 57%.

Tabellen nedenfor viser bivirkninger som oppstod under kliniske studier, fordelt på systemorganklasse. Innenfor hver organsystemklasse ble bivirkningene gruppert etter frekvens som følger: svært vanlige (> 1/10), vanlige (> 1/100 1/1000

System- og organklassifisering Frekvens Bivirkning Nervesystemet lidelser Veldig vanlig Hodepine felles Svimmelhet Gastrointestinale lidelser felles Kvalme Uvanlig Diaré, analforstyrrelser, oppkast, rektal blødning, endetarmsforstyrrelser Hud- og subkutant vevssykdom Uvanlig Kløe, analforbrenning og kløe Hjertepatologier Uvanlig Takykardi

Bivirkninger av glyseryltrinitrat er vanligvis doseavhengige, og de fleste av dem skyldes vasodilatorisk aktivitet. Hodepine, som kan være alvorlig, er den vanligste rapporterte bivirkningen. I kliniske fase III -studier med Rectogesic 4 mg / g rektal salve var forekomsten av mild, moderat og alvorlig hodepine henholdsvis 18%, 25%og 20%. Pasienter med tidligere migrene eller tilbakevendende hodepine hadde økt risiko hodepine under behandling (se pkt. 4.3). Hodepine kan gjentas hver dag, spesielt ved høyere doser.

Sjeldne tilfeller av ortostatisk hypotensjon som er forbundet med symptomer på svimmelhet og svimmelhet er rapportert i kliniske studier. Det er ingen tegn på en doserelatert trend i forekomsten av disse hendelsene.

Hendelsen av ortostatisk hypotensjon var mild hos de fleste pasientene, og ingen hendelser med ortostatisk hypotensjon ble rapportert under kliniske fase III -studier.

I noen tilfeller har starten på svimmelhet og svimmelhet ført til seponering av glyserintrinitrat.

Etter markedsføring

Disse reaksjonene ble mottatt som spontane rapporter, og derfor er frekvensen ikke kjent (kan ikke anslås ut fra tilgjengelige data).

Forstyrrelser i nervesystemet: svimmelhet, synkope

Karsykdommer: hypotensjon, ortostatisk hypotensjon

Immunsystemet: overfølsomhet, anafylaktoid reaksjon

Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet: Irritasjon på administrasjonsstedet, elveblest og smerter på administrasjonsstedet.

Hos noen pasienter var svimmelhet og hypotensjon (inkludert ortostatisk hypotensjon) alvorlige til at det var nødvendig å avbryte behandlingen.

Effekter av denne klassen medisiner

Svært sjelden har terapeutiske doser av organiske nitrater forårsaket methemoglobinemi hos tilsynelatende friske pasienter. Skylling, ustabil angina og abstinenshypertensjon kan også forekomme.

Rapportering av mistenkte bivirkninger.

Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Overdosering

Utilsiktet overdose av Rectogesic kan forårsake hypotensjon og refleks takykardi. Ingen spesifikk antagonist av de vasodilatoriske effektene av glyseryltrinity er kjent, og ingen intervensjon har blitt gjennomgått en kontrollert studie som terapi for overdose av glyseryltrinitrat. Siden hypotensjon forbundet med overdose glyseryltrinitrat er forårsaket av venøs dilatasjon og arteriell hypovolemi, bør forsiktig behandling i denne situasjonen rettes mot å øke volumet av væske i systemisk sirkulasjon. Passiv løfting av pasientens ben kan være tilstrekkelig, men det kan også være nødvendig med intravenøs infusjon av normal saltvann eller lignende væske.I unntakstilfeller av alvorlig hypotensjon eller sjokk kan det være nødvendig med gjenopplivningstiltak.

Overdreven dosering kan også føre til methemoglobinemia. I dette tilfellet må du gripe inn med en infusjon av metylenblått.

05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER

05.1 Farmakodynamiske egenskaper

Farmakoterapeutisk gruppe: Muskelavslappende midler

ATC -kode: C05AE01

Den viktigste farmakologiske virkningen av glyseryltrinitrat er avslapning av vaskulær glatt muskel og medieres av frigjøring av nitrogenoksid. Når glyseryltrinitrat salve påføres intra-anal, oppnås avslapning av den indre analsfinkteren.

Hypertoniteten til den indre delen av analsfinkteren, men ikke til den ytre, representerer en predisposisjonsfaktor for dannelse av analfissurer. Blodårene i analovergangssonen (anoderm) strømmer gjennom den indre analsfinkteren (SAI). Derfor kan en hypertonitet av NOS indusere en reduksjon i blodstrømmen og forårsake iskemi i denne regionen.

