ALDOMET ® er et metyldopa-basert legemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensiva - antiadrenergiske stoffer med sentral virkning
Indikasjoner ALDOMET ® Methyldopa
ALDOMET ® er indisert for behandling av alle former for moderat eller alvorlig arteriell hypertensjon.
Virkningsmekanisme ALDOMET ® Methyldopa
ALDOMET ® tatt oralt, har uforutsigbar farmakokinetikk, ettersom absorpsjonen og den relative biotilgjengeligheten har en tendens til å variere betydelig fra individ til individ, fra 8 til 62%. Dens biologiske virkning har en tendens til å vedvare i omtrent 24 timer, mens eliminasjonen hovedsakelig er betrodd nyrevei.
Den antihypertensive effekten skyldes det aktive prinsippet i ALDOMET ® kjent som metyldopa, som er i stand til - gjennom forskjellige mekanismer - å redusere organismenes sympatiske funksjonalitet. Handlingsmåtene for dette aktive prinsippet inkluderer en inhibering av reseptorene i de vasomotoriske sentrene i sentralnervesystemet (effekt sannsynligvis utøvd av metabolitten alfa-metyl Noradrenalin) og en perifer antiadrenerg effekt av å hindre aktiviteten til L-dopa-dekarboksylase (som katalyserer transformasjonen av L-DOPA til dopamin, et katekolamin som virker på det sympatiske nervesystemet som får hjerterytmen til å akselerere og blodtrykket stiger).
Studier utført og klinisk effekt
1. METHYLDOPA OG HYPERTENSJON
Cochrane Database Syst Rev. 2009 7. oktober ;: CD003893.
Metyldopa for primær hypertensjon.
Mah GT, Tejani AM, Musini VM.
Methyldopa var - mellom 70- og 80 -tallet - et av de mest brukte legemidlene i behandlingen av primær hypertensjon. Bruken ble deretter gradvis erstattet av mer effektive farmasøytiske klasser med færre bivirkninger. Imidlertid ble denne studien utført i en metaanalyse på omtrent 595 studier har det vist effekten av metyldopa ved doser på 500 mg / 2000 mg per dag for å redusere blodtrykket. Mer presist, den gjennomsnittlige reduksjonen lå på verdier på 13 mmHg for maksimum og 8 mmHg for minimum.
2. METHYLDOPA OG HEPATOTOKSISITET I GRAVIDITET
J Coll Physicians Surg Pak. 2009 februar; 19: 125-6.
Alfa-metyldopa hepatotoksisitet under graviditet.
Ali T, Srinivasan N, Le V, Rizvi S.
Det er kjent at en av bivirkningene forbundet med metyldopa -terapi er levertoksisitet. Dessverre er litteraturen full av tilfeller som disse, der administrering av metyldopa har bestemt en "signifikant reduksjon i leverfunksjon, med endring av parametrene til laboratorium også hos gravide. Heldigvis ble leververdier og leverfunksjon normalisert etter avsluttet behandling.
3. METHYLDOPA OG ANEMINE
N Z Med J. 2009 21. august; 122: 53-6.
Metyldopa-indusert autoimmun hemolytisk anemi revidert.
Thomas A, James BR, Graziano SL.
Hemolytisk anemi er en av de farligste bivirkningene forbundet med administrering av metyldopa Selv om den patogene mekanismen for denne bivirkningen ennå ikke er avklart, viser internasjonal litteratur nye tilfeller av hemolytisk anemi hvert år, noen av dem er svært alvorlige.
Metode for bruk og dosering
ALDOMET ® tabletter på 250/500 mg metyldopa: angrepsdosen for behandling av hypertensjon innebærer administrering av 2/3 tabletter på 250 mg per dag i løpet av de første 48 timene. Når effekten er observert, som vanligvis oppstår innen 12/24 timer etter oral administrering, ville det være nødvendig å justere dosen i henhold til målene og de første resultatene som ble oppnådd.
Maksimal tillatt dose av ALDOMET ® bør aldri overstige 2 gram per dag; Hvis denne dosen viser seg ineffektiv, kan man ty til samtidig administrering av tiaziddiuretika, som virker spesielt effektive for å hjelpe den antihypertensive virkningen av metyldopa.I dette tilfellet - og muligens i andre tilfeller av samtidig administrering av antihypertensive medisiner - bør legen justere dose av begge for å oppnå god blodtrykkskontroll.