Distensjon av endetarmen gir en hemmende refleks i endetarm-analområdet og avslapning av den indre analfinkteren. Nervene som formidler denne refleksen finnes i tarmveggen. Frigjøringen av nevrotransmitteren NO fra disse nervene spiller en vesentlig rolle i fysiologien til den indre analfinkteren. Spesielt formidler NO den rektal-anal hemmende refleksen hos mennesker. avslapning av SAI.

Koblingen mellom hypertoniteten til SAI, krampe og tilstedeværelsen av en analfissur er etablert. Pasienter med kronisk analfissur har signifikant høyere gjennomsnittlig maksimal hvilende analtrykk enn kontroller; blodstrømmen i analhuden hos pasienter med kronisk analfissur var signifikant lavere enn i kontroller. Hos pasienter hvis sprekker helbredet etter sfinkterotomi, er det påvist reduksjon i analtrykk og forbedring i blodstrømmen til anodermen, med ytterligere tegn på analfissurens iskemiske natur. Aktuell anvendelse av en NO -donor (trinitroglyserin) forårsaker avslapning av analsfinkteren, med påfølgende reduksjon av analtrykk og forbedring av anodermal blodstrøm.

Effekt på smerter

Rectogesic 4 mg / g placebokontrollert rektal salve ble vist i tre fase III kliniske studier for å forbedre gjennomsnittlig daglig smerteintensitet, målt på en visuell analog skala på 100 mm, assosiert med kronisk analfissur. Studie, Rectogesic 4 mg / g rektal salve redusert gjennomsnittlig daglig smerteintensitet over 21 dager med 13,3 mm (39,2 mm ved baseline) sammenlignet med 4,3 mm (25,7 mm ved baseline) med placebo (p

Effekt på arrdannelse

I alle tre studiene var helbredelse av analfissurer hos pasienter behandlet med Rectogesic 4 mg / g rektal salve ikke statistisk forskjellig fra placebobehandling. Rectogesic er ikke indisert for helbredelse av kroniske analfissurer.

05.2 "Farmakokinetiske egenskaper

Distribusjonsvolumet til glyseryltrinitrat er omtrent 3 L / kg, som elimineres fra dette volumet i ekstremt raske tidspunkter, noe som resulterer i en halveringstid i serum på omtrent 3 minutter. De observerte clearancehastighetene (nær 1L / kg / min) overstiger i stor grad leverens blodstrøm. Kjente steder for ekstrahepatisk metabolisme inkluderer røde blodlegemer og vaskulære vegger. De første produktene av glyseryltrinitratmetabolisme er uorganisk nitrat og 1,2 og 1,3-dinitroglyserol. Dinitrater er mindre effektive vasodilatatorer enn glyseryltrinitrat, men forblir lenger i serumet. Deres bidrag til avslapning av den indre analfinkteren er ukjent. Dinitrater metaboliseres videre til ikke-vasoaktive mononitrater og til slutt til glyserol og karbondioksid. Hos seks friske individer var gjennomsnittlig biotilgjengelighet av glyseryltrinitrat levert inn i analkanalen via 0,2% salve omtrent 50% av dosen på 0,75 mg.

05.3 Prekliniske sikkerhetsdata

Giftighet ved gjentatt dosering

Systemiske toksisitetsstudier av Rectogesic har ikke blitt utført. Publiserte data indikerer at høye orale doser glyseryltrinitrat kan ha toksiske effekter (methemoglobinemi, testikkelatrofi og aspermatogenese) ved langtidsbehandling. Imidlertid er disse aspektene ikke spesielt farlige for mennesker under terapeutisk bruk.

Mutagenisitet og karsinogenitet

Data fra prekliniske studier med TNG avslører gentoksiske effekter, utelukkende i stammen av Salmonella typhimurium TA1535. Administrering av TNG i kostholdet til gnagere gjennom hele livet førte til den konklusjonen at glyseryltrinitrat ikke har noen relevant kreftfremkallende effekt i det terapeutiske doseområdet hos mennesker.

Reproduksjonstoksisitet

Reproduksjonstoksisitetsstudier utført på rotter og kaniner via intravenøs, intraperitoneal og kutan administrering av glyseryltrinitrat avslørte ingen negative effekter på fruktbarhet eller embryonisk utvikling ved doser som ikke induserte toksisitet hos mor. Ingen teratogene effekter ble observert. Hos rotter ble fetotoksiske effekter (vekttap ved fødselen) observert ved doser over 1 mg / kg / d (PI) og 28 mg / kg / d (dermal) etter livmoreksponering under fosterutvikling.