I alle tilfeller, FØR DU TAR ALDOMET ® Methyldopa - DU TRENGER FORSKRIFTEN OG KONTROLLEN AV DIN LÆGE.
ALDOMET ® Methyldopa advarsler
Inntaket av ALDOMET ®, spesielt ved høye doser, kan være forbundet med søvnighet og sedasjon, med en betydelig økning i disse effektene hos eldre pasienter eller pasienter med nyreproblemer, gitt den forskjellige metabolismen og redusert utskillelse av den aktive ingrediensen.
Under behandling med ALDOMET ® var det også tilfeller av hemolytisk anemi av varierende alvorlighetsgrad, endringer i hematokrit og laboratorieparametere, nedsatt leverfunksjon og feber, som det var nødvendig å stoppe medisinbehandlingen for. I de første ukene av behandlingen, nøye medisinsk overvåking. ville være nødvendig for å unngå mulig forekomst av de nevnte farlige effektene på pasientens helse.
ALDOMET ® kan også bestemme en "endring av Coombs -testen.
Vanligvis forårsaker suspensjon av medikamentell behandling, også gitt den korte halveringstiden til den aktive ingrediensen, blodtrykksnivåer før behandling på 24 timer, men uten noen rebound-effekt.
Søvnighet og redusert oppmerksomhet kan oppstå etter administrering av ALDOMET ®, noe som gjør det farlig å kjøre bil eller bruke maskiner.
GRAVIDITET OG SPYDNING
De forskjellige studiene som er publisert i litteraturen ser ut til å være enige om fraværet av teratogene effekter av ALDOMET ®, men metyldopas rolle på fostermetabolismen er ennå ikke fullstendig klarlagt.Faktisk er det kjent at denne aktive ingrediensen og dens metabolitter kan enkelt passere barrieren, placenta og utøve sin biologiske virkning også på fosteret. I tillegg utskilles en liten del av metyldopa i morsmelk, derfor anbefales det å slutte å amme under behandling med ALDOMET ®.
Interaksjoner
Det er mulig å forsterke den hypotensive terapeutiske virkningen av ALDOMET ® ved samtidig administrering av andre antihypertensive medisiner Synergien med tiaziddiuretika synes å være spesielt effektiv, i så fall er en korrekt dosejustering nødvendig for å unngå akutte hypotensive episoder.
Den delvis beroligende effekten av metyldopa kan føre til redusert behov for bedøvelsesmidler i den perioperative fasen.
Den biologiske effekten av ALDOMET ® blir i stedet hemmet av administrering av legemidler som trisykliske antidepressiva eller ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, som kan forårsake en økning i hydro-saltoppbevaring.
Kontraindikasjoner ALDOMET ® Methyldopa
Gitt de potensielle metabolske effektene av metyldopa, anbefales ikke administrering av ALDOMET ® til pasienter som lider av lever- og nyresykdom, til og med tidligere, og ved overfølsomhet overfor en av legemidlets bestanddeler.
ALDOMET ® er ikke effektivt for behandling av hypertensjon hos pasienter med feokromocytom.
Uønskede effekter - bivirkninger
Administrering av ALDOMET ®, spesielt i startfasen eller etter en økning i dosen, kan ledsages av en beroligende effekt, døsighet, svimmelhet, svakhet, hodepine, kvalme og magekramper.
Det er også tilfeller der inntaket av ALDOMET ® har bestemt utbruddet av hemolytisk anemi, endring av laboratorieparametere, inkludert hematokrit, feber, impotens, redusert libido, amenoré, gynekomasti og i de alvorligste tilfellene også bradykardi.
Disse effektene er generelt milde og forbigående, de har en tendens til å gå raskt tilbake når behandlingen er avsluttet.
Ved overfølsomhet overfor en av komponentene i ALDOMET ® observeres vanligvis hudreaksjoner som utslett, eksem og utslett.
Merk
ALDOMET ® kan bare selges på resept.
Informasjonen om ALDOMET ® Methyldopa som er publisert på denne siden kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.